第一章
剂型是指根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型；
制剂是指根据药典、局颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂；
调剂是指按照医师处方专为某一病人配制，著明用法用量的药剂调配操作称为调剂；成药是指按照规定处方和制法大量生产，有特有的名称并标明功能主治、用法用量和规格的药物，包括处方药与非处方药。
新药是指未曾在中国境内上市销售的药品
中成药是以中药为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规定的药品。既包含非处方药又有处方药；中成药也要进行稳定性的研究，预测有效期；中成药作为成药制剂是不可随意加减处方的。
中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。调配理论属于中药调剂学研究范畴，而剂型因素对药效的影响则是生物药剂学研究范畴。现代药剂学主要有这样几个分支学科：工业药剂学、生物药剂学、物理药剂学、临床药学等
不同给药途径的药物剂型起效时间不同，通常：静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体制剂>口服固体制剂>皮肤给药
药物剂型选择时需遵守“五方便”的原则，即服用、生产、携带、贮存、运输。
汤剂既包括真溶液、胶体溶液（蛋白质等形成）分散系统，又包含乳浊液（油类等形成）、混悬液的分散体系
《新修本草》（又称《唐新修本草》或《唐本草》），是由我国当时政府组织编纂并颁布施行的，具有药典的性质，因此是最早的一部药典。《太平惠民和剂局方》宋、元时期 由官方编写，是我国历史上最早的一部制剂规范，具有药典的性质。。《本草纲目》成书于明代，但是不具有药典性质。《本草纲目》《黄帝内经》《神农本草经》均不具有药典性质。
《中华人民共和国药典》19xx年版是建国后才有，非最早，有1953、1963、1977、1985、1990、1995、20xx年共七版。《中华药典》为19xx年国民党政府编纂。《药典》中收载疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物及制剂，规定其质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等。药典是一个国家记载药品质量规格与标准的法典。由国家组织药典委员会编纂，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。2000版《中国药典》一部收载剂型丸剂仍居第一位，片剂为第二位，散剂为第三位。 《法国药典》是欧洲最早的全国性药典，但是比《新修本草》晚1100多年。《佛洛伦斯药典》为欧洲的一部地方药典，比《新修本草》晚800多年。《伊伯氏纸本草》成书于公元前1550年埃及，但是不具有药典性质
《汤液经》，为我国最早的方剂与制药技术专著
《药品安全实验规范》GLP，《药品生产质量管理规范》GMP是指药品生产过程中，运用科学、合理、规范化的条件和方法保证生产优良药品的一整套科学管理方法。我国的GMP制度施行于19xx年。；《药品临床试验管理规范》GCP；《中药材生产质量管理规范》GAP。
工业药剂学是指研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学；
物理药剂学是应用物理化学的基本原理和方法研究药剂学中剂型的性质的科学；
生物药剂学是研究药物的剂型因素、用药对象的生物因素与临床药效间关系的一门学科；
临床药学是以患者为对象研究合理、有效、安全用药的科学；
药物动力学是研究药物及代谢产物在人体或动物体内的时间——数量变化过程，并提出用于解释这一过程的数学模型，为指导合理用药、剂型设计提供量化指标的一门学科
药品目前实行处方药与非处方药分类管理，处方药必须凭借医师处方签才能购买，而非处方药无须凭借医师处方签购买；非处方药可以在大众传播媒体上做广告，世界公认的简称为OTC
美国药典缩写为USP；日本药典缩写为JP；国际药典Ph.Int；英国药典缩写为BP
药物剂型的重要性（意义）：不同剂型改变药物的作用性质、作用速度、毒副作用、靶向作用、疗效。
药物剂型的选择原则：根据防治疾病的需要、药物本身及其成分的性质、原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性、生产条件和五方便的要求选择剂型
我国自19xx年7月1日其施行的《中华人民共和国药品管理法》附则中将药品定义为：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。该定义主要有两层含义：第一层即专指用于预防、治疗、诊断人的疾病而不是植物和动物的疾病，因此不包括农药和兽药；第二层剂指作用是有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，这就与保健品和化妆品分开了。
药物剂型可以有不同的分类方法：按物态分类、按制备方法分类、按分散系统分类、按给药途径与方法分类，每种方法各有优缺点，按物态分类一般在制备特点上（如固体制剂都需要经粉碎和混合；液体剂型多需经提取与分离；半固体剂型多需熔化和研匀等）、药物起效时间上（如液体、气体剂型较快，固体剂型一般较慢）、贮运（如固体剂型利于贮运，液体剂型易发生沉淀）中有相似之处，但是给药途径是上无相似之处。此外由于各有优缺点，因此一般采用综合分类法。
汤剂、酒剂、浸膏剂、流浸膏剂均是采用浸出方法制备的，因此属于浸出药剂，散剂是药物直接粉碎制备的
目前国家对药品实行处方药与非处方药的分类管理制度，非处方药又简称为OTC， 由于处方药在使用上需要更强的专业知识，因此不可以在大众传播媒体上做广告宣传，只能是在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍；处方药与非处方药的划分只是一种管理上的界定，而非药品本质的属性；无论是处方药还是非处方药都必须经过国家药品监督管理部门批准，安全与有效性都必须保障。
胰岛素在胃肠道中被破坏，不宜选择口服，通常采用注射给药或研究其经皮给药制剂；硝酸甘油口服肝脏首过作用显著，宜舌下含服或经皮给药；阿司匹林、红霉素口服对胃有刺激性，但是包肠溶衣可以解决，可以口服；人丹是糊丸即丸剂的一种可口服。
第二章 中药调剂
1,在制药卫生中要求口服药品中所含大肠杆菌应为不得检出
2，不含药材原粉的制剂，每克含细菌数不得超过1000个,含中药原粉的片剂对细菌总数的规定为10000个/克
3，根据《部颁药品卫生标准》规定，对药酒的要求为细菌数≤500个／毫升，酵母菌数≤100个
4, 狗皮膏药为不含生药原粉的中药膏剂，神曲是以发酵类中药材的生药原粉入药的中药制剂，目前暂时还没有细菌数和霉菌数的限度要求。在判断卫生学检查结果是否合格时应注意：（1）若各类制剂检出大肠杆菌或其他致病菌时，以一词检出结果为准，不再抽样复检，作不合格论；（2）若霉菌、细菌数不合格，应从同一批产品中随机抽样复检两次，以三次结果平均值报告，若一项不合格，作不合格论；（3）外观发霉、虫蛀、生活螨，作不合格论，不再复检。
1.（在制药卫生中要求口服药品中所含大肠杆菌应为 ）
A每克每毫升不得超过50个 B每克每毫升不得超过100个 C每克每毫升不得超过500个 D每克每毫升不得超过1000个 E不得检出
2.不含药材原粉的制剂，每克含细菌数不得超过 A．10000个
B．5000个 C．1000个
D．500个 E．100个
3.含中药原粉的片剂对细菌总数的规定为（ ） A100个/克 B1000个/克 C10000个/克 D50000个/克 E100000个/克
4.为（根据《部颁药品卫生标准》规定，对药酒的要求 ）
A细菌数≤100个／毫升，霉菌数≤100个 B细菌数≤100个／毫升，酵母菌数≤100个 C细菌数≤500个／毫升，霉菌数≤500个 D细菌数≤500个／毫升，酵母菌数≤100个 E个细菌数≤
500个／毫升，霉菌数+酵母菌数≤2005.在制药卫生学检查中，下列判断正确的是（ ） A 狗皮膏药要求细菌数≤50000个／克
B神曲要求细菌数≤50000个／克
C合格若仅瓶口发霉，药液检查合格，可复检再论是否
D再复检若检出细菌合格，霉菌不合格，以不合格论，不
E若检出致病菌以不合格论，不再复检
6.下列（ ）不作为药剂微生物污染的途径考虑 A．原料药材
B．操作人员 C．制药设备
D．包装材料 E．天气情况
7.（关于制药环境的空气净化内容叙述正确的是 ）
A用于制药环境的空气净化的气流属于紊流 B不能用于洁净区空气净化
C的空气稀释室内空气非层流型洁净空调系统净化空气的原理是用净化
D净化的过程可以使粒子始终处于浮动状态 E可以自行除尘
8. 制药厂的生产车间根据洁净度的不同，可分为控
制区和洁净区。控制区一般要求达到（ ）级标准。A 100级 B 1000级 C 5000级 D 10000级 E 100000级
9.F规定其值为（0值是验证灭菌可靠性的重要参数，我国《 ） GMP》A ≥4 B ≥6 C ≥8
D ≥10 E ≥12
B丸剂 C塑料制品
10. F0值的应用大多限于（ ） A干热灭菌 B湿热灭菌 C热压灭菌 D流通蒸汽灭菌 E气体灭菌
11.方法（ ）是目前制剂生产应用最广泛的一种灭菌A 干热灭菌法 B 湿热灭菌法
C 流通蒸汽或煮沸灭菌法 D 滤过除菌法 E 乙醇蒸汽熏蒸法
12.最可靠的湿热灭菌法是（ ） A流通蒸汽灭菌法 B热压灭菌法 C低温间歇灭菌法 D煮沸灭菌法 E高速热风法
13.热压灭菌器使用时要注意（ ） A检查仪表 B排尽空气 C锅炉压力 D准确计时 E安全开启
14.热压灭菌器灭菌时，所用蒸汽应为（ ） A不饱和蒸汽 B饱和蒸汽 C湿饱和蒸汽 D过热蒸汽 E流通蒸汽
15.下列（ ）能采用干热空气灭菌 A颗粒剂
D注射用油 E粉针剂
16. 凡士林宜采用的灭菌方法是（ ） A热压灭菌法 B紫外线灭菌法 C干热空气灭菌法 D化学灭菌法 E 湿热空气灭菌法
17.1~2ml件灭菌
注射剂及不耐热的品种宜采用（ A 热压灭菌，条件为121.5℃，灭菌20min B 流通蒸汽灭菌法 C 干热灭菌法 D 紫外线灭菌法 E 低温间歇灭菌
18.下列适用于空气灭菌的方法是（ ） A微波灭菌 B紫外线灭菌 Cγ射线灭菌 Dβ射线灭菌 E 60Co辐射灭菌
19.微孔滤膜的孔径在（ ）可用于灭菌 A 0.12μ B 0.22μ C 0.32μ D 0.42μ E 0.52μ
20.紫外线在（ ）波长处灭菌作用最强 A210nm B230 nm C255nm D270 nm E290 nm
）条
21.下列不能作为气体灭菌剂的是： A 环氧乙烷
B 甲醛 C 丙二醇
D 乳酸 E 苯扎溴铵
22.下列应采用无菌操作法制备的是（ ） A颗粒剂 B片剂 C口服液 D糖浆剂 E海绵剂
23.差 尼泊金酯类防腐剂防腐效果在（ ）环境下最A酸性 B碱性 C中性 D 酸性和碱性 E 与PH值无关
24.下列关于防腐剂的理解正确的是（ ） A可以杀灭微生物
B对微生物的繁殖体有杀灭作用 C对微生物的芽胞有杀灭作用 D能在短时间内杀灭微生物 E以上均正确
[B型题] (1～4题) A物理灭菌 B化学灭菌 C防腐 D消毒
E上述均不正确
1.制剂中加入乙醇达20％的目的是（ ） 2.流通蒸汽加热30或60min（ ） 3.用过氧乙酸浸泡玻璃器皿（ ） 4.甲醛蒸汽熏蒸（ ） （5～8题）
A 在一定温度下杀死被灭菌物品中微生物数的90%所需的时间。
B 降低一个IgD值所需的温度数，单位为度(℃)。 C 在一定温度(T)下杀死全部微生物所需的时间(t) D Z值为10℃时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果
与121℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。E Z值为10℃时，一定灭菌温度(T)产生的灭菌效果与115℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间(min)。5.在药剂卫生的灭菌中D值的含义是（ ） 6.在药剂卫生的灭菌中F值的含义是（ ） 7.在药剂卫生的灭菌中Z值的含义是（ ） 8.在药剂卫生的灭菌中F0值的含义是（ ）
（9～10题） A苯甲酸 B尼泊金类 C山梨酸 D苯甲醇 E氯仿
9.不仅防腐还有局部止痛作用的是（ ） 10.特别适合于含有吐温类的液体药剂（ ） [X型题]
1.下列（ ）制剂不得检出活螨
A口服液 B丸剂 C溶液片 D红霉素眼膏 E膜剂
2.《药品卫生标准》中规定外用制剂的每1g或1ml不得检出（ ） A绿脓杆菌 B大肠杆菌
C活螨 D霉菌
E细菌
3.关于层流型洁净净化系统叙述正确的是（ ） A可以使一切粒子保持在层流层中运动 B可使粒子在空气中浮动，不蓄积也不沉降 C有自行除尘的能力
D可避免不同药物粉末间的交叉污染 E室内空气不会出现停止状态 4.关于F0值的叙述正确的是（ ）
A为确保实际灭菌效果，实际操作一般要求F0值在8～12
