药物化学学习心得
药物化学（Medicinal chemistry）是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。在大三上学期的学习课程中接触到了这门对于我们药学专业非常重要的学科。经过一个学期的学习，对药物化学有了更深刻的了解。 首先，药物化学是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。在课程学习中，老师为我们讲解了每个药物的化学结构，从结构出发进行修饰而得到多种药物或者提高药物的活性，这是改良和发现新药物的很重要途径。当然各种药物的化学式对于我们初学者来说，记忆也十分的困难，这也是在学习过程中遇到的最大阻碍，往往在老师上课讲化学式时云里雾里，跟不上老师的节奏，结果那节课效率会十分的低。
其次，药物化学的研究对象包括药物及与其相关联的物质和一般生理活性物质，主要研究是药物。药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。药物化学是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，
积累了丰富的内容，为人类的健康作出了重要的贡献。作为药学领域的带头学科，我们在大三之前的学习课程如：病理生理学、有机化学、物理化学、生物化学等为我们大三的药物化学学习做了很好的铺垫。药物化学课程将它们紧密的联系起来,人体、疾病及药物之间相互作用。同时，在药物化学的学习过程中老师为我们讲述了新药的开发历程以及设计思路。一些新药的发现往往开启一个新的领域，如：磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，是死亡率很高的细菌性传染病得到控制。这类药物从发现到作用机制学说的建立，只有短短十几年的时间。尤其是作用机制的阐明，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学的发展起到了重要的作用。
最后，药物化学研究主要包括两点：1.已知药理作用并在临床上应用的药物，包括他们的制备方法。分析确证.质量控制。结构变换以及化学结构和药理活性之间的关系。2.从生物学和化学角度设计和创新药物，主要研究药物与生物体相互作用的物理化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理和作用方式。总之，药物化学的主要任务是探索、研究发现新的高效低毒药物，这也是药物化学发展的动力。对于一个本科生来说研究药物有点异想天开，但对于已知的重要药物的药理作用、制备方法需要掌握，这也是老师上课经常强调的。同时我们要知道药物不仅能治病也能毒害人们的健康甚至威胁到生命，这也突出了掌握好每一种药物的药理作用的重要性，不要因为自己的无知而造成不可挽回的事故，所以药化学习需要我们严谨的对待！除此之外，某些药物即是药物也是毒品，如吗
啡，是良好的镇痛药，同时因为它具有成瘾性，如果滥用会变成危害社会的毒药。不要因为学习了药物化学而违反国家的法律，私下合成这类毒品！这是与我们的学习宗旨相违背的。
以上是在理论课上所得体会，药物化学的学习还包括了实验部分，理论终究是要用实践来检验的。
很感谢学校老师们为我们提供了实验平台，并指导我们进行实验。对于药化实验，虽然我们要花的时间比其他实验要多得多，但最后看到自己合成出了药物，会有一种成就感，终于学有所得！我们的实验基本上是根据前人的实验步骤按部就班的实践，也就是说离开了书本资料，我自己很难做出药物来，这也突出了我学习的匮乏，掌握得不够透彻。
在药物化学的学习道路上不是说课上完了，试考了就结束了。如果自己要在药学这条道路上一直走下去，那么药物化学的学习就不会结束。而在大学的课程中我也觉得药物化学那么重要的学科应该多安排些学时，包括实验课时。相对于大一学的那些大学物理、高等数学概率统计等等，药物化学才真正是值得我们好好学习的，对我们专业真正有用的，必须要掌握的！但是我们花了一年的时间在那些课程上面，而在药物化学仅仅半个学期，这显得有点不公平！！
现在，正在复习药物化学的考试，一本将近500页的书，虽然老师说过重点，现在推行重点教导，但自己觉得，我是学药学的，如果只是掌握些考试的药物，来大学就为了考试，那么我的大学也太悲催了。但事实却这样，由于自己在学习中的不良习惯，学习越来越懒惰，
现在也在忙于考试，看着各种化学式，背着作用机制，画着构效关系。而越学习就越觉得自己不懂越多。这也让我明白了药物化学的博大精深，短时间很难掌握，需要自己记忆的东西很多。药物化学的学习是一个持之以恒的过程。希望在今后继续好好学习药化！
Yaoxue0904
xxx
U200913xxx
第二篇：《药物化学》习题集[1]
第一章 绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 (E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E)三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响(2) 已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新
的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D) (A)阿替洛尔 (B)可乐定 (C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？(4)简述现代新药开发与研究的内容。(5)简述药物的分类。 第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题(1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 (B) (A)绿色络合物 (B)紫色络合物 (C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色溶液(2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 (C) (A)弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇 (C)水解后仍有活性 (D)钠盐溶液易水解 (E)加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀(3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (D) (A)双吗啡 (B)可待因 (C)苯吗喃 (D)阿朴吗啡 (E)N-氧化吗啡(4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是 (D) (A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼 (C)二氢埃托啡 (D)盐酸美沙酮 (E)盐酸普鲁卡因(5) 咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 (B) (A)H、CH3、CH3 (B)CH3、CH3、CH3 (C)CH3、CH3、H (D)H、H、H (E)CH2OH、CH3、CH3(6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药…………(D) (A)去甲肾上腺素重摄取抑制剂 (B)单胺氧化酶抑制剂 (C)阿片受体抑制剂 (D)5-羟色胺再摄取抑制剂 (E)5-羟色胺受体抑制剂(7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是……………
