常用抗菌药小总结

时间:2024.5.14

常用抗菌药个人小总结

一、青霉素类:

1.青霉素钠(钾)Benzylpenicillin Sodium potassum)别名青霉素G;

【作用与用途】青霉素钠(钾)为β内酰胺抗生素对革兰阳性菌及某些革兰阴性菌有较强的抗菌作用,金黄色葡萄球菌(金葡菌)、肺炎球菌、淋球菌及链球菌等对本品高度敏感;脑膜炎双球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体也很敏感。主要用于敏感菌引起的各种急性感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉及中耳炎等。本品对酸不稳定,口服无效。肌注后,吸收快而完全。60万U肌注后15~30分钟血浓度达高峰。

【用量与用法】一般成人为80万U~160万U/日,肌注或静注;儿童为每日3万U~5万U/kg,分2~3次给药。静滴浓度一般为1万U/ml。不宜超过2万U/ml。如用量较大,则应测定血钾、血钠浓度,根据情况选用钾盐或钠盐。青霉素钾盐不能静脉推注,可以静滴。青霉素钠盐必要时可作静脉推注(青霉素钠每1 000万U含钠400mg)。

【副作用】

1 青霉素类的毒性很低,但较易发生变态反应,发生率约为5%10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。

2 大剂量应用青霉素抗感染时,可出现神经精神症状,如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等,停药或减少剂量可恢复。

3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克,应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml~1ml,同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。

4 肌注钾盐时局部疼痛较明显,用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解,则可消除疼痛。

【注意事项】

1 青霉素与丙磺舒合用可提高血浓度约1倍,t1/2亦相应延长。

2 青霉素不能与四环素类、磺胺类合并用药。因青霉素属细菌繁殖期杀菌剂;而四环素类及磺胺类为抑菌剂,能抑制细菌蛋白质的合成,使细菌处于静止状态,而青霉素对静止期细菌作用弱,故两者合用药效明显降低。

2.普鲁卡因青霉素Procaine Benzylpenicillin(Procaine Penicillin G, Duracillin, Crysticillin)

【作用与用途】本药的抗菌谱基本上与青霉素相似。本品肌注后,慢慢游离出青霉素,使血浓度维持时间延长,显示长效作用,可达48小时,但血浓度较青霉素低。用于敏感菌所致的轻度感染,也可用本品治疗淋病、尿路感染梅毒和喉炎等。亦用于治疗链球菌引起的肺炎、脑膜炎以及风湿性或先天性心脏病病人、化脓性皮肤病的治疗。

【剂量与用法】本品仅供肌注。成人,40万U~160万U/日;儿童,每日40万U~80万U,分1~2次肌注;婴儿为每日5万U/kg。预防应用时,则于术前肌注80万U,术后80万U/日,连续2日。

【注意事项】

1 与青霉素相似,亦可发生各种变态反应等,因此用药前应先做过敏试验。

2 本药还须加作普鲁卡因皮试。本品切不可作静脉注射或静滴。

3.苄星青霉素Benzathine Benzylpenicillin(Bicillin, Benzathine,Tardocillin)

【作用与用途】本品为一长效青霉素、抗菌谱与青霉素相似。肌注后缓慢游离出青霉素而呈抗菌作用,具有吸收较慢,维持时间长等特点。但由于在血液中浓度较低,故不能替代青霉素用于急性感染。本品适用于对敏感菌所致的轻度或中等度感染如肺炎、扁桃体炎、泌尿道感染及淋病等。还可用于风湿性心脏病及风湿热等病人的长期给药等。

【剂量与用法】本品供肌注用,成人60万U~120万U/次;儿童30万U~60万U/次,每2周或1月注射1次。临用前加注射用水适量,制成混悬液,宜用粗针头作深部肌肉注射。

副作用:①少数患者可发生过敏反应。②偶有胃肠道反应如恶心呕吐、腹泻等。③局部肌注可发生疼痛。 注意事项:①对青霉素过敏者禁用。②用药前需做过敏试验;③本品不可作静注。

4.苯唑西林钠(别名:苯甲异恶唑青霉素钠,新青霉素Ⅱ)

【作用与用途】本品为半合成青霉素,抗菌谱同青霉素,其特点是耐青霉素酶,故对耐药性葡萄球菌有效。对其它青霉素敏感菌的效力不如青霉素。本品对酸稳定,不被胃酸破坏且易吸收,故口服有效。主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致的多种感染,如呼吸道感染、心内膜炎、烧伤、骨髓炎、脑膜炎、败血症等。

【剂量与用法】成人,肌注4g~6g/日,分4次;静注0.5g/次,4~6小时1次;口服,0.5g~1g/次,4次/日。儿童,一般每日50mg~100mg/kg,分4次。

【副作用】与青霉素相同,除变态反应外,偶有胃肠道反应,如轻度中、上腹区不适、腹泻、食欲减退、恶心及呕吐等。

【注意事项】

1 与丙磺舒合用可提高血浓度。

2 与青霉素有交叉变态反应,使用前应用本品或青霉素作过敏试验。

3 本品大剂量应用对肝、肾可能引起损伤,出现血清转氨酶升高及血尿、蛋白尿等,一般停药后可恢复。

5.萘夫西林钠(新青霉素Ⅲ、新青三乙氧萘青霉素、新青Ⅲ)Nafcillin Sodium

【作用与用途】本品为半合成耐青霉素酶的青霉素,作用与苯唑西林相似,特点是耐酸、耐青霉素酶,即可口吸,又可注射,主要用于耐药金葡菌所致的呼吸道感染、皮肤感染,也可用于骨髓炎。

【剂量与用法】空腹口服,成人,0.5g~1g/次,4次/日;儿童,每日50mg~100mg/kg,分4~6次。肌注或静注,成人4g~6g/日,分4次。

【副作用及注意事项】

1 同青霉素,此外尚有食欲不振、口中异味、恶心、腹胀等。

2 有时谷丙转氨酶可暂时性升高。

3 使用前应用本品或青霉素作过敏试验。

6.氯唑西林钠(别名邻氯青霉素钠、氯唑青霉素钠)

【作用与用途】本品为合成青霉素抗菌谱与苯唑西林相似,对青霉素酶稳定性稍次于甲氧西林。特点是耐青霉素酶,耐酸,既可口服,又可注射,吸收好血药浓度高。对金葡菌、链球菌及肺炎球菌有高效(特别是耐药菌株)。对革兰阴性杆菌则无作用。

临床主要用于耐药金葡菌所致的各种感染,如创伤感染、烧伤感染肠道感染、肺炎、脓肿、败血症、心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎及泌尿系统感染等。

【剂量与用法】肌注或静注,成人,2g~6g/日。儿童每日50mg~100mg/kg;肌注每4~6小时给药1次。静注时可分次作静滴或徐缓静脉推注。口服,成人0.25g~0.5g/次,4~6次/日。小儿每日30mg~60mg/kg,分4~6次。

【副作用】

1 过敏反应较青霉素少,偶尔有头昏、嗜睡、皮疹及荨麻疹。另可有腹胀、恶心、呕吐等胃肠道反应。 2 与青霉素有交叉变态反应,用药前需作青霉素过敏试验。

3 长时间用药可发生二重感染。

4 局部刺激症状。

【注意事项】

1 与丙磺舒合用,可提高血浓度和延长半衰期。

2 对青霉素G过敏者禁用。

3 不可与庆大霉素等氨基甙类抗生素、四环素、万古霉素及磺胺嘧啶钠等混合静滴,亦不可与氯丙嗪、碳酸氢钠、去甲肾上腺素及维生素C等混合,以免降效或发生混浊沉淀。

4 与磺胺类药、乙酰水杨酸合用时,本品应减量。

7.双氯西林(双氯青霉素)

【作用与用途】本品为半合成青霉素,抗菌谱与氯苯唑青霉素相似,其血浓度和血清蛋白结合率较高。主要用于对青霉素耐药的葡萄球菌感染,包括败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染及创面感染等。

【剂量与用法】口服,成人,0.25g~0.5g/次,4~6次/日;儿童,每日30mg~60mg/kg,分4次。

【副作用】

1 与青霉素有交叉过敏反应,用前应作青霉素皮试。

2 青霉素过敏者禁用。

3 有胃肠道反应、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振等,偶有转氨酶升高。

4 新生儿、肝功能严重损害者慎用。

8.氨苄西林(氨苄青霉素)

【作用与用途】本品为广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对青霉素敏感的细菌效力较低,对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青

霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效,但易产生耐药性。

本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

【剂量与用法】口服,2g~6g/日,分3~4次,空腹服用。儿童,每日100mg/kg,分3~4次,空腹服用。肌注或静注,成人,2g~4g/日;儿童,每日50mg~100mg/kg,一般每4~6小时1次。静注给药可分次徐缓静脉推注或静滴;静滴,1次1g~2g,溶于100ml输液中,滴注1/2~1小时,2~4次/日。儿童,每日100mg~150mg/kg,分次给予。

【副作用】

1 本品可致过敏性休克,皮疹发生率较青霉素为高。有时也发生药热。

2 本品注射前必须做皮试,阴性者方可使用。有青霉素过敏史者禁用。

9.羧苄西林(羧苄青霉素,卡比西林、羧苄青、卡比西)Carbenicillin(Pyopen, BRL2064)

【作用与用途】本品为半合成青霉素,对芏兰阳性菌的抗菌作用与氨苄西林相似,而强度较弱,但对绿脓杆菌和变形杆菌的作用则较强。临床上用于绿脓杆菌、变形杆菌及大肠杆菌所引起的尿路感染、肺部感染、胸腹腔感染、败血症、胆道感染及烧伤等治疗。本品不耐青霉素酶,故不能用于耐药金葡菌感染。

【剂量与用法】肌注,成人,0.5g~2.5g/次,4次/日;儿童,每日50mg~200mg/kg,分4次。静注或静滴,成人,5g~20g/日,分2~3次。儿童,每日100mg~400mg/kg,分2~3次。鞘内注射,成人,40mg/次。

【副作用】①与青霉素有交叉过敏反应,用药前应作过敏试验。阳性反应者禁用。

② 毒性低,偶有发热、皮疹。

10.阿莫西林(羟氨苄青霉素、阿摩西林、酚塔西林)Amoxicillin(Amoxycillin,Amoxil,Clamoxil)

【作用与用途】本品为广谱半合成青霉素,在氨苄西林的苯环上加1个对位羟基,使其在胃酸中更加稳定,口服吸收更安全。抗菌谱与氨苄西林基本相同,但细菌对本品和氨苄西林有完全的交叉耐菌性。本品(阿莫西林)口服吸收良好,服用同量药物,阿莫西林的血药浓度比氨苄西林血药浓度高约1倍。

临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染(如支气管炎、肺炎)、伤寒、泌尿道感染、皮肤软组织感染及胆道感染等。对引起小儿呼吸道、泌尿道感染的病原菌有高度抗菌活性,疗效比青霉素强。

【剂量与用法】口服,成人0.3g~0.6g/次,3~4次/日。儿童,每日50mg~100mg/kg,分3~4次服。

【副作用及注意事项】①主要有胃肠道反应、皮疹、转氨酶升高等,但一般较轻。

② 用药前需做青霉素的过敏试验,凡对青霉素过敏者,禁用。

11.哌拉西林(氧哌嗪青霉素)

【作用与用途】本品为第三代半合成青霉素具广谱抗菌作用。对革兰阳性菌的作用略低于氨苄西林,但对绿脓杆菌、变形杆菌和肺炎杆菌等的作用明显地较氨苄西林、羧苄西林及磺苄西林为强。对厌氧菌、肠球菌和部分沙雷菌也有效。对金葡菌一般有效,但对能产生β内酰胺酶的金葡菌则完全无效。

临床主要用于绿脓杆菌及其他敏感的革兰氏阴性杆菌所致的肺炎、败血症、呼吸道、胆道和泌尿系统感染、亚急性心内膜炎及化脓性脑膜炎等

【剂量与用法】成人,4g~8g/日,分2~4次,肌注或静注。儿童,每日80mg~200mg/kg,分2~4次,肌注可用0.25%利多卡因作溶剂;静注可溶于10%葡萄糖液或生理盐水中。

【副作用】

1 过敏反应约3%病人有皮疹、瘙痒。

2 胃肠道反应有腹泻,偶有恶心、呕吐。

3 用前先做青霉素皮试,凡对青霉素过敏者禁用,孕妇忌用。

12.替卡西林(羧噻吩青霉素钠、铁卡霉素)Ticarcillin

【作用与用途】本品为广谱抗生素,抗菌谱与羧苄西林相似,对革兰氏阳性菌的抑菌作用低于青霉素G,但对革兰阴性菌的作用较羧苄西林强数倍。对绿脓杆菌的活性较羧苄西林强2~4倍。本品口服不吸收,临床主要用于治疗革兰氏阴性菌感染包括绿脓杆菌,普通变形杆菌及肠杆菌属淋球菌、流感杆菌等的感染,如败血症、肺炎及尿路感染等。

【剂量与用法】治疗绿脓杆菌所致的严重感染,成人剂量为12g~20g/日,分3~4次,缓慢静注或静滴(30~40分钟)。治疗尿路感染,成人剂量为3g~4g/日,分次肌注或缓慢静注。肌注可用0.25%利多卡因2ml~3ml溶解后深部肌注。儿童剂量一般为每日50mg~100mg/kg;重症绿脓杆菌感染剂量为每日200mg~300mg/kg,分次给予。

【副作用】

①对肾功能有一定损害;

②可发生过敏性休克;

③可发生红斑性皮疹。

【注意事项】

①对青霉素过敏者禁用。

②与庆大霉素、多粘菌素合用协同作用,丙磺舒可提高本品的血药浓度。

13.呋苄西林(别名:呋脲苄青霉素,呋苄青霉素、呋布西林)Furbenicilin(Furoylureide Penicillin)

【作用与用途】本品为半合成广谱抗生素,对绿脓杆菌作用较强,与哌拉西林相似,体外抑菌试验时较羧苄西林约强16倍。其它抗菌作用类似氨苄西林。临床主要用于绿脓杆菌,大肠杆菌及变形杆菌等敏感菌所致的各科感染,如呼吸道感染、肝胆系统感染、尿路感染及败血症等。

【剂量与用法】成人剂量,4g~8g/日,分4次给予,静滴可溶于0.9%氯化钠注射液中。儿童用量为每日100mg~150mg/kg,分次静滴。

【副作用】①少数有恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应;②局部刺激作用极强。

【注意事项】对青霉素过敏者禁用。

15.匹氨西林ββ

为氨苄西林的三甲基甲酯衍生物,口服后在肠道分解出氨苄西林。故抗菌谱同氨苄青霉素。以基质氨苄西林计算给予同等剂量口服,血中浓度约为氨苄西林1.5~2倍,用途同氨苄西林。不良反应主要为胃肠道反应,较氨苄西林为高,皮疹发生率则较低,对青霉素过敏者,应禁用或慎用。偶有轻度丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。本品不宜与氢氧化铝凝胶同服,服用时勿咬碎。宜饭后吞服。

口服,成人剂量,轻中度感染1.5g~2g/日;严重感染3g~4g/日,分3~4次。儿童,每日40mg~80mg/kg,分3~4次。

16.磺苄西林(磺苄青霉素、磺西林、可达西林、格达西林)Sulbenicillin (Kedacillin, Sulfocillin)

本品为广谱半合成青霉素,抗菌谱和羧苄西林相似,对绿脓杆菌及变形杆菌具杀灭作用,对耐药性金葡菌的抗菌作用稍强,对β内酰胺酶较稳定。口服不吸收。肌内注射后,血浓度很快达到高峰,从肾排出,尿中浓度也高。临床主要用于败血症、绿脓杆菌引起的感染、泌尿系统感染及呼吸系统感染等。不良反应主要为皮疹、变态反应、肌注部位疼痛、丙氨酸氨基转移酶升高及胃肠道反应等。用药前应作皮试①对青霉素过敏者禁用②肝肾功能不全者,慎用。本品可供肌注、静注或静滴,成人剂量,一般2g~4g/日,严重者8g~13g/日,分次进行。儿童,每日40mg~100mg/kg,分次给予。

17.青霉素V(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)Penicillin V(Phenoxymethylpenicillin,Isocillin)

【作用与用途】本品对酸稳定,口服吸收良好,血清浓度约为口服同剂量青霉素的2~3倍,其抗菌谱与青霉素完全相同。对革兰氏阳性菌和耐药金葡菌引进的感染有效,临床主用于治疗葡萄球菌、溶血性链球菌及肺炎球菌等所致的扁桃体炎、咽炎、中耳炎、肺炎、支气管炎、猩红热等以及蜂窝织炎,丹毒等软组织感染。

【剂量与用法】成人口服40万U(0.25g)/次,每4~6小时1次。儿童20万U(0.125g)~40万U(0.25g)/次,3~4次/日。食物很少影响青霉素V的吸收,饭后服药比空腹为好,本品24小时尿中排泄量为给药量的23%~34%。

【副作用】

1 反应虽较注射给药的青霉素为少见,但也可引起荨麻疹、皮疹、过敏性休克。所以对青霉素过敏者禁用。 2 可以引起胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及腹痛等。

18.美西林Mecillinam (Amdinocillin)

【作用与用途】本品对革兰氏阳性菌作用弱,对革兰阴性菌有较好抗菌作用,对革兰氏阴性菌,包括大肠杆菌、志贺菌、沙门菌、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌及部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用。临床主用于大肠杆菌和敏感肠杆菌属细菌所致的肾盂肾炎、尿路感染,以及由此而引起的败血症。与其它青霉素或头孢菌素类药物联合应用,可产生协同抗菌作用,如与氨苄西林合用则抗菌范围可扩大,对革兰阳性菌亦有良好抗菌活性。与头孢唑啉合用可增强抗菌活性。

【剂量与用法】成人,0.5g/日,1次/6小时,肌注或静注;本品0.5g以注射用水2.2ml溶解供深部肌注;以本品0.5g稀释至50ml,缓慢静滴,儿童每日30mg~60mg/kg,分3~4次,用法同成人。

【副作用】①偶可出现皮疹、恶心及腹泻等。②肾功能不全者慎用。③用前应作青霉素皮试。凡对青霉素过敏者禁用;孕妇在前3个月忌用。

19.匹美西林

【作用与用法】本品的抗菌谱同美西林,其特点为可供口服,口服后吸收良好。在体内为酯酶迅速水解为美西林而发挥抗菌活性。食物可促进本品的吸收,宜在饭后服用。丙磺舒可使本品血浓度增高而持久。临床应用与美西林相同,用于泌尿道及呼吸道感染,还可用于伤寒的治疗。

【剂量与用法】口服,成人,0.4g/次,4次/日。儿童,每日20mg~40mg/kg,分3~4次服。

【副作用】①偶有胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻②过敏反应有皮疹、荨麻疹等。③用药前应作青霉素皮试,对青霉素过敏者禁用。

20.海他西林(缩酮氨苄西林)Hetacillin (Versapen)

本品抗菌谱与氨苄西林相同,其特点为体内迅速水解为氨苄西林而显抗菌活性,口服应用血浓度比氨苄西林高,剂量,成人2g~4g/日,分4次

口服;肌注或静滴可分2~4次给药。儿童,每日50mg~100mg/kg,分4次口服;肌注或静注可分2~4次给药。其它参见氨苄西林。

21.氟氯西林(氟氯青霉素、福氯平、氟氯苯唑青霉素)

本品作用与邻氯青霉素相似,可对抗葡萄球菌产生的青霉素酶能力。对胃酸稳定而可供口服,亦可注射给药。其抗菌谱与双氯西林等类似,但

其抗菌活性较之强1倍。宜空腹服用(饭前至少30分钟)主要应用于葡萄球菌所致的各种感染。

22.阿帕西林(萘啶青霉素)Apalcillin

本品特为一广谱半合成的青霉素。特点为对多数绿脓杆菌有强大抗菌活性,较羧苄西林强30倍以上。对大多数肠杆菌属细菌敏感。临床主要用于绿脓杆菌及大肠杆菌等所致的感染。剂量为2g~3g/次,2次/日,肌注或静注。不良反应有皮疹、发热及血清丙氨酸氨基转移酶升高等禁用于

对青霉素过敏者,慎用于妊娠和哺乳期妇女,凡碱性磷酸酯酶和转氨酶增高者,应控制使用。

23.新灭菌(氟羧西林)Biflocin (Infectrin)

【作用与用途】系由氟氯西林(Flucloxacillin)和阿莫西林按1∶1配比组成的复合抗生素。氟氯西林主要杀灭产酶金葡菌和阳性菌,而阿莫西林则对革兰阳性菌和阴性菌均有杀灭作用。由于氟氯西林竞争性抑制了β内酰胺酶,有助于阿莫西林对其它耐药的革兰阴性菌和阳性菌的抗菌作用,两者杀菌具有协同作用,扩大了抗菌谱。由于新灭菌耐酸也耐酶,在胃肠道吸收良好,生物利用度高,临床主要用于支气管炎、肺炎、骨髓炎、中耳炎、胆囊炎、胆道感染、心内膜炎、蜂窝织炎、肾盂肾炎、尿路感染、急性胃肠炎及败血症等治疗。