B在100～138℃范围内取值F0值才具有意义 C F0值的单位是摄氏度 D F0值的单位是时间 E F0值是D值为10℃时得到的
5.下列灭菌方法属于物理灭菌法的是（ ） A干热灭菌法 B湿热灭菌法 C紫外灭菌法 D辐射灭菌法 E环氧乙烷灭菌法
6.因是（在同一温度下，湿热灭菌效果比干热灭菌好的原 ）
A湿热灭菌蒸汽比热大 B湿热蒸汽含水量高，超过饱和 C灭菌时间长 D湿热蒸汽穿透力强
E湿热蒸汽达到饱和时效果最好
7.下列适合采用干热空气灭菌的物品是（ ） A油类 B活性炭 C塑料制品 D玻璃器皿 E凡士林
8.热压灭菌器在使用时应注意以下问题： A必检查使用前一定要先检查压力表、安全阀，其他可不
B使用时应先开启放气活门来排尽灭菌器内空气 C灭菌时间应注意准确记录，应从开始加热时刻起 D盖达到灭菌时间后即应停止加热但不能立即打开门
E灭菌时被灭菌物排布越紧越好
9.中药药品卫生标准对口服药品的要求为（ ） A 1g或1ml不得检出绿脓杆菌 B 1g或1ml不得检出金黄色葡萄球菌 C 1g或1ml不得检出大肠杆菌 D 不得检出活螨
E 含动物药及脏器的药品同时不得检出沙门菌 10.影响湿热灭菌的因素有（ ）。 A微生物的种类与数量 B蒸汽的性质 C灭菌的时间 D被灭菌物品的性质 E介质的性质
11.下列关于湿热灭菌叙述正确的是（ ） A微生物处于衰老期耐热力最差 B 微生物的芽胞耐热力最强
C 量越多，达到完全灭菌的时间越长微生物受热死亡属于一级动力学，因此微生物数
D微生物在中性环境中耐热性最强
E制剂中有营养物质对微生物有一定的保护作用 12.紫外线灭菌可用于（ ） A 1～2ml安瓿灭菌 B操作室空气灭菌 C蜜丸灭菌 D物体表面灭菌 E片剂灭菌
13.关于微波灭菌的叙述正确的是（ ） A靠热力灭菌
B适合于水性药液的灭菌
C迅速微波穿透力强，被灭菌物品内外同时加热，升温
D适合于小剂量针剂的灭菌 E灭菌时间仅需要数秒钟或数分钟
14.关于苯甲酸的防腐作用叙述正确的是（ ） A在pH4以下的药液中使用效果好 B在pH7的药液中使用效果好 C 在pH7以上的药液中使用效果好
D效发挥防腐作用的是苯甲酸的分子透入菌体膜壁起
E一般用量在0.1~0.25%
15.下列物质可以用做防腐剂的是（ ） A苯甲酸钠 B山梨酸 C 1%吐温—80 D苯甲醇 E0.25%氯仿水
16.下列关于防腐剂叙述正确的是 A防腐能力与pH值有关 B苯甲酸酯类也称为尼泊金类
C效能聚山梨酯类和聚乙二醇等能增加尼泊金类的防腐
D未解离的苯甲酸分子抑菌作用强 E一般防腐剂混合使用有协同作用
第四章 粉碎，筛析
1，麝香与冰片粉碎的方法均是加液研磨法，但是宜轻研冰片，重研麝香；麝香在粉碎时加入少量水很易粉碎，尤其是麝香渣，这就是俗称的“打潮”；水飞法适合于如朱砂等的药物粉碎，与加液研磨法有区别，水飞法一般用水量很大；由于用水因此为湿法粉碎，非干法粉碎；麝香不需要低温粉碎，常温即可
2， 粉碎过程若有不易粉碎部位不可以随意弃去，否则会影响药物药理作用的发挥，即使没有药理作用也会影响到药物的浓度，因此不可以随意弃去。粉碎只需到需要的粉碎度，以免浪费人力、物力和时间，影响后处理
3，粉碎度过大反而不利于成分浸提，因为（1）过细的粉末吸附作用增强，使扩散速度受到影响。（2）粉碎度大，使粉末过细，大量细胞破裂，致使细胞内大量高分子物质溶入浸出液，使外部药液粘度增大，不利于扩散。（3）粉末过细给操作带来不便，如滤过困难。具体的粉碎度还应考虑到溶剂和药材的性质来选择，如以水为溶剂，药材易膨胀，浸出时药材可以粉碎得粗一些，或者切成薄片或小段；若乙醇为溶剂，因乙醇对药材的膨胀作用小，可粉碎成粗末（过一号筛或二号筛）。
4， 球蘑机中物料过多会使物料间不能充分接触碰撞，影响粉碎效率。
5，球磨机的粉碎原理为圆球的撞击与研磨作用
6，《中华人民共和国药典》所用药筛工业筛目数（孔/英寸），一号筛为10目,二号筛为24目,三号筛为60目,四号筛为65目。《中国药典》2000版规定制药工业筛筛孔目数是要求每英寸长度上筛孔数目。六号筛筛孔内径约为125μm
药粉粉末最粗粉可全部通过一号筛，中粉可全部通过四号筛，细粉可全部通过五号筛，最细粉可全部通过六号筛, 7，休筛析是固体粉末的分离技术。筛即过筛，是通过网孔状工具使粗粉和细粉分离的操作；析即离析，是指粉碎后的药料粉末借助空气或液体流动或旋转之力，使粗粉和细粉分离的操作。过筛后有一定的混合作用，因此过筛也是一种混合方法。水飞法是将药料先打成碎块，置于球磨机内，加入适量水，用力研磨，当有部分研成细粉时将混悬于水中，及时将混悬液倾出，余下药料继续研磨，如此反复，直至达到要求，因此属于借助液体流动或旋转之力两将粗粉与细粉分离成操作。
8，止角流动性越好，形成的圆锥越矮
9，一般粒径小于10μm的微粉，粒子间有较强粘着力，因此不易流动。这种情况要想改善可以将其吸附到较粗的微粒上。微粉一般流速快，流动性就好，均匀性也好。微粉含水量过高导致流动性变差，常需烘干粉末或空气除湿来增加流动性。一般以休止角或流速来表示微粉的流动性。 10,45%相对湿度的粉末最易吸湿
11，朱砂为质地坚硬的矿物药，难以粉碎，因此加入大量水采用水飞法；乌鸡为动物药，质地柔韧，需采用蒸罐法；酸枣仁为种仁类，含较多油脂，需要串油法粉碎。
12，熟地、山萸肉为含有大量糖分的药物，药性粘软，故应采用串料法粉碎，是一种混合粉碎的方法；麝香为贵重细料药，为避免药材损失宜采用单独粉碎；乳香为树脂类药物，内聚力较大，常温与其他药物一起粉碎，往往使乳香粘在粉碎器械上无法使粉碎继续进行，因此应低温单独粉碎； 蟾蜍为刺激性药物，剂量又小，为了避免粉碎过程中不利于劳动保护也为了不损失药材宜单独粉碎。
第六章 中药的浸提，分离与纯化
药材成分与疗效的关系：1，有效成分，是起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，能用分子式和结构式表示，并具有一定的理化性质。2，辅助成分，指本身无特殊疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物质，或指有利于有效成分的浸出或增强制剂的稳定性的物质。3，无效成分，指无生物活性，不起药效的物质。4，组织物质，指一些构成中药细胞或其他的不溶性物质，如纤维素、石细胞等。
浸提溶剂指用于中药浸出的液体，如水，乙醇
浸提辅助剂指提高浸提效能，增加浸提成分的溶解度，增加制剂的稳定性，以及去除或减少某些杂质，特加于浸提溶剂中的物质。如酸，碱，表面活性剂。
浸提方法：煎煮法，浸渍法（冷浸渍法，热浸渍法，重浸渍法）适用于黏性药物、无组织结构的中药、新鲜及易膨胀的中药、价格低廉的芳香性中药，不适用贵重、毒性中药和高浓度制剂，渗漉法，回流法（不适用于受热易被破坏的中药提取），水蒸气蒸馏法（提取含挥发性成分的中药），超临界流体提取法SFE,半仿生提取 法，超声波提取，微波提取
影响药材浸提因素有药材粒度、药材成分、药材浸润、浸提温度、浸提时间、浓度梯度、溶剂用量、溶剂用量、溶剂PH、浸提压力等。
中药提取时常用的精制方法有：（1）水提醇沉法（水醇法）于中药水提浓缩液中加入乙醇使达不同含醇量，低分子有效成分仍溶于醇液中，而高分子杂质沉淀析出，固液分离后，使药液得以精制，此操作方法称为水提醇沉法。（2）吸附澄清法：系指水提浓缩液加入絮凝剂使高分子杂质絮凝沉降被去除。（3）大孔吸附树脂吸附：系指将经预处理的中药提取液通过大孔吸附树脂柱，使成分被吸附后，先以水或低浓度乙醇洗脱盐、小分子糖等杂质，再以适宜浓度乙醇洗脱有效成分。（4）膜分离法：系指以细微孔径的薄膜为滤过介质，使药液中成分得以分离而精制，根据被分离药液中粒子或分子的大小和采用膜的结构，可将膜分离分为：微滤、超滤、反渗透等。
分离方法：沉降分离是利用固体与液体介质密度相差悬殊固体靠自身重量下沉，用虹吸管吸取上澄清液到底分离，但对料液中固体物含量少、粒子细而轻者不宜适用，
离心分离是利用混合液中不同物质密度差来分离料液，
滤过分离是将固液混悬液通过多孔的介质，是固体粒子被介质截留，液体经介质孔道流出，而实现固液分离的方法，影响滤过速度的因素，滤渣层两侧的压力差P，P↑V↑,滤器的面积S,S↑V↑,滤材和滤饼毛细管半径R,R↑V↑,毛细管长度L,L↑V↓,料液粘度?，?↑V↓，可增加助滤剂降低粘度如活性炭、滑石粉、硅藻土、滤纸浆。
浸提过程：（1）浸润与渗透：药材与溶剂接触，首先附着于药材表面使之湿润。由于液体静压力和毛细管的作用，溶剂进入药材空隙和裂缝中，使干皱细胞膨胀，恢复通透性，溶剂更进一步地渗透入细胞内部。（2）解吸与溶解：溶剂渗透进入细胞后，可溶性低分子成分逐渐溶解，高分子物质则逐渐胶溶。随着溶液浓度的逐渐增大，渗透压增高，溶剂继续向细胞内透入，部分细胞壁膨胀破裂，为己溶解的成分向外扩散创造了有利条件。（3）扩散：当进入细胞内的溶剂溶解大量成分后，使细胞内外出现浓度差，而产生较大的渗透压。细胞外侧纯溶剂或稀溶液向细胞内渗透，细胞内高浓度溶液中的溶质不断地向周围低浓度方向扩散，直至内外浓度相等，渗透压平衡，生产中最重要的是保持最大的浓度梯度，加强搅拌，更新溶剂和动态提取，均有利成分浸出。
扩散速率与扩散面、浓度差、温度成正比，与分子半径、液体的粘度成反比。加强搅拌，更新溶剂和动态提取，均有利于扩散物质浸出，生产中最重要的是保持最大的浓度梯度。
乙醇含量需达到20%（ml/ml）以上时方具有防腐作用。乙醇含量大于40%时，能延缓酯类、苷类等成分水解；乙醇含量50%以下时，适于浸提生物碱、黄酮类化合物等；乙醇含量50%-70%时，适于浸提生物碱、苷类等；乙醇含量90%以上时，适于浸提挥发油、有机酸、树脂等。
丙酮既溶于水又溶于有机溶剂，所以既可作为脱脂剂又可作为脱水剂。
乳香、没药类为树脂药材，不含挥发油因此不用水蒸气蒸馏法；煎煮法提取将使药液粘稠度增大,所以选用浸渍法。
单渗漉法的一般操作过程是：（1）粉碎：粗粉或最粗粉为宜；（2）润湿；（3）装筒；（4）排气；（5）浸渍；（6）渗漉，一般慢漉为每1kg药材每分钟流出1～3ml，快漉为3～5ml，大量生产时，每小时流出液相当于渗漉容器被利用容积的1/48～1/24。
回流法系指用乙醇等易挥发的有机溶剂提取药材成分，其中挥发性溶剂馏出后又被冷凝，流回浸出器中浸提药材，这样循环直至有效成分提取完全的方法。回流冷浸法节省溶剂，但由于浸出液在蒸发锅中受热时间较长，故不适用于受热易破坏的药材成分浸出。
渗漉提取时，渗漉效果与渗漉柱高度成正比，与柱直径成反比
水蒸气蒸馏法系指将含有挥发性成分的药材与水共蒸馏，使挥发性成分随水蒸气一并馏出，并经冷凝分取挥发性成分的一种浸提方法。其基本原理是根据道尔顿定律，共有下列几种提取方法：水中蒸馏（双提法），水上蒸馏，通水蒸气蒸馏。
超临界流体提取法适用于提取亲脂性．低相对分子质量的物质，而对极性较大．相对分子质量较大的物质提取需加夹带剂或升高压力。
多能提取罐是目前中药厂应用最广的提取设备。其罐体由不锈钢制成，容积规格有0.5～6m3等。可进行常压常温提取，加压高温提取，或减压低温提取。可用于水提、醇提，提取挥发油，回收药渣等
分离因数是物料所受离心力与重力之比值，分离因数越大，则离心机分离能力越强。
溶液需无菌过滤用微孔滤膜孔径为0.22μm，注射液精滤用微孔滤膜孔径为0.45μm-0.8μm即可。
乙醇为半极性溶剂，溶解性能界于极性与非极性溶剂之间，可以溶解水溶性的某些成分，如生物碱及其盐类、苷类、糖等；又能溶解非极性溶剂所溶解的一些成分，如树脂、挥发油、内酯、芳烃类化合物等，少量脂肪也可被乙醇溶解。乙醇能与水以任意比例混溶。经常利用不同浓度的乙醇有选择性地浸提药材有效成分，药用乙醇的最高浓度为95％，一般不应用此浓度的乙醇进行提取；90％乙醇适于浸提挥发油、树脂、叶绿素等；70％～90％乙醇适于浸提香豆素、内酯、一些苷元等；50～70％乙醇适于浸提生物碱、苷类等；乙醇含量达40％时，能延缓许多药物，如酯类、苷类等成分的水解，增加制剂的稳定性；乙醇含量达20％以上时具有防腐作用。
第七章 浓缩与干燥
喷务干燥是流化技术用于液态物料干燥的一种较好方法，喷雾干燥是利用高速离心喷盘将一定浓度的液态物料、喷雾成雾状，在一定流速的热气流中进行热交换，物料被迅速干燥，喷雾干燥的特点是：在数秒钟内完成水分的蒸发，获得粉状或颗粒状干燥制品；药液未经长时间浓缩又是瞬间干燥，特别适用于热敏性物料；产品质量好，为疏松的细颗粒或细粉，溶解性能好，且保持原来的色香味；操作流程管道化，符合GMP要求，是目前中药制药中最佳的干燥技术之一。
冷冻干燥系先将湿物料冷冻至冰点以下（－40℃以下），使水分冻结成固态的冰，再在高真空条件下，适当加热升温，使固态的冰不经液态的水，直接升华为水蒸气排出，去除物料水分故又称升华干燥。是在水的三相点以下进行的。
红外干燥系利用远红外辐射元件发出的远红外射能量，使湿物料中水分气化而干燥，尤适于中药固体粉末，湿颗粒及水丸等薄料层，多孔性物料的干燥，隧道式红外干燥机主要用于口服液及注射剂安瓶的干燥。
沸腾干燥，又称流化床干燥，系利用热空气流使湿颗粒悬浮呈流化态，似“沸腾状的热空气在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，湿气被抽走而达到干燥的目的。
