片剂辅料总结

第二篇：药剂学总结

1、药剂学的基本概念

药物drugs：一般系指具有药理活性的原料药，包括化学药，中成药，生物技术药物等，不能直接作用于患者。

药品medicines：经国家有关部门批准生产的原料药和制剂产品，有国家药品标准。

剂型dosage forms：适合某种给药途径的是以行驶，即一类药物制剂的总称。

药物制剂pharmaceutical preparations：以剂型体现的药物的具体品种，能直接使用于患者、

药剂学pharmaceutics：是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

2、药剂学的宗旨和任务：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

1）  药剂学的基本理论

2）  药物制剂的基本剂型

3）  新技术与新剂型

4）  新型药用辅料

5）  中药新剂型

6）  将生物技术药物制剂

7）  制剂机械和设备的研究与开发

3、药剂学的分支学科

1）物理药剂学

2）工业药剂学

3）药用高分子材料学

4）生物药剂学

5）药物动力学

6）临床药剂学

4、剂型对治疗产生的重要作用

1）不同的治疗总用

2）不同的作用速度

3）不同的毒副作用

4）有些剂型可产生靶向作用

5、药物剂型分类

（一）按给药途径

1）口服给药剂型：片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 口服液

2）口腔内给药剂型：口腔用片（含片、舌下片） 口腔喷雾剂 含漱剂

3）注射给药剂型 注射剂 输液 植入注射剂 缓释注射剂

4）呼吸道给药剂型：吸入或喷雾方式为主

5）皮肤给药：外用液体制剂 外用固体制剂 外用半固体制剂 贴剂 喷雾剂

6）眼部给药剂型：滴眼剂 眼膏剂 眼膜剂

7）鼻粘膜给药剂型：滴鼻剂 鼻用软膏剂 鼻用散剂

8）直肠给药：直肠栓 灌肠剂

9）阴道给药剂型：阴道栓 阴道片 阴道泡腾片

10）耳部给药剂型：滴耳剂 耳用凝胶剂 耳用丸剂

11）透析用剂型：腹膜透析用制剂 血液透析用制剂

（二）按分散系统分类

溶液型胶体型乳剂型混悬型气体分散型微粒分散型固体分散型

（三）按形态分类

液体剂型 气体剂型 固体剂型 半固体剂型

（四）其他分类方法

浸出制剂（中药剂型） 无菌制剂

6、药物传递系统（DDS drug delivery system） 为提高药效，降低药物的毒副作用。把药物在必要的时间，以必要的量，输送到必要的部位，以达到最大的疗效与最小的剂量。

新型药物传递方式：（1）脉冲、择时、自调式给药系统制剂（2）经皮给药系统（3）生物技术制剂（4）黏膜给药系统

7、药物辅料在药剂学中的作用

1）使剂型具有形态特征

2）使制备过程顺利进行

3）提高药物稳定性

4）调节有效成分的作用部位

5）新型药用辅料对于制剂质量的提高。制剂性能的改造，新剂型的开发，生物利用度的提高具有非常关键的作用。

8、药典的定义

是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。药典收载的品种是那些疗效确切，副作用小，质量稳定的常用药物及制剂，并明确规定了这些品种的质量标准。而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法。

9、国家药品标准：是指国家药品监督管理局（State Food and Drug Administration,ＳＦＤＡ）颁布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标准，其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要求。

药品注册标准：

处方药

10、处方药与非处方药

处方药（prescription　drug）：　必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配购买，并在医生指导下使用的药品。处方药可在国务院卫生行政部门和药品监督管理部门共同制定的医学药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告宣传。

非处方药（Non－prescription　drug）：　不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行判断购买和使用的药品。经专家遴选，由国家食品药品监督管理局批准公布。在非处方药的包装上，必须印有国家指定的非处方药专有标识。