【剂量与用法】1g/次,1次/6小时,肌注或静注,或2g/次,2次/日,静滴;重症酌加量。儿童(2~10岁)一般为成人的半量,酌情调整。亦可按体重折算,每日20mg/kg,分2次。

有皮疹及荨麻疹等,用前必须作过敏试验。对青霉素过敏者禁用。有过敏体质者,严重肾功能障碍者及孕妇慎用。

24.美坦西林(甲烯氨苄西林)Metampicillin

为氨苄西林与甲醛结合而成,其抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林相似。本品口服后,几乎完全水解成氨苄西林而发挥抗菌作用。注射给药后,血液中有部分未经转化的美坦西林原形亦有抗菌活性,经胆汁排泄,在胆汁中浓度高,适用于胆道感染。剂量,口服为2g/日,分2~4次。其钠盐可用于肌注或静注。

25.酞氨西林(别名:酞氨苄西林、氨苄青霉素酞酯盐酸盐)Talampicillin

为氨苄西林酞酯,其制剂有萘磺酸盐Talampicillin Napsylate),商品名为Fisiopen,Talpen。本品吸收后在体内迅速水解为氨苄西林而发挥抗菌功效。

作用特点:本品对革兰氏阳性或阴性菌如金葡菌、化脓性链球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、肺炎杆菌、志贺氏痢疾杆菌以及沙门氏杆菌有较强的抑菌作用。

适应症:适用于呼吸道和泌尿系统感染,经临床379例观察,总有效率为91.8%。

用法与用量:口服:一次250mg,每日3~4次;小儿每日按体重15~40mg/kg计算。【副作用】

①偶有不适、喘鸣、眩晕、耳鸣等症状,应停止用药,以免发生休克;②偶有发热、皮疹、荨麻疹等过敏反应,应停止继续服药;③有恶心、食欲不振、白细胞减少、血小板减少等症。

【注意事项】

①对青霉素过敏者禁用;②支气管哮喘、过敏体质及肾功能不全者,慎用。

口服制剂除萘磺酸盐外,尚有盐酸盐。酞氨西林萘磺酸盐1.33g相当于酞氨西林盐酸盐1g,亦相当于氨苄西林0.674g。剂量,国外以酞氨西林盐酸盐标示及计算,常用量为口服0.25g~0.5g/次,3次/日。酞氨西林盐酸盐0.37g相当于氨苄西林0.25g。

26.巴氨西林(氨苄西林甲戊酯)Bacampicillin(Carampicillin,Albaxin, Ambaxin)

本品口服后在体内水解生成氨苄西林。本药的抗菌谱同氨苄西林。在胃肠道吸收较氨苄西林更快而完全,口服30~60分钟即可达到血峰浓度。其血药浓度约相当于同量氨苄西林口服量的2倍。本品吸收不受食物影响,约75%在8小时内以氨苄西林自尿中排出。临床应用同氨苄西林。剂量,口服,0.4g~0.8g/次,2~3次/日;儿童,超过5岁,0.2g/次,3次/日。

27.依匹西林(环烯氨苄西林)Epicillin (Spectacillin, Dexacillin)

抗菌谱及抗菌作用与氨苄西林相似。据报道在体外试验对绿脓杆菌作用大于氨苄西林。临床主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织等感染。剂量,口服0.25g~1.0g/次,1次/6小时。儿童,每日25mg~100mg/kg,分3~4次服用。

28.环己西林(氨环烷西林)Ciclacillin (Calthor,Cyclacillin)

抗菌谱及抗菌作用与氨苄西林相似。口服吸收迅速而充分。对产青霉素酶金葡菌的作用较氨苄西林强2倍;而对其它细菌的抗菌活性均较差。临床上主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮肤感染,不良反应较氨苄西林低。剂量,口服0.25g~0.5g/次,4次/日。

29.卡茚西林Carindacillin (Carindapen, Geopen)

本品抗菌谱与羧苄西林相似,其特点是口服吸收后,在体内迅速水解为羧苄西林而发挥其抗菌作用。临床主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌所引起的尿路感染。剂量:2g~4g/日,分4次服用。

30.卡非西林(羧苄西林苯酯Carfecillin (Safepen, Uticillin)

本品为羧苄西林苯酯化产品,抗菌谱与羧苄西林相似,口服后吸收快,在体内水解为羧苄西林发挥抗菌活性。临床仅用于假单孢菌属和变形杆菌属等敏感菌引起的尿路感染治疗。剂量,口服0.5g~1.0g/次,3次/日。儿童每日30mg~60mg/kg,分3~4次服用。

31.阿洛西林(咪氨苄西林、唑酮氨苄青霉素)Azlocillin (Azlin,Securopen)

【作用与用途】

本品抗菌作用与哌拉西林相似,抗绿脓杆菌活性较强,与哌拉西林相似,对耐庆大霉素和羧苄西林的绿脓杆菌也有较好作用,抗菌谱包括大肠杆菌、变形杆菌、克雷白肺炎杆菌、绿脓杆菌、肠杆菌、嗜血杆菌等。临床应用于治疗绿脓杆菌等革兰阴性菌所引起的各种感染,如尿路感染及呼吸道感染等。

【剂量与用法】

一般2g/次,1次/8小时,肌注、静注或静滴。重症5g/次,1次/8小时。小于7日的新生儿每次100mg/kg,2次/日;婴儿每次100mg/kg,3次/日;儿童每次75mg/kg,3次/日。

32.莫西林(替莫西林二钠)Temocillin (Temopen, Negaban)

本品为耐β内酰胺酶的半合成青霉素。对革兰阴性菌有高度抗菌活性,对β内酰胺酶高度稳定,某些第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌应用本品有效。对肠杆菌属细菌、溶血性链球菌等抗菌活性好;但对绿脓杆菌活性差。临床应用于敏感菌所致的败血症、呼吸道感染腹膜炎、胆道感染、尿路感染及软组织感染等。常用剂量,1g~2g/次,1次/12小时,肌注或静注;对单纯性尿路感染0.5g/次,2次/日。对有肾功能损害的病人,用药间隔可延长。

33.莫西林(替莫西林二钠)Temocillin (Temopen, Negaban)

本品为耐β内酰胺酶的半合成青霉素。对革兰阴性菌有高度抗菌活性,对β内酰胺酶高度稳定,某些第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌应用本品有效。对肠杆菌属细菌、溶血性链球菌等抗菌活性好;但对绿脓杆菌活性差。临床应用于敏感菌所致的败血症、呼吸道感染腹膜炎、胆道感染、尿路感染及软组织感染等。常用剂量,1g~2g/次,1次/12小时,肌注或静注;对单纯性尿路感染0.5g/次,2次/日。对有肾功能损害的病人,用药间隔可延长。

34.叠氮西林Azidocillin(Syncillin,Astracillin)

为半合成青霉素,其作用与用途类似青霉素V,对酸稳定,口服吸收良好。对耐青霉素金葡菌无效。临床主用于呼吸道感染。剂量为0.5g/次,3次/日,口服。

35.非奈西林(苯氧乙青霉素)Pheneticillin(Bendralan, Broxil, Phenoxyethyl Penicillin)

其制剂为钾盐,系白色粉末,易溶于水。10%水溶液pH为5.5~10.75。作用与用途与青霉素G和青霉素V相似,其特点是耐青霉素酶,不被胃酸破坏,可口服,吸收快。临床主用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎及皮肤软组织等轻度至中度感染病症。剂量为0.25g~0.5g/次,1次/6小时,口服,宜空腹服用,2岁以下儿童服1/4成人量,2~10岁服1/2成人量。

氨氯青霉素钠(Ampicloxacillin Sodium)别名:氨唑西林、氨唑青霉素钠。

作用与用途:本品为等量氨苄青霉素钠与邻氯青霉素钠的混合制剂。两者混合有良好的协同作用,不但使抗菌谱更广,而且对葡萄球菌的产酶菌株仍具有较强的抗菌作用。其特点是杀菌作用强,毒性低,吸收迅速,用药后血药浓度很快达到峰值。

临床上主要用于敏感菌所致的各种严重感染、败血症、脑膜炎、骨髓炎等。

用法与用量:肌注:视感染程度,一次0.5~1g,加灭菌注射用水2~4ml,溶解后,深部肌注,每日3~4次;静注:一次0.5~1g,加灭菌注射用水10ml,溶解后,缓慢静注;静滴:视感染程度,先用灭菌注射用水溶解后,加入0.9%氯化钠注射液中输注。

【副作用】

可发生皮疹、荨麻疹等过敏反应。

注意:用药前,应先做青霉素过敏试验;凡对青霉素过敏者,应禁用。

36.氨氯青霉素钠(Ampicloxacillin Sodium)别名:氨唑西林、氨唑青霉素钠。

作用与用途:本品为等量氨苄青霉素钠与邻氯青霉素钠的混合制剂。两者混合有良好的协同作用,不但使抗菌谱更广,而且对葡萄球菌的产酶菌株仍具有较强的抗菌作用。其特点是杀菌作用强,毒性低,吸收迅速,用药后血药浓度很快达到峰值。

临床上主要用于敏感菌所致的各种严重感染、败血症、脑膜炎、骨髓炎等。

用法与用量:肌注:视感染程度,一次0.5~1g,加灭菌注射用水2~4ml,溶解后,深部肌注,每日3~4次;静注:一次0.5~1g,加灭菌注射用水10ml,溶解后,缓慢静注;静滴:视感染程度,先用灭菌注射

用水溶解后,加入0.9%氯化钠注射液中输注。

【副作用】

可发生皮疹、荨麻疹等过敏反应。

注意:用药前,应先做青霉素过敏试验;凡对青霉素过敏者,应禁用。

37.治平霉素(Geopen)【别名】卡茚西林钠、茚满酯羧苄青霉素、羧茚苄青霉素酯钠、卡丹青霉素。

【作用与用途】

本品为羧苄青霉素茚满酯的钠盐,进入机体后,很快水解释放出羧苄青霉素而发挥抗菌作用,抗菌谱与羧苄青霉素相似。其特点本品口服吸收好。

临床上主要用于敏感菌所致的急性、慢性尿路感染和前列腺炎。

用法与用量:口服:视感染程度,一般一次0.5~1g,每日4次。

【副作用】

同羧苄青霉素。

注意:①对青霉素、头孢菌素类过敏者禁用;②长期应用,应检查肝功、肾功和血象;③长期应用,可能引起二重感染;④与丙磺舒合用,可提高血药浓度。

38.注射用特泯菌(Timentin Vial)【别名】替卡西林钠/克拉维酸钾。

【作用与用途】

本品为一种复方制剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌和厌氧菌均有抗菌作用。其特点是这两种药制成复方制剂后产生协同作用,不仅扩大了抗菌谱,而且增强了抗菌活性。

临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染。

用法与用量:静注:视感染程度,一般一次1.6~3.2g,每隔8小时一次,溶于13ml0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水中,缓慢推注;静滴:剂量同上,临用时先将本品溶于10ml灭菌注射用水或5%葡萄糖注射液中溶解后,再加入输液中稀释后,缓慢滴注。

【副作用】

同羧噻吩青霉素。

注意:①肝功能不全者、孕妇慎用;②如有出血现象,应立即停药;③与氨基糖甙类抗生素有协同作用;④不能与血液、血浆等制剂合用。

39.盐酸仑氨苄西林(Lenampicillin Hydrochloride)

别名:Vracillin、Takacillin.

【作用与用途】

本品为半合成青霉素类广谱抗生素,在体内水解成氨苄青霉素而显效。抗菌谱与氨苄西林相同,对革兰氏阳性菌如金葡菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌等和革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌等均有较好疗效。

临床上用于敏感菌所致呼吸道感染、单纯性膀胱炎、皮肤及软组织感染,以及其他感染。

用法与用量:口服:一次250mg,每日3~4次。

【副作用】

①偶有胃肠道反应;恶心、呕吐、腹泻②少数有皮疹、发热等过敏反应;③罕有过敏休克;④有嗜酸性粒细胞增多症、粒细胞减少、血小板减少等血液系统不良反应。

注意:①禁用于对本品过敏者、传染性单核细胞增多症;②慎用于对青霉素类、头孢菌素类药物有过敏史者、严重肾功能不全及孕妇。

40.阿扑西林(Aspoxicillin)

别名:天冬羟氨霉素、ASPC、DOYE。

【作用与用途】

本品为半合成青霉素类广谱抗生素,有较强的抗菌作用,抗菌谱包括葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰氏阳性菌和大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰氏阴性菌。

临床上用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、呼吸道感染、胆道感染、腹膜炎等。

【用法与用量】

静注或静滴:每日2~4g(效价),重症可增至8g。

【副作用】

①少数有过敏反应,发生皮疹、发热、荨麻疹等;②偶有血液系统反应如红细胞减少、粒细胞减少、血小板减少等。

注意:①应作皮试,凡对本品过敏者禁用;②孕妇及小儿忌用;③慎用于严重肾功能不全者。

41.伊米配能(Imipenem)别名:NFI、MK—0787、Imipemide。

别名:亚胺硫霉素、亚胺培南。

【作用与用途】

本品属广谱抗生素对革兰氏阳性及阴性包括厌氧菌有广谱抗菌作用,特别对金黄色葡萄球菌、类链球菌、绿脓杆菌及脆弱拟杆菌显示的抗菌活力比头孢唑肟、头孢呱酮等第三代头孢烯类药物强得多。对β内酰胺酶稳定,对绿脓杆菌、大肠杆菌等革兰氏阴性菌产生的β内酰胺酶显示抑制作用。

临床上用于敏感菌所致的腹膜炎、肝胆感染、尿道系统、下呼吸道、消化系统、皮肤和软组织感染、骨髓炎、脓毒性关节炎、全眼球炎、前列腺炎、败血症、妇科感染。

用法与用量:静滴:一次2~4支(普利马里),每日2~3次,用盐水100ml溶解,静滴30分钟以上,一日用8支;儿童每日30~80mg/kg,分3~4次,静滴30分钟以上,一日用100mg/kg。

副作用:偶有胃肠道反应如腹泻、呕吐,和过敏反应如皮疹、发热、瘙痒、荨麻疹等反应。还有:①假膜性结肠炎、出血性结肠炎、胃肠炎、腹痛、舌炎、舌乳头肥大、胃灼热、咽痛、流涎增加;②脑病、精神紊乱、肌阵挛、感觉异常、眩晕、头痛;③听觉暂时丧失、耳鸣;④胸部不适、呼吸困难、换气过度、胸部脊柱瘤;⑤心悸、心动过速;⑥少尿、无尿、多尿;⑦多形红斑、面部水肿、潮红、发绀、多汗、皮肤结构改变、念珠菌病、外阴瘙痒;⑧关节痛、无力、衰弱;⑨SGPT、SGOT、碱性磷酸酯酶、胆红素和LDH升高10嗜酸粒细胞增加、库姆斯阳性、白细胞和中性粒细胞减少、血小板增加或减少、单核细胞增加、凝酶原异常、淋巴细胞增加、嗜碱粒细胞增加;11血清钠减少、钾和氯增

加;12BUN和肝增加;13出现尿蛋白、红细胞、管型、胆红素和尿胆原。

注意:①肾功能障碍患者应减量;②与乳酸盐为配伍禁忌;③一般使用本品复方制剂普利马星粉针。

42.盐酸巴坎西林(Bacampicillin)

别名:巴氨西林、氨苄青霉素甲戊酯。

【作用与用途】

本品是一种广谱抗生素,口服后水解成为活性的氨苄西林被释放到血液中。抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似。其特点是穿透组织能力强。临床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤和软组织感染。

用法与用量:口服:一次400mg~800mg,每日2次。副作用:同氨苄西林。

注意:对青霉素和头孢菌素过敏者、传染性单核细胞增多者禁用。

第一代头孢菌素类:

1.头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ)Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、

【作用与用途】

本品为半合成的第一代头孢菌素抗菌,作用机理与青霉素相似,通过抑制细胞壁合成而产生杀菌作用。本品为广谱抗生素,抗菌谱包括革兰氏阳性菌包括产生青霉素酶和不产生青霉素酶的金葡菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等。革兰氏阴性菌中包括脑膜炎球菌、淋球菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、百日咳杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等。此外放线菌、梅毒螺旋体和钩端螺旋体对本品亦敏感。

临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌和其它敏感菌引起的感染,如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨髓炎、急性心内膜炎、脑膜炎、梅毒等。

【剂量与用法】

肌注或静注,成人,2g~6g/日。儿童,每日50mg~100mg/kg,分2~4次,以注射用水或生理盐水溶解供肌注;以生理盐水或5%~10%葡萄糖液

20ml~30ml溶解,供缓慢静注,稀释后可静滴。

【副作用】

1 可引起过敏反应,如皮疹及过敏性休克。

2 肌注部位疼痛。

3 偶有胃肠道反应如恶心、呕吐等。

4 肝、肾功能轻度减退,丙氨酸氨基转移酶升高。

【药物相互作用及注意点】

1 治疗尿路以外的感染,应与丙磺舒合用,可抑制肾小管的排泄,以提高血中药物浓度。

2 与青霉素类或氨基甙类抗生素联合应用,可产生协同作用;但与氨基甙类联用时要注意肾功能的不良反应。

3 不应与红霉素、卡那霉素、多粘菌素B及盐酸四环素、维生素C、氨茶碱及抗组胺药等同时静滴,以免效价降低或发生混浊沉淀。

4 凡青霉素皮试阳性或用过青霉素而曾发生过敏的病人以及曾发生其它药物过敏和过敏体质者,使用本品前必须先皮试。

2.头孢噻啶Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ

【作用与用途】

基本与头孢噻吩相似,但对革兰阳性菌的作用较前者强,对大肠杆菌的作用亦较强,主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿道感染、胆道感染、胸腔腹腔感染,也可用于脑膜炎、败血症、胸膜炎。注射后血中浓度较头孢噻吩高,排泄亦较慢。

【剂量与用法】

成人,肌注1g~3g/日,分3~4次;静注或静滴2g~4g/日;鞘内50mg/次,1日或隔日1次。儿童,肌注每日30mg~60mg/kg,分3~4次;静注或静滴每日50mg~100mg/kg。

【副作用】

1 与头孢噻吩相似,但肾毒性较明显,其对肾脏损害与用药剂量相平行,一般成人每日不超过4g。肾功能减退者适当减量。

2 偶有丙氨酸氨基转移酶升高、白细胞减少及变态反应。

【注意事项】

本品引起肾功能损害较多见,不宜与氨基甙类抗生素联用。

3.头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。

【作用与用途】

本品抗菌谱与头孢氨苄相似,但对革兰氏阳性菌作用稍强于头孢氨苄。

临床上用于敏感菌所致的尿路感染,目前已很少应用。

用法与用量:口服:一次250~500mg,每日4次。

副作用及注意:与头孢氨苄相似。

4.头孢氨苄Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

【作用与用途】

本品为半合成的第一代口服头孢霉素,抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同,抗菌效力较两者弱,但本品的特点是耐酸,口服吸收良好。对耐药金葡菌有良好抗菌作用。

主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。

【剂量与用法】

口服,成人,0.25g~1g/次,3~4次/日;儿童,每日30mg~100mg/kg,分4次。

【副作用】

1 对青霉素过敏者,也可发生过敏反应,但发生率较低,主要有皮疹、全身瘙痒及药物热等。 2 常见有胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲减退等。

【注意事项】

1 同时服用丙磺舒可提高疗效。

2 饭后服药影响吸收,使疗效减低50%,宜空腹服用。

3 对头孢菌素过敏者禁用。

4 肾功能严重损害者应酌减用量。

3.头孢唑啉钠Cefazolin Sodium (Cefamezin)别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ

【作用与用途】

本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强,特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。

本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强,且大部以原形药从肾排出,故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好。

【剂量与用法】

肌注或静注,成人,0.5g/次,2~4次/日;儿童,每日20mg~100mg/kg,分2~4次。

【副作用】

1 毒性较低,对造血系统、肝、肾毒性小。

2 肌注局部有轻度疼痛。可有过敏性皮疹、药热、恶心、呕吐、腹泻等。

3 与青霉素有交叉过敏反应。

【注意事项】

1 不可和氨基甙类抗生素混合同时注射,以免降效。

2 肝肾功能不全者慎用。

3 对青霉素过敏的病人慎用。

4 供肌注用的粉针剂内含利多卡因,不可注入静脉。

【制剂】

粉针剂:0.2g;0.5g。

5.头孢拉定Cefradine (Cephradine, Velosef)别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁

【作用与用途】

本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服,吸收好,血药浓度较高,特点是耐β内酰胺酶,对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用,主要以原则经尿排泄,尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。