吸薄膜浓缩就是增加药液的气化表面是加速蒸发的重要措施，使药液沿加热管表面快速流动时形成薄膜，药液成膜状已有巨大表面，药液被加热至剧烈沸腾又产生大量泡沫，又以泡沫表面为更大的蒸发面进行蒸发浓缩的方法。附干燥法不适用于药剂的生产
三效蒸发的蒸汽流向是从一效入二效再入三效，而根据药液的热敏性粘度变化和结构等性可按药液加入方式的不同把三效蒸发分为四种流程。（1）顺流加料法；（2）逆流加料法；（3）平流加料法；（4）错流加料法。三效浓缩器有多种规格，各效真空度（MPa）和蒸发温度一般为：一效－0.04,85℃；二效－0.06，75℃；三效－0.08,65℃
物料与一定温度、湿度的空气相接触时，将会发生排除水分或吸收水分的过程，直到物料表面水分所产生的蒸气压与空气中的水蒸气分压相等的为止。物料中的水分与空气处于动态平衡状态，此时物料中所含的水分称为该空气状态下物料的平衡水分。平衡水分与物料的种类、空气的状态有关，物料不同，在同一空气状态下的平衡水分不同，同一种物料，在不同的空气状态下的平衡水分也不同。物料中所含的总水分等于自由水分与平衡水分之和，干燥过程仅可除去自由水分，不能除去平衡水分。
物料中的水分可以包括平衡水与自由水或结合水与非结合水。其中结合水是由平衡水和部分自由水组成，因此结合水不只是平衡水，而平衡水一定是结合水，平衡水是物料中的水分与空气湿度达到平衡状态时的水分，干燥过程不能除去。自由水是由非结合水和部分结合水组成，因此自由水不全部是非结合水；非结合水只是自由水而不包括平衡水；当物料中的水分与空气湿度达到平衡状态时，再延长干燥时间也不能进一步除去水分。
干燥过程明显分成两个阶段，恒速阶段和降速阶段，在恒速阶段，干燥速率与物料湿含量无关。而在降速阶段，干燥速率近似地与物料湿含量成正比，干燥初期，由于水分从物料内部扩散速率大于表面气化速率，此时表面水分的蒸气压恒定，表面气化的推动力保持不变，因而干燥速率主要取决于表面气化速率，所以出现恒速阶段，当干燥进行到一定程度时，由于物料内部水分扩散速率小于表面气化速率，物料表面没有足够的水分满足气化的需要，所以干燥速率逐渐降低，出现降速阶段。
常用浓缩方法有（1）常压浓缩（2）减压浓缩（3）薄膜浓缩（4）多效浓缩
常用的干燥方法：膜式干燥、减压干燥、气流干燥
干燥方法按物料状态可分为流化、静态
减压蒸馏操作时先开启真空泵抽真空，再将药液吸入，夹层通蒸汽加热，使药液保持适度沸腾状态，生成的二次蒸汽经气液分离器分离后，进入冷凝器冷凝，流入接受器中，蒸馏完毕，停止蒸汽加热，关闭真空泵，打开放气阀，恢复常压后，下部放出浓缩液。
在干燥的恒速阶段干燥速率主要取决于表面气化速率，凡能影响表面气化速率的因素都可以影响恒速阶段的干燥，例如：干燥介质温度、湿度、流动情况等，而在降速阶段，干燥速率主要与内部扩散有关，因此，
物料的厚度，结构等特性，干燥的温度等可影响降速阶段的干燥，此时热空气流速，相对湿度等已不是主要因素。
第九章 液体药剂
常用的防腐剂有苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯（即尼泊金）类、乙醇、季铵盐类及山梨酸等。对羟基苯甲酸酯类防霉作用较强，但防止发酵能力较差；苯甲酸钠防霉作用较弱，防止发酵能力较强；只有山梨酸的特点是对霉菌、酵母菌的抑制力均较好，其最低抑菌浓度为0.02％～0.04％（pH<6.0），常与其他抗菌剂或乙二醇联合使用可产生协同作用。
固体药物以混悬的形式分散在液体中也属于液体药剂；一般来说液体药剂较相应固体药剂作用迅速，但不全是，混悬液中的药物若采用水溶性基质制成固体分散体则后者作用将更迅速；液体药剂易分剂量和服用；液体药剂一般稳定性较差，易霉败变质，成分易分解变化。
乙醇能够降低但并不能显著降低两相间界面张力，因此不属于表面活性剂。
聚氧乙烯脂肪酸类分子结构中仅具有亲水基团，因此不是表面活性剂
阳离子表面活性剂特点水溶性大，主要用于杀菌与防腐，起表面活性的物质是阳离子，分子结构主要部分是五价氮原子 用于制备注射用乳剂及脂质体的表面活性物质是卵磷脂
HLB值也就是亲水亲油平衡值，表示亲水基团与亲油基团作用大小和平衡后的关系，因此体现了对油和水的综合亲和力，因此它可以表示亲水、亲油能力的大小，不表示乳化能力或增溶能力的大小，但是，不同的HLB值可以发挥不同的作用：在15～18以上适合用作增溶剂、在8～16之间适和用作O/W乳化剂 、在3～8之间适和用作W/O乳化剂。从另一个角度说可以确定乳剂的类型。HLB值为9.65，因此适合用做O/W型乳化剂。HLB值15~18适合用做增溶剂，HLB值3~8适合用做W/O型乳化剂，HLB值7~9适合用做润湿剂，HLB值13~16适合用做去污剂。
表面活性剂具备的性质是显著降低界面张力，亲水亲油平衡值，临界胶团浓度，克氏点和昙点；可用于增溶，润湿，乳化，助悬 用乳化剂OP（HLB值15.0） 3g，单硬脂酸甘油酯（HLB值3.8） 2g及平平加O（HLB值10）1g混合使用的HLB值是（11.4 ）
HLB总AABBCC WA+WB+WC
∴HLB=15.0×3+3.8×2+10×1
3+2+1
=11.4
阳离子表面活性剂毒性一般最大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂的毒性相对较小。阳离子、阴离子表面活性剂均有较强的溶血作用，非离子表面活性剂溶血作用较轻微，其中吐温的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。此外，静脉给药毒性比口服给药大。
根据来源的不同分为天然和合成的表面活性剂；根据剂型基团是否解离分为离子型与非离子型表面活性剂，再根据离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳离子、阴离子、两性离子表面活性剂；再有就是根据溶解性质分为水溶性和油溶性。
月桂酸钠为阴离子型表面活性剂中的肥皂类，作为表面活性剂有良好的乳化能力，但作为一价皂在碱土金属中易转型破坏，稳定性差；作为阴离子表面活性剂有一定刺激性，一般只用于外用制剂；有很强杀菌能力的是阳离子型表面活性剂。
硬脂酸三乙醇胺皂为一价皂，有良好乳化能力，但具有一定刺激性，一般用外用制剂；土耳其红油即硫酸化蓖麻油，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤亦科作载体使挥发油或水不溶性杀菌剂溶于水中；月桂酸钠为硫酸化物的阴离子型表面活性剂，主要用作外用软膏的乳化剂。吐温主要是乳化与增溶作用。
增溶作用是由于表面活性剂形成胶团的作用，一般增溶是分子性药物利于增溶，因此弱酸性药物在偏酸性的溶液中有较大增溶，弱碱性药物在偏碱性的溶液中有较大增溶，两性药物在等电点时有较大增溶。
普朗尼克是泊洛沙姆的国外商品名，为聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。是优良的乳化剂、增溶剂等，无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定、不溶血，是目前能应用于静脉注射乳剂的一种合成乳化剂，在药物制剂中得到普遍地重视和广泛的应用。
吐温80为聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯，属于非离子型表面活性剂，由于含有聚氧乙烯基因此亲水性较强，是一种亲水性表面活性剂，一般含有聚氧乙烯基的表面活性剂有起昙现象；吐温80 HLB值为15，可作为增溶剂，但不可作为润湿剂，因为润湿剂HLB值要求在7~9。
非离子型表面活性剂一般亲水性较弱，因此临界胶团浓度较低，会形成更多的胶团，增溶能力也强；阳离子型表面活性剂形成的胶团一般比阴离子型表面活性剂形成的胶团疏松，易容纳药物分子。所以增溶能力：非离子型?阳离子型?阴离子型
溶液型液体药剂即真溶液，药物高度分散于分散介质中，以分子或离子形式存在；胶体溶液包括高分子溶液和溶胶，而仅溶胶以多分子聚集体的形式分散；混悬液、乳浊液分别是固体微粒、液滴分散于液体介质中，因此为多相不均匀分散体系，其分散相粒径均在100nm以上，属粗分散体系。
W/O/W型的乳浊液为复乳，但最外相是水相，因此可用少量的水稀释；亚甲蓝可以使水相部分染色，O/W型乳浊液外相为水相；W/O型乳浊液的外相为油，因此导电性也体现为油的性质，O/W型乳浊液的外相为水，水的电导率要比油强；苏丹Ⅲ为油相染色物质，鱼肝油乳是典型的O/W型乳浊液，因此内相染色；牛奶为O/W型乳浊液。
以胶类为乳化剂，制备乳剂常采用的方法为干胶法和湿胶法，二者共同之处均需制备初乳，在初乳中二者油、水、胶的比例均是4：2：1。
胶体溶液包括高分子溶液和溶胶两类，二者在有些性质上相同，但有些性质不同：二者粒径范围相同，因此能通过滤纸但均不能通过半透膜；溶胶丁达尔现象明显，而高分子溶液表现不明显；溶胶布朗运动显著，而高分子溶液有微布朗运动；胶体溶液的质点带电荷，因此有电泳现象；溶胶在水中可以形成双电层及水化膜结构，而水化膜是由于双电层吸附水分子形成，因此对稳定性起决定作用的是溶胶质点的双电层结构。 乳剂的制备方法包括：干胶法、湿胶法、新生皂法、两相交替加入法和机械法等。干胶法、湿胶法为乳化剂是天然高分子化合物时的制备方法，二者的共同点是均需制备初乳，不同之处是在制备初乳的过程中，干胶法乳化剂先用油相溶解，而湿胶法先用水相溶解。新生皂法是油水两相混合时，两相界面间生成新生态皂类乳化剂，再搅拌制成乳剂。本题是麻油中的部分游离脂肪酸和石灰水在两相界面发生新生皂反应，生成脂肪酸钙作为乳化剂。
混悬剂的助悬剂主要通过增加分散介质的粘度来降低微粒沉降的速度来提高稳定性，也可以吸附形成保护膜而对稳定有贡献。可用做助悬剂的有（1）低分子助悬剂，如甘油、糖浆等（2）高分子助悬剂，如天然的阿拉伯胶、西黄芪胶、琼脂、海藻酸钠、白及胶等；合成的甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等（3）硅酸类，如二氧化硅、硅酸铝、硅藻土等。聚山梨酯是一种表面活性剂，可以充当润湿剂。
Stoke’s定律：由公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，分散介质的黏度成反比。
口服液体药剂1ml含细菌数不得超过100个
乳剂形成的最基本条件是乳化剂和机械力
A普朗尼克
B新洁尔灭
C卵磷脂
D洗衣粉类
E硅藻土
18. 非离子型表面活性剂A
19. 阴离子型表面活性剂D
20. 阳离子型表面活性剂B
21. 两性离子型表面活性剂C
A 阴离子型表面活性剂
B 阳离子表面活性剂 C 非离子型表面活性剂 D两性离子型表面活性剂 E上述均不对 22.杀菌作用强的是（ B ） 23.起泡、去污作用好的是（ A ）
24.有起昙现象的是（ C ）
薄荷水是属于芳香水剂，可以采用溶解法、稀释法、水蒸气蒸馏法制备；溶胶可以采用分散法和凝聚法来制备，分散法又分为研磨分散法、胶溶分散法、超声波分散法三种；新生皂法是油相、水相混合，在混合中生成乳化剂，适用于乳浊
能使水表面张力升高的是硫酸钠，蔗糖；乙醇、醋酸可以使表面张力降低，油酸钠可以使表面张力急剧降低 表面活性剂在溶液中低浓度时在表面形成吸附，逐渐增多则开始形成胶团，此时的浓度为临界胶团浓度；形成的胶团在胶体粒子范围内；在临界胶束浓度时水分子的强大凝聚力把表面活性剂分子从其周围挤开，迫使表面活性剂分子的亲油基和亲水基各自相互接近，排成亲油基在内、亲水基在外的球形缔合体，即胶团，因此胶团的形成并不是由于亲油基和水分子之间的斥力或亲油基彼此间的范德华引力所致，而是受水分子的排挤所致。一般离子型表面活性剂形成胶团为棒状等，而非离子型表面活性剂不解离成粒子，所成胶团呈网状等。
新洁尔灭即苯扎溴铵，为季铵类化合物，阳离子型表面活性剂；杀菌、消毒作用良好。
两性离子表面活性剂的分子结构中同时含有阴、阳离子基团，在不同pH值介质中表现出阴离子或阳离子表面活性剂的性质；在碱性水溶液中呈现阴离子表面活性剂的性质，具有较好的起泡性、去污力，在酸性水
溶液中呈现阴离子表面活性剂的性质，有很强的杀菌能力；甜菜碱型不论在酸性、碱性或中性溶液中均易溶解，在等电点时也无沉淀，适合于任何pH值。 10.下列（ ）阴离子型表面活性剂 A硬脂酸三乙醇胺皂 B 月桂酸钠 C苯扎溴铵
E表面活性剂的亲水亲油性必须适当平衡 15.关于增溶的叙述错误的是（ ） A一般作增溶剂的HLB值在13~16之间选择 B被增溶物分子量越大增溶效果越好 D卵磷脂
E十二烷基苯磺酸钠
11.的
关于临界胶团浓度（CMC）的论述（ ）错误A与浓度无关
B其大小与结构和组成有关 C是非离子表面活性剂的特性
D受温度、pH的影响
E表面活性剂分子之间形成络合物 12.下面关于昙点的论述（ ）是正确的 A性含有聚氧乙烯基的非离子表面活性剂均具有此特
B的起昙现象实际就是表面活性剂溶解度变化所引起
C会造成影响起昙现象是可逆的，因此加热对制剂的稳定性不
D盐类或碱性物质的加入可使昙点降低 E聚氧乙烯基越多昙点越高
13.下列关于表面活性剂性质的叙述错误的是 A表面活性剂HLB值愈高，其亲水性愈强 B非离子型表面活性剂均具有起昙现象 C阴离子型表面活性剂的毒性一般最小 D作用阳离子型和阴离子型的表面活性剂有较强的溶血