11、药品剂型的发展史

第一代：　    片剂　胶囊　注射剂等

第二代：　    缓释制剂　肠溶制剂等　以控制释放度为主的第一代ＤＤＳ

第三代：       控释制剂　利用单克隆抗体　脂质体等药物载体制备的靶向药物给药系统为第二代ＤＤＳ

第四代：　    有体内反馈情报，靶向于细胞水平的给药系统，为第三代ＤＤＳ　

12、表面活性剂的分类

1）离子表面活性剂

①阴离子表面活性剂 高级脂肪酸盐 硫酸化物（十二烷基硫酸钠） 磺酸化物（十二烷基苯磺酸钠

②阳离子表面活性剂（毒性大，外用，消毒）苯扎氯铵

③两性离子表面活性剂 卵磷脂 氨基酸型和甜菜碱型

2）非离子表面活性剂

①脂肪酸甘油脂 W/O型辅助乳化剂

②多元醇  蔗糖脂肪酸酯  脂肪酸山梨坦 聚山梨酯

③聚氧乙烯型 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物

3）其他新兴表面活性剂 含硅表面活性剂 碳氟表面活性剂

13、亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophile balance  HLB ）

1）定义：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值,根据经验，将表面活性剂的HLB值范围限定在0~40，其中非离子表面活性剂HLB 0~20，HLB值越高亲水性越强，反之，亲油性强。表面活性剂的值与应用密切相关，HLB值在3~6的表面活性剂适合用做W/O型乳化剂，HLB值在8~18的表面活性剂适合做O/W的乳化剂，润湿剂HLB7~9等，增溶剂HLB13~18

2）表面活性剂的生物学性质

表面活性剂对药物的吸收影响

表面活性剂的毒性

表面活性剂的刺激性

表面活性剂的生物活性

14、表面活性剂的应用：增溶剂乳化剂润湿剂起泡剂和消泡剂去污剂消毒剂和杀菌剂

15、简述药物稳定性的定义目的

1）药物稳定性的定义：药剂学的总之是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。其中药物制剂的稳定性是保证其安全有效的前提，药物制剂的稳定性包括，化学稳定性，物理学稳定性，微生物学稳定性。

2）药物稳定性的研究对药物的剂型设计、处方筛选、工艺路线以及包装、贮藏、运输等有重要的意义。

16、药物与药物稳定性的试验方法

1）影响因素试验又称强化试验 （stressing testing） 是在高温高湿强光的剧烈条件下考察影响稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为工艺的筛选、包装材料的选择、贮存条件的确定等提供依据。

2）加速试验（accelerated test）是将拟上市包装的样品在超常试验条件下对药物的化学或者物理稳定性进行考察，并初步预测样品的长期稳定性。

3）长期试验（long-term test）是在接近药品的实际贮存条件下进行，是确定贮存条件的最终依据。

17、

液体制剂的优点

1）药物以分子或微利状态分散在介质中：分散度大，吸收快，叫迅速地发挥药效

2）给药途径多:可以内服，也可以外用，如用于皮肤黏膜和人体腔道等

3）易于分剂量：服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者

4）能减少药物的刺激性：调整液体制剂浓度，较少刺激性，避免固体药物（溴化物，碘化物）口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。

液体制剂的不足

1）  药物分散度大，不易引起化学降解，降低药效，甚至失效

2）  液体制剂体积大，携带运输贮存等不方便

3）  水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂

4）  非均相液体制剂药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题

18、液体制剂的分类并举例

1）均相液体制剂

低分子溶液剂（溶液剂）溶液剂 芳香水剂 糖浆剂 醑剂 酊剂

高分子溶液剂（亲水胶体溶液）

2）非均相液体制剂

溶胶剂

乳剂：互不相容的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散与另一相液体中，形成的不均匀液体分散系统。

混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系液体制剂。

19、灭菌制剂和无菌制剂的概念

1）灭菌制剂：（sterilized preparation）系指采用某一物理、化学方法杀灭或出去制剂中所有的微生物的一类药物制剂。目前采用临床使用的注射剂和眼药水大多属于这类制剂。

2）无菌制剂（sterile preparation）系指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂。对于那些热稳定性差的药物，蛋白质，核酸，多肽类等生物大分子药物经常采用无菌操作法制备无菌制剂。