…(D) (A)溶于水、乙醇或氯仿 (B)含有易氧化的吩嗪嗪母环 (C)遇硝酸后显红色 (D)与三氧化铁试液作用，显兰紫色 (E)在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应(8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为…(D) (A)N-氧化 (B)硫原子氧化 (C)苯环羟基化 (D)脱氯原子 (E)侧链去N-甲基(9) 造成氯氮平毒性反应的原因是………………(B) (A)在代谢中产生的氮氧化合物 (B)在代谢中产生的硫醚代谢物 (C)在代谢中产生的酚类化合物 (D)抑制β受体 (E)氯氮平产生的光化毒反应(10)不属于苯并二氮的药物是…………………(C) (A)地西泮 (B)氯氮 (C)唑吡坦 (D)三唑仑 (E)美沙唑仑(11)苯巴比妥不具有下列哪种性质………………(C) (A)呈弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇 (C)有硫磺的刺激气味 (D)钠盐易水解 (E)与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色(12)安定是下列哪一个药物的商品名……………(C) (A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯 (C)地西泮 (D)盐酸氯丙嗪 (E)苯妥英钠(13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成…(B) (A)绿色络合物 (B)紫堇色络合物 (C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色(14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物……………(E) (A)超长效类(>8小时) (B)长效类(6-8小时) (C)中效类(4-6小时) (D)短效类(2-3小时) (E)超短效类(1/4小时)(15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强(D) (A)-H (B)-Cl (C)COCH3 (D)-CF3 (E)-CH3(16)苯巴比妥合成的起始原料是…………………(D) (A)苯胺 (B)肉桂酸 (C)苯乙酸乙酯 (D)2-苯基丙二酸乙二酯 (E)二甲苯胺(17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是………(A) (A)硫酸甲醛试液 (B)乙醇溶液与苦味酸溶液 (C)硝酸银溶液 (D)碳酸钠试液 (E)二氯化钴试液(18)盐酸吗啡水溶液的pH值为…………………(C) (A)1-2 (B)2-3 (C)4-6 (D)6-8 (E)7-9(19)盐酸吗啡的氧化产物主要是…………………(A) (A)双吗啡 (B)可待因 (C)阿朴吗啡 (D)苯吗喃 (E)美沙酮(20)吗啡具有的手性碳个数为……………………(D) (A)二个 (B)三个 (C)四个 (D)五个 (E)六个(21)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈…………(B) (A)绿色 (B)蓝紫色 (C)棕色 (D)红色 (E)不显色(22)关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是………(C) (A)白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 (B)天然产物 (C)水溶液呈碱性 (D)易氧化 (E)有成瘾性(23)结构上不含杂环的镇痛药是…………………(D)
(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼 (C)二氢埃托菲 (D)盐酸美沙酮 (E)苯噻啶(24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是…(B) (A)可待因 (B)氢氯噻嗪 (C)布洛芬 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥二、配比选择题(1) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)咖啡因 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇 1、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂-5丙胺→(D) 2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮→(A) 3、 1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 →(E) 4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 →(B) 5、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 →(C)(2) (A)作用于阿片受体 (B)作用多巴胺体 (C)作用于苯二氮ω1受体 (D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于GABA受体 1、美沙酮 (A) 2、氯丙嗪 (B) 3、普罗加比 (E) 4、茶碱 (D) 5、唑吡坦 (C)(3) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)利多卡因(D)乙酰水杨酸 (E)吲哚美辛1、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 →(C)2、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮→(A) 3、 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 →(E) 4、 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 →(D) 5、 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 →(B)(4) (A)咖啡因 (B)吗啡 (C)阿托品 (D)氯苯拉敏 (E)西咪替丁 1、具五环结构 →(B) 2、具硫醚结构 →(E) 3、具黄嘌呤结构 →(A) 4、具二甲胺基取代 →(D) 5、常用硫酸盐 →(C)三、比较选择题(1) (A)异戊巴比妥 (B)地西泮 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、镇静催眠药 2、具有苯并氮杂结构 3、可作成钠盐 4、易水解 5、水解产物之—为甘氨酸(2) (A)吗啡 (B)哌替啶 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、麻醉药 2、镇痛药 3、主要作用于μ受体 4、选择性作用于κ受体 5、肝代谢途径之一为去N-甲基(3) (A)氟西汀 (B)氯氮平 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、为三环类药物 2、含丙胺结构 3、临床用外消旋体 4、属于5-羟色胺重摄取抑制剂 5、非典型的抗精神病药物(4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、显酸性 2、易水解 3、与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物 4、加碘化铋钾成桔红色沉淀 5、用于催眠镇静(5) (A)地西泮 (B)咖啡因 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、作用于中枢神经系统 2、在水中极易溶解 3、可以被水解 4、可用于治疗意识障碍 5、
可用紫脲酸胺反应鉴别(6) (A)吗啡 (B)哌替啶 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、麻醉药 2、镇痛药 3、常用盐酸盐 4、与甲醛-硫酸试液显色 5、遇三氯化铁显色(7) (A)盐酸吗啡 (B)芬他尼 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、有吗啡喃的环系结构 2、水溶液呈酸性 3、与三氯化铁不呈色 4、长期使用可致成瘾 5、系合成产品四、多项选择题(1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 (A)pKa (B)脂溶性 (C)5位取代基的氧化性质 (D)5取代基碳的数目 (E)酰胺氮上是否含烃基取代(2)巴比妥类药物的性质有 (A)具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 (B)与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 (C)具有抗过敏作用 (D)作用持续时间与代谢速率有关 (E)pKa值大，未解离百分率高(3)在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有 (A)羟基的酰化 (B)N上的烷基化 (C)1位的脱氢 (D)羟基烷基化 (E)除去D环(4)下列哪些药物的作用于阿片受体 (A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平 (D)芬太尼 (E)丙咪嗪(5)中枢兴奋剂可用于 (A,B,C,E) (A)解救呼吸、循环衰竭 (B)儿童遗尿症 (C)对抗抑郁症 (D)抗高血压 (E)老年性痴呆的治疗(6)属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 (A)氟斯必林 (B)氟伏沙明 (C)氟西汀 (D)纳洛酮 (E)舍曲林(7)氟哌啶醇的主要结构片段有（A,B,C,D） (A)对氯苯基 (B)对氟苯甲酰基 (C)对羟基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪(8)具三环结构的抗精神失常药有 (A)氯丙嗪 (B)匹莫齐特 (C)洛沙平 (D)丙咪嗪 (E)地昔帕明(9)镇静催眠药的结构类型有 (A)巴比妥类 (B)GABA衍生物 (C)苯并氮类 (D)咪唑并吡啶类 (E)酰胺类(10)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 (A)尼可刹米 (B)柯柯豆碱 (C)安钠咖 (D)二羟丙茶碱 (E)茴拉西坦(11)属于苯并二氮类的药物有 (A)氯氮 (B)苯巴比妥 (C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奥沙西泮(12)地西泮水解后的产物有 (A)2-苯甲酰基-4-氯苯胺 (B)甘氨酸 (C)氨 (D)2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 (E)乙醛酸(13)属于哌替啶的鉴别方法有 (A)重氮化偶合反应 (B)三氯化铁反应 (C)与苦味酸反应 (D)茚三酮反应 (E)与甲醛硫酸反应(14)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有 (A)羟基的酰化 (B)N上的烷基化 (C)1位的改造 (D)羟基的醚化 (E)取消哌啶环(14)下列哪一类药物不
属于合成镇痛药 (A)哌啶类 (B)黄嘌呤类 (C)氨基酮类 (D)吗啡烃类 (E)芳基乙酸类(15)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物 (A)蒂巴因 (B)双吗啡 (C)阿扑吗啡 (D)左吗喃 (E)N-氧化吗啡(16)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有 (A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯 (C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)盐酸氯丙嗪五、名词解释(1)受体的激动剂 (2)受体的拮抗剂(3)催眠药 (4)抗癫痫药(5)镇静药 (6)安定药(7)抗精神病药 (8)镇痛药(9)中枢兴奋药 (10)苏醒药六、问答题 (1)巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的?氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ (2)试述巴比妥药物的一般合成方法? (3)巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应? (4)巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7～7.5? (5)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么? (6)苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生的？如何检查杂质的限量？ (7)试说明异戊巴比妥的化学命名。 (8)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？ (9)试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。 (10)巴比妥类药物为什么具有酸性? (11)配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理? (12)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ (13)巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? (14)乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异? (15)苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制? (16)如何由二苯酮合成苯妥英钠? (17)如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。 (18)二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何? (19)用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗? (20)如何用化学方法区别吗啡和可待因？ (21)如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在? (22)合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ (23)根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？ (24)如何检查可待因中混入的微量吗啡? (25)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些
合成代用品的化学结构类型。 (26)镇痛药根据来源不同可分为哪几类? (27)由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶? (28)吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗? (29)试说明地西泮的化学命名。 (30)试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 (31)请叙述说普罗加比作为前药的意义。 (32)吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何? (33)试述盐酸氯丙嗪的合成方法。第三章 外周神经系统药物一、单项选择题(1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符的是（B） (A)乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 (B)乙酰胆碱的亚乙基桥上?位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 (C)Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 (D)Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 (E)中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物(2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（E） (A)Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B)Neostigmine Bromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D)经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 (E)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂(3) 下列叙述哪个不正确 （D） (A)Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 (B)托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 (C)Atropine水解产生托品和消旋托品酸 (D)莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 (E)山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性(4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 （C） (A)现可采用合成法制备 (B)水溶液呈中性反应 (C)在碱性溶液较稳定 (D)可用Vitali反应鉴别 (E)制注射液时用适量氯化钠作稳定剂(5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 （C） (A)右旋体 (B)左旋体 (C)外消旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用(6) 阿托品的特征定性鉴别反应是 （D） (A)与AgNO3溶液反应 (B)与香草醛试液反应 (C)与CuSO4试液反应 (D)Vitali反应 (E)紫脲酸胺反应(7) 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是 （C） (A)Glycopyrronium Bromide (B)Orphenadrine (C)Propantheline Bromide （