E静脉给药时表面活性剂的毒性比口服给药大
14.是正确的以下关于亲水亲油平衡值（
HLB）的论述（ ）A体现表面活性剂亲水基团的多少 B体现表面活性剂亲油基团的多少 C亲水亲油平衡值越高，亲水性越小 D亲水亲油平衡值越小，亲油性越大
C增溶剂的碳链越长，其增溶量越多
D后加入药物增溶剂的使用方法通常为将其加入溶剂溶解，然
E溶当溶液的
pH增大时，有利于弱酸性药物的被增16.助溶的机理有（ ）
A难溶性药物通过复分解反应生成可溶性盐类 B难溶性药物形成可溶性络合物
C难溶性药物形成有机复合物 D难溶性药物与潜溶剂相似相溶
E基团，增加了它在水中的溶解度在难溶性药物分子结构中引入了助溶剂的亲水性 17.（ ）是影响药物溶解度的因素 A药物的极性 B溶解温度 C药物的晶体结构 D粒子的大小 E溶剂
18.关于醑剂与芳香水剂的叙述正确的是（ ） A醑剂只适用于挥发性药物的制备
B挥发油的近饱和澄明水溶液是芳香水剂 C芳香水剂与醑剂都是真溶液
D醑剂与芳香水剂的区别是溶媒不同
E凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂 19.关于溶液剂制备正确的叙述是（ ）
A 溶液剂中处方中含有糖浆等液体时，用少量水稀释后加入
B易挥发药物应先加入，以免放置过程中损失 C药物使溶解先将溶解度小的药物溶解于溶剂中，再加入其它
D如使用非水溶剂，容器应干燥
E解药物易氧化的药物溶解时，应将溶剂加热放冷后再溶
20.以下关于高分子溶液的论述（ ）是正确的
A双电层是决定其稳定性的主要因素 B乙醇可破坏水化膜 C陈化可破坏水化膜 D絮凝可保护水化膜 E盐析可破坏水化膜
21.可以破坏高分子溶液稳定性的物质是 A丙酮 B硫酸钠 C水 D西黄芪胶 E枸橼酸
22.下列关于溶胶剂的叙述错误的是（ ）A为均相分散体系
B分散相质点大小在1～100μm之间 C制备方法包括分散法和凝聚法 D溶胶剂具有双电层结构 E具有丁达尔效应
23.关于溶胶的叙述（ ）是正确的 A是热力学不稳定体系 B是动力学不稳定体系 C有布朗运动 D为均相分散体系
E可采用凝聚法和分散法制备得到
24.下列现象属O/W型乳剂特点的是（ ）
A丹Ⅲ可将内相染色可用水稀释 B 几乎不导电
C导电 E外观近似油的颜色
25.不能形成O/W型乳剂的乳化剂是 A Pluronic F68 B氢氧化镁 C 胆固醇 D硬脂酸镁 E十二烷基硫酸钠
26.下列关于乳剂的叙述正确的是 A乳剂属于热力学不稳定系统 B 乳剂属于动力学不稳定系统
C 乳化剂能被吸附于液滴表面形成乳化膜 D乳化剂能增加油、水之间的表面张力
E 静脉注射乳剂具有靶向性 27.下列可用做乳化剂的物质 A硬脂醇 B阿拉伯胶 C硅藻土 D氢氧化镁 E硬脂酸镁
28.下列( )是乳剂的质量评价项目 A 稳定常数 B澄明度 C 乳滴合并速度 D分层现象 E乳剂粒径大小
29.下列乳剂的不稳定现象中为可逆过程的是 A分层 B转相 C絮凝 D破裂 E酸败
30.关于西黄芪胶作为乳化剂的叙述正确的是 A W/O型乳化剂 B可供内服
D苏C粘性大,乳化能力差 D常与阿拉伯胶合用 E不需加防腐剂
31.乳化剂选用的一般原则为 A口服乳剂一般选合成乳化剂
B类型相反的乳化剂不能混合使用 C阴、阳离子表面活性剂不能同时使用 D非离子型表面活性剂可与其它乳化剂合用 E用与药物具有相反电荷的离子型表面活性剂不能选
32.乳剂制备中药物加入方法错误的是 （ ）
A若药物溶于内相，可先溶于内相中，再制备乳剂 D加入絮凝剂
B若药物溶于内相，可在制备成乳剂后搅拌加入 E贮藏于阴凉处
C若药物溶于外相，可在制备成乳剂后搅拌加入 37.混悬液中的稳定剂包括
D再制成乳剂若药物具有不溶性，可与亲和性大的液相研磨， A润湿剂
E入研磨若药物具有不溶性，可先制成乳剂，再将药物加 B助溶剂
C助悬剂
33. 影响乳剂稳定性的因素（ ）
A乳化剂的用量 D絮凝剂
B乳化功的大小 E反絮凝剂
C分散介质的粘度 38. 关于絮凝剂与反絮凝剂的叙述正确的是（D乳化温度 A絮凝剂能够使ξ电位降低
E乳化剂的性质 B反絮凝剂能够使ξ电位降低
34.乳剂形成的三要素包括（ ） C絮凝剂能够增加体系稳定性
A油相 D反絮凝剂能够降低体系稳定性
B水相 E控制ξ电位在20～25mv，恰好发生絮凝 C机械力 39.属于热力学稳定体系的有（ ） D乳化剂 A亲液胶体
E助悬剂 B乳浊液
35.对混悬剂的叙述正确的是（ ） C溶胶
A制成混悬剂可产生长效作用 D混悬液
B毒性或剂量小的药物不易制成混悬剂 E溶液
C 加入一些高分子物质可抑制结晶增长 40.适宜制成混悬型液体药剂的药物是（ ） D可以制成干混悬剂提高稳定性 A溶解度小的药物
E絮凝度越小，说明混悬剂稳定 B剂量小的药物
36. 下列（ ）是增强混悬液稳定性的措施 C为发挥药物的长效作用
A减小药物的粒径 D毒剧药
B增加分散介质的粘度 E为提高在水溶液中稳定性的药物
C缩小微粒间的粒径差
增加药物溶解度的方法：增溶，助溶，制成盐类，使用潜溶剂
第八章 浸出药剂 ）
五方便是指服用、生产、运输、贮存及携带方便，而汤剂体积大、味道苦，首先就不符合服用方便的要求；汤剂为液体状态药剂，药物分散度很大，因此较易被吸收利用而起效较为迅速；水对药材成分的溶解范围较广，但是水为极性溶剂，一些脂溶性成分、难溶性成分煎出不完全，因此不能说成分提取完全；汤剂实际上是一种复合分散体系，既有真溶液又有胶体溶液、乳浊液、混悬液的分散体系；汤剂也有外用者，如洗浴剂、熏蒸剂等。
陶瓷器皿煎药一般导热均匀，热力缓和，锅周保温性强，水分蒸发量小，且不易吸附各种药物成分而串味，汤剂质量好；药材粉碎到一定的粒度有利于提高煎出量，但过细反不利有效成分煎出；煎药时间是从药液沸腾开始记时。
糖浆剂的制备有热溶法、冷溶法与混合法，由于热溶法在制备糖浆剂时要对药物及蔗糖加热，因此对热不稳定或挥发性成分不宜以该法制备；由于温度较高，因此液体制剂粘度小，易于滤过澄清；温度高在制备时有一定的灭菌作用，因此易于保存；温度高蔗糖易转化，果糖在较高温度下会氧化使制剂颜色加深；也正是由于温度高因此蔗糖或是药物易于溶解，时间短，生产周期也短。
由于煎膏剂中含有大量蔗糖，处于过饱和状态，因此必须促使转化，才能稳定存在，因此蔗糖的转化率不宜过低，但是也不宜过高，因为过高将产生葡萄糖的结晶，宜控制在40～50%。
:酒剂与酊剂都是多用于内服，少数用作外用。酒剂口服时一般需要加入矫味剂以使口感好，加入着色剂以使美观，而酊剂不需要加入；酒剂的溶媒是蒸馏酒，酊剂的溶媒是一定浓度的乙醇；溶解法可用于酊剂的制备，而酒剂主要采用冷浸法、热浸法、渗漉法等制备。
浸出制剂是复合组分组成，表达的是综合疗效，符合中医辨证施治的要求；对中药材进行了提取及精制过程，去除了大量无效杂质及组织物质，因此服用剂量减少；常以水或不同浓度的乙醇为溶剂；某些浸出制剂稳定性较差，如汤剂、糖浆剂等；临床除用于内服外，还可外用，如酊剂。
汤剂是指药材饮片或粗粒加水煎煮或沸水浸泡后去渣取汁而得到的液体制剂。以药材粗颗粒入药者，习称为“煮散”，因此煮散实际就是汤剂的一种用药形式。煮散不同于“饮”，“饮”是指沸水泡药不定时饮用者，俗称为“饮”。由于煮散以药材粗颗粒入药，浸出面积增大，根据Fick’s扩散定律，利于浸出，因此将比一般汤剂节约药材、节约煎煮时间，也正因为此无形中会降低每剂药的价格。
中药合剂与口服液是在汤剂的基础上发展来的，但并没有保留汤剂随症加减，因为其已经实现工业生产，处方固定；中药口服液就是中药合剂，中药合剂不是中药口服液，中药口服液是单剂量包装的合剂。
壳聚糖沉淀法与101果汁澄清剂法均是絮凝沉淀法；SFE法为超临界流体萃取法，是提取方法；超声波处理可用于提取，不用于精制。
煎膏剂的辅料有蔗糖或炼蜜两种，而蔗糖的种类可以是白砂糖、白绵糖、红塘、饴糖，酒石酸是炼糖时需要加入的，可以促进蔗糖转化。
第二十章 药剂的稳定性
在制剂稳定性研究中，常用药物降低10％所需的时间（即t0.9）为有效期，药物降低 50％所需的时间（即t1/2）为半衰期。一级反应的有效期和半衰期计算见以下公式 t0.9= 0．1054/k t1/2 = 0．693/k
可见一级反应的有效期和半衰期与制剂中药物的初浓度无关，而与速度常数k值成反比。 １.药物的有效期是指药物含量降低（ ） A１０％所需时间 B５０％所需时间 C63.2％所需时间 D５％所需时间 E９０％所需时间
２.对药物化学一级反应描述错误的是（ ） A以lｇC对ｔ作图为一条直线 B有效期与药物的初始浓度无关 C半衰期与速度常数ｋ成正比 D可以通过加速试验来观察 E温度升高反应速度加快
3.某药物按一级反应分解，反应速度常数为K=5.27×10－5ｈ－1则ｔ0.9（ ）
A2000ｈ B100ｈ C200ｈ D100ｈ E20ｈ
4.某药物按一级反应分解，反应速度常数
-1
K=0.0095（天），问该药 物的t1/2约为（ ） A73天 天 C40天 天 E80天
5.影响化学反应速度的因素叙述错误的是（ ） A温度升高反应速度加快 B一级降解反应中药物浓度与反应速度成正比
CＰＨ越高制剂稳定性越强 D固体吸湿后结块甚至潮解
B37D55
E光线照射可能发生氧化反应 6.不能延缓药物水解的方法（ ） A调节PH B降低温度 C改变溶剂 D制成干燥粉末 E控制微量金属离子
7.不能防止药物氧化的方法为（ ） A降低温度 逐氧气
B驱
C用普通玻璃容器包装药物 D调节pH值 E添加抗氧剂
8.对用留样观察法测定药剂稳定性的论述中，哪一条是错误的（ ）
A样品应分别放置在3-5℃、20-25℃、33-37℃观察与检测
B分光照组和避光组，对比观察与检测 C结果符合生产和贮存实际，真实可靠 D需定期观察外观性状与质量检测
E此法易于找出影响稳定性因素，利于及时改进产品质量
9.提高中药制剂稳定性方法不包括（ ） A调节PH B降低温度 C加入金属离子络合剂 D将片剂制成散剂 E避光
10.中药制剂稳定性考核的目的不包括（ ） A确定有效期 B考核制剂随时间变化的规律
C提供依据为药品生产提供依据
D为药品包装E为药品的质量检查提供依据
11.考核方法为（对制剂处方筛选和工艺研究中，制剂稳定性的 ）
A留样观察法 B比较试验法 C加速试验法 D类比试验法 E正交试验法
12.中药制剂成品稳定性的考核方法不包括（ ） A留样观察法 B温度加速试验 C吸湿加速试验 D比较试验法 E光照加速试验
13.温度加速试验法的常规试验法的试验条件（ ）A37对湿度℃－7540％℃，相对湿度
75％ B3℃－5℃，相C20相对湿度℃－2565℃，相对湿度％
75％ D33℃－37℃，E37℃－40℃，相对湿度65％
14.的是（温度加速试验法的经典恒温法的试验叙述错误 ）
A药物的反应符合一级动力学过程 B根据Fick’s公式计算
ClgK对1/T作图得一条直线 D可求得K25℃ E可计算25℃的t0.9
15.中药固体制剂的防湿措施不正确的是（ ） A减少水溶性杂质 B制成颗粒 C衣调节
PH D采用防湿包E采用防湿包装
16.（ 影响药物制剂稳定性的因素中是化学变化的是）
A散剂吸湿 B乳剂破裂 C败产生气体
D发霉、腐E浸出制剂出现沉淀
17.反应速度大约增加（根据Van’t Hoff ）规则，温度每升高
10℃，A1－3倍 B2－4倍 C3－5倍 D4－6倍
E5－7倍
18.工强光源的要求不正确的是（光照加速试验通常在人工强光源下进行，对人 ）
A光谱能量分布接近日光 B光照强度大 C光源热效应高 D通常采用25盏40W的日光灯 E鏑灯较理想
19.下列措施中不能增加药物稳定性的是（ ） A环糊精包合 B包衣 C装胶囊 D制成膜剂 E液体制剂制成固体制剂
20.某药物按一级反应分解，反应速度常数K=4.6×10－3（天－1）则药物的t0.9约为（ ） A10天 B23天 C30天 D40天 E50天
21.（年）则该药物的药物按一级反应分解，反应速度常数t ） K=0.34651／2约为（A1年 B2年 C3年 D4年 E5年
22.一条是正确的（对用加速试验法测定药剂稳定性的论述中，哪 ）
A不能采用初匀速法和活化能估算法 B二年内定期观察外观形状和质量检测 C样品只能在室温下放置 D样品只能在正常光线下放置 E此法易于找出影响稳定性的因素 B型题 （1－4）
A吸潮 B晶型转变 C水解
D氧化 E风化
1.含不饱和碳链的油脂易（ ） 2.具有酚羟基的药物易（ ） 3.苷类药物易（ ）
4.酯类药物易（ ） （5－8）
A水解 B氧化 C变旋 D晶型转变 E蛋白质变性
5.穿心莲内酯易发生（ ） 6.强心苷易发生（ ） 7.青霉素易发生（ ） 8.吗啡易发生（ ） （9－12）
A法延缓水解的方法
B防止氧化的方C法制备稳定衍生物的方法
D改进工艺的方E防止光照的方法 9.改变溶剂（ ） 10.添加抗氧剂（ ） 11.制成前体药物（ ） 12.片剂包衣（ ） （13－16）
A苯甲酸防腐效力较好的PH B注射剂的PH
C聚成囊时用复凝聚法以明胶－阿拉伯胶为囊材制备微囊凝PH
D内酯环水解极其缓慢时的PH
E化成囊时用复凝聚法以明胶－阿拉伯胶为囊材制备微囊固PH 13.4－9为（ ） 14.4以下为（ ） 15.4－4.5为（ ） 16. 7时为（ ） X型题