3）灭菌制剂和无菌制剂的分类

注射剂 眼用制剂 植入型制剂 局部外用制剂 手术用制剂

20、灭菌制剂与无菌制剂的质量要求

出应有的制剂要求外，还必须符合下列各项质量要求

1）无菌：制剂中不得含有任何微生物

2）无热原：尤其是静脉注射或者脊髓腔注射的注射剂以及一次用量超过5ML的注射剂，必须检查其热原

3）可见异物和不溶性微粒，应符合药典规定

4）安全性：应具有良好的生物相容性，对组织无大的刺激作用。一些废水溶剂和附加剂，必须在动物实验证实无毒无刺激，以保证安全，

5）渗透压：与血浆的渗透压相接近。

6）PH值：与血液的PH值想接近，一般注射剂4~9，沿用5~9，几岁5~8

7）有一定物理化学和生物学稳定性

8）降压物质：降压物质必须符合规定

9）其他致敏性

21、无菌操作（aseptic processing）：系指整个操作过程在无菌环境中制备无菌制剂的方法或技术。

防腐（antisepsis）系指用物理或化学方法抑制微生物生长和繁殖的手段，亦称抑菌。

消毒（disinfection）系指用物理或化学方法杀灭或除去除芽孢以外的病原微生物的手段。

22、药剂学中的灭菌法：

1）物理灭菌法

①热力灭菌法

A、干热灭菌法

a.火焰灭菌法       b.干热空气灭菌法

B、湿热灭菌法

a.热压灭菌法       b.流通蒸汽灭菌法       c.煮沸灭菌法       d.低温间歇灭菌法

②过滤灭菌法

③射线灭菌法

2）化学灭菌法 气体灭菌法 药液法

3）无菌操作法

23、注射剂定义：系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入人体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配置或稀释的粉末或浓溶液的无菌制剂。

注射剂的特点：

1）药效迅速、作用可靠

2）适用于不宜口服的药物

3）适用于不能口服的病人

4）准确定位局部给药

5）可产生长效作用

6）较其他液体制剂耐储存

7）依从性较差

8）价格昂贵

9）质量要求高

24、注射剂的制备

水处理

容器处理

药液的配置

灌装和封口

灭菌与捡漏

灯检、印子和包装

25、处方分析（三选一）

1）维生素C注射液

【处方】维生素C 104g 依地酸二钠 0.05g 碳酸氢钠 49g  注射用水加至1000ml

亚硫酸氢钠2g

【制备】在配制容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入事先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸钠溶液，搅拌均匀，调节药液PH6.0~6.2，添加二氧化碳饱和的注射水至足量。用垂溶玻璃漏斗与膜滤器过滤，溶液中同二氧化碳，并在CO2或者氮气灌装下封装，最后通100℃流通蒸汽15min灭菌。

【注解】①维生素C分子中有烯二醇式结构，显强酸性。注射时刺激性大，产生疼痛，故加入碳酸氢钠（或碳酸钠），使部分维生素C中合成钠盐，以避免疼痛，同时碳酸氢钠起调节pH的作用，可增强本品的稳定性。②维生素C易氧化水解而失效，原辅料的质量，特别是维生素C原料和碳酸氢钠，是影响制剂质量的关键。③影响本品稳定性的因素还有空气中的氧、溶液的pH和金属离子，特别是铜离子。因此生产上采取充填惰性气体、调节药液pH、加抗氧化剂及金属络合剂等措施。但实验表明抗氧化剂只能改善本品色泽，对稳定剂的含量没有作用，亚硫酸盐和半胱氨酸对改善本品色泽作用较显著。④本品稳定性与温度有关。实验表明，用100℃流通蒸汽30min灭菌，含量减少3%，而100℃流通蒸汽灭菌15min含量只减少2%，故以100℃流通蒸汽15min灭菌为宜。但目前认为100℃流通蒸汽15min或30min均难以杀灭芽孢，不能保证灭菌效果，因此操作过程应尽量在无菌条件下进行，或先进行除菌过滤，以防污染。

2）盐酸普鲁卡因注射液

【处方】              0.5%          2%

盐酸普鲁卡因     5.0g          20.0g

氯化钠           8.0g           4.0g

0.1mol/l盐酸     适量           适量

注射用水加到     1000ml        1000ml

【制备】 注射用水约800ml,加入氯化钠，搅拌溶解，再加盐酸普鲁卡因使之溶解，加入0.1mol/l的盐酸溶液调节PH，再加水至足量，搅匀，过滤分装于中性玻璃容器中，用流通蒸汽100℃、30min灭菌，瓶装者适当延长灭菌时间（100℃，45Min）