溴丙胺太林） (D)Benactyzine (E)Pirenzepine(8) 下列与Adrenaline不符的叙述是 （D） (A)可激动α和β受体 (B)饱和水溶液呈弱碱性 (C)含邻苯二酚结构，易氧化变质 (D)β-碳以R构型为活性体，具右旋光性 (E)直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢(9)临床药用(-)-Ephedrine的结构是 （C） (A) (B) (C) (D) (E)上述四种的混合物(10) 苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型(E) (A)乙二胺类 (B)哌嗪类 (C)丙胺类 (D)三环类 (E)氨基醚类(11)下列何者具有明显中枢镇静作用 (A)(A) Chlorphenamine氯苯那敏(B) Clemastine氯马斯汀(C) Acrivastine 阿伐斯汀(D) Loratadine 氯雷他定 (E) Cetirizine 西替利嗪(12)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为 （C） (A)－O－ (B)－NH－ (C)－S－ (D)－CH2－ (E)－NHNH－(13)Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是（E） (A)Procaine有芳香第一胺结构 (B)Procaine有酯基 (C)Lidocaine有酰胺结构 (D)Lidocaine的中间部分较Procaine短 (E)酰胺键比酯键不易水解(14)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A） (A)水 (B)酒精 (C)氯仿 (D)乙醚 (E)丙酮(15)盐酸鲁卡因因具有(D),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料 (A)苯环 (B)伯氨基 (C)酯基 (D)芳伯氨基 (E)叔氨基(16)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成 (D) (A)结晶性沉淀 (B)蓝绿色沉淀 (C)黄色沉淀 (D)紫色沉淀 (E)红色沉淀二、配比选择题(1) (A)溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵 (B)溴化N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 (C)(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 (D)N，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 (E)4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 1、Adrenaline （C） 2、Chlorphenamine Maleate （D） 3、Propantheline Bromide （A） 4、Procaine Hydrochloride （E） 5、Neostigmine Bromide （B）(2) (A) (B) (C) (D) (E) 1、Salbutamol （B） 2、Cetirizine Hydrochloride （D） 3、Atropine （C） 4、Lidocaine Hydrochloride （E） 5、Bethanechol Chloride （A）(3)(A) (B) (C) (D) (E) 1、Cyproheptadine Hydrochloride （D） 2、Anisodamine Hydrobromide （C） 3、Mizolastine （E
） 4、d-Tubocurarine Chloride （B） 5、Pancuronium Bromide （A）(4) (A)加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色 (B)用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失 (C)其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体 (D)被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝 (E)在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 1、Ephedrine （D） 2、Neostigmine Bromide （A） 3、Chlorphenamine Maleate （E） 4、Procaine Hydrochloride （C） 5、Atropine （B）(5) (A)用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留 (B)用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 (C)麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛 (D)用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血 (E)用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 1、d-Tubocurarine Chloride （C） 2、Neostigmine Bromide （A） 3、Salbutamol （E） 4、Adrenaline （D） 5、Atropine Sulphate （B）(6) (A)普鲁卡因 (B)利多卡因 (C)甲丙氨酯 (D)苯巴比妥 (E)地西泮 1、 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 （A） 2、 2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 （C） 3、 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 （E） 4、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 （B）5、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 （D）(7) (A)哌替啶 (B)对乙酰氨基酚 (C)甲丙氨酯 (D)布洛芬 (E)普鲁卡因 1、具芳伯氨结构（E） 2、含异丁基取代 （D） 3、具苯酚结构 （B） 4、含杂环 （A） 5、母体是丙二醇（C）(8) (A)2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 (B)5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 (C)7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 (D)2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物 (E)4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐 1、盐酸普鲁卡因的化学名 （E） 2、甲丙氨酯的化学名 （A） 3、盐酸利多卡因的化学名 （D） 4、地西泮的化学名 （C） 5、苯巴比妥的化学名 （B）三、比较选择题(1) (A)Pilocarpine