1药物制剂的基本要求是（ ）
A安全性 B有效性 C方便性 D稳定性 E经济性
2.药物在贮藏中，易产生泛油现象的成分为（ ）
A苷类 B油脂 C鞣质
D挥发油 E蛋白质
3.影响药物化学反应速度的主要因素有（ ） A度药物的浓度
B温
CpH
D水分 E光线
4.容易被水解的药物有（ ） A阿托品 B强心苷 C挥发油
D黄芩苷
E含不饱和碳链的油脂
5.延缓药物水解的方法有（ ） A调节pH B降低温度 C制成干燥固体
D驱逐氧气 E改变溶剂
6.是正确的（对用留样观察法测定药剂稳定性的论述中，哪些 ）
A需定期观察外观性状和质量检测
B察和检测样品分别应放置在
3~5℃、20~25℃、33~37℃观C分光照组和避光组，对比观察和检测 D品质量此法易于找出影响稳定性因素，利于及时改进产
E其结果符合生产和贮存实际，真实可靠 7.药物发生变质的原因包括（ ）
A分子聚合 B药物变旋 C晶型转变 D药物水解 E酶类药物的变性
8.贮藏条件能影响制剂稳定性，主要包括（ ） A温度 B湿度 C光线 D包装材料 E氧气
9.（既可以延缓药物水解又可以防治药物氧化的措施 ）
A改变溶剂 B降低温度 C调节PH D避光 E控制微量金属离子
10.可增加药物稳定性的方法（ ） A挥发性药物制成环糊精包合物 B苷类药物制成液体制剂 C制成前体药物 D固体剂型包衣
E贮藏药物时可通过升高温度的方法来保持干燥
A型题 １.A
注解：在制剂稳定性研究中，常用药物降低10％所需的时间（即t0.9）为有效期，药物降低
50％所需的时间（即t1/2）为半衰期。一级反应的有效期和半衰期计算见以下公式
t0.9= 0．1054/k t1/2 = 0．693/k
可见一级反应的有效期和半衰期与制剂中药物的初浓度无关，而与速度常数k值成反比。 ２.C 3.A 4.A 5.C
注解：影响化学反应速度的因素有
（1）浓度，一级降解反应的速度与制剂中药物浓度成正比。 （2）温度，温度升高，通常反应速度加快。
（3）PH，溶液的PH通常对反应速度影响很大。因此，液体制剂只有在某一特定的pH范围内才比较稳定。酸或碱可使溶液中不同反应的速度增大，即发生催化作用。在专属酸碱催化反应中，pH值通过对反应速度常数K的影响而影响制剂的稳定性。
（4）水分，液体制剂常以水为溶剂，易水解的药物制成液体制剂应采取适当的措施延缓其水解，固体药物暴露于湿空气中，表面吸附水蒸气，增加了制剂的不稳定性，而吸水的程度与药物的性质和大气中相对湿度有关。固体制剂吸湿后会结块，流动性降低、潮解，进一步可能发霉。变质。
（5）光线，光可提供发生化学反应所必须的活化能。制剂成分的变化（氧化、水解、聚合等），均可因光线照射而发生，如酚类的氧化、酯类的水解、挥发油的聚合等。
11.稳定性试验的考核方法（ ）
A能估算法留样观察法
B温度加速活化C法吸湿加速试验法
D光照加速试验E比较试验法
12.吸湿加速试验叙述正确的是（ ） A带包装样品置高于CRH条件下观察
B去包装样品置于相对湿度90％的密闭容器中观察 CCRH值越大越不易吸湿
D可在各种湿度条件下测定吸湿速度和平衡吸湿量 ECRH值是吸湿性大小的指标
6.E
注解：延缓水解的方法
（1）调节PH，通过实验找出药物最稳定的PH，然后用酸、碱或适当的缓冲剂调节，使溶液维持在最稳定的pH范围。实验时可测定数个pH时药物水解的情况，用反应速度常数k的对数对PH作图，从曲线的最低点（转折点）求出该药物最稳定的pH。实验可在较高的恒温条件下进行，以便在较短的时间内得出结果。
（2）降低温度，温度增高，反应速度加快，降低温度可使水解反应减慢。在提取、浓缩、干燥、灭菌、贮存等过程中，可以适当降低温度，以减少水解的发生。特别是某些热敏性药物。（3）改变溶剂，在水溶液中很不稳定的药物，可用乙醇、丙二醇、甘油等极性较小的溶剂，以减少药物水解。
（4）制成干燥固体，对于极易水解的药物，可制成干燥的固体，如灭菌的粉末安瓿、干颗粒压片或粉末直接压片等，并尽量避免与水分的接触。 7.C
注解：防止药物氧化的方法
（1）降低温度，在制备和贮存过程中，应当考虑适当降低温度，以减少药物的氧化。
（2）避光，在制备的全部过程中，应严格避免日光的照射，成品用棕色玻璃容器包装，避光贮藏。
（3）驱逐氧气，可采取加热煮沸法驱逐溶液中的氧气或通入惰性气体驱逐容器上部空气中的氧气。
（4）添加抗氧剂，药物的氧化降解常为自动氧化降解，因此，在驱逐氧气的同时，还应加入抗氧剂。
（5）控制微量金属离子，尽可能避免药物与金属器械接触，并可加入金属离子络合剂。
（6）调节pH，药液的pH升高，药物的氧化加速。所以对于容易氧化变质的药物，一定要调节药液的pH，使之在最稳定的范围。 8.B
注解：留样观察法是对制剂成品在通常包装与贮藏条件下，将样品置于室温或分别置于3℃－5℃、20℃－25℃、33℃－37℃的恒温箱中，按剂型要求，定期检查有关稳定性的考核指标，逐项记录结果，及时总结。 9.D 10.E
注解：药品的稳定性是其质量的重要评价指标之一，是确定其有效期的主要依据。稳定性试验的目的是考察原料药和制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮藏、运输条件提供科学依据，同时建立药品的有效期。 11.B
注解：中药制剂稳定性考核的方法，主要有留样观察法和加速试验法。一般在制剂处方筛选和制剂工艺研究中多用比较试验法，而对成品则采用留样观察法和加速试验法考核。 12.D 13.A
注解：常规试验法通常将一定数量的三批制剂于37℃一40℃，相对湿度75％的条件下放置3个月，每月考察1次。 14.B
注解：经典恒湿法，其原理是基于化学动力学理论。针对多数药物的分解反应符合一级动力学过程，根据Arrhenius指数定律，其对数形式为：
lgK＝-E/2.303 R×1/T十 lgA
经图解法，以反应速度常数的对数（lgK）对反应热力学温度的倒数（1／T）作图得一直线。截距为lgA。只要将直线延伸至室温处，并在纵轴上找出lgK25、，由K25值即可计算分解10％所需的时间，即25℃时的有效期（t0.9），或25℃贮藏若干时间以后残余的浓度。 15.C
注解：中药固体制剂的防湿措施：①减少制剂原料特别是中药干浸膏中水溶性的杂质，如粘液质、蛋白质、淀粉等；②加入适宜辅料或制成颗粒，以减小表面积；③采用防湿包衣和防湿包装。 16.C
注解：影响中药制剂稳定性的因素主要有：①化学方面。由于药物产生水解、氧化、聚合等化学反应，导致药剂变质，使药物含量（或效价）降低，色泽改变，产生气体或其他新的物质。可用化学反应的速度表示药物分解变质的速度。化学反应的速度与药物的浓度、温度、pH等因素有关。②物理学方面。如乳浊液的乳析和破裂，浸出制剂的浑浊、沉淀，散剂吸湿等，药剂的物理性能改变，同时可以
引起化学变化和生物学变化。③生物学方面。如受微生物污染，引起发霉、腐败和分解，
另外，某些活性酶的作用，还可使成分产生酶解。 17.B
注解：温度一般来说，温度升高，反应速度加快，不同反应增加的倍数可能不同。主要是对反应速度常数k的影响，温度升高，k值增大。根据Van’t Hoff经验规则，温度每升高
10℃，反应速度大约增加 2一4倍。因此，在中药制剂提取、浓缩、干燥、灭菌过程中，都必须考虑温度对药物稳定性的影响。特别是某些热敏性的药物，如青蒿素等应避免加热，通常在低温环境中制备、贮藏。 18.C
注解：光照加速试验通常在人工强光源下进行。对人工强光源的要求是：
①光谱能量分布接近日光；③光照强度大，其照度应远远高于室内日光强度；③光源热效
应低，控制被测试制剂的温度在常温范围内。通常采用25盏4OW目光灯，紧密排列，能
达到104lx的照度。鏑灯是光稳定性试验较理想的光源，其光谱能量分布接近日光，光照 强度可达1*105lx，热效应低。 19.D 20.B 21.B 22.E B型题 1.D． 2.D． 3.C． 4.C．
注解：水解和氧化是药物降解的主要途径，其他还有异构化、聚合、脱羧等反应。
（1） 水解
具有酯键结构的酯类药物，相对较易水解，相对分子质量小的脂肪族酯类极易水解，几乎无法制成稳定的液体制剂，如亚硝酸乙酯。有些酯类药物则比较稳定，如阿托品，可以制成水溶液注射剂。酯类药物制成水溶液时要特别注意pH的调节。一般而言，溶液碱性愈强，水解愈快，
酸胺类药物酸胶类药物一般较酯类药物难水解。常见的药物如青霉素等。
苷类药物在酶或酸碱的作用下产生水解反应。水解的难易程度与构成苷类药物的糖、苷元和糖连接的方式有关。 （2）氧化
具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分易被氧化，如吗啡、毒扁豆碱、黄芩苷等。含有不饱和碳链的油脂、挥发油等，在
光线、氧气、水分、金属离子以及微生物等影响下，都能产生氧化反应。
此外，两个或多个分子的聚合、旋光性药物变旋、同质多晶型药物的晶型转变，酶类、蛋白质类等药物的变性，亦是药物产生变质的原因。 5.A
6.A 7.A 8.B 9.A 10.B 11.C 12.D
注解：提高中药制剂稳定性的方法：
（1） 延缓水解的方法 （2） 防止氧化的方法 （3） 制备稳定的衍生物
有效成分的化学结构不同则稳定性不同。在不影响药物有效性与安全性的基础上，将
不稳定成分制成盐类、酯类、酰胺类、高熔点衍生物或前体药物，可以提高制剂的稳定 性。
（4）改进制剂工艺
挥发性药物制成微囊或环糊精包合物后，囊材或环糊精分子可减少外界环境，如氧
气、湿气、光线等对药物的影响，再制成片剂、丸剂、散剂、胶囊剂等固体剂型，可提高
其稳定性。某些液体在水溶液中不稳定，亦可考虑制成固体剂型。中药片剂、九剂等固体 制剂可通过包衣来降低吸湿性。 13. B 14. A 15. C 16.D X型题 1.ABD
注解：药物制剂的基本要求是安全、有效、稳定。稳定是保证临床用药安全和有效的重要基础。药物制剂在制备、运输、贮存和临床应用的过程中，因温度、水分、光线、微生物等因素的影响，不仅可能引起外观的改变，如变色、沉淀、浑浊等，而且可能会产生有毒物质，影响药剂的安全性与有效性，或出
现服用不便、剂量不准，甚至不能再应用于临床，造成重大的经济损失。药剂稳定性的研究，可以揭示药剂产生变质现象的实质，探讨影响药剂稳定性的因素，以便采取适当的措施避免或延缓药剂产生变质的现象。通过化学动力的研究，可以预测药剂的有效期，确保药剂的质量和临床用药的安全。 2.BDE 3.ABCDE
注解：影响化学反应速度的因素有
（1）浓度 一级降解反应的速度与制剂中药物浓度成正比。
（2）温度 温度升高，通常反应速度加快，因此，在加热灭菌、加热溶解药物等过程中或制剂的贮藏等，都必须考虑温度对药物稳定性的影响。
（3）PH 溶液的PH通常对反应速度影响很大。因此，液体制剂只有在某一特定的pH范围内才比较稳定。酸或碱可使溶液中不同反应的速度增大，即发生催化作用。
（4）水分 液体制剂常以水为溶剂，易水解的药物制成液体制剂应采取适当的措施延缓其水解，或将其制成固体制剂。固体药物暴露于湿空气中，表面吸附水蒸气，增加了制剂的不稳定性，而吸水的程度与药物的性质和大气中相对湿度有关。固体制剂吸湿后会结块，流动性降低、潮解，进一步可能发霉、变质。
（5）光线 光可提供发生化学反应所必须的活化能。制剂成分的变化（氧化、水解、聚合等），均可因光线照射而发生，如酚类的氧化、酯类的水解、挥发油的聚合等。 4.BD 5.ABCE 6.ABDE 7.ABCDE 8.ABCDE
注解：贮藏条件对中药制剂稳定性的影响 1．温度 一般来说，温度升高，反应速度加快。
2．光线 药物暴露在日光下，可引起光化反应。利用光能作为活化能而发生的化学反应称为光化反应。如因光线照射酚类可产生氧化反应、酯类可产生水解反应、挥发油可产生聚合反应等。因此，制剂光照稳定性试验，既可在普通贮存条件的光照下进行留样观察，也可在人工强光源照射下进行加速试验。对光敏感的制剂，应选用适宜的遮光容器包装，棕色玻璃对于波长290－450m的光线，具有良好的遮光性能，并且随着玻璃厚度的增加，透光率降低。橙色和褐色软胶囊也有较好的遮光性能，可增加对光敏感药物的稳定性。 3．氧气和金属离子 大气中的氧是药物氧化的主要原因，大气中氧气进入制剂的可能途径有：①溶解于水中。氧气在水中有一定的溶解度，100℃时几乎没有氧气。②存在于药物容器空间部位的氧。制剂中微量的金属离子具有催化氧化作用。因此，应采取针对性措施加以预防。
4．湿度和水分 固体药物暴露于湿空气之中，表面吸附水蒸气，也可产生化学反应。这种反应是在固体吸水后表面形成的液膜上进行的，而吸水的程度与药物的性质和空气中相对湿度有关。相对湿度系指在相同条件下空气中实际水蒸气压强与饱
和水蒸气压强之比，一般以百分数表示。当提高相对湿度到某一值时，吸湿量迅速增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度（CRH）。
5．包装材料对制剂稳定性的影响很大。玻璃、塑料、金属和橡胶均是常用的包装材料。可以通过将产品置于包装材料中，经长期的贮藏试验，或在较为剧烈的环境条件下，如高、强的温度、湿度、光线下进行试验，比较其结果，然后决定选用何种包装材料。 9.BC
第十六章 注射剂（附滴眼剂）
A型题
1.关于注射剂的特点，描述不正确的是（ ） A药物药效迅速作用可靠.