【注解】①本品为酯类药物，易水解。影响本品稳定性的因素及解决办法参见本书第五章有关部分。保证本品稳定性的关键是调节pH。本品pH应控制在3.5-5.0。灭菌温度不宜过高，时间不宜过长。②氯化钠用于调节等渗，实验表明还有稳定本品的作用。未加氯化钠的处方，一个月分解1.23%，而加0.85%的氯化钠的处方仅分解0.4%。③同上为保证产品灭菌效果，操作过程应尽量在无菌条件下进行，或先进行除菌过滤，以防污染。

3）二巯丙醇注射液

【处方】二巯丙醇  100g、

          苯甲酸苄酯 192g

          注射用油 加至1000ml

【制备】去注射用油于不锈钢配液桶内，加热至150℃灭菌1h，放冷备用。另取苯甲酸苄酯加二巯丙醇搅拌混合均匀，然后加入上述放冷的油中搅拌均匀。带温度低于60℃时用垂熔玻璃过滤器，滤清药液灌注于1ml或2ml安 ，并通氮气熔封，于100℃流通蒸汽灭菌30Min。

【注解】①二巯丙醇简称BAL，为无色或几乎无色易流动的液体，有类似葱蒜的特臭，露置空气中慢慢氧化而降低含量。本品能在水中溶解（1:3），但药物在水溶液中极易降解失效，故只能制成油溶液。②由于BAL在油溶液中不溶，故采用苯甲酸苄酯溶解后，再加入脂肪油稀释混合。苯甲酸苄酯不仅作为BAL助溶剂，且能增加其稳定性。③在配置中不得接触铁器或生锈容器以防止药液变色。④同上为保证产品灭菌效果，操作过程应尽量在无菌条件下进行，或先进行除菌过滤，以防污染。

    由于是油溶液，故所用器具须充分干燥，注射用油所含的水分也应符合规定，否则药液浑浊。苯甲酸苄酯在低温时，易析出结晶，故必要时置烘箱中低温微热熔化成液体备用。

4）葡萄糖输液

【处方】                 5%        10%        25%         50%

       注射用葡萄糖       50g       100g       250g       500g

       1%盐酸            适量      适量       适量      适量

       注射用水加至       1000      1000       1000      1000ml

【制备】按处方量将葡萄糖投入煮沸的注射用水中，使成50%~60%的浓溶液，加盐酸适量，同时加浓溶液量的0.1%（g/ml）的活性炭，混匀，加热，煮沸约15Min，趁热过滤脱炭，滤液加注射用水稀释至所需量，测pH及含量合格后，反复过滤至澄清，即可灌装封口，116℃、40Min热压灭菌。

【注解】①葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀，一般是由于原料不纯或过滤时漏炭等原因造成。解决办法一般采用浓配法，滤膜过滤，并加入适量盐酸，中和胶粒上的电荷，加热煮沸使糊精水解，蛋白质凝聚，同时加入活性炭吸附过滤除去；②葡萄糖注射液另一个不稳定的表现为：颜色变黄和pH下降。有人认为葡萄糖在酸性溶液中，首先要脱水形成5-羟甲基呋喃甲醛，再分解为乙酰丙酸和甲酸，同时形成一种有色物质。其反应如下：

虽然5-羟甲基呋喃甲醛本身无色，但有色物质一般认为是5-羟甲基呋喃甲醛的聚合物，由于酸性物质的生成，所以灭菌后pH下降。影响稳定性的主要因素是灭菌温度和溶液的pH。因此，为避免溶液变色，一方面要严格控制灭菌温度与时间，同时调节溶液的pH在3.8-4.0较为稳定。

5）复方氯化钠输液

【处方】      氯化钠  8.6g

               氯化钾  0.3g

               氯化钙  0.33g

              注射用水 1000ml

【制备】称取氯化钠、氯化钾溶于适量注射用水（约所需总量10%）中，加入0.1%（g/ml）活性炭，加浓盐酸调PH至3.5~6.5，煮沸5~10min,加入氯化钙溶液，停止加热，过滤除炭，加新鲜注射用水至余量，再加入少量活性炭，粗滤、精滤，经含量及pH测定合格后灌封，116℃热压灭菌40min即得。