(B)Tacrine (C)两者均是 (D)两者均不是 1、乙酰胆碱酯酶抑制剂 （B） 2、M胆碱受体拮抗剂 （D） 3、拟胆碱药物 （C） 4、含内酯结构 （A） 5、含三环结构 （B）(2) (A)Scopolamine (B)Anisodamine (C)两者均是 (D)两者均不是 1、中枢镇静剂 （A） 2、茄科生物碱类 （D） 3、含三元氧环结构 （A） 4、其莨菪烷6位有羟基 （B） 5、拟胆碱药物 （C）(3) (A)Dobutamine (B)Terbutaline (C)两者均是 (D)两者均不是 1、拟肾上腺素药物 （C） 2、选择性α受体激动剂 （D） 3、选择性β2受体激动剂 （B） 4、具有苯乙醇胺结构骨架 （B） 5、含叔丁基结构 （B）(4) (A)Tripelennamine (B)Ketotifen (C)两者均是 (D)两者均不是 1、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 （A） 2、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂 （D） 3、三环类组胺H1受体拮抗剂 （B） 4、镇静性抗组胺药 （D） 5、非镇静性抗组胺药 （C）(5) (A)Dyclonine (B)Tetracaine (C)两者均是 (D)两者均不是1、酯类局麻药 （B）2、酰胺类局麻药 （D） 3、氨基酮类局麻药 （A） 4、氨基甲酸酯类局麻药 （D） 5、脒类局麻药 （D）(6) (A)普鲁卡因 (B)利多卡因 (C)两者均是 (D)两者均不是1、局部麻醉药 （C）2、全身麻醉药 （D） 3、常用作抗心绞痛药 （D） 4、可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别（D） 5、比较难于水解 （B）(7) (A)盐酸普鲁卡因 (B)盐酸利多卡因 (C)两者均是 (D)两者均不是1、局部麻醉药 （C）2、抗心律失常药 （D） 3、易水解 （A） 4、对光敏感 （C） 5、可与对二甲氨基苯甲醛缩合 （A）(8) (A)阿托品 (B)扑尔敏 (C)两者均是 (D)两者均不是 1、存在于莨菪中的生物碱 （A） 2、用外消旋体 （C） 3、具双缩脲反应 （D） 4、水溶液呈酸性 （B） 5、用于解除平滑肌痉挛 （A）(9) (A)咖啡因 (B)硫酸阿托品 (C)两者都是 (D)两者都不是1、天然产物 （D）2、易溶于水 （B） 3、在水中易溶解 （C） 4、
用于催眠 （D） 5、可用于散瞳 （B）四、多项选择题(1)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（A,C,D） (A)季铵氮原子为活性必需 (B)乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 (C)在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 (D)季铵氮原子上以甲基取代为最好 (E)亚乙基桥上烷基取代不影响活性(2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的…………（A,B,D,E） (A)Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用 (B)Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长 (C)Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出 (D)Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆 (E)可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide(3)对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构………（B,D,E） (A)R1和R2为相同的环状基团 (B)R3多数为OH (C)X必须为酯键 (D)氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 (E)环取代基到氨基氮原子之间的距离以2～4个碳原子为好(4)Pancuronium Bromide…………（A,B,C,D） (A)具有5α-雄甾烷母核 (B)2位和16位有1-甲基哌啶基取代 (C)3位和17位有乙酰氧基取代 (D)属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 (E)具有雄性激素活性(5)肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为……………（A,B,C,D,E） (A)饱和水溶液呈弱碱性 (B)易氧化变质 (C)受到MAO和COMT的代谢 (D)易水解 (E)易发生消旋化(6)肾上腺素受体激动剂的构效关系包括…（A,D,E） (A)具有β-苯乙胺的结构骨架 (B) β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 (C) β-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 (D)N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响 (E)苯环上可以带有不同取代基(7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（A,C） (A)对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 (B)未及进入中枢已被代谢 (C)难以进入中枢 (D)具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 (E)中枢神经系统没有组胺受体(8) 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有（A,B,C,D,E） (A)不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 (B)不经P450代谢，且代谢物无活性 (C)虽然特非那
定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性 (D)在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药 (E)分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性(9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则……（B,C） (A)苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 (B)Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 (C)n等于2～3为好 (D)Y为杂原子可增强活性 (E)R1为吸电子取代基时活性下降(10)盐酸苯海拉明酸性水解的产物有…………（A,D） (A)二苯甲醇 (B)苯甲酸 (C)二苯甲酮 (D)二甲氨基乙醇 (E)二甲胺(11)Procaine具有如下性质…………（A,B,C） (A)易氧化变质 (B)水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 (C)可发生重氮化－偶联反应 (D)氧化性 (E)弱酸性(12)苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是…………（A,B,C） (A)亲脂部份 (B)亲水部分 (C)中间连接部分 (D)6元杂环部分 (E)凸起部分(13)局麻药的结构类型有…………（A,B,C,E） (A)苯甲酸酯类 (B)酰胺类 (C)氨基醚类 (D)巴比妥类 (E)氨基酮类(14)关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有（B,C） (A)别名：奴佛卡因 (B)有成瘾性 (C)刺激性和毒性大 (D)注射液变黄后,不可供药用 (E)麻醉弱(15)属于苯甲酸酯类局麻药的有…………（A,B,D） (A)盐酸普鲁卡因 (B)硫卡因 (C)盐酸利多卡因 (D)盐酸丁卡因 (E)盐酸布比卡因(18)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有………(E) (A)氯化亚钴 (B)碘试液 (C)碘化汞钾 (D)硝酸汞 (E)苦味酸(19)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的（A,B,C,D,E） (A)本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 (B)本品分子中有一叔胺氮原子 (C)分子中有酯键,易被水解 (D)本品具有Vitali反应 (E)本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色五、问答题 (1)合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？ (2)叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。 (3)结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？ (4)苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解