【剂量与用法】

口服,成人,0.25g~0.5g/次,3~4次/日,空腹给药。儿童,每日50mg~100mg/kg,分3~4次给予。肌注或静注,成人,0.25g~0.5g/次,3~4次/日。对严重感染每日可增至4g。

【副作用及注意事项】

1 不良反应偶有胃肠道功能紊乱,如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长期应用可致菌群失调,二重感染和维生素缺乏。

2 和青霉素有部分交叉过敏性,对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。

3 食物可延迟本品吸收,不影响吸收总量,但宜空腹服用。

6.头孢乙腈Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)【别名】头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ

本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似,但对大肠杆菌的抗菌作用比头孢噻吩强5~10倍。对大肠杆菌和产气杆菌等产生的β内酰胺酶特别稳定。主要由肾排出。临床主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎、尿路感染及呼吸道感染等。不良反应为少数病例有荨麻疹、胃肠道反应,静脉注射有血栓性静脉炎等。肌注疼痛较剧。剂量:静注,成人,轻症2g~6g/日,重症6g~12g/日,分2~4次。以本品1g溶于10ml生理盐水中缓慢静注(至少3分钟)。儿童每日40mg~80mg/kg,分2~4次,用法同成人。

7.头孢匹林Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)【别名】头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。 本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似,对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。对肺炎球菌和肠球菌有高效。主要用于呼吸系统,尿路和软组织等部位感染,副作用有:①少数患者有转氨酶、转太酶升高;②偶有白细胞和血小板减少、骨髓抑制等副作用。

注意:①有致过敏反应的可能;②慎用于对青霉素过敏者;③不可与20%甘露醇液、多粘菌素类、氨基糖甙类配伍使用,因而产生混浊。

剂量:肌注或静注,成人2g~6g/日,分3~4次;儿童每日50mg~80mg/kg,分次给予。

8.头孢硫脒Cefathiamidine【别名】先锋霉素18、头孢菌素18

本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似,对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强,对肠球菌有独特的抗菌活性,主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染,胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。肌注或静滴,成人2g~8g/日;小儿每日50mg~200mg/kg,分2~4次。

9.头孢羟氨苄

Cefadroxil(Duracef,Ultracef)

本品为半合成第一代口服头孢菌素,抗菌活性与头孢唑啉相似,为广谱抗生素,对葡萄球菌、肺炎链球菌及大肠杆菌等有效,对耐青霉素的葡萄球菌也有效。口服吸收良好。主要用于泌尿道、胆道、及呼吸道等感染。口服,成人1g~2g/日,分2次服用。偶可致过敏。对其它头孢菌素过敏者忌用,肾功能不全者宜减量,少数患者有皮疹、恶心腹痛、腹泻等不良反应,偶见转氨酶升高。儿童每日30mg~50mg/kg,分2次服。

10.头孢克罗(Cefaclor)别名:头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。

【作用与用途】

本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢唑啉相似,对葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、化脓性链球菌、奇异变形杆菌等有良好的抗菌作用。

临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤及软组织感染、泌尿道感染等。

用法与用量:口服:空腹时服用,视感染程度,一般一次0.25~0.5g,每日3次。

副作用:①长期应用,可引起菌群失调症;对肾脏有轻微损害。

注意:①对青霉素过敏者慎用;②孕妇忌用。

二、第二代头孢菌素类:

1.头孢呋辛钠Cefuroxime Sodium (Zinacef)

【作用与用途】

本品为一种半合成第二代头孢菌素。对金葡菌、链球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等有高度抗菌作用。本品可对抗β内酰胺酶,对耐青霉素的金葡菌有效。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、肾盂肾炎、尿路感染及骨、关节、耳鼻咽喉、软组织等的感染。本品在脑膜炎症时有足量进入脑脊液中,对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效显著。对革兰阳性菌(包括耐青霉素金葡萄)的活性与第一代头孢相仿;对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强。

【剂量与用法】

肌注、静注或静滴,成人,0.25g~0.75g/次,3~4次/日;儿童,每日30mg~60mg/kg,分3~4次。肌注时以0.5g~0.75g加注射用水3ml,振摇使成混悬液。用粗针头作深部肌注。静脉给药时,注射用水量应加倍或更多,使充分溶解,溶液澄明,缓慢静注或静滴。

【副作用】

1 对青霉素有时有交叉变态反应,对青霉素过敏者慎用。

2 本品毒性较小,对肝、肾一般无损害,但肾功能不全者应减量。

3 一般有胃肠道反应及皮肤过敏,肌注时可有局部疼痛。

4 长期使用,可导致菌群失调。

5 对头孢菌素类过敏者禁用。

2.头孢孟多Cefamandole (Cefadole)

【作用与用途】

本品为半合成第二代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻啶相似,对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。本品主要特点是对革兰阴性菌作用强,优于头孢唑啉

。对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强,特别是对嗜血杆菌属,本品最有效。临床上主要用于敏感菌所致的各种感染,如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。由于尿药浓度高,对尿路感染有高效。

【剂量与用法】

成人,0.5g~1.0g/次,3~4次/日;儿童,每日50mg~100mg/kg,分次给予。可供静脉注射或深部肌内注射,可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液稀释供静滴。如需静注,宜将本品溶于10ml生理盐水中,于3~5分钟内静注。本品1g溶于注射用水或生理盐水中可供深部肌内注射。

【副作用】

1 用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等反应,应忌酒。

2 偶可致过敏反应,有荨麻疹及药物热等,对头孢菌素过敏者禁用。过敏体质或对青霉素过敏者慎用。 3 肾功能不全者,应减量使用。

4 孕妇及3个月以下婴儿慎用。

5 肌注可致局部疼痛,偶可产生血栓性静脉炎。

3.头孢西丁Cefoxitin(Mefoxin)别名:甲氧头孢噻吩

【作用与用途】

本品为半合成第二代头孢菌素,特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。

【剂量与用法】

成人1g~2g/次,3~4次/日,重症1日量可达12g;儿童(2岁以上)每日80mg~160mg/kg,分3~4次。肌注可用0.5%利多卡因注射液作溶剂。静注可将本品1g用10ml注射用水或生理盐水溶解,缓慢推注。如需静滴,可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液溶解释。

【副作用】

1 过敏反应皮疹发生率约2%,有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及转氨酶升高等。

2 主要由肾排泄,偶可引起肾功能损害,对肾功能不全者应减量。

3 与青霉素有时有交叉变态反应,对青霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应禁用。

4.头孢美唑Cefmetazole (Cefmetazone)别名:先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ。

【作用与用途】

本品为头孢菌素半合成抗生素,对革兰阳性菌的作用与第一代头孢相似。特点为对各种β内酰胺酶有很强耐受性,抗菌谱较广,抗菌活性亦较强。对常见的革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属,以及产酶不产酶的流感杆菌、淋球菌、卡他摩拉菌等的活性均较第一代强。对耐青霉素金葡菌的作用较头孢唑啉、头孢替安及头孢西丁等为强。本品有足量可进入炎症脑脊液中,以治疗化脓性脑膜炎。临床主要用于呼吸道感染、尿路感染、败血症、胆道及腹腔感染及妇科感染等。

【剂量与用法】

肌注或静注,成人,1g~2g/日,分为2次。儿童,每日25mg~100mg/kg,分2~4次。严重感染时成人可增至4g/日;儿童可增至每日150mg/kg,可用生理盐水或5%葡萄糖液溶解释释。

【副作用】

1 不良反应较少,偶可出现过敏反应,如皮疹,荨麻疹及药热等。

2 对过敏体质者慎用。

3 有恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。

4 主要经肾排泄,肾功能受损者慎用。本品不能与强利尿药合用,以免加重肾损害。

5.头孢替安(Cefotiam)别名:头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM。

【作用与用途】

本品为半合成的第二代头孢菌素,对革兰氏阳性菌作用与头孢唑啉相似,而对革兰氏阴性菌作用较强。 临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、胆道感染、尿路感染、手术及外伤感染,也可用于腹膜炎、败血症。

用法与用量:肌注:视感染程度,一般用量一次0.5~1g,每日2~4次,用0.25%利多卡因注射液溶解后,作深部肌注。静注:用5%葡萄糖液20ml溶解后,缓慢推注;静滴:将一次用量溶于5%葡萄糖注射液中,缓慢滴注。

【副作用】

①偶有过敏反应;②长期应用,可致菌群失调症;③有局部刺激症状。

注意:①用前应先做过敏试验,可用300μg/ml浓度进行皮试;②用药期间,应检查血象变化;③肝肾功能不全者慎用;④与速尿等强利尿药合用有拮抗作用。

制剂规格:粉针剂:0.5g/瓶、1g/瓶。

6.头孢呋辛酯Cefuroxime Axetil (Zinnat)别名:头孢呋肟酯,新菌灵

【作用与用途】

本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。对革兰阳性菌阴性菌和厌氧菌有广谱抗菌活性。临床主要用于呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染、扁桃体炎、咽喉炎、中耳炎、窦炎、疖、脓皮病,淋球性感染如急性淋球菌性尿道炎及子宫颈炎等。

【剂量与用法】

成人,250mg~500mg/次,2次/日,儿童,125mg~250mg/次,2次/日。因片剂不宜压碎,故不适合5岁以下儿童。

【及注意点】

主要为恶心、呕吐、腹泻等。罕见过敏反应对青霉素有过敏者慎用,对头孢类抗生素过敏者禁用,孕妇及哺乳期妇女慎用,5岁以下小儿忌用。

7.头孢克洛Cefaclor (Ceclor)别名:头孢氯氨苄

【作用与用途】

本品为半合成的第二代头孢菌素,抗菌谱及抗菌活性与头孢唑啉相似。对肺炎球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌和肺

炎杆菌、流感嗜血杆菌、淋病双球菌及厌氧菌等有良好抗菌活性。对产酶金葡菌、A型溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相似。对奇异变形杆菌的活性也较强。临床主要用于呼吸道感染、如气管炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎;尿路感染,如肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;皮肤软组织感染。

【剂量与用法】

成人,口服,250mg/次,1次/8小时;重症可加倍。儿童每日20mg/kg,分3次给予;重症每日40mg/kg,分次给予,但1日量不可超过1g,饭前服用。

【副作用】

1 对青霉素过敏及过敏体质者慎用。

2 有过敏、皮疹、荨麻疹及胃肠道反应,偶有丙氨酸氨基转移酶升高。

三、第三代头孢菌素类:

1.头孢噻肟钠Cefotaxime Sodium (Claforan)

别名:头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。

【作用与用途】

本品为第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强,抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。临床上主要用于各种敏感菌的感染,如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、败血症等。

【剂量与用法】

肌注或静注,成人,中等度感染,1g/次,1次/12小时;严重感染8g~12g/日,分3~4次;儿童每日100mg~150mg/kg,分2~4次;新生儿每日50mg/kg,分2~4次。本品亦可供静滴,宜用1g~2g溶于生理盐水或葡萄糖注射液中稀释,在20~60分钟内滴注完毕。

【副作用】

1 对青霉素有时有交叉变态反应,对青霉素过敏者、孕妇(尤其3个月以内的孕妇)应慎用。

2 对严重肾功能损害者,剂量应相应减小,不能合用强利尿剂。

3 有时患者有皮疹、头晕、耳鸣、发热、腹泻、呕吐、全身不适等症状。

4 肌注部位有疼痛感。

5 个别患者有嗜酸性粒细胞增多,白细胞减少。SGOT和SGPT升高。

2.头孢哌酮钠Cefoperazone Sodium (Cefobid, Cefobine)别名:先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。

【作用与用途】

本品为第三代广谱半合成头孢菌素,能对抗多种β内酰胺酶的降解作用,抗菌谱广,对革兰阳性菌及阴性菌均有作用,如金葡菌(包括产生或不产生青霉素酶的菌株)、肺炎链球菌、大部β溶血性链球菌株、大肠杆菌、克雷白杆菌属、产柠檬酸菌属、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属、绿脓杆菌、淋病奈瑟菌及脑膜炎奈瑟菌等。临床上主要用于敏感菌引起的各种感染,如呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、肾盂肾炎、尿路感染、脑膜炎、败血症、骨和关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病、皮肤及软组织感染等。

【剂量与用法】

成人1g~2g,每12小时1次,严重感染可增至1次4g,每12小时1次。儿童每日50mg~200mg/kg,分2次用。

静注或静滴可用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解稀释供输注;

【副作用】

1 过敏反应引起的主要症状是斑丘疹、荨麻疹及药物热等,对药物有过敏史者容易发生,特别对青霉素有过敏者应慎用。孕妇、婴幼儿慎用。

2 胃肠道反应一般较轻,如衡便及腹泻。

3 偶有血清丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶短暂升高。

4 对头孢菌素过敏者禁用。

5 用药期间应忌酒。

3.头孢他啶Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum)

别名:头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ。

【作用与用途】

本品为第三代头孢菌素类抗生素,抗菌活力较强,抗菌谱较广,对革兰阳性或阴性菌均具有较强作用。对革兰阳性菌、阴性菌产生的β内酰胺酶具有高度的稳定性,本品对绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠球菌、沙门菌、志贺菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及产气杆菌等具有强的抗菌活性。

可用于治疗单纯的感染或由两种以上敏感菌引起的混合感染。临床上主要用于败血症、菌血症、支气管炎、

肺炎、胸膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、前列腺炎、膀胱炎、耳鼻咽喉感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、盆腔炎及烧伤等。

【剂量与用法】

肌注,成人,0.5g~1g/次,1次/8~12小时,严重感染每日可增至6g;儿童,每日30mg~100mg/kg,分2~3次给予,严重感染可增至每日150mg/kg。2个月内新生儿每日25mg~60mg/kg,分2次给予。

【副作用】

1 过敏反应,主要是红斑及荨麻疹、瘙痒、药物热,偶有血管性水肿、气喘和低血压。

2 恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应。

3 血清丙氨酸氨基转移酶可轻度升高。

4 局部肌注部位可引起疼痛,静注可引起静脉炎或血栓性静脉炎。

5 少有头痛、眩晕感觉失常等神经系统反应。

6 对头孢菌素类抗生素有过敏的病人禁用。

4.头孢曲松钠Ceftriaxone Sodium (Rocephin)另外:头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松。

【作用与用途】

本品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。

临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤,败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物。

【剂量与用法】

肌注,成人1g/次,1次/日,1g溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中,供深部肌注(以1%利多卡因注射液溶解的本品禁用于静脉注射)。静注,成人1g/次,1次/日,溶于注射用水10ml中,缓缓静注,一般需时2~4分钟。静脉滴注,成人2g/日,溶于生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中,约10~15分钟内滴入。儿童用药剂量,一般每24小时给药20mg~80mg/kg,分2次。

治疗淋病的治疗方案:成人1次单剂肌注250mg即可。另外加口服多西环素0.1g/次,2次/日,共口服5~7天。

【副作用】

1 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。

2 注射部位反应,如静脉炎和疼痛等。

3 偶可使青少年,儿童发生胆结石。

4 对有药物过敏史者应慎用。

5.头孢唑肟钠Ceftizoxime Sodium (Epocelin)

别名:头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。

【作用与用途】

本品为半合成的第三代头孢菌素,抗菌谱较广,与头孢噻肟相似。抗菌谱包括:链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌及肠细菌属等。主要用于敏感细菌所致败血症,呼吸系统感染、泌尿及生殖系统感染、胸膜炎、腹膜炎、胆囊炎、宫腔感染、附件炎、脑膜炎、创伤和烧伤等继发感染。由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。

【剂量与用法】

静注,成人剂量为2g~4g/日,分2~4次注射;小儿用量为每日40mg~80mg/kg,分2~3次注射。静注时可用注射用水、生理盐水或等渗葡萄糖注射液10ml~40ml溶解,缓慢注射;亦可加入10%葡萄糖注射液或氨基酸输液中供静脉滴注。一般可溶于100ml输液中,于30分钟左右滴完。

【副作用】

1 过敏反应引起的主要症状是皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑及药物热等,对药物有过敏史者要慎用。必要时可作皮试。

2 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。

3 静注1次大量,可引起血管痛及血栓性静脉炎,故宜减慢注射速度。

4 可发生眩晕、头痛等反应。

5.拉氧头孢Latamoxef (Moxalactam, Shiomarin)

别名:羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头孢

【作用与用途】

本品基本结构与头孢菌素相似,其抗菌谱和其它第三代头孢菌素相似,本品特点是对β内酰胺酶十分稳定,对革兰阴性菌作用很强而抗菌谱广,对产酶与不产酶菌株都有同样效果,大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、变型杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等对本品高度敏感。

临床主要用于敏感菌所致的细菌性脑膜炎、败血症、肺炎、支气管炎、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎及子宫内膜感染等。本品与庆大霉素联用,对绿脓杆菌有协同作用,对金葡菌有相加作用。

【剂量与用法】

成人,1g~2g/日;小儿每日40mg~80mg/kg,分2~4次肌注、静注或静滴。严重感染成人可达4g/日;小儿每日150mg/kg。可用0.5%利多卡因液溶解供深部肌注。静注或静滴可用生于是盐水、10%葡萄糖液或注射用水溶解稀释。

【副作用】

1 偶可致过敏性休克或其他过敏性症状。

2 少数病人有肝功能受损出现,丙氨酸氨基转移酶升高。

3 可致出血倾向,剂量超过4g/日,应注意出血反应的可能发生。使用维生素K1可预防出血的发生。 4 肾脏损伤

5 胃肠道反应出现恶心、呕吐。

6.头孢甲肟Cefmenoxime (Bestcall)

【别名】

头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢。

本品为半合成的第三代头孢霉素。抗菌谱与其它第三代头孢菌素类似,对革兰阴性菌有高效,对各种阴性菌产生的β内酰胺酶特别稳定,具有杀菌作用。对大肠杆菌、克雷白杆菌属、沙雷菌属、流感杆菌、肠杆菌属及枸橼酸杆菌属等均有效。对绿脓杆菌的抗菌活性比头孢哌酮及头孢唑肟强,但对链球菌属的抗菌效力不如第一、二代。临床上主要用于各种敏感菌所致的败血症、烧伤感染、上呼吸道感染、肺炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎、盆腔炎、附件炎及手术后感染等。其主要副作用为过敏性皮疹,无特异性不良反应发生。胃肠道反应主要为恶心、呕吐腹泻。少数有血清丙氨酸氨基转移酶上升和血尿素氮升高。注意点:①对本品过敏者禁用。②忌用于孕妇、早产儿、新生儿。③慎用于对青霉素头孢菌素类有关敏史者。本品可供肌注、静注或静滴。常用量1g~2g/日,分2~4次给药。儿童每日40mg~80mg/kg,分次给予。

7.头孢拉宗钠Cefbuperazone Sodium (Cefobutazine)

【别名】

头孢布宗

本品为头霉素衍生物,对肺炎球菌、大肠杆菌、枸橼酸菌属、克雷白杆菌属、肠杆菌属、摩根变形杆菌、雷特格变形杆菌及流感嗜血杆菌等有杀菌作用。临床主要用于上述敏感菌引起的各种感染,如败血症、心内膜炎、慢性支气管炎、肺炎、脓胸、肾盂肾炎、胆囊炎、腹膜炎及子宫内膜感染等。

主要不良反应有变态反应,如荨麻疹、红斑、瘙痒、药热。如有喘鸣、眩晕及耳鸣等症状应即停药。其它可有胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及暂时性肝功能异常。本品仅供静注或静滴,成人剂量,1g~2g/日,分2次给予;小儿,每日40mg~80mg/kg,分2~4次。对重症病人,剂量成人可增至每日4g;小儿,每日120mg/kg。

8.头孢匹胺钠(头孢吡四唑)Cefpiramide Sodium (Sepatren)

本品系半合成的第三代头孢菌素类抗生素。本品的特点为具有广泛的抗菌谱和杀菌力,对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力,对β内酰胺酶相当稳定。临床主要用于敏感菌感染引起的咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、肺化脓性疾病、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、脑膜炎及妇科感染等。 成人剂量1g~2g/日,分2次给药,肌注、静注或静滴。小儿每日30mg~80mg/kg,分2~3次。视病情成人可增至4g/日,小儿每日150mg/kg。静

注时用注射用水,生理盐水或等渗葡萄糖注射液溶解后缓慢推注;静滴一般在30~60分钟内完成。肌注时,以0.5%利多卡因注射液3ml溶解本品0.5g。不良反应有皮疹、荨麻疹、瘙痒及发热等过敏症状。过敏性休克、伪膜性肠炎罕见。对本品有过敏史者禁用,肝、肾功能障碍者,剂量应适当调节。

9.头孢替坦(双硫唑甲氧头孢菌素)Cefotetan (Cefotan)

本品为半合成广谱头孢霉素。对革兰阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强。临床主要用于呼吸道、肺部感染、腹部感染、尿路感染、妇科感染及中耳炎等。剂量,成人为2g/日,分1~2次静注或静滴。儿童每日40mg~60mg/kg,分2次给予。本品亦可肌注。