. B适用不宜口服的C效的作用适用于不能口服给药的病人. . D不能产生延长药E可以用于疾病诊断.
2.致热能力最强的是哪种微生物产生的热原（ ） A革兰氏阳性杆菌 B革兰氏阴性杆菌 C绿脓杆菌 D金黄色葡萄球菌 E沙门氏杆菌
3.具有特别强的致热活性，是内毒素的主要成分（ ） A磷脂 B脂多糖 C蛋白质 D淀粉 E葡萄糖
4.注射剂出现热原的主要原因是（ ）
A原辅料带入 B从溶剂中带入 C容器具管道生产设备带入 D制备过程中带入 E从输液器中带入
5.热原孔径小于多少的超滤膜就能除去绝大部分甚至全部
A5nm B4nm C2nm D1nm E1.5nm
6.除去热原的一般方法为（ ） A过滤法聚酰胺吸附
B一般滤器
10.ACD
注解：苷类药物易水解故不易制成液体制剂
温度升高反应速度加快贮藏药物时不能一味通过升高温度的方法来保持干燥 11.ABCDE 12.CDE
C法醇溶液调
pH法
D活性炭吸附
E改良明胶法法
7.不能除去热原的方法（ ）
A强酸强碱处理 B强还原剂 C超滤法 D高温处理 E活性炭吸附
8.利用鲎试剂检查细炮内毒素，形成的是（ ） A凝胶 B粉末 C颗粒 D液体 E板结状沉淀
9.注射用水是指纯化水经哪种处理后所得的制药用水 A离子交换法 B渗透法 C蒸馏法 D电渗析法 E滤过法
10.件下保存多少时间使用为了保证注射用水的质量，一般要求可在无菌条
A14h以内 B12h以内 C15h以内 D18h以内 E20h以内
11.大豆油的酸值大小反映出油的（ ） A.抗还原性 B纯度 C不饱和键程度 D酸败程度 E抗氧化性
12.注射用油的质量要求中酸值不大于（ ） A0.2 B0.1
C1.0 D0.3 E0.5
13.可制备各种防冻注射剂的溶剂是（ ） A乙酸 B丙二醇 C聚乙二醇 D大豆油 E注射用水
14.注射用油的碘值为（ ）
A126～140 B138～154 C150～170 D170～188 E188～195
15.痛感用乙醇作为注射剂溶剂时浓度超过多少就会有疼
A15％ B20％ C10％ D30％ E50％
16.分，其纯度应达（中药注射剂所用原料若为从中药中提取的有效成 ）
A70％ B75％ C80％ D85％ E90％
17.有效部位的含量应不低于总固体量的（中药注射剂所用原料若为有效部位，要求所测定 ） A70％ B75％ C80％ D85％ E90％
18.含量应不低于总固体量的（以净药材制备的中药注射剂，要求所测成分的总 ）
A10％ B15％ C20％ D70％ E90% 19.不得添加增溶剂的是（ ）
A滴眼剂 B皮内注射剂 C肌内注射剂 D皮下注射剂 E脊椎腔注射剂 20.一般注射液的PH允许在（ ）
A2～5之间 B3～7之间 C4～9之间 D5～10之间 E6～11之间 21.法（安瓿的处理洗涤工序除去微量的碱和金属离子方 ）
A加0.1～0.5％的盐酸溶液，100℃蒸煮30分
B加1～2％的盐酸溶液，60℃蒸煮30分。 C加0.1～0.5％的盐酸溶液，100℃蒸煮10分 D加1～2％的盐酸溶液，60℃蒸煮10分 E加0.1～0.5％的盐酸溶液，60℃蒸煮30分 22.有关热原检查法的叙述中，正确的为（ ） A法定检查法为家兔法和鲎试验法
B家兔法比鲎试验法更准确可靠
C鲎试验法比家兔法灵敏，故可代替家兔法 D鲎试验法对一切内毒素均敏感
E家兔法适用于各种剂型的制剂
23.（ 配置注射液前的半成品，应检查重金属不得超过）
A千分之一 B万分之一 C十万分之一 D百万分之一 E千万分之一
24过（配制注射液前的半成品，检查砷盐的含量不得超 ）
A千分之二 B万分之二 C十万分之二 D百万分之二 E千万分之二
25.双黄连粉针中黄芩按黄芩苷计为（ ） A80~110% B85~115％ C90~120％ D95~125% E75~105%
26常用于加压或减压过滤的垂熔玻璃滤器是（ ） AG3 BG4
CG5 DG6 EG2
27注射液配制时，需用活性炭处理其用量为（ ） A0.1～1.0％ B0.01～0.1％ C1.0～2.0％ D2.0～3.0％ E3.0～5.0％
28.（ 供多次用量的注射液，每一容器的装量不超过）
A5次注射量 B10次注射量 C8次注射量 D15次注射量 E12次注射量
29.可作为血浆代用液的是（ ）
A葡萄糖注射液 B右旋糖酐 C氯化钠注射液 D氨基酸输液 E脂肪乳剂输液
30.大输液输液瓶的处理过程中使用70℃左右（ ） A0.1秒以上％Na
2CO3冲洗10秒以上 B3％Na2CO3冲洗10C0.1秒以上％HCl
冲洗10秒以上 D3％HCl冲洗10E以上答案均不正确
31.大输液的灭菌方法是（ ）
A150℃干热灭菌1～2h B热压灭菌115℃30分
C分煮沸灭菌
30～60分 D流通蒸汽30～60E低温间歇灭菌法
32.混悬型注射剂若供静脉注射用（ ）
A应占有粒径292?m％以下者应占有
90％ B粒径2?m以下者C应占有粒径298?m％以下者应占有
95％ D粒径2?m以下者E粒径2?m以下者应占有99％
33.被称为完全胃肠外营养的输液（ ）
A葡萄糖输液 B氯化钠注射液 C氨基酸输液 D脂肪乳剂输液 E右旋糖酐输液
34抗癌药物宜制成（为增强药物与癌细胞的亲和力，提高抗癌疗效， ）
A注射剂 B输液剂 C无菌粉末 D混悬型注射液 E静脉注射乳
35静脉注射乳剂分散球粒的要求（ ）
A80％以上应在1?m以下，并不得有大于8?m的球粒 B80％以上应在1?m以下，并不得有大于5?m的球粒 C75％以上应在1?m以下，并不得有大于8?m的球粒 D75％以上应在1?m以下，并不得有大于5?m的球粒 E70％以上应在1?m以下，并不得有大于5?m的球粒 36.量差异应控制在（注射用无菌粉末用冷冻干燥法制备者：灌装时装 ）
A±6％以内 B±5％以内 C±4％以内 D±7％以内 E±8％以内
37.供静脉注射用的注射剂质量要求中没有下列哪项 A无菌无热原检查 B草酸盐检查 C不溶性微粒检查 D溶血试验 E钠离子检查
38.鱼腥草注射液的提取方法（ ）
A浸渍法 B煎煮法 C回流法 D水蒸汽蒸馏 E渗漉法
39.正清风痛宁注射液中，乙二胺四乙酸二钠为（ ）A抑菌剂 B止痛剂 C合剂ＰＨ调节剂 D金属离子络E等渗调节剂
40.滴眼剂主要吸收途径有（ ）
A1条 B2条 C3条 D4条 E5条
41.合适的粘度是（为增加滴眼液的粘度延长药液在眼内的滞留时间， ）
A.2.0～3.0ｃPa·s Ｂ3.0～4.0ｃPa·s C4.0～5.0ｃPa·s Ｄ5.0～6.0ｃPa·s E60.～7.0ｃPa·s
42.滴眼剂质量要求，每一容器的装量应不超过（ ）A5ｍｌ B8ｍｌ C10ｍl D15ｍｌ E20ｍｌ
43.滴眼剂质量检查项目中，混悬液型滴眼剂（ ） A不得有超过70?ｍ的颗粒 B不得有超过65?ｍ的颗粒
C不得有超过60?ｍ的颗粒 D不得有超过55?ｍ的颗粒
E不得有超过50?ｍ的颗粒
44.配置氯化钠等渗溶液1000ml，需用氯化钠（ ） A0．9g
B2．7g
C4．5g
D3．6g E9．0g
45.配置1000ml某中药注射剂（冰点下降度为0．05℃）等渗溶液，需用氯化钠（ ） A0．8g B1．6g C3．2g
D6．4g E8．1g
46下列关于热原的性质叙述错误的为（ ） A水溶性
B耐热性 C挥发性
D滤过性 E被吸附性 47.不能作为注射剂溶剂的是（ ） A纯水 B乙醇 C大豆油 D丙二醇 E聚乙二醇
48关于注射剂的描述错误的是（ ）
A制备过程复杂 B中药注射剂易产生刺激 C中药注射剂的澄明度易出现问题 D不溶于水的药物不能制成注射剂 E可以制成乳剂型注射剂
49.注入大量低渗溶液可导致（ ）
A红细胞聚集 B红细胞皱缩 C红细胞不变 D溶血 E药物变化
50.错误论述热原性质的是（ ）
A具有不挥发性 B可以被吸附 C可以被滤过 D溶于水 E靠温度不能破坏热原
51.不需要调节渗透压的是（ ） A血浆代用品 B滴眼液 C静脉乳 D灌肠剂 E注射剂
52对急症患者，要求药效迅速，不宜用（ ） A气雾剂 B膏药 C舌下片 D滴丸 E注射剂
53下列不属于输液剂的是（ ）
A葡萄糖注射液 B氨基酸注射剂 C血浆代用品 D鱼腥草注射液 E山梨醇注射液
54.活性炭灭菌应采用（ ）
A热压灭菌 B滤过除菌 C紫外线灭菌 D流通蒸汽灭菌 E干热空气灭菌
55加氯化钠（配制含1％溴酸后马托品的等渗滴眼液等渗当量为 0.17）克（100ml，需）
1％溴酸后马托品溶液的氯化钠A0.73 B0.438 C0.541 D0.17 E0.102 56.不能有效除去热原的方法是（ ）
A250℃，30－40分钟 B用稀氢氧化钠处理 C渗透处理活性炭吸附
D用聚酰胺膜进行反E用G4垂熔玻璃滤器滤过
57.对血浆代用液的论述错误的是（ ）
A渗透压与血浆相近 B可用于暂时维持血压 C可以代替全血 D临床上常用氟碳剂 E是胶体溶液
58.检查注射剂中（取注射剂适量，采用显微计数器测定，该方法是 ）
A澄明度 B细菌 C热源 D不溶性微粒 E树脂
59.中药粉针剂制备常用的方法是（ ）
A鼓式干燥 B沸腾干燥 C减压干燥 D喷雾干燥 E冷冻干燥
60.小量注射剂与输液剂主要不同是（ ） A灌封后立即灭菌 B要调节渗透压 C可加入抑菌剂、止痛剂 D无菌、无热源 E钾离子不能超标
61.滴眼剂的制备过程一般为（ ）
A.包装容器处理－配液－滤过－无菌分装－灭菌－质检－
B包装容器处理－配液－滤过－灭菌－无菌分装－质检－
C容器处理－灭菌－配液－滤过－质检－包装
D包装容器处理－配液－灭菌－滤过－无菌分装－质检－
E容器处理－配液－滤过－无菌分装－质检－包装 62.含有K+
、Na+
、Ca2+
换树脂后（ ）
、SO4
2-、HCO3
-的水通过阳离子交A水中含有K+
、Na+
、Ca
2+
B水中不含K+
、Na+
、Ca
2+
C 水中不含SO2-
2-
4
D树脂吸附SO4
E以上均不正确 B型题 （1－4）
A耐热性 B滤过性 C被吸附性 D水溶性 E酸碱性
1.高温法破坏热原是利用热原的（ ）
2.用重铬酸钾硫酸溶液破坏热原是利用热原的（ ） 3.用活性炭除去热原是利用热原的（ ） 4.（用强碱性阴离子交换树脂除去热原是利用热原的 ） （5－8）
A亚硫酸氢钠 B磷酸氢二钠 C苯甲醇 D葡萄糖 E、卵磷脂
5.抗氧剂（ ） 6.ＰＨ调节剂（ ） 7.抑菌剂（ ） 8.止痛剂（ ） （9－12）
A电解质输液 B营养输液 C非胶体输液 D血浆代用液 E、非电解质输液
9.脂肪乳剂输液（ ） 10.糖类输液（ ） 11.氯化钠注射液（ ） 12.羟乙基淀粉注射液（ ） （13－16）
A滴眼剂中作渗透压调节剂
B滴眼剂中作抑菌剂 C滴眼剂中作粘度调节剂 D滴眼剂中作抗氧剂 E滴眼剂中作助溶剂 13.硼酸（ ） 14.硫柳汞（ ） 15.聚乙烯吡咯烷酮（ ） 16.聚乙二醇（ ） （17－20） A不溶性微粒 B水溶性高分子
C细菌
D热原 E鞣质
17.用乙醇处理用于除去药液中的（ ） 18.用活性碳处理用于除去药液中的（ ） 19.G6垂熔玻璃滤器滤过用于除去药液中的（ ） 20.中的（孔径为 ）0.6~0.8um 的微孔滤膜滤过用于除去药液（21－24） A聚乙烯吡咯烷酮 B依地酸二钠
C苯甲醇
D氯化钠 E盐酸
21.用于帮助注射剂主药混悬的是（ ） 22.用于抑制注射剂中微生物的是（ ） 23.用于防止注射剂中主药氧化的是（ ） 24.用于减轻注射剂注射时疼痛的是（ ） （25－28） A为纯净的水溶液
B为胶体溶液
C药物可在体内定向分布 D用于疾病诊断
E使在水中易分解失效的药物保持稳定 25.乳剂型注射剂（ ） 26.粉针剂（ ） 27.脊椎腔注射剂（ ） 28.血浆代用液（ ） （29－32） A软膏基质
B助流剂 C杀菌剂
D抛射剂 E抗氧剂 29.二氯二氟甲烷多作为（ ）