释之。 (5)经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？ (6)经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。 (7)从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。 (8)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。 (9)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。 (10)写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。 (11)简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。 (12)试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题? (13)肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍? (14)拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义? (15)组织胺有哪些生理作用? (16)简述扑尔敏的制备过程。 (17)H1受体拮抗剂分为几类?六、名词解释 (1)麻醉药 (2)解痉药 (3)肌肉松弛药 (4)拟肾上腺素药 (5)拟交感胺类药物 (6)抗过敏药 (7)抗组织胺药第四章 循环系统药物一、单项选择题(1) 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 （C） (A)1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 (B)1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 (C)1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 (D)1,2,3-丙三醇三硝酸酯 (E)2，2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸(2) 属于钙通道阻滞剂的药物是 （B） (A) (B) (C) (D) (E)(3) Warfarin Sodium在临床上主要用于 （D） (A)抗高血压 (B)降血脂 (C)心力衰竭 (D)抗凝血 (E)胃溃疡(4) 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物 （A） (A)盐酸胺碘酮 (B)盐酸美西律 (C)盐酸地尔硫 (D)硫酸奎尼丁 (E)洛伐他汀(5) 属于AngⅡ受体拮抗剂是 （E） (A)Clofibrate (B)Lovastatin (C)Digoxin (D)Nitroglycerin (E)Losartan(6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光 （A） (A)硫酸奎尼丁 (B)盐酸美西律 (C)卡托普利 (D)华法林钠 (E)利血平(7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是 （D） (A)甲基多巴 (B)氯沙坦 (C)利多卡因 (D)盐酸胺碘酮 (E)硝苯地平(8) 盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂 （B） (A)Ⅰa (B)Ⅰb (C)Ⅰc (D)Ⅰd (E)上述答案都不对(9) 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是 （A
） (A)依普沙坦 (B)氯沙坦 (C)坎地沙坦 (D)厄贝沙坦 (E)缬沙坦(10)下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物 （E） (A)美伐他汀 (B)辛伐他汀 (C)洛伐他汀 (D)普伐他汀 (E)阿托伐他汀(11)尼群地平主要被用于治疗 （B） (A)高血脂病 (B)高血压病 (C)慢性肌力衰竭 (D)心绞痛 (E)抗心律失常(12)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类（C） (A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 (B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 (C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 (D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 (E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素(13)甲基多巴 ( A ) (A)是中等偏强的降压药 (B)有抑制心肌传导作用 (C)用于治疗高血脂症 (D)适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好 (E)是新型的非儿茶酚胺类强心药(14)已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过（B）起作用 (A)降低心肌收缩力 (B)减慢心率 (C)降低心肌需氧量 (D)降低交感神经兴奋的效应 (E)延长动作电位时程(15)盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用（D）检查 (A)三氯化铁 (B)硝酸银 (C)甲醛硫酸 (D)对重氮苯磺酸盐 (E)水合茚三酮(16)属于结构特异性的抗心律失常药是 ( ) (A)奎尼丁 (B)氯贝丁酯 (C)盐酸维拉帕米 (D)利多卡因 (E)普鲁卡因酰胺(17)氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用，生成 （C） (A)碘 (B)碘化钠 (C)碘仿 (D)碘代乙烷 (E)碘乙烷(18)甲基多巴与水合茚三酮反应显 ( D ) (A)红色 (B)黄色 (C)紫色 (D)蓝紫色 (E)白色(19)硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于（C） (A)减少回心血量 (B)减少了氧消耗量 (C)扩张血管作用 (D)缩小心室容积 (E)增加冠状动脉血量二、配比选择题(1) (A)利血平 (B)哌唑嗪 (C)甲基多巴 (D)利美尼定 (E)酚妥拉明 1、专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰（B） 2、兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管（D） 3、主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 （E） 4、分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管 （C） 5、作用于交感神经末梢，抗高血压 （A）(2) (A)分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 (B)分子中含联苯和四唑结构 (C)分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张