【副作用】

1 个别有皮疹、瘙痒、药热等皮肤过敏反应。

2 偶有血象改变、肝肾功能异常、腹泻等不良反应;

3 罕有恶心、呕吐、休克等不良反应。

注意事项:1 禁用于对本品过敏者、乳儿、小儿及对利多卡因过敏者。

2 慎用于对青霉素、头孢菌素类有过敏吏者及严重肾功能患者。

10.头孢地嗪Cefodizime (Neucef, Modivid)

【作用与用途】

本品为半合成第三代头孢霉素,对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性,对β内酰胺酶稳定,对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。

【剂量与用法】

成人,1g~2g/日,分3~4次。儿童,每日60mg~80mg/kg,分3~4次,静注或静滴,重症感染可适当增量。

主要为过敏性皮疹、荨麻疹等,对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。

12.头孢噻腾(头孢布坦)Ceftibuten (Cedax)

本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服,具广谱抗菌活性,对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性,特点是对β内酰胺酶稳定。在小肠吸收良好,基本以原形从尿中排泄,不良反应较少。临床主要用于呼吸道和肺部感染、肾盂肾炎、尿路感染及妇科感染等。口服,成人200mg/次,2次/日。

13.头孢克肟Cefixime (Cefspan)别名:氨噻肟烯头孢菌素,世福素

本品为半合成第三代口服头孢菌素,具广谱抗菌活性。对我数肠杆菌属细菌作用强,临床主要用于呼吸道感染、耳鼻咽喉感染、胆道炎、胆囊炎、尿道感染及淋菌性尿道炎等。剂量,成人口服,100mg~200mg/次,2次/日。儿童每日5mg~8mg/kg,分1~2次服用。不良反应,①偶有呕吐、腹泻及食欲不振等。②少数患者有皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。③有粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多,肝、肾功能异常等不良反应。

【注意点】

:①禁用于对本品过敏的患者。

②孕妇、小儿忌用;

对青霉素过敏者及过敏体质者慎用

14.头孢他美酯(头孢美特酯)Cefetamet Pivoxil (Globocef)

本品为半合成第三代的口服头孢菌素。口服后经肠壁酯酶作用水解成为有抗菌活性的头孢他美(Cefetamet)。对革兰阴性菌及阳性菌均有抗菌活性,对链球菌、淋球菌、粘膜布兰汉球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌及变形杆菌等均有较好抗菌作用。对多种β内酰胺酶稳定。临床主要用于敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、尿路感染及妇产科、外科、耳鼻咽喉科和口腔科等感染。

【剂量与用法】

0.25g~0.5g/次,2次/日。

【副作用】

1 有过敏反应发热、皮疹及瘙痒。

2 偶见转氨酶升高。

3 对青霉素过敏者及过敏体质者慎用。

15.头孢泊肟酯Cefpodoxime Proxetil (Banan)

本品供口服,由肠道酯酶水解,释放出头孢泊肟(Cefpodoxime)而发挥抗菌活性、对链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌及流感杆菌等均有良好抗菌作用。临床主要用于敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃腺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋病性尿道炎及皮肤软组织感染等。剂量,成人100mg(效价)/次,2次/日,饭后服,不良反应主要为过敏反应,有皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗳气及消化道反应等。对青霉素过敏者慎用。

16.头孢特仑酯Cefteram Pivoxil (Tomiron)

本品口服后在肠道经酯酶水解后生成活性头孢特仑而产生抗菌活性。对柠檬酸菌属、沙雷菌属及肠杆菌属等革兰阴性和阳性菌有广谱抗菌作用。临床主要用于链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌及流感嗜血杆菌等引起的感染,如咽喉炎、扁桃腺炎、支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、胆囊炎、中耳炎及猩红热等。口服剂量:成人50mg~100mg(效价)/次,3次/日;儿童每日9mg-18mg(效价)/kg,分3次服。

17.头孢狄尼Cefdinir (Cefzon)

本品是第三代广谱头孢菌素,为高效口服头孢菌素,对需氧和厌氧革兰阳性菌和阴性菌均有强广谱抗菌活性,对多种β内酰胺酶稳定。对葡萄球菌、链球菌及丙酸杆菌的抗菌活性特别强。临床主要用于葡萄球菌、链球菌、丙酸杆菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、普鲁威登斯菌等引起的感染,如咽喉炎、扁桃腺炎、支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎,淋菌性尿道炎及妇科、外科、皮肤、软组织染等。剂量,口服,成人100mg/次,3次/日。副作用有胃肠道反应、腹泻及软便,偶见过敏反应如皮疹、瘙痒、丙氨酸氨基转移酶升高。对青霉素过敏者及过敏体质者慎用。

四、第四代头孢菌素类:

1.头孢匹罗Cefpirome (Cefrom)

【作用与用途】

本品为半合成第四代头孢菌素,具广谱抗菌活性,对葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌及肠球菌均有效。对绿脓杆菌的效果与头孢他啶相似,对很多耐抗生素的病原菌均有良好疗效。临床主要用于严重的呼吸道、尿道感染及皮肤和软组织等感染。

【剂量】成人,1g~2g/次,1次/日,肌注,静注或静滴。

【副作用】一般为腹泻及皮疹等。

2.头孢吡肟(头孢匹美)Cefepime (Maxipime)

【作用与用途】

本品为第四代半合成头孢菌素。抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。对β内酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。

【剂量与用法】

成人1g~2g/次,1~2次/日。肌注或静注,亦可静滴。可用本品0.5g~2.0g溶于生理盐水或等渗葡萄糖液100ml中作静脉滴注。

3.头孢唑南Cefuzonam (Cosmosin)

【作用与用途】

本品为第四代半合成头孢菌素,具广谱抗菌活性,对大肠杆菌、变形杆菌属、克雷白菌属及流感杆菌具强抗菌力。对β内酰胺酶稳定。临床主要用于呼吸系统及泌尿系统感染如支气管炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、肝脓肿、脑膜炎及妇科感染等。

【剂量与用法】

静注,成人1g~2g/日,分2次;儿童每日40mg~80mg/kg,分3~4次。静滴可加入输液中,输注时间为0.5~2小时。

【副作用】

主要为过敏反应,有皮疹、荨麻疹。尚有恶心呕吐及胃肠道反应,腹泻。对青霉素过敏者及过敏体质者慎用。

五、内酰胺酶抑制剂与内酰胺类:

1.克拉维酸(棒酸)Clavulanic Acid

【作用与用途】

本品为广谱β内酰胺酶抑制剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但对各种β内酰胺酶有强抑制作用,可与大多数的β内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏,增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用,可大大减少这些药物的剂量。常和头孢菌素类药物配制成复合制剂而供临床使用。注意:用前先作青霉素试验,凡对青霉素过敏者禁用。

2.奥格门汀(阿莫西林—克拉维酸,安灭菌)

为阿莫西林与克拉维酸按2∶1制成的复合制剂,供口服。每片含阿莫西林0.25g和克拉维酸钾0.125g;另有注射剂(含阿莫西林钠1.0g,克拉维酸钾0.2g)供静脉给药。本品对肺炎,上呼吸道感染、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、泌尿系统感染、伤寒、痢疾及败血症等疗效较好。副作用较少,除过敏反应外,少数有胃肠道反应。口服剂量按复方制剂总量计,成人,1g~3g/日,分3次(0.375g~0.75g/次,3~4次/日);儿童,每日40mg~50mg/kg,分3次。注射剂用量可参考口服剂量酌定。用前需做皮肤过敏试验。

3.替门汀(替卡西林钠—克拉维酸钾,泰门汀

【作用与用途】

本品对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌均具广谱杀菌活性。

抗菌谱包括大肠杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、葡萄球菌(包括金葡菌)、淋球菌、军团菌及脆弱拟杆菌等的产酶杆菌、葡萄球菌(包括金葡菌)、淋球菌、军团菌及脆弱拟杆菌等的产酶或不产酶菌,临床主要用于呼吸道感染、尿路感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染、腹膜炎及败血症等。

【剂量与用法】

剂量(以二者总量计),静注,成人3.2g/次,1次/6~8小时。儿童每次80mg/kg,1次/6~8小时。可溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖液中缓慢静注或稀释后静滴,于30分钟内滴完。

【注意点】

1 对青霉素过敏者禁用。

2 本品不可与碳酸氢钠液合用,亦不可与血液制品,水解蛋白或脂肪乳混合应用,均有配伍禁忌。

4.舒巴坦(别名:青霉烷砜、青霉砜、舒巴克坦钠)

【作用与用途】

本品为β内酰胺酶抑制剂,对β内酰胺酶有抑制作用,可使青霉素类及头孢菌素类药物免遭酶的破坏,大大加强了抗菌活力。对葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、嗜血杆菌及拟杆菌等的抗菌活性显著增强。临床主要用于呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、骨和关节部位感染和腹部感染以及败血症等治疗。

【制剂】

1 舒他西林【(舒氨新,优立新)Sultamicillin (Unasyn,Loricin)】

本品由氨苄西林钠和舒巴坦钠按2∶1比例组成。含氨苄西林1g及舒巴坦钠0.5g;另有每小瓶含氨苄西林0.5g及舒巴坦钠0.25g。剂量(以二者总量计),成人为1.5g~12g/日,分2~3次,肌注或静注,肌注不超过6g/日。儿童每日150mg/kg,分次给予,青霉素过敏者禁用。口服制剂由氨苄西林和舒巴坦按1∶1比例组成,制成甲苯磺酸舒他西林(Sultamicillin Tosilate)。每片0.375g。剂量,成人0.375g/次,2~4次/日,空腹服用。注意事项参见氨苄青霉素。

2 舒哌酮(Sulperazon) 为复合制剂,由头孢哌酮(Cefoperazone)和舒巴坦(Sulbactam)按1∶1比例组成。可增强头孢哌酮对葡萄球菌属、脆弱类杆菌及假单胸菌属等的杀菌作用。制剂有每小瓶2g(含头孢哌酮钠及舒巴坦钠各1g),供静脉注射给药。剂量按复方制剂总量计,静注或静滴,成人4g/日,分2次给予。 注意:凡对青霉素过敏者禁用。

5.泰巴坦(塔唑克坦)Tazobactam (Tazocin)

【作用与用途】

为β内酰胺抑制剂。本品与哌拉西林合并用药对流感嗜血杆菌及金葡菌及粘膜炎布兰汉球菌的效果比哌拉西林与克拉维酸的复合制剂强。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹部和皮肤感染等。

【剂量与用法】成人,4.5g/次(内含哌拉西林4g及泰巴坦0.5g),1次/8小时,静脉滴注。

【注意点】对青霉素过敏者禁用。

六、其他--内酰胺类:

1.氨曲南(氨噻酸单胺菌素,噻肟单酰胺菌素,菌克单)Aztreonam (Azactam)

【作用与用途】

本品为全合成的单环β内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等。临床主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症及妇科感染、及淋病等。因本品可进入脑脊液,可用于脑膜炎。由于本品耐酶性强,对其它药物不敏感时,应用本品常有效。

【剂量与用法】

一般感染,成人1g/次,2~3次/日,肌注、静注或静滴。严重感染,2g/次,3~4次/日。儿童剂量为每日100mg/kg,分3~4次。可用注射用水、生理盐水、林格液、乳酸钠林格液及10%葡萄糖液溶解稀释。静滴以100ml稀释液中不超过2g,滴注至少30分钟。静注1g溶于20ml~40ml稀释液中,推注3~5分钟。肌注1g至少以3ml注射用水或生理盐水溶解,深部肌注。

【副作用】

1 常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。

2 过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。

3 有时可有肌注疼痛;静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。

注意事项:

1 对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。

2 与氨基甙类药物(庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星)联合用药具有协同抗菌作用;

3 本品不可与头孢西丁配伍合用,因可引起拮抗作用。

4 对肾功能损害的病人,应酌情调整剂量。

2.卡芦莫南钠Carumonam Sodium (Amasulin)

【作用与用途】

本品抗菌谱和抗菌作用与氨曲南相似,对绿脓杆菌、粘质沙雷菌及需氧性革兰阴性杆菌有强的抗菌活性。临床主要用于大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、绿脓杆菌及嗜血流感杆菌等引起的感染,呼吸道感染、泌尿系统感染、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎及败血症等。

【剂量与用法】

静注,成人1g~2g/日,分2次。静滴,0.5g~2g/次,可加入生理盐水或等渗葡萄糖液溶解稀释。滴注时间为30分钟至2小时。肌注,1g~2g/日,分2次。

【副作用】

1 过敏反应主要有皮疹、发热及腹泻等。

2 对青霉素过敏者及过敏体质者慎用。

3 严重肾功能不全者及老年人慎用。

3.亚胺培南(亚胺硫霉素,泰宁)Imipenem (NFormimidoyl Thienamycin)

【作用与用途】

亚胺培南对革兰氏阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。抗菌谱包括链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、流杆嗜血杆菌变形杆菌、沙雷杆菌、绿脓杆菌等。

临床主要用于革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道、感染、胆道感染、泌尿系统和腹腔感染、皮肤软线织、骨和关节、妇科感染等。

【剂量与用法】

肌注或静滴,剂量以亚胺培南计。成人,1g~2g/日,分2~4次。肌注,可用1%利多卡因注射液配成混悬液,以减轻疼痛。静滴,可用生理盐水或5%葡萄糖溶解稀释,配成5mg/ml的浓度,缓慢静滴。儿童每日60mg~100mg/kg,分3~4次。

【副作用】

1 有过敏反应如药疹、瘙痒、荨麻疹。

2 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。

3 对肝脏的副作用,可引起丙氨酸氨基转移酶升高等。

4 过敏体质者慎用。

七、氨基糖苷类:

1.新霉素Neomycin (Neomin)

【作用与用途】

本品为氨基糖甙类广谱抗生素,对革兰阴性菌、阳性菌及结核杆菌等都有较好作用。以大肠杆菌最敏感,对金葡菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、产气杆菌、变形杆菌及痢疾杆菌等较敏感,对绿脓杆菌较不敏感。细菌对本品和链霉素、卡那霉素、庆大霉素之间可发生交叉耐药性。临床上由于本品毒性大,一般不作注射给药,仅用于口服及局部应用。口服吸收很少,可用于治疗腹泻,对大肠杆菌引起的小儿腹泻疗效较好。亦可用于腹部及肠道手术前用药。局部应用疗效也较好,对敏感菌所致的皮肤粘膜感染如脓疮、疖、溃疡及烧伤等效果都好。

【剂量与用法】

口服,成人0.5g~1g/次,4次/日;儿童每日25mg~50mg/kg,分4次。局部应用,0.5%滴眼液或软膏,另有0.1%、0.5%溶液供局部外用。

【副作用】

本品在胃肠道很少吸收,主要是胃肠道反应,有食欲不振、恶心及大便次数增多等。

2.硫酸庆大霉素

【作用与用途】

本品为氨基糖甙类广谱抗生素,对多种革兰阴性菌及阳性菌都具有抑菌和杀菌作用。对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌属、大肠杆菌及变形杆菌等革兰阴性菌和金葡菌等作用较强。

本品的作用机制是与细菌核糖蛋白体亚单位上的特异性蛋白牢固结合,干扰核糖蛋白体功能,阻止蛋白质合成,并引起翻译信使核糖核酸(mRNA)上密码的错误而合成无功能蛋白质。

临床上用于金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌和其它敏感菌所引起的败血症、呼吸道感染、胆道感染、化脓性腹膜炎、颅内感染、尿路感染及菌痢等疾患。

【剂量与用法】

口服:成人,0.24g~0.64g/日;儿童,每日10mg~15mg/kg。分3~4次服用。肌注,成人,0.12g~0.24g/日。儿童,每日3mg~5mg/kg,分3次

给药。静滴,成人,0.16g~0.24g/日。儿童,每日4mg~8mg/kg,以葡萄糖注射液或生理盐水稀释后静脉滴注,本品不宜静脉推注给药。

【副作用】

1 与卡那霉素相似,对耳前庭的影响较大,而对耳蜗损害较小,主要表现为头昏、眩晕及耳鸣等。对肾功能不全或儿童更应注意毒性反应,严重者可导致听力减退甚至耳聋。

2 由于本品对神经肌肉接头有阻滞作用,故不宜作静脉推注或大剂量快速静滴,以防止呼吸抑制的发生。

3.硫酸卡那霉素Kanamycin Sulfate (Kantrax, Kanasyn)

【作用与用途】

本品为氨基糖甙类广谱抗生素,抗菌谱和新霉素相似。主要对革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌及结核杆菌有效,对耐药性金葡菌也有良好的抗菌作用。临床上主要用于敏感菌所致的肺部感染、败血症、腹腔感染、尿路感染及胆道感染等,也可用于对其它抗生素耐药而对本品敏感的金葡菌感染。对结核病的治疗,本品可作为第二线药物。

【剂量与用法】

肌注,成人1g~1.5g/日,分2~3次;儿童每日20mg~30mg/kg,分2~3次。静滴,成人1g~1.5g/日;儿童每日20mg~30mg/kg,分2~3次。

【副作用】

1 本品毒性较大,主要毒性是对第八对颅神经的毒性。

2 肾脏毒性,常可引起轻度蛋白尿、管型尿及尿中出现少量红细胞、白细胞,偶可引起血尿素氮升高。 3 神经毒表现是肌肉神经阻滞,可致呼吸麻痹、感觉麻木、视觉异常等。

4 过敏反应,可有斑丘疹、药物热、皮肤瘙痒、嗜酸性粒细胞增多等。

4 忌与碱性药物配伍,因可增加毒性。与碱化尿液药物同用可增强本品在泌尿系统的抗菌活性,但毒性亦增加,因此剂量必须相应减少。

5 一般疗程不宜超过2周,肾功能减退者慎用。对老年病人应减少剂量。

4.硫酸阿米卡星(丁胺卡那霉素)Amikacin Sulfate

【作用与用途】

本品为半合成氨基糖甙类抗生素,抗菌谱与庆大霉素相似,对金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌及变形杆菌等均有效。对其它氨基糖甙类抗生素耐药菌株,本品亦有显效,临床上主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎、尿路感染、呼吸道及肺部感染、败血症等。

【剂量与用法】

肌注,成人200mg~400mg/日,分2次;儿童每日4mg~8mg/kg,分2次。静脉给药,成人每日15mg/kg,分2~3次,缓慢静脉推注(2~3分钟);亦可用输液稀释至200mg~500ml静滴(30~60分钟)。疗程一般不超过7~10日。

【副作用】对肾及听觉的毒性和卡那霉素相似,但本品毒性稍低,大剂量给药后,引起神经肌肉接头的阻滞作用和卡那霉素相似。个别病人可出现头痛、口麻等过敏应注意。

【注意事项】1 本品与两性霉素B、氨苄西林、头孢噻吩、肝素、新生霉素、苯妥英钠、磺胺嘧啶钠、硫喷妥钠、华法林钠及头孢吡硫等,有配伍禁忌,不可配伍合用。

2 与羧苄西林联用对绿脓杆菌引起的感染有协同作用,但宜分别注射。

3 注意:①对本品过敏者禁用;②肾功能减退、孕妇和老年人慎用;③不宜与利尿剂、青霉素类合用。

5.妥布霉素Tobramycin (Obracin)别名:乃柏欣、托普霉素、妥布接霉素。

【作用与用途】

本品为氨基糖甙类广谱抗生素,主要对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。临床主要

用于敏感细菌引起的严重感染,如革兰阴性菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染、败血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆囊胆道感染及软组织严重感染等。

【剂量与用法】

成人,每次1.5mg/kg,8小时1次,1日总量不超过5mg/kg,1个疗程不超过10~14日。儿童剂量同成人,

亦按体重计算,供肌注、静注或静滴,

静脉推注浓度不应大于1mg/ml。

【副作用】

1 对听觉及肾脏有毒性。

2 胃肠道反应如恶心、呕吐。

3 过敏反应如有皮疹、瘙痒。

4 对氨基糖甙类抗生素过敏者禁用。

6.西索米星别名:西梭霉素,紫苏霉素,西索霉素Sisomicin (Rickamicin)

【作用与用途】

本品为氨基糖甙类抗生素。抗菌谱和庆大霉素相似,对金黄色葡萄球菌和克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、绿脓杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等有效。临床上主要用于敏感菌所致各种感染如肾盂肾炎和尿路感染。

7.硫酸奈替米星别名:立克菌星、乙基西梭霉素、乙基紫苏霉素、乙基西索米星。

【作用特点】

本品为半合成的氨基糖甙类抗生素,抗菌谱与庆大霉素相似。其特点是对氨基糖甙乙酰转移酶稳定,对产生该酶而使其它氨基糖甙类抗生素耐药的菌株特别敏感。

主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织、骨和骨节及创伤感染、也可用于败血症。

8.利维霉素(里杜霉素,青紫霉素)Lividomycin

抗菌谱与卡那霉素相似,对革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、痢疾杆菌及变形杆菌等作用较好,对金葡菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的泌尿道、胸腹腔及肠道等的感染。剂量为1g/日,分2次肌内注射。