【注解】①由上述方法配制的复方氯化钠，由于最后加入氯化钙，可避免与水中的碳酸根离子生成碳酸钙沉淀，因为加入氯化钠以前已煮沸母液，从而充分驱逐了溶在水中的二氧化碳，减少生成沉淀的机会。②制备过程中采用加大活性炭用量，并分两次加炭的方法，使杂质吸附更完全，从而提高液体澄明度。

26、输液（infusion solution）：输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量（一次给药在100ml以上）注射液。通常包装在玻璃或塑料的输液瓶或袋中，不含防腐剂或抑菌剂。使用时通过输液器调整滴速，持续而稳定地进入静脉，以补充体液、电解质或提供营养物质。

27、输液和小针注射剂的区别（一定会考）

28、注射用无菌粉末：注射用无菌粉末又称粉针，临用前用灭菌注射用水溶解后注射，是一种较常用的注射针剂。适用于在水中不稳定的药物，特别是对湿热敏感的抗生素及生物和制剂。注射用无菌粉末按生产工艺不同可分为，注射用冷冻干燥制品，和注射用无菌分装制品。

29、滴眼剂的定义和质量要求： 

pH值 5.0~9.0 渗透压（与泪液等渗） 无菌   可见异物（不得出现可见异物）黏度4.0~5.0mPa?s

30、滴眼剂处方及制备工艺

1）氯霉素滴眼液

【处方】 氯霉素（主药）   0.25g

           氯化钠（渗透压调节剂） 0.9g

         尼泊金甲酯（抑菌剂）   0.023

          尼泊金丙酯（抑菌剂）   0.011g

         蒸馏水               加至100ml

【制备】取尼泊金甲酯、丙酯，加沸蒸馏水中溶解，于60℃时溶入氯霉素和氯化钠，过滤，加蒸馏水至足量，灌装，100℃、30min灭菌。

【注解】①氯霉素对热稳定，配液时加热以加快溶解速度。②处方中可加硼砂、硼酸做缓冲剂，亦可调节渗透压，同时还可增加氯霉素的溶解度，但此处不如用生理盐水为溶剂时稳定及刺激性小。

2）醋酸可的松滴眼液（混悬液）

【处方】醋酸可的松（微晶）    5.0g

         吐温-80                       0.8g

         硝酸苯汞                     0.02g

         硼酸                            20.0g

         羧甲基纤维素钠           2.0g

         蒸馏水加至                  1000ml

【制备】取硝酸苯汞溶液于处方量50%的蒸馏水中，加热至40~50℃，加入硼酸，吐温-80使溶解，3号垂熔漏斗过滤待用；将羧甲基纤维素钠溶于处方量30%的蒸馏水中，用垫有200目尼龙布的布氏漏斗过滤，加热至80~90℃，加氢化可的松微晶搅匀，保温30min，冷至40~50℃，再与硝酸苯汞等溶液合并，加蒸馏水至全量，200目尼龙筛过滤两次，分装，封口，100℃流通蒸汽灭菌30min。

【注解】①醋酸可的松微晶的粒径应在5-20μm之间，过粗易产生刺激性，降低疗效，甚至会损伤角膜；②羧甲基纤维素钠为助悬剂，陪液前需精制。本滴眼液中不能加入阳离子表面活性剂，因与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌；③为防止结块，灭菌过程中应振摇，或采用旋转无菌设备，灭菌前后均应检查有无结块；④硼酸为pH与等渗调节剂，因氯化钠能使羧甲基纤维素钠黏度显著下降，促使结块沉降，改用2%硼酸后，不仅改善降低黏度的缺点，且能减轻药液对眼黏膜的刺激性。本品pH为4.5-7.0。

31、片剂的特点

优点：1）剂量准确，含量均匀，以片数为最小剂量单位

2）化学稳定性较好，因为体积较小、致密、受外界空气、水分光线等因素影响较小，必要时加包衣保护。

3）携带、运输、服用均较方便

4）生产机械化、自动化程度高、产量大、成本机售价较低

5）可以制成不同类型的各种片剂，如分散（速效）片、控释（长效）片，肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等，以满足不同的医疗需求。

