片剂辅料总结

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片剂中常用的各种辅料 作者: christian (站内联系TA) 发布: 2006-09-18

片剂中常用的各种辅料运用集锦

从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。

(一)稀释剂(Diluents)

稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

1、淀粉

比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。

2、糖粉

糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

3、糊精

糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n?XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。

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辅料

1.固体制剂

①填充剂/稀释剂

淀粉

常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。

可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用

可压性淀粉

亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象

糖粉

结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

糊精

有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用

乳糖

CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。

微晶纤维素 MCC

纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名：Avice

压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。

无机盐类

主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙

吸收剂

硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝

糖醇类

甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。

②湿润剂和粘合剂

蒸馏水

湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替

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（一）填充剂（稀释剂）

作用：增加片剂重量和体积

应用：药物剂量过小(<100mg)压片困难

淀粉 稳定、吸水膨胀、不溶于水、可压缩差。常合用、是最常用辅料

糖粉 有矫味和粘合作用。但用量不能超过20％，否则引湿性大，使制粒、压片都发生困难。多用作含片的填充剂，一般不单独使用

糊精 有异味，是淀粉的水解产物。作填充剂，亦常作干粘合剂

预胶化淀粉 流动性、可压性、崩解性好。作填充剂，亦常用于直接压片

甘露醇 稳定，无吸湿性，易溶于水、所制片光滑美观。适于作咀嚼片填充剂

硫酸钙 稳定，防潮性好，制片外观好，硬度和崩解度均较理想

（二）润湿剂 本身无粘性，但能诱发物料产生粘性

纯化水 常用于中药片剂包衣锅中转动制粒，或与淀粉（淀粉浆）及乙醇合用

乙醇 适用于不耐湿热，可以诱发粘性的物料。常用30％～70％乙醇

（三）粘合剂 本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性

常用粘合剂：

1．聚维酮(PVP): 白色粉末，有特殊臭味。溶于水或乙醇后成黏胶状液体，性质稳定，是优良的黏合剂,3-15%乙醇液用于对水敏感的药物，k30可作粉末直接压片的干燥粘合剂

2．淀粉浆: 常用的粘合剂和润湿剂 , 适用于对热稳定的药物 常用浓度10% 制备方法有冲浆法和煮浆法

3．糖粉与糖浆：糖浆常用浓度10％～70％(g/g) 粘合力强，适于质地疏松、纤维较多的中药材和易失去结晶水的药物制粒。

4．胶浆： 黏性很强，适用于质地疏松又不宜用淀粉浆做你那合剂的药物及含片的制粒，常用10%-20%明胶溶液、10-25%阿拉伯胶溶液及2%白及胶浆液

5.糊精

6．纤维素及其衍生物 ：

（1）羟丙甲基纤维素(HPMC) ：广泛应用 崩解迅速，溶出速率高

（2）微晶纤维素 ：良好填充剂和干燥粘合剂 多用于粉末直接压片

（3）其他纤维素衍生物：甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)

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常用药用辅料名称总结

1. 羧甲基淀粉钠CMSNa ，水中分散，溶胀，体积增加300倍。作崩解剂

2. 微晶纤维素MCC：片剂优良的辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂，吸收剂。

3. 醋酸纤维素酞酸酯CAP：邻苯二甲酸醋酸纤维素，肠溶包衣材料。

4. 纤维素醚类衍生物：

1) 羧甲基纤维素钠CMC-Na ：易溶水，作粘合剂，增稠，助悬，片剂的崩解剂。

2) 交联羧甲基纤维素钠CC-Na ：易溶水，良好的流动性和吸水溶胀性，作片剂崩解剂。

3) 甲基纤维素钠MC ：良好水溶性，冷水中溶胀并溶解，作粘合剂，助悬剂和增稠剂。

4) 羟丙基纤维素HPC：一般用L-HPC，水中不溶，吸水溶胀，优良片剂崩解。

5) 羟丙甲纤维素HPMC：冷水中易溶，低粘度：粘合剂、助悬。高粘度：骨架片填充及阻滞剂

6) 乙基纤维素EC：不溶水，缓释剂的包衣及阻滞剂。

7) 聚乙烯醇PVA：水溶性膜材，

8) 聚维酮为PVP：溶水和乙醇，

9) 交联聚维酮CPVP：水中溶胀，优良崩解剂。

10) 聚乙二醇PEG：溶水和大多极性溶剂，2、 600以下液态作注射剂的溶剂，

3、半固体作软膏剂、

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药剂学辅料完美总结

1.固体制剂

①填充剂/稀释剂

淀粉

常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。

可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用

可压性淀粉

亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象

糖粉

结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

糊精

有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用

乳糖

CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。

微晶纤维素 MCC

纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名：Avice

压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。

无机盐类

主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙

吸收剂

硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝

糖醇类

甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。

②湿润剂和粘合剂

蒸馏水

湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替

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