9.硫酸阿司米星

对革兰阳性菌及阴性杆菌有强大的杀菌作用。由于化学结构中含有二糖,与其它氨基糖甙类抗生素极少交叉耐药性。本品对沙雷菌属、肠杆菌属、变形杆菌属及柠檬酸菌属等革兰阴性杆菌以及金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用。其作用机制为抑制细菌的蛋白质合成而杀灭细菌。对氨基甙类抗生素有过敏史者禁用。临床主要用于慢性支气管炎、支气管扩张症感染、肺炎及肾盂肾炎等。剂量,成人400mg(效价)/日,分2次供肌注。

【副作用】

①本品耳毒性和肾毒性较轻;②偶有皮疹、瘙痒、发热等过敏反应;③偶见肝脏损害,出现血清胆红素升高;④少见恶心、呕吐、腹泻等消化道反应;⑤有局部刺激反应(如疼痛、硬结)。

注意:①肝肾功能不全者、年老体弱者慎用;②不宜与强利尿药、右旋糖酐类、肌松药联合应用。

10.硫酸小诺米星

本品为氨糖甙类抗生素,对革兰阴性菌和阳性菌有广谱抗菌作用,特别对革兰阴性菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌及绿脓杆菌等有强大抗菌活性。临床主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、克雷白菌属及葡萄球菌等引起的支气管炎、支气管扩张症感染、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎及膀胱炎等。

本品用药时间一般不宜超过14日,必要时应作听力和肾功能监护。肝功能异常者、孕妇及高龄者慎用。其耳毒性约为庆大霉素1/4,但仍应注意。本品不宜与右旋糖酐、呋喃苯氨酸及其它氨基甙类药物合用。

11.阿贝卡星Arbekacin (Hebekacin)

本品为氨基糖甙类抗生素,对庆大霉素、卡那霉素及丁胺卡那霉素耐药菌有强抗菌活性。临床用于呼吸道、泌尿道等的感染。

12.大观霉素(Spectinomycine)别名:奇霉素、壮观霉素

【作用与用途】

本品为链霉菌所产生的一种氨基环醇类抗生素,是一新型特效专治淋病的抗生素,对淋病奈瑟菌有较强的抗菌作用。

临床上主要用于淋球菌所致的尿道炎、急性淋病、直肠炎、子宫颈炎等。

【用法与用量】肌注:一次2g,每日2次,连用3日。临用时,取本品1支,加0.9%苯甲醇溶液5ml,猛力振摇成混悬液后,深部肌注。

【副作用】①有局部刺激症状;②偶有恶心、呕吐、头痛、头晕等不良反应;③偶见肝肾功能损害,出现血红蛋白减少,血细胞减少。

【注意】①对本品过敏和肾衰患者禁用;②孕妇、新生儿慎用;

13.注射用双去氧卡那霉素B

【作用与用途】

本品为卡那霉素衍生物,抗菌谱和庆大霉素相似,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有杀菌作用。其特点是对绿脓杆菌、变形杆菌和对多种药物耐药的大肠杆菌、肺炎肝菌、葡萄球菌等有较强的抗菌作用。 临床上用于敏感菌所致的上呼吸道感染、败血症、泌尿系统感染、脓肿、蜂窝组织炎、腹膜炎以及手术后感染。

【用法与用量】肌注:一般每日0.1~0.2g,分1~2次注射;静滴:一般每日0.1g,分2次滴注。用5~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100~300ml溶解稀释后,缓慢滴注。

【副作用】①对听神经有较强损害(比卡那霉素强);②偶有胃肠道反应;③对肝肾功能有一定影响。

【注意】①凡对氨基糖甙类抗生素或杆菌肽过敏者禁用;②孕妇或因链霉素所致听力减退者忌用;③肝肾功能不全者及老年人慎用;④不宜与血浆代用品、麻醉药、肌松药、利尿药等合用。

14.核糖霉素(Ribostamycin)别名:威他霉素、威斯他霉素、维生霉素。

【作用与用途】本品为一氨基糖甙类广谱抗生素,它对大肠杆菌、肺炎杆菌和部分变形杆菌等革兰氏阴性菌作用较强,对革兰氏阳性菌中的金葡菌、链球菌和肺炎球菌有抗菌作用。

临床上主要用于敏感菌所致的败血症、呼吸道感染、化脓性感染、尿路感染、腹腔感染和皮肤、软组织感染。

【用法与用量】肌注:每日1~2g,分两次注射;小儿按体重每日20~40mg/kg,分1~2次给药。

【副作用】偶有皮疹、重听、耳鸣、注射部位疼痛、硬结、头痛、麻木和胸压感。

注意:①12岁以下的小儿不宜使用;②肾功能不全者慎用;③偶也可引起听神经损害;

15.青紫霉素A(Lividomycin)别名:里杜霉素A、利维霉素A。

【作用与用途】本品为氨基糖甙类广谱抗菌素,其抗菌谱与卡那霉素相似,其特点是对绿脓杆菌作用比卡那霉素强。

临床上用于治疗各种尿路感染、上呼吸道感染、胆道感染,也可用于菌痢、腹膜炎等。

用法与用量:肌注:一次0.5g,每日2次。

【副作用】对肾和第八对脑神经有损害,其肾毒和耳毒比卡那霉素大。

16.卡那霉素B

【作用与用途】本品为氨基糖甙类抗生素抗菌谱与卡那霉素相似,特点是作用强,对耐药金葡菌有效。 临床上用于败血症、上呼吸道感染、泌尿道感染、骨髓炎及菌痢等。

用法与用量:肌注,一次200mg,每日2~3次。

【副作用】对耳毒和肾毒较大。

17.巴龙霉素(Paromomycin)别名:巴母霉素、巴罗姆霉素、PRM。

【作用与用途】本品为氨基糖甙类广谱抗生素,抗菌谱与新霉素相似。其特点是对阿米巴原虫有强大的杀灭作用,对革兰氏阴性杆菌、抗酸杆菌均有良好抑菌作用,此外,本品还对绦虫有效。

临床上主要用于肠阿米巴病、细菌性痢疾及细菌性肠道感染,也可治疗绦虫病。

【用法与用量】口服:治疗阿米巴痢疾,一次0.5~0.75g,每日3~4次;治疗绦虫病,一次1g,每15分钟一次,连服4次;肠道感染及肠道消毒,一次0.5~

0.75g,每日4次。

【副作用】

①偶有恶心、食欲不振、腹泻、腹痛等胃肠道反应;②对肾脏有一定毒性;③有头痛、头晕等中枢神经症状。

注意:①肾功能不全者慎用;

18.异帕沙星注射液

【作用与用途】本品氨基糖甙类为抗生素,通过抑制细菌蛋白质的合成而起杀菌作用。其特点是对氨基糖甙系列抗生素修饰酶,比其他同类药物稳定,耐药菌少,交叉耐药性也少。

临床上用于抗大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏杆菌属、肠菌属、克雷氏菌属、变形杆菌属和绿脓杆菌中,对庆大霉素有耐药性,而本品对败血症、外伤、烧伤和手术后伤口表皮的二次感染、慢性支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎等有效。

【用法与用量】肌注:一次200mg,每日2次;静滴;一次400mg,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,缓慢滴注,每日1次。

【副作用】有出疹、瘙痒、发热、食欲不振、耳鸣、手足麻木等不良反应;偶有眩晕、耳聋等第8对脑神经障碍。

注意:①凡对本品及其他氨基糖甙类抗生素及杆菌肽有过敏症病史者禁用;②孕妇、新生儿早产儿及肝肾功能不全者慎用;③避免与葡聚糖、藻酸钠等血浆代用品、麻醉剂、肌松剂、利尿剂等合用,以免加强肾毒性和耳聋。

八、大环内酯类:

1.红霉素Erythromycin (Ilotycin,Erycin)

【作用与用途】

本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱和青霉素相似,主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等,均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株,对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖核蛋白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成,系抑菌剂。

临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染,此外,对白喉病人,以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。

【剂量与用法】

红霉素片(肠溶片),口服,成人1g~2g/日;儿童每日30mg~50mg/kg,分3~4次。静注或静滴可用乳糖酸红霉素(Erythromycin Lactobionate),成人1g~2g/日;儿童每日20mg~30mg/kg,分2~3次。

【副作用】

1 胃肠道反应,可有恶心、呕吐、腹痛及腹泻,反应与剂量大小有关。

2 过敏反应,可有荨麻疹及药物热。

3 可引起肝脏损害,如血清丙氨酸氨基转移酶升高,出现黄疸等。

4 静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎,静注发生的可能性较多。肌注局部刺激性大,可引起疼痛及硬结,因此不宜肌注。

【注意事项】1 本品在酸中不稳定,能被胃酸破坏,故需同时服用抑酸剂碳酸氢钠,如服用肠溶片则可避免。

2 乳糖酸红霉素应先以注射用水溶解,切不可用生理盐水或其它无机盐溶液溶解,因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静滴,浓度不宜大于0.1%,以防血栓性静脉炎产生。 3 与碱化尿液药物碳酸氢钠同用时,本品在泌尿系统的抗菌活性随pH值的升高而增强。

4 本品与林可霉素和β内酰胺类药物之间有拮抗作用,应避免联用。

5 乳糖酸红霉素与氨茶碱、辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺嘧啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢噻吩钠及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀或降效,故不宜同时静滴。

6 红霉素可抑制华法令和卡马西平在肝内代谢,增强两药的作用或毒性。与这两种药物合用时应注意观察。7 红霉素可抑制茶碱代谢清除,提高其血浓度,这常发生在合用若干天以后。应注意监测。

2.麦迪霉素(别名:美地霉素,米地加霉素、米地霉素)Midecamycin (Medemcyin)

【作用与用途】

本品为大环内酯类抗菌素,抗菌谱及作用机制与红霉素相似,抗菌作用稍低于红霉素。临床主要用于革兰阳性菌感染,如金葡菌、链球菌及肺炎球菌等引起的上呼吸道感染、肺炎、扁桃体炎、急性咽喉炎、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等,对多种红霉素耐药菌有效。

【剂量与用法】口服,0.6g~1.2/日,分3~4次服。

【副作用】有时可引起恶心、呕吐、食欲减退、胃不适及腹泻等,偶有皮疹。对本品过敏者禁用。肝肾功能损伤者减量使用

3.柱晶白霉素Leucomycin (Stereomycin)别名:白霉素、吉他霉素

【作用与用途】本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,对革兰阳性球菌的作用较红霉素稍弱,但对耐红霉素的金葡菌效力较好,临床主要用于上呼吸道感染、肺炎、淋病、胆囊炎、百日咳、扁桃体炎及败血症等。

【剂量与用法】0.8g~1.2g/日,分4次口服。柱晶白霉素酒石酸盐注射剂供静脉注射,剂量1次0.2g,每6~8小时1次。缓慢静注。

【副作用】本品毒性较低,静脉注射较安全,不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻、皮疹、荨麻疹、肝功能异常等。忌用于孕妇和小儿。

4.螺旋霉素(罗华密新)Spiramycin (Rovamycin)

【作用与用途】本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,主要对革兰阳性菌及一些革兰阴性菌、立克次体及大型病毒等有作用,如链球菌,脑膜炎球菌、百日咳杆菌、肺炎支原体、白喉杆菌、沙眼衣原体、钩端螺旋体及梭状芽胞杆菌等。对青霉素、链霉素、四环素及氯霉素耐药细菌,本品作用强。临床主要用于各种敏感菌所致的感染,如上呼吸道感染,尿路感染、脑膜炎、乳腺炎、骨髓炎、猩红热、中耳炎、颊口部感染及鼻窦炎等。

【剂量与用法】口服,成人6片(75万U/片)/日,分2~3次服用。儿童,每日1.5片(75万U/片)/10kg(每日0.15片/kg),分2次服用。

【副作用及注意事项】

1 偶有轻微胃肠不适,如恶心、呕吐、食欲不振、便稀、腹泻。

2 药物过敏罕见,一旦发现即停止用药。

3 哺乳期产妇忌用。

5.阿齐红霉素(阿齐霉素、阿红霉素)Azithromycin (Zithromax)

【作用与用途】

抗菌谱与红霉素相似,对革兰阳性菌具更强抗菌活性;对革兰阴性杆菌的活性较红霉素强;临床主要用于敏感菌引起的呼吸道感染,皮肤和软组织感染。沙眼衣原体和非耐药淋球菌所致的单纯生殖器感染。

【剂量与用法】口服,成人500mg/日,1次/日;儿童每日10mg/kg,1次/日,连服3日。饭前1小时或饭后2小时服用。成人沙眼衣原体或淋球菌感染者服1g。

【副作用】

1 常见的有胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹痛及腹泻;皮疹。

2 偶见丙氨酸氨基转移酶升高等。

3 少数病人出现白细胞计数减少

【注意事项】

1 对大环内酯类药品过敏者禁用。

2 肝功能不全者和孕妇禁用。

3 避免与抗酸剂同时服用。

6.罗红霉素(罗力得)Roxithromycin (Rulid)

【作用与用途】为红霉素衍生物,抗菌活性与红霉素相似,对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。

临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。

【用法与剂量】口服,成人150mg/次,2次/日;儿童每次2.5mg~5mg/kg,2次/日。饭前服用。

【副作用】1 胃肠道反应较轻,有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛,偶有转氨酶升高。

2 偶有过敏反应,如皮疹及荨麻疹,应停止给药。

7.甲红霉素(克拉霉素)Clarithromycin (Klaricid)

【作用与用途】

抗菌谱与红霉素相似,对胃酸稳定,对革兰阳性菌作用更强,对部分革兰阴性菌、链球菌属、支原体及衣原体等均有抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌及肺炎支原体等有效。临床主用于支气管炎、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎、支原体肺炎、皮肤及软组织感染、中耳炎、牙周炎、百日咳、猩红热。

【剂量与用法】

口服,成人,0.25g/次,2次/日;严重感染可增加至0.5g/次,2次/日,根据病情连续服用6~14日。儿童每日10mg~15mg/kg,分2~3次给予。

【副作用】

1 胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀,食欲不振及软便等,偶有转氨酶上升。

2 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。

3 孕妇禁用,哺乳妇慎用。

8.乙酰螺旋霉素Acetylspiramycin

本品为一大环内酯类抗生素,抗菌谱和螺旋霉素相似,口服后即脱乙酰基而显示抗菌作用,不良反应较少。很多对红霉素耐药的金葡菌对本品敏感。主要用于金葡菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体及大肠杆菌等引起的感染如扁桃体炎咽炎、支气管炎、肺炎、猩红热、中耳炎及各种皮肤软组织感染等副作用:1 偶有食欲减退、恶心呕吐。

2 个别病人有轻度头昏、头痛、嗜睡等现象。

注意:1 肝肾功能不全者慎用;2 有效期2年。

剂量为0.8g~1.2g/日,分4~6次口服。小儿:每日20mg~30mg/kg,分4次。

9.交沙霉素Josamycin【别名】丙酸交沙霉素、角沙霉素。

本品为新型大环内酯类抗生素抗菌谱广,与红霉素近似。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌和百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体、螺旋体等亦有较好抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统、耳鼻咽喉科及皮肤科和胆道

部位的感染。本品主要特点是口服吸收迅速,体内分布快而广,组织和脏器中浓度高。特别在气管痰液和胆汁中有较高的浓度。使用较安全,不良反应小。

剂量,成人口服1~2片(0.2g~0.4g)/次,3~4次/日;小儿每日30mg/kg,分3~4次口服。

10.罗他霉素Rokitamycin (Ricamycin)

【作用与用途】本品为半合成16员大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,对需氧的革兰阳性菌如葡萄球菌属、链球菌属、厌氧菌及衣原体、支原体显示有抗菌活性,临床用于上述敏感菌所致的感染,如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、支原体肺炎、牙周炎、副鼻窦炎、皮肤和软组织感染。

【剂量与用法】口服,成人600mg/日,分3次。

【副作用】1 可见胃肠道反应,恶心、呕吐及腹泻。

2 变态反应如皮疹及荨麻疹等。偶见丙氨酸氨基转移酶升高。

3 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。

4 孕妇慎用、新生儿、早产儿一般不用本药。

11.琥乙红霉素(别名:琥珀酸红霉素、痢菌沙、乙琥红霉素)Erythromycin Ethylsuccinate

为红霉素乙基琥珀酸酯。口服后在体内水解,释放出红霉素而起抗菌作用。作用与用途同红霉素。剂量为成人1g~2g/日,分4次服用;儿童每日12.5mg/kg,分4次服用。最好饭前半小时空腹服用,以免影响吸收。本品肝毒性较无味红霉素低,但由于体内红霉素系经肝代谢和排泄,故肝功能不全者应慎用。红霉素可透过胎盘屏障,亦可进入乳汁,所以妊娠期妇女与哺乳期内亦应慎用。

12.罗沙米星(玫瑰霉素)Rosaramicin (Rosamycin)

本品抗菌谱与红霉素相似,对革兰阴性菌的抗菌活性优于红霉素,对军团菌属具有强的抗菌活性。临床主用于敏感菌所致的泌尿道及生殖道感染。口服剂量为0.25g/次,4次/日。其它参见红霉素。

九、四环素类:

1.盐酸四环素Tetracycline Hydrochloride

【作用与用途】

本品及其它四环素族均为广谱抗生素,对多数革兰阳性与阴性菌有抑制作用,高浓度时有杀菌作用,并能抑制立克次体及沙眼衣原体等,对革兰阴性杆菌作用较好。其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合,阻止肽链的增长和蛋白质的合成,从而抑制细菌的生长,高浓度时也有杀菌作用。本品和土霉素之间有交叉耐药性。临床主要用于菌痢、沙眼、百日咳、肺炎、化脓性脑膜炎、皮肤感染及中耳炎等。

【剂量与用法】

口服,成人0.25g~0.5g/次,3~4次/日。静注0.5g/次,2~3次/日,用注射用水或生理盐水溶解后,再以生理盐水或葡萄糖注射液50ml稀释至10mg/ml后注入。静滴,1日1g,溶于1 000ml输液中(1mg/ml)滴入。

【副作用】

①胃肠道反应,恶心、呕吐和腹泻较常见。②由于菌群失调可发生口腔念珠菌病、外阴阴道炎、腹泻等。③肾病病人服用治疗量时可增加尿素氮及钠损失,引起厌食、恶心、呕吐和乏力。④长期口服或大剂量静滴后可发生肝损害,孕妇大剂量应用尤易发生。⑤偶见溶血性贫血、嗜酸性粒细胞增多、中性白细胞减少、血小板减少和维生素缺乏等。⑥四环素可沉积在牙齿中,引起牙齿变色、釉质发育不全,易发生龋齿。也可沉积于骨骼内钙化区,抑制骨生长。⑦过敏反应较少,偶见药热、皮疹、光敏性皮炎等。因此四环素禁用于肾功能损伤病人、妊娠妇女、哺乳妇女和7岁以下儿童。有肝功能减退的病人应慎用。对四环素类抗生素过敏的病人亦不宜使用。

2.土霉素(地霉素,氧四环素)Terramycin (Oxytetracycline)

【作用与用途】

抗菌谱与四环素相似,对多数革兰阳性菌、阴性菌、立克次体、沙眼衣原体、放线菌及螺旋体等都有效,对伤寒杆菌几乎无效。用于痢疾、斑疹伤寒、沙眼、结膜炎、肺炎、中耳炎、疖疮及皮肤化脓感染等。

【剂量与用法】口服,成人0.25g~0.5g/次,3~4次/日。

【副作用】同四环素一般为胃肠道反应有恶心、呕吐及腹泻等。

4.盐酸脱氧土霉素别名:盐酸多西环素

【作用与用途】本品为半合成广谱抗生素,抗菌谱与四环素相似,但对很多细菌如溶血链球菌、肺炎球菌、部分革兰氏阴性菌、霍乱弧菌等的抗菌活性较四环素和土霉素强。常与甲氧苄氨嘧啶(TMP)合用,治疗敏感菌所致的上呼吸道感染、胆道感染、尿路感染:老年慢性支气管炎、蜂窝组织炎等。

【副作用及注意事项】

1 常见恶心、呕吐、等胃肠道反应。

2 偶见药疹或二重感染。

3 孕妇、哺孕妇女、8岁以下儿童禁用。

4 肝肾功能不全慎用。

5 宜饭后服用。

【用法与用量】口服:成人首剂200mg,以后维持量100mg,1~2次/日。儿童(体重小于45kg)首剂4mg/kg,以后维持量2mg/kg,1~2次/日。

5.盐酸脱氧土霉素(别名:盐酸多西环素

【作用与用途】本品为半合成广谱抗生素,抗菌谱与四环素相似,但对很多细菌如溶血链球菌、肺炎球菌、部分革兰氏阴性菌、霍乱弧菌等的抗菌活性较四环素和土霉素强。常与甲氧苄氨嘧啶(TMP)合用,治疗敏感菌所致的上呼吸道感染、胆道感染、尿路感染:老年慢性支气管炎、蜂窝组织炎等。