30.亚硫酸氢钠多作为（ ） 31.环氧乙烷多作为（ ） 32.微粉硅胶多作为（ ） X型题
1.热原的基本性质包括（ ）
E150℃干热灭菌2ｈ 9.注射剂配液宜选用（ ）
A不锈钢用具 B碱性硬质玻璃 C耐酸碱的陶瓷器具 D铝制品 E无毒聚乙烯塑料用具 10.可用于滤过除菌的是（ ）
AG4垂熔玻璃滤器 B0.45?ｍ的微孔滤膜
A耐热性 B滤过性 C水溶性 CG6垂熔玻璃滤器 D0.22?ｍ以下的微孔滤膜 D不挥发性 E被吸附性
2纯化水常作为（ ）
A口服外用制剂配制用溶剂或稀释剂
B非灭菌制剂用器具的精洗用水
C注射剂的配制与稀释
D中药注射剂灭菌制剂制备时药材的提取溶剂
E中药滴眼液灭菌制剂制备时药材的提取溶剂
3.中药注射用原料的提取和纯化方法主要有（ ）
A蒸馏法 B萃取法 C酸碱沉淀法
D大孔树脂吸附法 E超滤法
4.注射剂中常采用的去除鞣质的方法有（ ）
Ａ胶醇法 B醇溶液调ＰＨ法 C萃取法 D蒸馏法 E聚酰胺吸附法 5.注射容器的质量要求有（ ） A无色透明，不得有气泡麻点与砂粒 B具有低的膨胀系数和优良的耐热性 C有足够的物理强度 D具有较高的化学稳定性 E熔点较高
6安瓿的质量检查包括（ ）
A外观 B耐热 C容积
D耐酸 E耐碱
7.安瓿的的处理工序（ ）
A圆口 B切割 C洗涤
D干燥 E灭菌
8.用于无菌操作或低温灭菌的安瓿需（ ） A200℃以上干热灭菌45min B180℃以上干热灭菌1.5ｈ
C170℃干热灭菌2ｈ Ｄ160℃干热灭菌1.5ｈEG3垂熔玻璃滤器
11.关于注射液的滤过描述正确的是（ ）
Ａ一般大量药液采用减压过滤，少量采用加压滤过
B加压过滤滤层不易松动
C减压过滤压力稳定，滤速快
D加压过滤外界空气易漏入滤过系统
E先粗滤后精滤
12注射剂中防治药物氧化的附加剂有（ ）
A磷酸盐 B硫柳汞 C依地酸二钠 D硫脲 E苯甲醇 13.引起中药注射剂刺激的原因有（ ）
A有效成分本身有刺激性 B鞣质较多 C钾离子较少 DＰＨ不适宜 E药液渗透压不当 14.关于中药注射剂澄清度问题叙述正确的是（ ） A以有效部位配置的注射液澄清度较好 B杂质未除尽导致注射剂不澄清 CＰＨ调节不当产生沉淀
D注射剂灭菌后ＰＨ升高产生沉淀 E有效成分水溶性较小产生沉淀
15.药注射剂质量存在的主要问题（ ） A沉淀问题 B乳光问题 C刺激性问题 D疗效不稳定 E使用不方便
16易水解的药物宜制成（ ） A注射剂 B大输液 C注射用无菌粉末 D混悬型注射剂 E乳浊型注射剂
17对注射用无菌粉末描述正确的是（ ）
A简称粉针剂 B对热不稳定或易水解的药物宜制成此剂型 C按无菌操作法操作 D为无菌的干燥粉末或海绵状物 E只能通过无菌粉末直接分装法来制备 18制成混悬型注射剂的药物有（ ） A不溶性固体药物 B水溶液中不稳定需制成水不溶性衍生物 C需在体内定向分布 Ｄ需在体内发挥长效作用 E需为机体提供营养的
19影响滴眼液药物疗效的因素有（ ） A表面张力愈大，使药物易于渗入 B增加粘度有利于吸收
C滴眼液的ＰＨ影响药物的吸收 D滴药次数和每次滴眼的滴数 E滴眼液的刺激性
20下列对热原的叙述正确的有（ ）
A质热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物
B物热原为由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的高分子复合
C磷脂是热原的主要活性成分
D热原主要由革兰阴性杆菌产生，且致热活性最强 E活的细菌并不能将热原排出体外 21.除去药液中热原的方法有（ ） A超滤法 B离子交换法
C反渗透法
D凝胶滤过法 E高温法
22.可用于注射给药的分散状态有（ ） A溶液 B乳状液 C混悬液
D无菌粉末
E胶体溶液
23.注射剂中纯水的制备方法有（ ） A型题 1.D
A离子交换法 B聚酰胺吸附法 C蒸馏法 D反渗透法 E滤过吸附法 24.热源污染的途径有（ ） A操作人员
B机器设备 C制备过程
D辅料 E操作环境
25.注射剂防止主药氧化可采用的措施有（ ） A加抗坏血酸
B加依地酸二钠
C调适宜pH D通CO2或N2
E降低温度，避光保存
26.不得加抑菌剂的注射剂有（ ） A皮下注射剂 B皮内注射剂 C肌肉注射剂 D静脉注射剂 E脊椎腔注射剂
27.下列那些物质可作为注射剂的抑菌剂 A三氯叔丁醇 B尼泊金 C苯酚 D甲醛 E苯甲醇 28.注射剂中配液时活性炭处理具有的作用为（ ） A除热原 B脱色 C助滤 D除杂质
E除鞣质
29.改善中药注射剂澄明度的措施有（ ） A调节药液适宜的pH B热处理冷藏 C合理选用增溶剂、助溶剂与助滤剂 D调节药液适宜渗透压 E采用超滤技术 30.输液剂不得加入的附加剂有（ ） A增溶剂
B止痛剂 CpH调节剂
D渗透压调节剂 E抑菌剂 31.滴眼剂的附加剂有（ ） ApH调节剂
B抑菌剂 C粘度调节剂
D渗透压调节剂 E增溶剂
32.（ 注射剂配制时常用活性炭处理，正确的操作是）
A应选用针用规格活性炭 B与白陶土合用可除去热源 C使用前经150℃干燥活化3－4h D用量越多越好 E活性炭有脱色助滤作用
注解②适用于不宜口服的药物；③适用于. 注射剂具有许多优点：①药效迅速，作用可靠；
不能口服给药的病人；④可以产生局部定位或延长药效的作用，有些注射液可以用于疾病 诊断。 2.B
注解：热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的尸体及代谢产物。大多数细菌都能产生热原，其中致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热原。 3.B
注解：热原是由微生物产生的类毒素，类毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。 4.B
注解：污染热原的途径中，从溶剂中带入是注射剂出现热原的主要原因。通常蒸馏器结构不合理、操作不当、注射用水贮放时间过长，均易导致注射用水含有热原。 5.D
注解：热原的基本性质中，滤过性是指热原直径约为1于－lnm5nm，可通过一般滤器，甚至是微孔滤膜，孔径小的超滤膜可除去绝大部分甚至全部热原。 6.D
注解：高温法、酸碱法、吸附法胶滤过法、反渗透法、超滤法 、离子交换法、凝7.B 8.A
注解：细菌内毒素检查法利用鲎试剂与细菌内毒素产生凝集反应的机理，来判断供试品中细菌内毒素的限量是否符合规定。鲎试剂中含有能被微量细菌内毒素激活的凝固蛋白原和凝固酶原，后者经内毒素激活而转化成具有活性的凝固酶。进而使凝固蛋白原转变为凝固蛋白而形成凝胶。 9.C 10.B
注解：为了保证注射用水的质量，必须随时监控蒸馏法制备注射用水的各生产环节，定期清洗与消毒注射用水制造与输送设备。经检验合格的注射用水方可收集，一般应在无菌条件下保存，并在12h内使用。 11.D
注解：酸值系指中和所需氢氧化钾的质量（1gmg大豆油中含有的游离脂肪酸）。酸值的高
低说明了油中游离脂肪酸的多少，反映出油的酸败程度。 12.B
注解：质量要求注射用大豆油应为淡黄色的澄明液体，无臭或几乎无臭，相对密度率为1．472－1．476，酸值不大于0．916－0．0．1，皂化值为922，折光188～195，碘值为126—140。 13.B
注解：丙二醇与水、乙醇相混溶，其溶解范围广，能溶解多种挥发油。本品在一般情况下稳定，但高温下（目前已广泛用作注射用溶剂，可供肌内或静脉给药。250℃以上）可被氧化成丙醛、乳酸、丙酮及醋酸，不同浓度的丙二醇水溶液有冰点下降的特点，可制备各种防冻注射剂。 14.A 15.C 16.E
注解：中药注射用原料（中间体）通常包括从中药材中提取的有效成分，或有效部位，或复方的总提取物。有效成分为半成品的中药注射剂，其纯度应达到以上；以有效部位制备的中药注射剂，在测定总固体90％量（不低于总固体量的mg/ml）基础上，要求所测定有效部位的含量应药材制备的中药注射剂，在测定总固体量（70％，静脉用不低于85％；以净基础上，要求所测成分的总含量应不低于总固体量的mg／ml）20％，静脉用不低于25％。 17.A 18.C 19.E
注解：为了提高注射液的澄明度，在确保注射剂有效、安全的前提下，可考虑调节适宜的的增溶剂或助溶剂。除另有规定外，供静脉用的注射PH值或添加适量液，慎用增溶剂；椎管注射用的注射液，不得添加增溶剂。 20.C
注解：调节pH的附加剂一般注射液的pH允许在4－9之间，大量输入的注射液pH应近中性。常用调节pH碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。的附加剂有盐酸、拘椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、 21.A
注解：安瓿的洗涤一般采用甩水洗涤法和加压喷射气水洗涤法。必要时在安瓿洗涤之前加
0.l去微量的碱和金属离子。％－0.5％的盐酸溶液， 100℃蒸煮30min，以除22.A
注解：家兔法影响结果正确的因素较多，有些药物品种如放射性药剂、肿瘤抑制剂不适用于家兔进行热原检查．鲎试验法比家兔法灵敏，但对革兰氏阴性菌以外的内毒素不够敏感故不能完全代替家兔致热试验法。 23.C
注解：配制注射剂前的半成品，应检查重金属、砷盐，除另有规定外，含重金属不得超过百万分之十；含砷盐不得超过百万分之二。 24.D 25.B
26.B
注解：注射液的滤过一般是先粗滤再精滤。精滤常用滤器有垂熔玻璃滤器，其中用于加压或减压过滤，G3常用于常压过滤，G4滤器，常用外以下的微孔滤膜也可用于滤过除菌。0.8μm、0.45G可用于滤过除菌；微孔滤膜常6μm的微孔滤膜， 0.22μm27.A
注解：配液时，应根据产品的不同要求，为进一步提高注射剂的澄明度和稳定性，配制时，常根据需要进一步采取以下措施：①水处理，冷藏。即将中药提取液加一定量注射用水后，破坏了原提取液中成分之间所形成的增溶体系，而使部分被增溶的杂质进一步沉降。②热处理，冷藏。即将配制的注射液加热至以上，保温95℃态的杂质沉淀。③活性炭处理。选用针用活性炭，使30min，冷却后再冷藏，使呈胶体分散状用前经般为150℃干燥活化3－4h，用量宜少不宜多，一响。④加入附加剂。如0.1％一10％并注意考察其对有效成分吸附的影等。 pH调节剂、抗氧剂和止痛剂28.B
注解：灌装注射液时，应按要求适当增加装量，以保证注射剂用量不少于标示量。供多次用量的注射液，每一容器的装量不得超过能保证每次注射用量。灌注前必须用精确的量筒校正，10次注射量，增加装量应然后试装若干支，经检查合格后再行灌注。 29.B
注解：输液剂的种类
正体内酸碱平衡。如氯化钠注射液。（1）电解质输液用于补充体内水分或电解质，纠
输液等。糖类输液最常用的是葡萄糖输液。氨基酸输（2）营养输液有糖类输液、氨基酸输液，脂肪乳液可提供机体合成蛋白质所需的氨基酸，并确保氨基酸有效的应用。脂肪乳剂输液可为患者提供全静脉营养，亦称完全胃肠外营养。
旋糖酐。（3）胶体输液有多糖类、高分子聚合物等，如右 30.B
注解：输液瓶的洗涤应视其洁净程度选择相应的处理方法，一般新瓶及洁净度较好的输液瓶可先用水洗去表面灰尘，然后用冲瓶机以冲洗70℃左右约3％的碳酸钠最后再以微孔滤膜滤过的注射用水洗净。10s以上，再以纯水冲去碱液，注射用水冲洗， 31.B 32.E
注解：混悬型注射剂的质量要求，有适宜的粒径，供一般注射用，粒径≤1μm，且15－20μm者不超过
10径均匀；具有良好的通针性和再分散性；应无菌、无％；供静脉注射用，2μm以下者应占有99％，且粒热原并具有适宜的PH。 33.D
34.E
注解：静脉乳具有对某些脏器的定向分布作用以及对淋巴系统的指向性，故可将抗癌药物制成静脉乳剂以增强药物与癌细胞的亲和力，提高抗癌疗效。 35.B
注解：静脉注射乳剂应无菌、无热原，并具有适宜pH有大于。分散球粒大小80％以上应在1μ不得用于脊椎腔注射。5μm的球粒，能够耐热压灭菌，贮藏期稳定，m以下，并不得 36.C