不足： 1）幼儿及昏迷病人不易吞服

2）压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度

3）如含有挥发成分，久贮含量含量有所下降

31`、片剂的分类：

口服用片剂： 片剂     包衣片（糖衣片 薄膜衣片 肠溶衣片）    泡腾片    咀嚼片    分散片

                      缓释片 控释片 多层片（胃仙-U双层片） 口腔速崩片

口腔用片剂：舌下片    含片       口腔贴片

外用片剂：可溶片       阴道片

32、片剂常用辅料（赋形剂）： 稀释剂  润湿剂与黏合剂   崩解剂   润滑剂  色香味及其调节

32`：片剂的制备方法与分类：湿法制粒压片法   干法制粒压片法    直接压片法    半干式颗粒压片法

33、片剂的质量检查：外观形状 片重差异 硬度和脆碎度 崩解度 溶出度或释放度 含量均匀度

34、片剂

1）复方磺胺甲基异恶唑片（复方新诺明片）

【处方】 磺胺甲基异恶唑（SMZ） 400g          甲氧苄啶（TMP） 80g

         淀粉 40g       干淀粉 23g(4%左右)   硬脂酸镁 3g（0.5%左右）

         制成1000片（每片含SMZ 0.4g）

【制备】将SMZ和TMP分别过80目筛，与淀粉混匀，家淀粉浆制软材，用14目筛挤出制粒，于70~80℃干燥，用12目筛整粒，加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后压片，即得。

【注解】这是最普通的湿法制粒压片的实例。①处方中SMZ为主药；②TMP为抗菌增效剂，与磺胺类药物联合应用可使革兰阴性杆菌（如痢疾杆菌、大肠杆菌等）有更强的抑菌作用；③淀粉主要作为填充剂，同时也兼有内加崩解剂的作用；④干淀粉为外加崩解剂；⑤淀粉浆为黏合剂；⑥硬脂酸镁为润滑剂。

2）当归浸膏片

【处方】当归浸膏 262g     淀粉 40g       轻质氧化镁 60g 滑石粉 80g     硬脂酸镁 7g

              制成1000片

【制备】取浸膏加热（不用直火）至60-70℃，搅拌使熔化，将轻质氧化镁、部分滑石粉（60g）及淀粉依次加入混匀，铺于烘盘上，于60℃以下干燥至含水量3%以下。然后将烘干的片（块）状物粉碎成14目以下的颗粒，最后加入硬脂酸镁、滑石粉（20g）混匀，过12目筛整粒，压片，质检，包糖衣。

【注解】①当归浸膏中含有较多糖类物质，有较强的吸湿性，加入适量滑石粉（60g）克服操作上的困难；②当归浸膏中含有挥发油成分，加入轻质氧化镁吸收后有利于压片；③本品易粘冲，可加入适量的滑石粉（20g）克服之，并控制在相对湿度70%以下压片。

35、胶囊剂概念和特点

胶囊剂（Capsules）系指药物（或加有辅料）填充于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。

胶囊剂的特点:

1）可掩盖药物的不良气味，提高药物的稳定性

2）可使该药物在体内迅速起效

3）可使液态药物固体剂型化

4）可延缓或定位释放药物

36、速效感冒药（固体制剂——胶囊剂）

【处方】对乙酰氨基酚 300g     维生素C 100g     胆汁粉 100g         咖啡因 3g    

              氯苯那敏 3g         10%淀粉浆适量           食用色素适量      

              共制成硬胶囊剂 1000粒

【制备】

（1）取上述各药物，分别粉碎，过80目筛。

（2）将10%淀粉浆分为A、B、C三份；A加入少量食用胭脂红制成红糊；B加入少量食用橘黄（最大用量为万分之一）制成黄糊；C不加色素为白糊。

（3）将对乙酰氨基酚分为三份：1）一份与氯苯那敏混匀后加入红糊；2）一份与胆汁粉、维生素C混匀后加入黄糊；3）一份与咖啡因混匀后加入白糊。分别制成软材后，过14目尼龙筛制粒，于70℃干燥至水分3%以下。