作用强而持久 (D)结构中含单乙酯，为一前药 (E)为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具活性 1、Lovastatin（E） 2、Captopril（A） 3、Diltiazem （C） 4、Enalapril（D） 5、Losartan （B）(3) (A)氯贝丁酯 (B)硝酸甘油 (C)硝苯地平 (D)卡托普利 (E)普萘洛尔 1、属于抗心绞痛药物（B） 2、属于钙拮抗剂（C） 3、属于β受体阻断剂（E） 4、降血酯药物 （A） 5、降血压药物 （D）(4) (A)刺激中枢α-肾上腺素受体 (B)作用于交感神经 (C)作用于血管平滑肌 (D)影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (E)肾上腺α1受体阻滞剂 1、卡托普利 （D） 2、可乐定（A） 3、哌唑嗪 （E） 4、利血平（B） 5、肼苯酞嗪 （C）(5) (A)氯贝丁酯 (B)卡托普利 (C)甲基多巴 (D)普萘洛尔 (E)阿苯达唑 1、 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 （D） 2、 L-α-甲基-β-(3,4-二羟基)丙氨酸 （C） 3、 [(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯（E） 4、 1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸（B） 5、 2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 （A）(6) (A)氯贝丁酯 (B)硝苯吡啶 (C)甲基多巴 (D)普萘洛尔 (E)氯喹 1、1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 （D） 2、L-α-甲基-β-(3,4-二羟苯基)丙氨酸 （C） 3、N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺 （E） 4、2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氢吡啶（B） 5、 2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯（A）(7) (A)2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 (B)2-(乙酰氧基)苯甲酸 (C)4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺 (D)1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 (E)1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸 1、乙酰水杨酸 （B） 2、吲哚美辛（E） 3、盐酸普萘洛尔（D） 4、氯贝丁酯（A） 5、磺胺甲恶唑 （C）三、比较选择题(1) (A)硝酸甘油 (B)硝苯地平 (C)两者均是 (D)两者均不是 1、用于心力衰竭的治疗 （D） 2、黄色无臭无味的结晶粉末 （B） 3、浅黄色无臭带甜味的油状液体 （A） 4、分子中含硝基 （B） 5、具挥发性，吸收水分子成塑胶状 （A）(2) (A)Propranolol Hydrochloride (B)Amiodarone Hydrochloride (C)两者均是 (D)两者均不是 （A） 1、溶于水、乙醇，微溶于氯仿 （B） 2、易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水 （B） 3、吸收慢，起效极慢，半衰期长 （C） 4、应避光保存
（D） 5、为钙通道阻滞剂(3) (A)氯贝丁酯 (B)硝苯啶(硝苯地平) (C)两者都是 (D)两者都不是 1、白色或微黄色油状液体 （A） 2、黄色结晶性粉末 （B） 3、遇光极不稳定,易发生光学歧化作用（B） 4、降血脂药 （A） 5、心血管系统药物 （C）四、多项选择题(1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： (A)1,4-二氢吡啶环为活性必需 (B)3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 (C)3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位 (D)4-位取代基与活性关系(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基 (E)4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降(2)属于选择性?1受体阻滞剂有： (A)阿替洛尔 (B)美托洛尔 (C)拉贝洛尔 (D)吲哚洛尔 (E)倍他洛尔(3) Quinidine的体内代谢途径包括： (A)喹啉环2`-位发生羟基化 (B)O-去甲基化 (C)奎核碱环8-位羟基化 (D)奎核碱环2-位羟基化 (E)奎核碱环3-位乙烯基还原(4) NO供体药物吗多明在临床上用于： (A)扩血管 (B)缓解心绞痛 (C)抗血栓 (D)哮喘 (E)高血脂(5)影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： (A)(B) (C) (D) (E)(6) 硝苯地平的合成原料有 （B,D,E） (A)α-萘酚 (B)氨水 (C)苯并呋喃 (D)邻硝基苯甲醛 (E)乙酰乙酸甲酯(7) 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 (A)N–去烷基化合物 (B)O-去甲基化合物 (C)N–去乙基化合物 (D)N–去甲基化合物 (E)S-氧化(8) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是 (A)属于噻吩并四氢吡啶衍生物 (B)分子中含一个手性碳 (C)不能被碱水解 (D)是一个抗凝血药 (E)属于ADP受体拮抗剂(9)作用于神经末梢的降压药有 (A)哌唑嗪 (B)利血平 (C)甲基多巴 (D)胍乙啶 (E)酚妥拉明(10)关于地高辛的说法，错误的是 (A)结构中含三个?-D-洋地黄毒糖 (B)C17上连接一个六元内酯环 (C)属于半合成的天然甙类药物 (D)能抑制磷酸二酯酶活性 (E)能抑制Na+/K+-ATP酶活性(11)用于心血管系统疾病的药物有（A,B,C,D,E） (A)降血脂药 (B)强心药 (C)解痉药 (D)抗组胺药 (E)抗高血压药(12)降血脂药物的作用类型有 （A,E） (A)苯氧乙酸类 (B)烟酸类 (C)甲状腺素类 (D)阴离子交换树脂 (E)羟甲戊二酰辅酶A还原酶
抑制剂(13)用于氯贝丁酯合成的主要原料有 （A,B,C,E） (A)对氯苯酚 (B)乙醇 (C)丙酮 (D)二氯甲烷 (E)氯仿(14)常用的抗心绞痛药物类型有 （A） (A)硝酸酯 (B)钙拮抗剂 (C)α-受体阻断剂 (D)α-受体激动剂 (E)β-受体阻断剂(15)抗心律失常药类型有 （ ） (A)生物碱 (B)奎宁类 (C)抑制Na+转运 (D)β-受体阻断药 (E)延长动作电位时程(16)强心药物的类型有 （B,C,E） (A)拟交感胺类 (B)磷酸二酯酶抑制剂 (C)强心苷类 (D)钙拮抗剂 (E)钙敏化剂五、问答题 (1)以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。 (2)简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。 (3)从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。 (4)以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。 (5)写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。 (6)简述NODonorDrug扩血管的作用机制。 (7)Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。 (8)降血脂的作用机理是什么? (9)苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的? (10)简述氯贝丁酯的合成路线。 (11)产生心绞痛的病因及治疗机理是什么? (12)不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况? (13)硝酸异山梨酯是如何合成的?它有什么特点? (14)简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。 (15)交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何? (16)心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类? (17)出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?临床常用的止血药有哪些?作用机理为何? (18)简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部位如何？ (19)β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征? (20)β-受体阻断剂的药理作用是否相同?有什么特点? (21)盐酸心得安是如何合成的?它有什么用途?六、名词解释 (1)降压灵 (2)利血平 (3)高脂蛋白血症 (4)心绞痛 (5)神经节阻断药 (6)心律失常第五章 消化系统药物一、单项选择题(1) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是( C ) (A)盐酸氯丙嗪 (B)奋乃静 (C)西咪替丁 (D)盐酸丙咪嗪 (E)多潘立酮(2) 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为(B) (A)尼扎替丁 (B)罗沙替丁 (C)甲咪硫脲 (D)西咪替丁 (E)雷尼替丁(3) 下