注解：供直接分装成注射用无菌粉末的原料应无菌。用冷冻干燥法制备者，其药液应无菌，
灌装时装量重量差异应控制在±射用的应无菌、无热原，草酸盐、钾离子，不溶性微4％以内。供静脉注粒检查和溶血试验等应符合规定。标签上应有用前配置方法说明。 37.E 38.D 39.D 40.B
注解：滴眼液滴入结膜内主要经过角膜和结膜两条途径吸收。角膜吸收是眼局部用药的有效吸收途径药物经结膜吸收是药物进入体循环的主要途径，通过巩膜，可达到眼球后部，经吸收产生全身作用。 41.C
注解：适当增加滴眼液的粘度，可减小刺激性，延长药液在眼内的滞留时间。合适的粘度是4.0－5.0ｃPa烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等亦可选用。·s。常用的粘度调节剂是甲基纤维素，其他如聚乙 42.C
注解：滴眼剂的质量要求滴眼剂应在无菌环境下配制，必要时可加入抑菌剂等附加剂。除另有规定外，滴眼剂应与泪液等渗，并根据需要调节有规定外，每一容器的装量应不超过pH应密封，避光保存。 10ml和粘度。除另。贮藏时43.E
注解：滴眼剂的质量检查
（1）澄明度检查，混悬型滴眼剂不作澄明度检查。检视，不得有超过（2）混悬液粒度检查于显微镜（野记数，含15μm以下的微粒不得少于50μm的颗粒；然后确定320－400倍）下90％。4－ 5个视 （3）装量应符合规定要求。 （4）微生物限度应符合规定要求。 44.E
注解：调节渗透压的附加剂，凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此大容量注射液应调节其渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。
的浓度为氯化钠的冰点降低为x%，则
0.58设氯化钠等渗溶液
1％：x%＝0.58：0.52 故x%＝0.9％
配制氯化钠等渗溶液即配制氯化钠等渗溶液1000ml，需氯化钠100ml，需氯化钠9g, 0.9g,
45.E
注解：冰点降低数据法计算因此冰点降低为药物的-0.52 ：血浆的冰点为-0.52℃，公式可计算所需加入渗透压调节剂的量，计算公式如1％水溶液的冰点降低数据可查表得到。根据℃的溶液即与血浆等渗。常用下：
W＝(0.52－a)/b
调节剂的量（式中， W起的冰点下降度；g为配成／ml）；100ml a为未经调整的药物溶液引等渗溶液所需加入等渗所引起的冰点下降度。b为1
％（g／ml）等渗调节剂溶液／本题中等渗调节剂的量，0.58＝0.81a因＝W0.05 b为配成100ml＝0.58故W=（0.52-0.05）节剂的量应为8.1。1000 ml
等渗溶液所需加入等渗调等渗溶液所需加入
46.C 47.A 48.D 49.D 50.E 51.D 52.B 53.D 54.E 55.A
注解：调节渗透压除了冰点降低数据法外还有氯化钠等渗当量法。氯化钠等渗当量系指有相同等渗效应的氯化钠的克数，通常用1g药物相当于具据以下公式计算：
E表示。根 NaCI－G％＝0．9％lE1－G2E2
的氯化钠等渗当量。式中，G1、G2为药物的百分浓度； El、E2为药物本题G1＝1％ E1＝0.17
故所需氯化钠％＝0.9％－1％×0.17＝0.73％
0.73％×100＝0.73
56.E 57.C 58. D 59.E 60.C 61.B 62.B B型题
1.A 2.E 3.C 4.C 注解：除去热源的方法
（以上可以破坏热原。1）高温法 耐热器具洁净后于
250 ℃维持30min（或稀氢氧化钠处理破坏热原。2）酸碱法 玻璃器具可采用重铬酸钾硫酸清洁液
（时兼有脱色助滤作用，此外，活性炭与白陶土合用也3）吸附法 活性炭具有较强的吸附热原作用，同可除去热原。
（与羧酸根，强碱性阴离子交换树脂可吸附除去溶剂中4）离子交换法 热原分子含有带负电荷的磷酸根的热原。
（可除去水中热原。5）凝胶滤过法
用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶滤过（行反渗透可除去热原。6）反渗透法 选用三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜进
（原能被超滤膜截留除去。7）超滤法在常温条件下，相对分子质量较大的热 5.A 6.B 7.C 8.C
注解：为提高中药注射剂的有效性、安全性与稳定性，常按药物的性质添加适宜的附加剂。溶解度的附加剂 （l）增加主药供静脉用的注射液，慎用增溶剂；椎管注射用的注射 增溶剂或助溶剂。除另有规定外，液，不得添加增溶剂。
（有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等；2）帮助主药混悬或乳化的附加剂 常用的助悬剂脂、普朗尼克F－68等。
乳化剂有卵磷（如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠3）防止主药氧化的附加剂常用的有：①抗氧剂，等；②金属离子络合剂，如依地酸二钠等；③惰性气体，如 N2或CO2。
（酸、拘椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸4）调节pH的附加剂 常用调节pH的附加剂有盐氢二钠、磷酸二氢钠等。
（甲醇、三氯叔丁醇等。加有抑菌剂的注射液仍应用适5）抑制微生物增殖的附加剂 常用的抑菌剂为苯宜方法灭菌。注射量超过剂必须特别审慎选择。除另有规定外，供静脉用的注5ml的注射液，添加的抑菌射液、椎管注射用的注射液，均不得添加抑菌剂。 （时易产生疼痛的注射剂，为减轻由于药物本身或其他6）减轻疼痛与刺激的附加剂 经皮下或肌内注射原因引起的刺激胜，可酌加止痛剂，常用的有苯甲醇、盐酸普鲁卡因。
（氯化钠、葡萄糖等。7）调节渗透压的附加剂
常用的渗透压调节剂有9.B 10.B 11.A 12.D 13.A 14.B 15.C 16.C
注解：滴眼剂常用的附加剂
（硼酸缓冲液等。1）pH调节剂
常用的pH调节剂有磷酸盐缓冲液、
（硼酸、葡萄糖等。2）渗透压调节剂
常用的渗透压调节剂有氯化钠、（中应加入作用迅速有效的抑菌剂。常用抑菌剂有硝酸3）抑菌剂 滴眼剂是多剂量外用制剂，因此制剂苯汞、硫柳汞、苯扎氯胺、苯乙醇、三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与对羟基苯甲酸丙酯混合物等。 （其他如聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等亦可4）粘度调节剂 常用的粘度调节剂是甲基纤维素，选用。
（入抗氧剂、增溶剂、助溶剂等。5）其他附加剂根据主药性质和制备需要，还可加 17.B． 18.D． 19.C． 20.A． 21.A． 22.C． 23.B． 24.C． 25.C． 26.E． 27.A． 28.B．
注解：对于某些难溶于水的药物，在水中不稳定的药物或注射后要求延长药效作用的药物可制成混悬型注射液。
和淋巴系统的指向性。乳浊液型注射剂具有某些脏器的定向分布作用
注射剂。在液体状态不稳定的药物均可制成固体粉末型
在常用于药物过敏性试验或者临床疾病诊断。0.2ml皮内注射注射于真皮与表皮之间，一次注射量以下，该部位注射的药物吸收少而缓慢，故 位神经组织比较敏感，使用渗透压与脊椎液相等的不脊椎腔注射，一次注射量在10ml以下，该部含有任何微粒的纯净水溶液。
血浆代用液系指与血浆等渗而无毒的胶体溶液。 29.D 30.E 31.C 32.B X型题 1.ABCDE 2.ABDE
注解：注射用水系指纯化水经蒸馏所得的制药用水（或采用近代发展起来的反渗透法制备），可作为配
制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗。亦可作为滴眼剂配制的溶剂。 水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂灭菌注射用水为注射用水经过灭菌所得的制药用 或注射剂的稀释剂。
透法或其他适宜方法制成的制药用水，常用作中药注纯化水系指饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗射剂、滴眼剂等灭菌制剂制备时药材的提取溶剂；口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂；非灭菌制剂用器具的精洗用水。必要时亦用作非灭菌制剂用药材的提取溶剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。 3.ABCDE
注解：根据中药所含有效成分的性质，中药注射用原料的提取和纯化主要有以下方法：①蒸馏法；②水醇法和醇水法；③萃取法；④酸碱沉淀法；⑤大孔树脂吸附法；⑤超滤法。 4.ＡBE
注解：常采用的去鞣质的方法有根据中药所含有效成分的性质，中药注射用原料的提取和纯化主要有以下方法：①改良明胶法（胶醇法）。②醇溶液调③聚酸胺吸附法。利用聚酸胺分子内存在的酰胺键，pH法。可与酚类、酸类、醌类、硝基化合物等形成氢键而吸附，达到除去鞣质的目的。 5.ABCD 6.ABDE 7.ABCDE 8.ABC 9.ACE 10.CD 11.BE 12.CD 13.ABDE
注解：引起中药注射剂的刺激性的原因大致有 （提下，采用降低药物浓度、调节1）有效成分本身具有刺激性，在不影响疗效的前方法来解决。
pH、酌加止痛剂等（药注射剂疼痛的主要原因。2）含有多量杂质 鞣质、钾离子等杂质是引起中
（疼痛，应注意调节。3）药液渗透压和PH 不适宜 可刺激局部而引起14.ABCE
注解：中药注射剂质量存在的问题及其原因之一 澄明度问题系中药注射剂在灭菌后或在贮藏过程中产生沉淀或乳光等现象。
（的注射液，澄明度较好。而在药材总提取物配制的注1）杂质本除尽。一般以有效成分或有效部位配制射液中以胶体状态存在的一些大分子杂质未能被最大限度地除去，当温度、而呈现混浊或沉淀，导致注射剂不澄明。注射液产生pH等发生变化后，胶体陈化乳光多因含有某些水溶性较差的成分或遇光及空气易被氧化聚合的成分引起。
（液的2）pHpH密切相关。若不适 中药注射液所含成分的溶解性与溶pH调节不当或注射剂灭菌后PH下降，均易产生沉淀。
（注射液外，可酌情添加增溶剂。助溶剂或采取其他方3）有效成分的水溶性小 除静脉和脊椎腔给药的法增加水溶性较小有效成分的溶解性。 15.ABCD 16.CD 17.ABCD
注解：注射用无菌粉末简称粉针剂，系指将某些对热不稳定或容易水解的药物按无菌操作法制成的供注射用的无菌干燥粉末或海绵状物，临用前加溶剂溶解供注射用。
系将符合注射用要求的药物粉末，在无菌操作条件下注射用无菌粉末的制备：无菌粉末直接分装法，直接分装于洁净无菌的容器中，密封而成；无菌水溶液冷冻干燥法，系将滤过除菌的药液，在无菌操作条件下，直接按剂量分装于注射容器中，经冷冻干燥，得干燥粉末或海绵状物。 18.ABCＤ 19.BCDE
注解：影响滴眼液药物疗效的因素主要有： （1）每次滴眼的滴数或滴药次数。
（起全身性副作用。2）药物的外周血管消除可能影响药效，亦可能引
（3）滴眼液的PH及药物的pKa。
（不适，而且使结膜的血管和淋巴管扩张，增加了药物4）刺激性。眼用制剂的刺激性，不仅给眼部带来从外周血管的消除，并使泪液增加而稀释药物，影响药物的吸收与利用而降低药效。
（滴眼液与泪液的混合，也有利于药物与角膜的接触，5）表面张力。滴眼剂的表面张力愈小，越有利于使药物易于渗入。
（的时间延长，有利于吸收。6）粘度。增加粘度可使滴眼液中药物与角膜接触 20.ABD 21.ABCDE 22.ABCDE 23.ACD 24.ABCDE 25.ABCDE 26.DE 27.ABCE 28.ABCD 29.ABCDE 30.AE 31.ABCDE 32.ABCE