（4）将上述三种颜色的颗粒混合均匀后，填入空胶囊中，即得。

【注解】本品为一种复方制剂，所含成分的性质、数量各不相同，为防止混合不均匀和填充不均匀，采用适宜的制粒方法使制得颗粒的流动性良好，经混合均匀后再进行填充，这是一种常用的方法；另外，加入食用色素可使颗粒呈现不同的颜色，一方面可直接观察混合的均匀程度，另一方面若选用透明胶囊壳，将使本品看上去比较美观。

37、双氯芬酸钠软膏（半固体制剂——软膏）

【处方】双氯芬酸钠 30g    十八醇 70g    白凡士林 30g       硬脂酸 20g    液状石蜡 50g

              单硬脂酸甘油酯 30g    十二烷基硫酸钠 10g    丙二醇 150g  甘油 50g      

              羟苯乙酯 1g

              纯化水加至1000ml

【制备】双氯芬酸钠用丙二醇溶解备用；十二烷基硫酸钠、甘油、纯化水，加热至80~85℃（水相）；十八醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液状石蜡、白凡士林，加热至80~85℃（油相）；将水相加入油相形成乳膏，加入药物溶液继续乳化，并不断搅拌，慢慢冷却至室温。

【注解】本品为O/W型乳膏。十二烷基硫酸钠是主要乳化剂，单硬脂酸甘油酯是辅助乳化剂，用于增加乳化剂的稳定性与稠度。硬脂酸、液状石蜡和白凡士林为油相成分，它们在皮肤上形成油膜，有润滑作用。丙二醇、甘油为保湿剂，防止乳膏变硬。羟苯乙酯为防腐剂。

       双氯芬酸钠虽然口服吸收迅速，但其体内半衰期短（1.8h），需多次服药，同时期口服制剂具有系统性毒副反应，血药浓度达一定值时易导致溃疡、胃肠出血，甚至穿孔等，制成外用软膏，减少毒副作用。

38、栓剂（优点 可全身给药）

       栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性，引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌液混合，逐渐释放药物产生局部作用或全身作用。

       最初栓剂仅在局部发挥作用，随着解剖学等医学发展，发现栓剂还能通过直肠吸收而起全身治疗作用，并且表现出良好的药动学过程，应用范围日渐扩大。

39、中药剂型的改革

（1）中药剂型的改革意义

       在《中国药典》20##年版一部分收载的中药成方制剂中，以饮片粉末直接入药的传统丸剂、散剂等仍占有较大比重，即使是片剂、胶囊剂等现代剂型依然存在着有效成分不完全明确，制备工艺比较落后、服用量大、质量标准水平较低等问题，影响了中药制剂的国内外竞争力，也给中药制剂的发展带来了严峻的挑战。采用先进科学技术及多学科联合攻关，研究出安全、有效、稳定、质量可控、服用方便的中药新剂型是中药制剂研究的主要目标。

（2）中药剂型的改革原则：

1）坚持中医药特色：根据中医药理论合理配伍中药制剂，并按中医辨证论治来指导安全用药，避免用西医模式指导中药剂型而导致的失败；

2）坚持对传统剂型中药的继承和对新剂型的研究并重：目前依然无法找出中药有效物质的情况下，传统剂型依然有其存在的价值，但传统剂型的创新对制剂的质量、疗效及应用具有促进作用；

3）坚持以临床疗效来评价剂型是改革的金标准：中药制剂多为复方制剂，少数几个甚至是单一有效成分的生物等效性不能代表整个复方制剂的等效性，而临床疗效则更能客观地反映剂型改革的合理性；

4）坚持剂型改革的合理性、必要性和科学性：不是为改剂型而改剂型，与原剂型相比，改剂型不增加用药安全性风险，但应提高药品的有效性，或改善临床用药的顺应性等。

40、浸出制剂：汤剂、合剂与口服液、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂。煎膏剂

41、中药注射剂存在的问题及解决办法：

（1）中药注射剂存在的问题：1）药材质量难以统一，中药材因产地、丰收季节、贮存条件以及炮制加工等加工的差异难以获得统一和恒定的原药材，对最终产品的质量与疗效等产生重要影响；2）有效物质不完全清楚，以致影响产品质量的控制与安全性；3）中药注射剂的质量控制技术相对落后，无法客观、科学、全面评价其质量；4）中药各成分在体内浓度过低，或体内过程复杂，无法对药物在体内的代谢、排泄、相互作用等进行全面了解，带来临床应用的安全隐患；5）临床应用不规范，如未经试验与其他药物配伍使用，造成临床的不良反应，时有发生。