【副作用及注意事项】

1 常见恶心、呕吐、等胃肠道反应。

2 偶见药疹或二重感染。

3 孕妇、哺孕妇女、8岁以下儿童禁用。

4 肝肾功能不全慎用。

5 宜饭后服用。

【用法与用量】口服:成人首剂200mg,以后维持量100mg,1~2次/日。儿童(体重小于45kg)首剂4mg/kg,以后维持量2mg/kg,1~2次/日。

6.甲烯土霉素(Methacycline)【别名】甲烯环素、甲烯氧四环素、MTC。

作用特点:本品系一种半合成土霉素,为广谱抗生素,抗菌作用与四环素类相似。其特点是口服吸收良好,作用时间长,对耐药菌株仍敏感。

适应症:同四环素。

用法与用量:口服:一次0.2g~0.3g,每日2~3次。

【副作用】同四环素。注意:孕妇、四岁以下儿童及肾功能不全者禁用。

7.(Aureomycin)金霉素【典】(Aureomycin)别名:氯四环素。

【作用与用途】本品抗菌谱与四环素相似,对革兰氏阴性球菌,特别是葡萄球菌、肺炎球菌有效。因为副作用大,目前只外用,用于治疗结膜炎、沙眼。

8.去甲金霉素(Demethylchlortetracycline)别名:地美环素、去甲基氯四环素、DMCT。

【作用与用途】

本品抗菌谱与金霉素相似,其特点是作用比四环素、土霉素强,比金霉素稳定。

临床用于肺炎、尿路感染、淋病、细菌性痢疾、布氏杆菌病及小儿猩红热等。

用法与用量:口服:一次0.15g,每日4次。

副作用:同四环素。

9.赖氨四环素(Lymecycline)【别名】赖甲环素、四环素亚甲赖氨酸。

作用特点:本品抗菌谱同四环素,其特点是口服易吸收,用量少。

适应症:同四环素。

用法与用量:口服:一次200~400mg,每日4次;肌注:一次135mg,每日2~3次。

10.氢吡四环素(Rolitetracycline)【别名】吡甲四环素、吡咯烷甲基四环素。

性状:为淡黄色结晶性粉末;特异臭。

作用特点:同四环素。

适应症:同四环素。

用法与用量:静注:一次250~500mg,每日1~2次。

11.米诺环素(盐酸二甲胺四环素,美满霉素)Minocycline Hydrochloride(Minomycin, Minocin)

【作用与用途】

本品系一种高效、速效、长效的新半合成四环素,其抗菌谱与四环素相似。对四环素耐药的金葡菌、链球菌、大肠杆菌,对本品仍敏感。临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、妇科感染、脓皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。

【剂量与用法】口服,成人0.1g~0.2g/次,1~2次/日;8岁以上儿童每日2mg~4mg/kg,分1~2次。

【副作用】

1 少数病人有恶心、食欲减退、舌炎及胃肠道菌群失调等。

2 偶见过敏反应,甚至有过敏性休克。

3 妊娠后期伴有严重感染者可能引起肝脏损害。肝、肾功能不全者慎用。

4 儿童可出现牙齿黄染及前囟隆起。儿童8岁以下及妊娠的后期忌用。

十、氯霉素类:

1.氯霉素Chloramphenicol (Chloromycetin)

别名:氯胺苯醇

【作用与用作】

为广谱抗菌素,通过抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用。对大多数革兰氏阴性和阳性细菌有效,而对革兰氏阴性菌作用较强。特别是对伤寒、副伤寒杆菌作用最强。对流感杆菌、百日咳杆菌、痢疾杆菌的作用亦强,对大肠杆菌、肺炎杆菌,变形杆菌、绿脓杆菌亦有抑制作用。对革兰氏阳性细菌的作用不及青霉素和四环素、对立克次体、沙眼衣原体也有效。

因有严重的毒副作用,氯霉素一般不用于轻度感染。主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌属感染。与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎

【剂量与用法】口服,成人1g~2g/日;儿童每日50mg~100mg/kg,分2~4次。

【副作用】

1 主要是抑制骨髓造血功能,引起粒细胞及血小板减少症,再生障碍性贫血虽少见,但难逆转,常可致死。 2 过敏反应较少见,但也可引起皮疹及药物热。少数可引起黄疸,原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。 3 可引起精神症状如幻觉及谵妄。

4 口服后可发生胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻及食欲不振、舌炎、口腔炎等。

5 新生儿、早产儿应用本品可引起循环衰竭(灰婴综合症)应禁用。

2.棕榈氯霉素(无味氯霉素)Chloramphenicol Palmitate

为氯霉素的棕榈酸酯,无苦味,适合于儿童口服,服后在肠内逐渐分解出氯霉素,故其作用较持久,用途与氯霉素相同,仅供口服。

琥珀氯霉素(氯霉素琥珀酸钠)Chloramphenicol Succinate

本品的特点为易溶于水,可供肌注、静注或静滴。进入体内经水解游离出氯霉素而产生作用。用途同氯霉素。本品不可与氨茶碱、氯化钙、复合维生素B、维生素C、羧苄西林、庆大霉素、氯普马嗪、肝素、甲基强的松龙、普鲁卡因、水解蛋白及磺胺嘧啶钠等配伍混合,以免引起沉淀或降效。亦不可与盐酸四环素、盐酸万古霉素及新生霉素钠配伍,以免混浊。本品与多粘菌素B、乳糖酸红霉素及琥珀氢可的松配伍,放置亦可产生混浊或沉淀。

3.琥珀氯霉素(氯霉素琥珀酸钠)Chloramphenicol Succinate

本品的特点为易溶于水,可供肌注、静注或静滴。进入体内经水解游离出氯霉素而产生作用。用途同氯霉素。本品不可与氨茶碱、氯化钙、复合维生素B、维生素C、羧苄西林、庆大霉素、氯普马嗪、肝素、甲基强的松龙、普鲁卡因、水解蛋白及磺胺嘧啶钠等配伍混合,以免引起沉淀或降效。亦不可与盐酸四环素、盐酸万古霉素及新生霉素钠配伍,以免混浊。本品与多粘菌素B、乳糖酸红霉素及琥珀氢可的松配伍,放置亦可产生混浊或沉淀。

十一、多肽类:

1.硫酸多粘菌素E

【作用与用途】

本品为抗革兰阴性杆菌抗生素,具杀菌作用,对大多数革兰阴性杆菌有较强抗菌作用,对绿脓杆菌的作用更为显著,对大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌、产气杆菌及肺炎杆菌等也有良好的作用。临床上主要用于治疗革兰阴性菌感染,特别是绿脓杆菌和大肠杆菌引起的各种感染,如呼吸系统感染、腹膜炎、胆管感染、尿路感染、烧伤感染、眼角膜感染及败血症等。

【剂量与用法】

口服,成人100万U~200万U/次,3~4次/日;儿童每日10万U~20万U/kg,分4次服。肌注或静滴,成人每日2.5万U~5万U/kg,分2~3次;儿童每日1.5万U~3万U/kg,分2~3次。一般疗程不超过1周。外用浓度为1万U~5万U/ml,可供气溶吸入或局部应用。

【副作用】

1 注射给药后对肾脏有损害,可引起蛋白尿、管型尿及血尿,但一般为可逆性。

2 有时可引起神经毒性反应,如头晕、口唇周围及手足麻木、步态不稳等,一般情况下并不严重,停药后可消失。偶有皮疹及药物热等。

3 肌注后可有局部红肿疼痛,可酌情加用局麻药,如1%普鲁卡因。

2.硫酸多粘菌素B(多粘菌素B)Polymyxin B Sulfate (Aerosporin)

【作用与用途】

其抗菌谱及临床应用与多粘菌素E相似,对革兰阴性杆菌,如大肠杆菌、绿脓杆菌、副大肠杆菌、肺炎克

雷白杆菌、嗜酸杆菌、百日咳杆菌及痢疾杆菌等有抑制或杀菌作用。临床上主要用于敏感菌引起的感染及绿脓杆菌引起的泌尿系统感染、脑膜炎、败血症、烧伤感染以及皮肤粘膜感染等。

【剂量与用法】

口服,成人100mg~200mg/次,3~4次/日;儿童每日10mg~20mg/kg,分4次。肌注或静注,成人50mg~100mg/日,分2~3次;儿童每日1.5mg~2.5mg/kg,分3~4次。

【副作用】

1 口服或局部给药不良反应小,因不能吸收,无刺激。大剂量可有胃肠道反应如恶心、呕吐及腹泻。 2 大剂量可引起肾脏损害及神经系统功能紊乱,如口腔周围麻木及水肿,严重者可招致呼吸抑制。

3.杆菌肽(枯草菌肽、雀西杆菌素)Bacitracin (Baciguent)

【作用与用途】

抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。其作用机制不仅作用于细胞壁,也影响原生质体,对胞浆膜也有损坏作用,影响其渗透性。

本品对肾脏毒性大,临床应用受到限制,一般不作全身用药,临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮肤感染等。

【剂量与用法】

局部应用,软膏,500U/g,每日涂用2~3次。另有溶液剂、滴耳剂等。

【副作用】

可有过敏性反应,如皮疹。

4.盐酸万古霉素(凡可霉素)Vancomycin Hydrochloride (Vancocin)

【作用与用途】

为窄谱抗生素,仅对革兰阳性菌有效,如溶血性链球菌、肺炎球菌、淋球菌及肠球菌等均属敏感,对耐药金葡菌本品尤为敏感。其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,它主要和细菌细胞壁结合,而使某些氨基酸不能进入细胞壁的糖肽中。临床主要用于耐青霉素金葡菌所引起的严重感染,如肺炎、心内膜炎及败血症等,对溶血性链球菌引起的感染及败血症等也有较好的疗效。对MRSA(耐甲氧西林金葡菌)感染,目前仍以万古霉素及去甲万古霉素为首选药物。

【剂量与用法】

仅限于静脉给药,成人1g~2g/日,分2~4次。儿童每日20mg~40mg/kg,新生儿每日12.5mg~25mg/kg,分2~4次。

【副作用】

1 有时可引起寒战、皮疹、药物热及血栓性静脉炎等。

2 长期或大量使用可损害听力及肾功能。一旦听力损害则不可能恢复,耳鸣为其先兆症状,如有耳鸣应即停药。

5.去甲万古霉素Norvancomycin (Demethylvancomycin)

去甲万古霉素为国内产品,其化学结构、药理性质和抗菌作用与万古霉素相似。为目前治疗耐甲西林金葡菌的首先药物。制剂为盐酸去甲万古霉素。0.8g~1.6g/日,1次或分次注射,儿童每日16mg~24mg/kg,1次或分次注射。粉针剂:0.4g(40万U)相当于万古霉素0.5g(50万U)。本品可引起听力损害,肾功能不全者禁用。

6.替考拉宁(肽可霉素,壁霉素)Teicoplanin (Teicomycin, Targocid)

【作用与用途】

本品为与万古霉素类似的新糖肽抗生素,其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。对金葡菌的作用比万古霉素更强,不良反应更少。本品对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。临床主要用于金葡菌及链球菌属等敏感菌所致的严重感染,如心内膜炎、骨髓炎、败血症及呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织等的感染。

【剂量与用法】

第一日,400mg(约6mg/kg)/日,1次静注或肌注,以后200mg/次,1次/日;对重症病人,第一日给药每次12mg/kg,1次/12小时,连用2次。第二日后,每日6mg/kg,12岁以下儿童,每次10mg/kg,1次/12小时,连用3次。

【副作用】

1 皮肤过敏反应,注射部位不适。偶见转氨酶升高。

2 常见有不可逆耳毒性及肾功能减退。

十二、林可霉素类:

1.盐酸林可霉素(洁霉素)Lincomycin Hydrochloride(Lincocin,Jiemycin)

【作用与用途】

本品为窄谱抗生素,作用与红霉素相似,对革兰阳性球菌有较好作用,特别对厌气菌、金葡菌及肺炎球菌有高效。其作用机制和红霉素相似,

属抑菌剂。主要抑制细菌细胞蛋白质的合成,临床主要用于敏感菌引起的各种感染,如肺炎、脑膜炎、心内膜炎、蜂窝织炎、扁桃体炎、丹毒、疖及泌尿系统感染等。由于本品可进入骨组织中,和骨有特殊亲和力,故特别适用于厌气菌引起的感染及金葡菌性骨髓炎。

【剂量与用法】口服,成人0.5g/次,3~4次/日;儿童每日30mg~60mg/kg,分3~4次,饭前或饭后2小时服用。肌内注射或静滴,成人0.6g/次,2~3次/日;儿童每日10mg~20mg/kg,分2次。

【副作用】

1 胃肠道反应,有恶心、呕吐、食欲不振、舌炎、胃部不适及腹泻等。

2 偶可引起白细胞减少,血小板减少、血清转氨酶升高及伪膜性肠炎等。

3 过敏反应,如皮疹、荨麻疹等。

2.盐酸克林霉素(别名:氯洁霉素

【作用与用途】抗菌谱和林可霉素相同,但抗菌作用强,临床主要用于骨髓炎、厌气菌引起的感染、呼吸系统感染、胆道感染、心内膜炎、中耳炎、皮肤软组织感染及败血症等。

【剂量与用法】口服,成人0.6g~1.8g/日;儿童每日10mg~30mg/kg,分3~4次。

【副作用】

1 胃肠道反应,胃部不适、恶心、呕吐等,少数可发生伪膜性肠炎。

2 产生过敏反应性皮疹、短暂性丙氨酸氨基转移酶升高等。

3 肝功能不全者、孕妇、授乳妇女慎用、新生儿禁用。

十三、抗真菌药物:

1.两性霉素B(二性霉素B)Amphotericin B

【作用与用途】

两性霉素B为多烯类抗真菌抗生素,通过影响细胞膜通透性发挥抑制真菌生长的作用。临床上用于治疗严重的深部真菌引起的内脏或全身感染。

【副作用】

1 毒性较大可有恶心、呕吐、食欲不振、发热、寒战、头痛等不良反应。静脉给药可引起血栓性静脉炎。 2 对肾性毒性较常见,可出现蛋白尿、管型尿。

3 尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高,周围神经炎、复视和肝损害。

2.灰黄霉素Griseofulvin (Grifulvin, Fulcin)

【作用与用途】

本品为抗浅表真菌药,能有效地抑制各种皮肤癣菌。临床上主要用于治疗头癣、严重体股癣、迭瓦癣、指(趾)甲癣及发癣等。

【剂量与用法】

本品微晶型片(亚微粒型)效力较强,成人0.6g/日,分2~3次,饭后服;儿童每日10mg~20mg/kg,分2~4次。

【副作用】

1 胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻及食欲减退等。

2 过敏反应有皮疹及红斑,停药后可消退,偶有血管神经性水肿或持续性荨麻疹。

3 有时可致暂时性白细胞减少、一过性蛋白尿、黄疸指数增高及肝功能损害等。肝功能不全者忌用。

3.制霉菌素Nystatin (Fungicidine, Mycostatin)

【作用与用途】对各种真菌如白色念珠菌、隐球菌、荚膜组织胞浆菌及球孢子菌等有抑制作用。主要用于白色念珠菌感染,如消化道念珠菌病、鹅口疮、念珠菌性阴道炎及外阴炎等。但口服治疗全身性真菌感染或深部真菌感染则无效。

【剂量与用法】口服,成人50万U~100万U/日,1日3~4次;外用,混悬剂10万U/ml,软膏剂10万U/g。

【副作用】口服后可引起恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。

4.克霉唑(三苯甲咪唑、抗真菌Ⅰ号)Clotrimazole

具广谱抗真菌作用。对浅表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。临床主要供外用,治疗皮肤霉菌病,如手

足癣、体癣、耳道、阴道霉菌病等。本品毒性大,口服可有胃肠道反应、肝功异常及白细胞减少等。现已少用。外用无不良反应,偶有局部炎症。外用有1%~3%霜剂;栓剂。

5.酮康唑Ketoconazole (Nizoral)

本品为咪唑类抗真菌药,其作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成,影响细胞膜的通透性,抑制其生长。可用于治疗浅表和深部真菌病,如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等,以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。用法:一般感染顿服200mg,1次/日,疗程:真菌性口腔炎10日;皮肤、毛发真菌病1~2个月;全身白色念珠菌病1~2个月;类球孢子病和组织胞浆菌病2~6个月等酌情而定。阴道白色念珠菌病,400mg/次,2次/日;儿童1~4岁50mg;5~12岁100mg/日。不良反应有恶心、呕吐、腹痛、头痛、嗜睡、皮疹、瘙痒等,孕妇禁用。有肝脏毒性可致严重的肝损害,肝功不良者忌用。

6.咪康唑

本品为咪唑类抗真菌药,主要用于治疗深部真菌病,对皮肤、五官及阴道等部位的真菌感染也有效。治疗深部真菌病静脉给药,常用量为600mg~1 800mg/日,分3次给予。

【副作用】

1 静脉炎。2 过敏反应、皮疹、皮肤瘙痒。3 胃肠道反应、恶心呕吐。4 要警惕本品肝毒性。出现肝脏损害症状要及时停药。5 1岁以下儿童不用本品。妊娠妇女禁用。

7.益康唑Econazole (Econazole Nitrate)

为咪唑类抗真菌药,主要用于皮肤或粘膜感染,治疗皮肤癣病,如股癣、手足癣及念珠菌阴道炎等。治疗阴道念珠菌感染,用栓剂或霜剂,用150mg益康唑栓,每晚1粒,连用3日;50mg益康唑栓,每晚1粒,连用15日;霜剂(1%),每晚涂擦1次。

8.氟康唑(别名:大扶康)Fluconazole (Diflucan)

【作用与用途】本品为氟代三唑类抗真菌药,抗菌谱与酮康唑相似,抗菌活性比酮康唑强。其作用机制是抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶,使麦角甾醇合成受阻,破坏真菌细胞壁的完整性,抑制其生长繁殖。本品对白色念珠菌、大小孢子菌、新型隐球菌、表皮癣菌及荚膜组织胞浆菌等均有强力抗菌活恬。口服吸收良好,在体内分布广,可渗入脑脊液中。临床主要用于阴道念珠菌病,鹅口疮,萎缩性口腔念珠菌病,真菌性脑膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮肤真菌感菌等。

【剂量与用法】口服,念珠菌病及皮肤真菌病,50mg~100mg/次,1次/日。阴道念珠菌病150mg/次,1次/日。治疗隐球菌脑膜炎及其他部位感染,常用剂量为首日400mg,随后200mg~400mg/日。儿童应慎用。

【副作用】

1 胃肠道反应:恶心、腹痛、腹泻及胀气。

2 过敏反应:皮疹、偶见剥脱性皮炎

3 肝脏损伤虽低于酮康唑,应用时也须慎重。

4 孕妇和妊娠妇女不宜用本品。

9.伊曲康唑Itraconazole别名:依他康唑。

【作用与用途】

本品是具有三唑环的合成唑类抗真菌药、抗菌谱与氟康唑相似,对深部真菌和浅表真菌均有抗菌作用。临床主要应用于深部真菌所引起的感染。

【用法与用量】

1日100~200mg,顿服,一疗程为3个月。

【副作用】

1 胃肠道反应、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。

2 肝脏损伤较酮康唑轻、但仍应警惕发生肝损伤。

10.氟胞嘧啶Flucytosin (Fluorocytosine, 5FC)

本品为抗深部真菌药,用于体内真菌感染的治疗。临床用于白色念珠菌及新生隐球菌等的感染,单用效果差,与两性霉素合用,有协同作用,可增加疗效。剂量,口服每日50mg~150mg/kg,分3~4次,儿童同上。每片0.5g。静脉输液用1%浓度,每瓶250ml(2.5g),剂量,每日50mg~150mg/kg,分3~4次。此外,可用软膏局部涂布或眼药水滴眼。副作用:有胃肠道症状、血清转氨酶升高、白细胞减少、血小板减少、贫血、肾功能损害以及过敏反应,皮疹等。

十四、磺胺药:

1.磺胺嘧啶

【作用于用途】本品为治疗全身感染的中效磺胺,抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用,对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强,能通过血脑屏障渗入脑脊液。 临床主要用于流脑,为治疗流脑的首选药,也可治疗上述敏感菌所致其他感染。

【剂量与用法】

口服,成人1g/次,2次/日,首次2g;儿童每日150mg/kg,分4次服用。治疗流脑,口服,成人每日0.1g/kg,分4次服用;儿童每日0.1g~0.2g/kg;肌注,成人1g~2g/次,3~4次/日;儿童每日0.1g~0.2g/kg,分3~4次。静注用量与肌注相当,每日1次。

【副作用】1 有时有恶心、呕吐、眩晕等。

2 严重反应可有粒细胞减少、血小板减少、血尿、过敏性皮疹,偶致剥脱性皮炎。

3 可致肝、肾功能损害等。

4 有可能致畸胎,孕妇禁用。

2.磺胺甲恶唑(别名:新诺明,新明磺、磺胺甲基异恶唑)Sulfamethoxazole (SMZ)