（2）解决方法：主要针对中药注射剂存在的问题进行系统的研究，如：1）建立中药材规范化种植（GAP）及加工规范，采用指纹图谱等更全面的质量控制手段保障中药材质量；2）加强中药注射剂的药效物质的基础研究，对其中的有效成分及含量进行全面控制，保障中药注射剂安全性与有效性；3）提高制备工艺水平，加强工艺过程控制，建立药材、半成品与成品的制备工艺保障系统；4）建立更全面的质量控制标准；5）重视临床前及临床试验中安全性和毒理学试验研究，及早发现安全性隐患；6）合理使用中药注射剂，说明书的内容要更详细，包括配伍用药、不良反应、药物动力学等。      

42、脂质体的功能：

（1）淋巴系统趋向性（2）被动靶向性（3）主动靶向性（4）物理化学靶向性

43、脂质体的作用机制：

（1）吸附（2）脂质交换（3）内吞/吞噬（4）融合（5）渗漏（6）磷酸酯酶消化

44、缓释（sustained-release）制剂系指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂，药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程。

       控释（controlled-release）制剂系指药物按预先设定好的程序缓慢地或恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程，其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制，而不受外界条件，如pH、酶、胃肠蠕动等因素的影响。

44`、缓、控释制剂与普通试剂优点：

（1）减少服药次数，大大提高了病人的顺应性

（2）释药徐缓，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生

（3）缓、控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果

（4）某些缓、控释制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗

44``、缓、控释制剂不利的一面：

（1）在临床应用中对剂量调节的灵活性较差，如出现副作用，往往不能立刻停止治疗

（2）缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调节给药方案

（3）制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵

45、靶向制剂（靶向载体/靶向药物输送系统TDDS targeted drug delivery system）：能选择性地将药物定位或富集在靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的药物载体系统。

46、靶向制剂的类别：被动靶向制剂、主动靶向制剂。物理化学靶向制剂

47、经皮给药系统（transdermal drug delivery system，TDDS）或经皮治疗系统（transdermal therapeutic system，TTS）是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。

48、经皮给药制剂的特点：

优点：

（1）直接作用于靶部位发挥药效

（2）避免肝脏的首过效应和胃肠因素的干扰

（3）避免药物对胃肠道的副作用
（4）长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降低药物毒副反应

（5）减少给药次数，而且患者可以自助用药，特别适合于婴儿、老人及不宜口服给药的患者，提高患者的用药依从性

（6）发现副作用时，可随时中断给药

缺点：

（1）不适合剂量大或对皮肤产生刺激的药物

（2）由于起效较慢，不适合要求起效快的药物

（3）药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大

49、生物技术药物制剂的特点和挑战

（1）特点：其物理化学性质的最大特点是分子量大

（2）大多数生物技术药物都不能自由透过体内的各种生物屏障系统，因而本身通过口服、透皮或黏膜吸收的生物利用度很低，几乎都必须采用注射给药方式，大大限制了药物的应用和病人的顺应性。

（3）生物技术药物难以自由透过体内屏障的问题，还表现在受细胞膜及血脑屏障的限制，难以作用于各类细胞内药物靶点以及脑组织和中枢神经系统等。因此，已上市的生物技术药物的作用靶点几乎全部在血液循环、细胞间质或细胞膜外。这一限制必然会影响到生物技术药物的开发和应用范围。

（4）特点：生物技术药物大多与体内的内源性生物分子的结构与性质相似，具有良好的生物相容性和生物可降解性。

（5）但由于生物分子的结构和功能对温度、pH、离子强度及酶等条件极为敏感，很容易被降解或失活。

（6）生物技术药物的结构非常复杂，分析方法也有其独特的要求，这更为药剂学研究增加了很大难度。