【作用与用途】

抗菌谱与SD相似,但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低,容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等,大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用,其抗菌效能有明显增强,可增加数倍至数十倍。临床用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。

【剂量与用法】口服,成人1g/次,2次/日;儿童每次25mg/kg,2次/日。复方新诺明片SMZTMP,成人1~2片/次,2次/日;首剂2~4片;

【副作用】

1 参见SD。对肾脏损害较SD小,但大剂量、长期使用也可发生。

2 变态反应、皮疹、药物热有时也可发生。

3.磺胺异恶唑(别名:磺胺二甲异恶唑,菌得清、净尿磺、磺胺异氧唑)Sulfafurazole (Gantrisin,SIZ)

【作用与用途】

本品为治疗全身感染的短效磺胺药,抗菌效力比磺胺嘧啶强,乙酰化率低,不易形成结晶尿。临床主要用于泌尿系统感染亦可用于流脑和细菌性痢疾等。

【剂量与用法】

口服,成人1g/次,4次/日;儿童每日0.1g~0.2g/kg,分4次;首剂均加位。

【副作用】

与SD相似,但本品不易引起泌尿系统不良反应。

4.柳氮磺胺吡啶(柳氮磺吡啶)

本品为磺胺药,其特点是服用后,在远端小肠和结肠,在肠内微生物作用下分解为磺胺吡啶和5氨基水杨酸而显效。临床用于治疗急慢性溃疡性结肠炎。

5.磺胺苯酰(别名:磺胺米隆,磺胺苄胺、甲磺灭隆、马法尼、氨苄磺胺)Sulfabenzamine(SML, Sulfamylon) 本品为外用磺胺药,对多种革兰阳性菌及阴性菌有效。特点是对绿脓杆菌有强大抑菌作用,且不受脓液、体液、坏死组织及对氨苯甲酸等的影响,能迅速渗入创面及焦痂。临床用于防治烧伤感染、术后感染及创伤炎症。

【副作用】

1 局部刺激症状,如疼痛、烧灼感。

2 偶有过敏反应。

6.磺胺嘧啶银(别名:烧伤宁、烧烫宁)Sulfadiazine Silver (SDAg)

本品为外用磺胺药,具有磺胺嘧啶的抗菌作用与银盐的收敛作用,对绿脓杆菌具有强大抑制作用,比甲磺灭隆强,特别适用于烧伤及烫伤创面感染。局部应用可有一过性疼痛,对磺胺过敏者忌用,有粉剂、1%~2%乳膏或软膏供局部应用。

7.磺胺二甲嘧啶Sulfadimidine (Sulfamethazine, SM2)

本品为治疗全身感染的短效磺胺药,作用与用途同SD,但较弱,可透入脑脊液,对流脑有效。特点为本品及其乙酰化物的溶解度均高,不易引起结晶尿和血尿,可不加服碳酸氢钠,临床用于流脑及一般感染。口服,成人1g/次,4次/日;儿童每日0.1g~0.2g/kg,分4次;首剂均加倍。

8.磺胺间甲氧嘧啶

本品为治疗全身感染的长效磺胺药,t1/236~48小时,体内乙酰化率低,血浓度较高,在尿中不易引起结晶。用于菌痢、肠炎、扁桃体炎、肺炎、泌尿道感染及皮肤化脓感染等。不良反应较少,有轻度恶心、食欲不振、过敏性皮疹及白细胞减少等。肾功能不全者慎用,剂量,成人首次服1g,以后0.5g/日;

儿童每次15mg~20mg/kg,1次/日;首剂均加倍。

9.磺胺多辛

为长效磺胺药,维持血中有效浓度最长,T1/2长达150小时,抗菌作用稍弱于SD。主要用于气管炎、肺炎、菌痢、尿路感染、皮肤软组织感染及预防风湿热等。宜同服适量碳酸氢钠,多饮水。肾功能减退和对磺胺过敏者忌用。口服剂量,成人0.5g~1g/次,1次/3~5日,儿童每次15mg~20mg/kg,1次/3~5日;首剂均加倍。

10.磺胺脒(磺胺胍、克痢啶、止痢片)Sulfaguanidine (Sulfamidine,SG)

口服吸收很少,系最早应用于肠道感染的磺胺药。主要用于急慢性肠炎、菌痢及预防肠道手术感染。剂量为成人1g~2g/次,4次/日,首剂均加倍。

11.琥珀磺胺噻唑(丁二酰磺胺噻唑)Succinylsulfathiazole(Sulfasuxidine,SST)

为肠管磺胺药。口服后在肠内很少吸收,并在结肠内分解释出磺胺噻唑,而产生抑菌作用。磺胺噻唑在结肠内不吸收。疗效较磺胺脒强。主要用于肠炎、菌痢及肠管手术前准备,毒性较小。剂量:口服,成人1g~2g/次,4次/日;儿童每次50mg~10mg/kg,4次/日,首剂均加倍。

12.酞磺胺噻唑(羧苯甲酰磺胺噻唑)Phthalylsulfathiazole (PST)

服后在肠内很少吸收,其抗菌作用亦由于磺胺噻唑的释出而发生效用。本品不良反应较少,疗效与SST相似,较SG强。主要用于肠炎、菌痢、溃疡性结肠炎及肠管手术前准备。剂量:口服,成人1g/次,4次/日;首剂均加倍。

13.磺胺醋酰钠Sodium Sultacefamide别名:磺胺乙酰、SA、SC-Na

【作用与用途】本品具有抗菌谱广、有消炎、杀菌作用,溶液近中性,刺激性小,用于治疗结膜炎、角膜炎、沙眼、其他眼部感染。

【用法与用量】滴眼10~30%溶液,一次1~2滴,每日4次。

14.复方磺胺甲恶唑片(复方新诺明片)SMZ

每片含SMZ(磺胺甲恶唑)0.4g及TMP (Trimethoprim)0.08g。复方新诺明儿童片,每片含SMZ 0.1g及TMP(甲氧苄氨嘧啶)0.02g。两者配伍合用的机制是磺胺甲恶唑抑制二氢叶酸合成酶,阻止二氢叶酸的合成;而甲氧苄氨嘧啶又抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻碍核糖酸的合成,抑制细菌的生长。

十五、第一代喹喏酮类:

1.萘啶酸Nalidixic Acid (Nalidixin, Negram)别名:萘啶酮酸

【作用与用途】

主要对革兰阴性菌有效,对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及变形杆菌等,具抑菌和杀菌作用。其作用机制是抑制细菌脱氧核苷酸的合成。口

服易吸收,几乎完全从尿中排泄。主要用于敏感菌所致的泌尿系统感染如膀胱炎、肾盂肾炎、尿路感染及肠管和胆管感染等。

【剂量与用法】

口服,成人0.5g~1g/次,3次/日。

【副作用】

1 胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻,有时有变态反应如皮疹、药物热及荨麻疹等。

2 还可有中枢神经系统功能紊乱如幻觉、头痛、眩晕及视觉障碍等。

十六、第二代喹喏酮类:

1.吡哌酸(吡卜酸)Pipemidic Acid (PPA)

【作用与用途】

对革兰阴性杆菌,如大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌、痢疾杆菌有较好的抗菌作用。

与各种抗生素无交叉耐药性。临床主要用于敏感菌所致急性或慢性肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎、菌痢、中耳炎等。

【剂量与用法】口服,成人1.5g~2g/日,分2~4次;儿童每日30mg~40mg/kg,分3次。

【副作用】1 有时有恶心、呕吐、食欲不振、便秘及腹泻等胃肠道反应。

2 有时可致血清丙氨酸氨基转移酶及肌酐升高等肝功能异常。

3 过敏性反应有皮疹、药物热及瘙痒等,偶可引起过敏性休克。

4 偶有头晕、头痛、倦怠、口渴等。

5 肾功能不全者、幼儿慎用。孕妇、哺乳期妇女禁用。

十七、第三代喹喏酮类:

1.诺氟沙星Norfloxacin (Noroxin,Fulgram)别名:力醇罗、氟哌酸、淋克星

【作用与用途】本品为第三代喹诺酮类抗菌药,主要作用部位在细菌的DNA促旋酶,使细菌DNA螺旋开裂。迅速抑制细菌的生长和繁殖,杀灭细菌;且对细胞壁有很强的渗透作用,因而其杀菌作用更强。对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌有高度抗菌活性,对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰阳性菌也有良好抗菌作用。

临床上用于敏感菌所致的泌尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。

【剂量与用法】口服,成人0.1g~0.2g/次,3~4次/日;重症酌加至0.4g/次,4次/日。儿童每日10mg~30mg/kg,分3~4次,饭前服。

【副作用】

1 轻度胃部不适、厌食、恶心,偶有眩晕、头痛或皮疹。

2 少数病人可引起氨基转移酶升高,停药后可恢复正常。

3 少数病人可出现周围神经刺激症状,四肢皮肤有针扎感,或有轻微的灼热感。

4 幼儿、孕妇、严重肾功能能不全者慎用。

2.培氟沙星

【作用与用途】本品为第三代喹诺酮类抗菌药,其抗菌谱与氟哌酸相似,临床上主要用于敏感的革兰氏阴性菌和葡萄球菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇科感染、骨和关节感染、败血症、心内膜炎、脑膜炎、伤寒、淋病等。

【剂量与用法】

成人,口服400mg/次,2次/日,第一次可顿服800mg。静滴用400mg溶于等渗葡萄糖注射液中,1小时滴完,早、晚各1次。淋球菌感染及软下疳,只需服用1次,2片(每片400mg)。

【副作用】

1 常见有光过敏型或红斑型皮肤肤反应,恶心、呕吐、腹痛、偶有头晕及失眠等。

2 肝功能严重不全者1日剂量应分数次服用。孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。

3.依诺沙星(氟啶酸)Enoxacin (Flumark)

【作用与用途】本品为第三代喹诺酮类药物体外抗菌谱和抗菌活性与氟哌酸相似。临床主要用于对其敏感的革兰阴性菌和阳性菌引起的感染,如泌尿、肠道、呼吸道、外科、眼科、妇产科、皮肤科及五官科等感染性疾病。

【剂量与用法】口服,成人,0.1g~0.2g/次,3次/日。儿童每日10mg~20mg/kg,分3~4次。

【副作用】

1 胃肠道症状表现如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适及腹胀等。

2 中枢神经系统异常反应如思睡、头痛、头晕眩晕及麻木感。

3 偶尔有过敏症状。但大多数症状均十分轻微。

4 血象改变如红细胞、白细胞、血小板减少、嗜酸细胞增多等。

5 妊娠期及哺乳期妇女和儿童禁用。

4.氧氟沙星ofloxacin (Tarivid)

【作用与用途】本品为第三代喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,对革兰阳性菌及阴性菌均有强大的抗菌作用。对厌氧菌和肺炎支原体也有良好作用。临床主要用于尿路感染、肠管感染、呼吸道感染、肺炎、耳鼻咽喉感染、皮肤软组织感染、胆管感染、妇科感染以及前列腺炎、伤寒等。

【剂量与用法】口服,成人0.1g~0.2g/次,2~3次/日。静滴,成人400mg~600mg/日,分2~3次静脉输注,每200mg输注时间不应少于30分钟。严重感染可增至400mg/次,2次/日。本品可与生理盐水、5%葡萄糖液及林格液合用。滴眼液(0.3%):用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎及术后外眼感染等。滴眼用:1~2滴/次,4~6次/日。

【副作用】

1 常见的为皮疹,胃肠道反应有恶心、腹上区不适、大便变稀及心悸、睡眠欠佳等。绝大多数轻微,可继续服药。

2 对肝脏的不良反应有SGOT、SGPT、ALP。总胆红素上升等。

3 对本品过敏者禁用,严重肝功能障碍者慎用。孕妇哺乳妇女和小儿不宜服用。

5.左氟沙星(左旋氧氟沙星,可乐必妥)Levofloxacin (Cravit)

【作用与用途】

本品为氧氟沙星的左旋体,对于包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌具广谱抗菌作用。对葡萄球菌属、肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌属、大肠杆菌、克雷白杆菌属、沙雷杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌及淋球菌等具有很强的抗菌活性。临床用于呼吸道、泌尿道感染、外科及妇科感染,如咽喉炎、支气管炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎、烧伤及细菌性菌痢等。

【剂量与用法】口服,100mg/次,2~3次/日,重症可加倍,200mg/次,3次/日。

【副作用】主要有过敏反应症状、胃肠道不适和轻度的中枢神经系统症状。

6.环丙沙星

【作用与用途】本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,具广谱抗菌活性,杀菌效果好,几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2~4倍,对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。

临床主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织等的感染及胆囊炎、胆管炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋球菌性尿道炎等。对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)所致感染不能耐受万古霉素者,可选用本品作为联合用药之一。

【剂量与用法】口服,成人0.2g/次,2~3次/日;亦有用法为0.5g~0.75g/次,1次/12小时。静滴,0.1g~0.2g/次,2次/日,可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释,滴注时间不少于30分钟。

【副作用】

1 常见的为恶心、腹上区隐痛及腹泻等。

2 有头痛、烦燥和皮疹等。

3 对本品过敏者禁用、孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。

7.妥苏沙星

本品抗菌谱广,抗菌作用强。对革兰阳性菌的作用优于环丙氟哌酸、氟哌酸和氟嗪酸;对革兰阴性菌的作用与环丙氟哌酸相似对厌氧菌也有效,临床主要用于呼吸系统、肠道、泌尿系统、外科、妇产科、皮肤软组织、及五官科等感染。口服吸收好,副作用,有胃肠道反应。剂量一般300mg/日,分2次口服,疗程一般为1周。

8.氨氟沙星(别名:氨氟哌酸)Amifloxacin

本品为第三代喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,对革兰氏阳性和阴性菌有较强抗菌活性,抗菌活性与诺氟沙星相似。本品与抗生素无交叉耐药。适用症与氟哌酸相同。

本品可口服,亦可静脉给药。口服吸收良好,血药浓度较高,体内分布广,主要从尿中排出。

9.洛美沙星Lomefloxacin (Bareon)

本品为第三代喹诺酮类抗菌药、抗菌谱广,对革兰阳性菌的抗菌活性与诺氟沙星相同,强于依诺沙星;对革兰阴性菌的作用与依诺沙星相同,较诺氟沙星弱。临床上用于敏感菌所致的呼吸道、尿道感染。剂量:成人0.1g~0.2g/次,2~3次/日。其它注意事项参见诺氟沙星。

10.氟罗沙星

本品为氟吡酮酸类广谱抗生素,对革兰阳性菌及阴性菌均有较强的抗菌作用。本品与其它抗生素之间无交叉耐药性。临床主要用于敏感菌及衣原体引起的呼吸道、泌尿道、胆道等的感染,如淋球菌尿道炎、细菌性肠炎等。剂量:成人,200mg~300mg/日,分次口服。副作用较轻,1 一般为胃肠道反应。如恶心,腹泻及食欲减退。2 少数有失眠、皮疹、瘙痒等。

11.芦氟沙星Rufloxacin (Qari)

对革兰阳性菌、阴性菌均有良好抗菌活性,特别对大肠杆菌具显著的抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的泌尿道感染、下呼吸道感染,剂量:成人0.4g/次,1次/日。

副作用主要为过敏反应、胃肠道及中枢神经系统反应。

12.司帕沙星Sparfloxacin (Spara)

对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体、分枝杆菌等均具有强大抗菌活性。对金葡菌的作用较环丙沙星强8倍;对厌氧菌的活性较环

丙沙星强2~32倍;对肺炎支原体较环丙沙星、氧氟沙星和氟哌酸强8~62倍;对结核分枝杆菌的活性较环丙沙星强3~30倍。

本品口服吸收好,在组织中分布广,在肾、肝、前列腺、肺和脾中为最高,在组织中比血中浓度高1~11倍,生物利用度好。

不良反应通常有嗳气、腹泻、头痛、头晕、行走不稳,少见有瘙痒、荨麻疹、视力模糊;偶见有转氨酶升高等。

剂量,口服成人每日200mg~300mg,分1~2次。

制剂有片剂:100mg,150mg。

十八、其他内服抗菌药:

1.甲氧苄啶(磺胺增效剂,甲氧苄氨嘧啶Trimethoprim (Synaprim, TMP)

【作用与用途】

本品为合成的广谱抗菌剂,其抗菌谱与SMZ相似,对多数革兰阳性菌和阴性菌有效。单独使用,细菌很易产生耐药性。与磺胺药合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,即磺胺药抑制二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸的合成;而TMP又抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸以致阻碍核糖核酸的合成,抑制细菌的生长,使磺胺药的抑菌作用可增强数倍至数十倍。并可减少耐药菌株的出现。临床主要与磺胺药合用于治疗呼吸道、泌尿道和软组织的感染,如支气管炎、肺炎、菌痢、脑膜炎、中耳炎、肾盂肾炎、肠炎及伤寒等。

【剂量与用法】口服,成人0.1g~0.2g/次,2次/日;儿童每日5mg~10mg/kg,分2次。

【副作用】有时有恶心、呕吐、食欲不振、药物过敏、白细胞或血小板减少等。孕妇及严重肝肾功能不全者禁用。早产儿、新生儿禁用。

2.甲硝唑(别名:灭滴灵

【作用与用途】

具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。

【剂量与用法】成人口服,0.2g~0.4g/次,3~4次/日。口腔含漱,可用甲硝唑含漱液,主要成分含甲硝唑0.1%。

治疗厌氧菌感染,静脉给药每次15mg/kg,维持量为7.5mg/kg,1次/6~8小时,静滴。

1 较轻,可见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻,偶有荨麻疹、瘙痒、肢体麻木及感觉异常等。 2 如发现有中枢神经中毒症状,如头痛神经衰弱运动失调等,应立即停药。

3 凡精神病人、孕妇、哺乳期妇女禁用。

4 肝功能不全者忌用。

3.呋喃妥因(呋喃坦啶,硝呋妥因)Nitrofurantoin (Furadantin,Furantoin)

【作用与用途】

本品为合成抗菌药,抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌作用,如金葡菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌及化脓性链球菌等。临床

上用于敏感菌所致的泌尿系统感染,如肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎及前列腺炎等。

【剂量与用法】

口服:成人0.1g/次,4次/日;

【副作用】

1 较常见的有恶心、呕吐、偶有过敏反应,如红斑、皮疹、药物热及气喘等。

2 可引起溶血性贫血、黄疸和周围神经炎。

4.呋喃唑酮(痢特灵)Furazolidone (Nifulidone,Furoxone)

【作用与用途】

抗菌谱与呋喃坦啶相似,对沙门菌、志贺菌、大肠杆菌、变形杆菌、链球菌及葡萄球菌等均有抗菌作用。细菌对本品不易产生耐药性,与磺胺及抗生素也无交叉耐药性。临床上主要用于菌痢、肠炎、伤寒、副伤寒及外用治疗阴道滴虫病。

【剂量与用法】

口服,成人0.1g/次,3~4次/日;儿童每日5mg~10mg/kg,分4次。

1 常见有恶心、呕吐等肠胃道反应,有时有过敏反应如荨麻疹、药物热及哮喘。

2 本品还可引起多发性神经炎。

5.盐酸小檗碱(盐酸黄连素)Berberine Hydrochloride

【作用与用途】

对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。近来还发现本品有抗心律失常的作用。

【剂量与用法】口服,成人0.1g~0.4g/次,2~3次/日;儿童每日5mg~10mg/kg,分3次。

【副作用】禁止注射给药,因静注可引起血管扩张、血压下降及抑制心跳等严重反应。

6.大蒜新素Allitride

具有抗深部霉菌和细菌的作用,对白色念珠菌、隐球菌多种球菌和杆菌等有强力抑制和杀灭作用。临床主要用于肺部和消化道的真菌感染、隐球菌性脑膜炎、急慢性菌痢和肠炎等。胶丸剂每粒20mg,成人口服40mg~60mg/次,3次/日,饭后服;儿童酌减。注射剂每支2ml(30mg),成人每次90mg~150mg,稀释于5%~10%葡萄糖注射液500ml~1 000ml中,供静滴。

7.鱼腥草素钠(亚硫酸氢钠癸酰乙醛,合成鱼腥草素)Sodium Houttuyfonate (Houttuynin)

对肺炎球菌、流感杆菌、耐药金葡菌、溶血性链球菌、白色念珠菌等有抑制作用。临床用于上呼吸道感染、慢性支气管炎及小儿肺炎等。副作用少,个别有胃肠道反应。口服,成人0.06g~0.09g/次,3次/日;肌注4mg~8mg/次,2次/日;静滴时以10%葡萄糖液250ml稀释。小儿酌减。

十九、抗病毒药:

1.碘苷Idoxuridine别名:碘甙、疱疹净

【作用与用途】

本品为抗病毒药,临床用于角膜炎、其他疱疹性眼炎、病毒性粘膜炎、单纯疱疹病毒引起的粘膜损伤等。

【用法与用量】滴眼用0.1%滴眼液,一次1~2滴,每日4~6次。

【副作用】有瘙痒、疼痛水肿、发炎过敏等反应、孕妇慎用。

2.阿昔洛韦别名:无环鸟苷、无环鸟嘌呤、无环嘌呤核苷、羟乙氧甲鸟嘌呤。

【作用与用途】本品为一种高效广谱抗病毒药。临床用于单纯疱疹性角膜炎、单纯疱疹、带状疱疹。

【用法与用量】滴眼:用0.1%滴眼剂,1次1~2滴,每2小时一次。

【副作用】局部有轻微刺激。

3.利巴韦林Ribavirin别名:三氮唑核苷、病毒唑、三唑核苷ICN、RTC

【作用与用途】

为广谱抗病毒核苷类化合物。能抑制病毒合成核酸,对多种RNA、DNA病毒。有抑制作用。临床主要用于病毒性感冒、腺病毒、肺炎、麻疹、甲型肝炎、流行性出血热、带状疱疹及病毒性脑炎等。

【剂量与用法】口服,成人0.15g~0.3g/次,3次/日,疗程7日;儿童每日15mg~30mg/kg,分2次。肌注或静滴,每日10mg~15mg/kg,分2次,缓慢静滴。滴眼,浓度为0.1%,4~6次/日。治疗疱疹感染及病毒引起的角膜炎等。滴鼻,浓度为0.5%,1次/小时,可防治流感。

【副作用】

1 超剂量使用,偶有轻度胃肠道反应,但停药物很快恢复。

2 长期或大剂量给药,可引起可逆性贫血,停药物后可恢复。

3 孕妇慎用。

4.吗啉胍Moroxydine (Morpholinebiguanide,ABOB)

别名:吗啉咪胍、吗啉双胍、病毒灵、ABOB

【作用与用途】本品为广谱抗病毒药,对流感病毒等多种病毒增殖期的各个环节都有作用。临床主要用于呼吸道感染、流感、流行性腮腺炎、水痘、疱疹及扁平疣等治疗。

【剂量与用法】口服,成人0.1g~0.2g/次,3次/日;小儿每日10mg/kg,分3次服用。

【副作用】可引起出汗及食欲不振等反应。

5.金刚胺(别名:三环癸胺、金刚烷胺)

本品为抗病毒药,对A型流感病毒有明显的抑制作用。另外对帕金森征有缓解作用,并有退热作用。临床主要用于预防和治疗恶洲甲型流感病毒

感染。口服,成人0.1g/次,2次/日;小儿用量酌减,一般连服3~5日。

【副作用】有头晕、头痛、失眠、眩晕、精神不安、运动失调等精神症状。

6.聚肌胞(聚肌苷酸)Polyinosine Polycytidylic Acid

为一种干扰素诱导剂,具广谱抗病毒作用。临床用于慢性病毒性肝炎、单纯疱疹、带状疱疹及扁平疣等。供肌内注射,2mg/次,1次/3日。

7.齐多夫定(叠氮胸苷、叠氮脱氧胸苷、AZT)Zidovudine (Azidothymidine,AZT)

【作用与用途】本品为抗病毒药,对病毒具有高度活性,被美国FDA批准的治疗艾滋病(AIDS)的药物。临床上用于艾滋病或与艾滋病有关的综合征患者。

【剂量与用法】口服,成人200mg/次,1次/每4小时。

【副作用】

1 胃肠道反应如恶心、呕吐腹泻。

2 头痛、头晕、无力等反应。

3 可发生贫血、白细胞减少、血小板减少。

4 本品过敏者禁用、孕妇慎用。

8.二脱氧肌苷Didanosine (Videx)

能抑制HIV的复制。在细胞酶的作用下转化为具有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷(ddATP),为人类免疫缺陷病毒(HIV)复制抑制剂。其作用机制与齐多夫定相似。对进行性HIV感染者,如不能耐受齐多夫定(Zidovudine),或有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品,会有某些改善。临床可用于艾滋病的治疗。

9.膦甲酸钠

本品为人工合成的抗病毒药,可抑制病毒DNA聚合酶,抑制疱疹病毒的复制,也可抑制逆转录病毒、AIDS病毒等。临床可用于敏感病毒所致的皮肤感染,粘膜感染,也可用于HIV感染者。剂型有3%霜剂供局部外用,亦有静脉滴注制剂。

10.酞丁安

【作用与用途】本品对沙眼衣原体具有较强的抑制作用。临床用于治疗各种类型沙眼,也可治疗病毒性角膜炎、及带状疱疹等病毒性皮肤病。

【用法与用量】滴眼用0.1%滴眼液,每日3次,4-8周为一疗程。

二十、抗结核药:

1.异烟肼(雷米封,异烟酰肼)【作用与用途】

本品为治疗结核病第一线药,对结核杆菌有较强抑制和杀灭作用,对细胞内外的结核菌同样有效,其特点为疗效好、用量小及量于口服。多与其它抗结核药合用,减少结核杆菌耐药性的产生,并有协同作用而提高疗效。临床用于各型肺结核、结核性脑膜炎及肺外活动性结核等。

【剂量与用法】口服,0.1g/次,3次/日,饭后服。通常服用3个月后病情相对稳定,可改用冲击疗法:0.3g~0.4g/日,顿服(早饭前或晚饭后1小时),或2次/

周,0.6g~0.8g/次。治疗急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎:0.2g~0.3g/次,3次/日。预防量:0.3g/日。

【副作用】

1 有轻度胃肠道反应,如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛及便秘等,孕妇慎用。

2 常有周围神经炎。

3 有肝损害,肝功能不良者忌用。

4 过敏反应,可出现药物热及皮疹。

5 血液系统症状:贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多。

6 内分泌失调、男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳痿等。

2.利福平(别名:甲哌利福霉素、力复平、利米定)Rifampicin (RFP)

【作用与用途】

本品为广谱抗菌素,对结核杆菌、革兰氏阳性菌、革兰阴性菌、麻风杆菌和沙眼病毒均有抑制作用。临床上常与其他抗结核药合用,治疗各种结核。

【剂量与用法】

口服,0.45g~0.6g/日,饭前1小时或饭后2小时顿服疗效好。服药后,尿、粪等排泄物呈棕红色。儿童量为每日10mg~20mg/kg。

【副作用】

①对肝脏有一定毒性。

②胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻。

③过敏反应如皮疹、药热。

④神经系统反应、头痛、视力模糊。嗜睡、肢体麻木。

⑤对本品过敏者以及孕妇禁用。老年人,儿童慎用。

3.利福布丁(安莎霉素)Rifabutin (Ansamycin,Mycobutin)

为利福霉素的螺旋哌啶衍生物,对结核杆菌的抑菌作用比利福平约强4倍。主要用于分枝杆菌的肺部感染,对利福平耐药的结核杆菌菌株亦有效。但应防止耐药性的产生。不良反应与利福平相似。口服:0.15g~0.3g/日。

盐酸乙胺丁醇Ethambutol Hydrochloride (Myambutol, EB)

【作用与用途】

本品干扰结核杆菌的DNA和RNA合成,对生长繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用,与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼

联用,可增强疗效并延缓耐药性的产生,治疗各型活动性结核病。

【剂量与用法】口服:开始时每日25mg/kg,分2~3次服;一般服药8周改为15mg/kg 1次顿服。由于乙胺丁醇的安全阈较窄,剂量必须严格按体重计算。

【副作用】

1 主要为球后视神经炎,表现为神敏度降低、辨色力受损、视野缩窄、出现暗点。应提醒病人,发现视力异常,应及时报告医生。

2 胃肠道反应,有恶心、呕吐、腹泻等。

3 偶见过敏反应。有肝功能损害、下肢麻木、关节痛、粒细胞减少以及幻觉、不安、失眠等精神症状或高尿酸血症等。

4 糖尿病患者、乙醇中毒者及乳幼儿均禁用。孕妇、肾功能不全者慎用。

4.盐酸乙胺丁醇Ethambutol Hydrochloride (Myambutol, EB)

【作用与用途】本品干扰结核杆菌的DNA和RNA合成,对生长繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用,与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用,可增强疗效并延缓耐药性的产生,治疗各型活动性结核病。

【剂量与用法】口服:开始时每日25mg/kg,分2~3次服;一般服药8周改为15mg/kg 1次顿服。由于乙胺丁醇的安全阈较窄,剂量必须严格按体重计算。

【副作用】

1 主要为球后视神经炎,表现为神敏度降低、辨色力受损、视野缩窄、出现暗点。应提醒病人,发现视力异常,应及时报告医生。

2 胃肠道反应,有恶心、呕吐、腹泻等。

3 偶见过敏反应。有肝功能损害、下肢麻木、关节痛、粒细胞减少以及幻觉、不安、失眠等精神症状或高尿酸血症等。

4 糖尿病患者、乙醇中毒者及乳幼儿均禁用。孕妇、肾功能不全者慎用。

5.利福定(异丁哌力复霉素)Rifandin (FRD)

【作用与用途】本品为利福平的同系物,对结核杆菌及麻风杆菌比利福平有更强的抑制作用;与异烟肼、对氨水杨酸钠、乙胺丁醇及氨硫脲等合用,可加强抗结核作用,并延迟耐药菌的产生。临床用于治疗肺结核及其他结核、麻风病、化脓性皮肤病、沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎等。

【剂量与用法】口服,0.15g~0.2g/日,早晨1次空腹服。治疗肺结核或麻风病的疗程为半年至1年时间,眼部疾病采用局部给药。

【副作用】

1 对胃肠道刺激轻微,偶有恶心、呕吐、腹泻等。

2 曾有报道称可引起男子乳房女性化。

3 肝、肾功能不良者及孕妇应慎用。需定期检查血、尿常规。

6.利福喷丁(环戊哌嗪利福霉素)Rifapentine

【作用与用途】本品为半合成的利福霉素类抗生素,抗菌谱与利福平相似。其特点为高效、长效及低毒。对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌及病毒衣原体,均有抗菌作用。

临床上常与其它抗结核药联合应用治疗结核病。与利福平有交叉耐药性。

【剂量与用法】清晨空腹顿服,每周8mg~12mg/kg。必要时可按450mg~600mg/次,每周2次空腹服用。一般6~9个月为1疗程。

【副作用】1 较利福平轻,有头昏、失眠、皮疹及胃肠道反应。

2 可出现白细胞或血小板减少,转氨酶升高。

3 肝功异常及孕妇禁用。

4 服药期间,因药物代谢,可使病人排泄物出现橙红色。

7.利福霉素(力复霉素)Rifamycin (Rifamycin SV)

【作用与用途】本品为一种半合成利福霉素类抗生素,对革兰阳性球菌及结核杆菌有很强的抗菌作用,对耐药金葡菌的作用也比较强,只能供肌注或静注。与其它抗生素或抗结核药之间尚未发现有交叉耐药性。临床用于不能口服的结核病病人,以及耐药金葡菌引起的胆管、呼吸道、泌尿道等的感染

【剂量与用法】

肌注:0.25g/次,2~3次/日。静注(缓慢推注),0.5g/次,2~3次/日。对严重细菌感染,开始剂量可酌增至1g/日,宜先静滴或静注,待病情好转后改肌注。

【副作用】

1 肌注可引起局部疼痛,有时可引起硬结或肿块。

2 可引起胃肠道疾病恶心、食欲减退。

3 眩晕,偶有耳鸣、听力下降。

4 过敏反应、瘙痒、疲疹,停药后可恢复正常。

5 可引起一过性肝损害;慢性肝脏疾病及肝功能不全者慎用。

8.卷曲霉素(卷须霉素,结核霉素)Capreomycin (Caprocin,CPR)

【作用与用途】

本品属多肽类抗生素,对结核杆菌有抑制作用,口服吸收差,肌注后迅速分布全身。作用较卡那霉素和紫霉素强。单用本品易产生耐药性,需与异烟肼、对氨水杨酸钠及乙胺丁醇等合用疗效较好。临床用于复合治疗耐药的病例。

【剂量与用法】深部肌注:0.75g~1g/日,分2次用。一般先用2~3个月,后改为1g/次,2~3次/周,疗程1~2年。

【副作用】

1 对第八对颅神经有损害,使听力减退或前庭障碍。不宜与氨基糖甙类抗生素合用。

2 有肾毒性,表现为尿素氮升高,肌酐清除率降低,蛋白尿、管型尿。肾功能不全者慎用。

9.紫霉素Viomycin (Viocin,Vinactane)

【作用与用途】本品为氨基糖甙类抗生素。能抑制结核杆菌蛋白质的合成,其抗结核作用近似卷曲霉素,且有交叉耐药性。适用于链霉素、卡那霉素及异烟肼耐药的结核病。属二线抗结核药。

【剂量与用法】肌注,1g~2g/次,2~3次/周。

【副作用】对肾及第八对颅神经毒性大,肾功能减退者禁用。不可与链霉素等氨基糖甙抗生素合用。

10.环丝氨酸Cycloserine (Oxamycin)

不易产生耐药性为其特点,但抗结核杆菌作用比链霉素弱,主要用于耐药结核杆菌的感染。小儿每日10mg/kg,成人0.5g/日,分2次口服。有胃肠道不适及发热反应,主要对神经系统毒性较大。

11.对氨水杨酸钠(对氨柳酸钠)Sodium Para-aminosalicylate (PASNa)

【作用与用途】本品的结构类似对氨基苯甲酸,通过对结核杆菌叶酸合成而起抑菌作用,对细胞外的结核杆菌有抑制作用;因不易产生耐药性,常与链霉素或

异烟肼联用,能延缓耐药性的产生。临床用于各种类型的活动性结核病。亦可用于甲状腺功能亢进。

【剂量与用法】口服,8g~12g/日,分3~4次饭后服。可与氢氧化铝或碳酸氢钠同服,以减轻刺激性。儿童剂量,每日0.2g~0.3g/kg。静滴,4g~12g/日,从小剂量开始,用前溶于5%葡萄糖液500ml中或配成

3.6%的等渗溶液,于2~3小时滴完,每日或隔日1次,滴注时药液应避光。

【副作用】

1 胃肠道症状 食欲不振、恶心、呕吐、胃烧灼感、腹上区疼痛、腹胀及腹泻,甚至可致溃疡和出血,饭后服药可减轻反应。

2 肝脏损害,症状有肝肿大及压痛、尿色变深(黄疸)、GPT升高、胆汁淤滞等,应立即停药。

3 过敏反应 皮肤瘙痒、皮疹、剥脱性皮炎、药热及嗜酸粒细胞升高等,应立即停药。

4 肾脏刺激症状 如结晶尿、蛋白尿、管型尿、血尿等;肾功能不全者慎用。

5 其它 罕见不良反应:①长期用药,偶可引起甲状腺肿大或粘液性水肿。②大剂量能抑制凝血酶原的生成,使凝血时间延长。

12.吡嗪酰胺(异烟酰胺)Pyrazinamide (Aldinamide,PZA)

【作用与用途】本品的结构类似烟酰胺,进入细胞可起杀菌作用。在pH较低的条件下,抗菌活性较强,本品为二线抗结核药,与其它抗结核药无交叉耐药性,主要用于经一线药物活疗无效的病例。单用本品易产生耐药性需与其它抗结核药物联合应用。

【副作用】

1 肝脏损害最常见,用药期间,应定期检查肝功能。故肝功能不良者及3岁以下小儿禁用。

2 可致关节痛,症状如痛风,有痛风素质的病人忌用。

3 过敏反应,偶见发热及皮疹,甚至可出现黄疸。

4 皮肤反应,个别对光敏感,皮肤暴光部位呈鲜红棕色。长期服药者,皮肤呈古铜色,停药后可渐恢复。 5 胃肠道反应,有食欲不振、恶心及呕吐等。

二十一、抗麻风药:

1.醋氨苯砜 Acedapsone(乙酰氨苯砜)

【作用与用途】本品是氨苯砜的二乙酰化合物,在体内为酶所分解,生成氨苯砜与单乙酰氨苯砜而起治疗作用。

临床上应用于治疗结核样型麻风,作为巩固治疗用或用于预防麻风病。常与其他抗麻风药合用。

【剂量与用法】肌肉注射,每次225~300mg,每隔60~75天1次,疗程2年。为了防止细菌产生耐药性,每周2次,加服氨苯砜0.1~0.15g。

【副作用】为了防止过敏反应,先口服氨苯砜数天,无反应方予注射,其他副作用见氨苯砜。

2.氨苯吩嗪 Clofazimine

【作用与用途】本品干扰麻风杆菌的核酸代谢。属二线抗麻风药,用于治疗瘤型麻风和界线类麻风,适用于对砜类药物过敏者或细菌对砜类耐药时,能控制反复发作。本品不易引起麻风反应,故能在其他药物引起麻风反应不能继续用药时使用。

【剂量与用法】第1~2周,隔日服用100mg(顿服);第3~4周,每日服100mg,服6天停1 天;以后剂量可增到每日200mg,服6天停1天。

控制麻风反应,开始用每日300mg,待反应控制后逐渐减到每日100mg(维持量)。

【副作用】

1 有轻度至中度消化道反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶见皮肤瘙痒、头晕等。

2 本品可使皮肤红染,皮损部位可发生棕黑色变化,停药后色素尚可存在数月。尿、汗、痰液也可不同程度染色。

3.氨硫脲(氨苯硫脲)Thiosemicarbazone (Amithiozone,TB1)

【作用与用途】本品能抑制结核杆菌及麻风杆菌,与链霉素或异烟肼联用,能防止或延缓麻风杆菌、结核杆菌耐药性的出现。可用于各型活动性结核病,还可治疗麻风病,多用于结核样麻风性神经炎。

【剂量与用法】口服,每日2mg/kg,分2~3次服,8周为1疗程。宜从小剂量开始,于7~10日内逐渐增至常量,可减轻胃肠道反应。

【副作用】

1 胃肠道症状 食欲不振、恶心、呕吐及便秘等较多见。

2 肝脏损害

3 血液系统症状 贫血,白细胞减少。

4 过敏反应 药物热、麻疹样皮疹及荨麻疹等不多见。偶见剥脱性皮炎,应立即停药。

5 神经系统反应 可致头痛、头昏、眩晕、共济失调及视力模糊。

6 肾损害 尿中出现蛋白质、红细胞及血中尿素氮升高。故肝、肾疾病、糖尿病及贫血病人均忌用。

4.抗痨息(Aethoxid)

本品与氨硫脲作用相似,有抗结核及抗麻风作用。常与其它抗结核药合用,治疗浸润型肺结核和慢性纤维空洞性肺结核。片剂:0.25g。0.25g/次,从开始1次/日,逐渐增加至4次/日,4~6月为1疗程。常见恶心、呕吐及食欲不振。偶有皮疹、发热、白细胞减少及中毒性肝炎发生。肝、肾功能不良者慎用。

5.氨苯砜(二氨二苯砜)Dapsone (Diaminodiphenylsulfone, DDS)

【作用与用途】本品有抑制麻风杆菌生长的作用,此作用可为PABA所对抗。用于治疗各型麻风病和疱疹样皮炎等皮肤病。但因毒性较大而麻风杆菌可产生耐药

性,应联合用药和坚持长期用药。

【剂量与用法】口服治疗麻风病,开始小剂量12.5mg~25mg/日,逐渐加量,3个月后改为:50mg~100mg/次,2次/日。

【副作用】

(1) 常见的反应有厌食、恶心、呕吐,偶见头痛、头晕、心动过速等。

(2) 血液系统反应,有白细胞减少粒细胞缺乏、贫血,应定期查血象。

(3) 偶见中毒性肝炎,应定期检查肝功能、肝功能不全者慎用。

(4) 中毒性精神病、周围神经炎等也偶发生。有精神病史者慎用。

6.噻唑砜Thiazosulphone

有抗麻风及抗结核作用,与异烟肼、链霉素合用可治疗粟粒性肺结核。口服片剂,0.5g/次,3次/日,饭后服。2周后渐增至2.5g/日,6个月为1疗程。毒性比氨苯砜小,但长期服用,可促发青春期第二性征,并可引起甲状腺肿大、肾损害及溶血性贫血等。

7.沙利度胺(别名:反应停、酞胺哌啶酮)Thalidomide (Distaval)

【作用与用途】本品为谷氨酸衍生物,对麻风病无治疗作用,与抗麻风病药同用以减少麻风反应,治疗各型麻风反应,如淋巴结肿大、结节性红斑、发热、关节痛及神经痛等疗效较好。

【剂量与用法】口服,25mg~50mg/次,4次/日,视病情可渐增至50mg~100mg/次,症状控制后减量,维持量为25mg~50mg/日,可较长期服药。

【不良反应】

1 口干、恶心、呕吐及腹痛等胃肠道不适。

2 头昏、头痛、嗜睡、皮疹及面部水肿。

3 能致畸胎、孕妇禁用。非麻风病患者不应使用本药。

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