列药物中，具有光学活性的是（D） (A)雷尼替丁 (B)多潘立酮 (C)双环醇 (D)奥美拉唑 (E)甲氧氯普胺(4)联苯双酯是从中药的研究中得到的新药（B） (A)五倍子 (B)五味子 (C)五加皮 (D)五灵酯 (E)五苓散(5) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是（E） (A)环系不同 (B)11位取代不同 (C)20位取代的光学活性不同 (D)七位取代基不同 (E)七位取代的光学活性不同(6) 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为（D） (A)Nα-脒基组织胺 (B)咪丁硫脲 (C)甲咪硫脲 (D)西咪替丁 (E)雷尼替丁(7) 西咪替丁主要用于治疗（A） (A)十二指肠球部溃疡 (B)过敏性皮炎 (C)结膜炎 (D)麻疹 (E)驱肠虫二、配伍选择题(1) (A) (B) (C) (D) (E) 1、西咪替丁 (A) 2、雷尼替丁 (E) 3、法莫替丁 (D) 4、尼扎替丁 (C) 5、罗沙替丁 (B)(2) (A)地芬尼多 (B)硫乙拉嗪 (C)西咪替丁 (D)格拉司琼 (E)多潘立酮 1、5-HT3受体拮抗剂 (D) 2、H1组胺受体拮抗剂 (B) 3、多巴胺受体拮抗剂 (E) 4、乙酰胆碱受体拮抗剂 (A) 5、H2组胺受体拮抗剂 (C)(3) (A)治疗消化不良 (B)治疗胃酸过多 (C)保肝 (D)止吐 (E)利胆 1、多潘立酮 (A) 2、兰索拉唑 (B) 3、联苯双酯 (C) 4、地芬尼多 (D) 5、鹅去氧胆酸 (E)三、比较选择题(1) (A)水飞蓟宾 (B)联苯双酯 (C)二者皆有 (D)二者皆无 1、从植物中提取 (A) 2、全合成产物 (B) 3、黄酮类药物 (A) 4、现用滴丸 (B) 5、是研究双环醇的先导化合物 (A)(2) (A)雷尼替丁 (B)奥美拉唑 (C)二者皆有 (D)二者皆无 1、H1受体拮抗剂(A) 2、质子泵拮抗剂(B) 3、具几何异构体(D) 4、不宜长期服用(B) 5、具雌激素作用(3) (A)雷尼替丁 (B) 兰索拉唑 (C) 两者都是 (D) 两者都不是 1、 含有五元杂环 2、抗组胺药物 3、灼烧后，可用醋酸铅鉴别 4、不易溶于水 5、用于胃溃疡治疗四、多项选择题(1) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 (A)含有咪唑环 (B)含有呋喃环 (C)含有噻唑环 (D)含有硝基 (E)含有二甲氨甲基(2) 属于H2受体拮抗剂有 (A)西咪替丁 (B)苯海拉明 (C)西沙必利 (D)法莫替丁 (E)奥美拉唑(3) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 (A)联苯双酯 (B)法莫替丁 (C)雷尼替丁 (D)昂丹司琼 (E)硫乙拉嗪(4) 用作“保肝”的药物有（
A,C,D,E） (A)联苯双酯 (B)多潘立酮(为促动力药) (C)水飞蓟宾 (D)熊去氧胆酸 (E)乳果糖(5) 5-HT3止吐药的主要结构类型有 (A)取代的苯甲酰胺类 (B)三环类 (C)二苯甲醇类 (D)吲哚甲酰胺类 (E)吡啶甲基亚砜类五、问答题 (1)为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？ (2)请简述止吐药的分类和作用机制。 (3)试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。 (4)以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物(中药)中发现新药？第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题：(1) 下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液中 (E) (A)布洛芬 (B)阿司匹林 (C)双氯酚酸 (D)萘普生 (E)萘普酮(2) 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 (D) (A)布洛芬 (B)双氯酚酸 (C)塞利西布 (D)萘普生 (E)酮洛芬(3) 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药(A) (A)布洛芬 (B)双氯酚酸 (C)塞利西布 (D)萘普生 (E)保泰松(4) 下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性 (D) (A)萘普酮 (B)双氯酚酸 (C)塞利西布 (D)萘普生 (E)阿司匹林(5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体 (D) (A)左旋体 (B)右旋体 (C)内消旋体 (D)外消旋体 (E)30%的左旋体和70%右旋体混合物。(6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于 (B) (A)组胺 (B)5-羟色胺 (C)慢反应物质 (D)赖氨酸 (E)组胺酸(7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 (E) (A)中枢兴奋 (B)抗癫痫 (C)降血脂 (D)抗病毒 (E)消炎镇痛(8)下列哪种性质与布洛芬符合 (C) (A)在酸性或碱性条件下均易水解 (B)具有旋光性 (C)可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 (D)易溶于水，味微苦 (E)在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色(9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死 (D) (A)葡萄糖醛酸结合物 (B)硫酸酯结合物 (C)氮氧化物 (D)N-乙酰基亚胺醌 (E)谷胱甘肽结合物(10)下列哪一个说法是正确的 (A) (A)阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 (B)制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 (C)阿司匹林主要抑制COX-1 (D)COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 (E)COX-2在炎症细胞的活性很低(11)以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 (C) (A)具退热作用 (B)遇湿会水解成水杨酸和醋酸 (C)极易溶解于水 (D)具有抗炎作用 (E)有
抗血栓形成作用(12)下列哪项与扑热息痛的性质不符 (E) (A)为白色结晶或粉末 (B)易氧化 (C)用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 (D)在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 (E)易溶于氯仿(13)易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 (C) (A)乙酰水杨酸 (B)双水杨酯 (C)乙酰氨基酚 (D)安乃近 (E)布洛芬(14)药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 (A) (A)水杨酸 (B)苯酚 (C)水杨酸苯酯 (D)乙酰苯酯 (E)乙酰水杨酸苯酯(15)使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 (B) (A)布洛芬 (B)萘普生 (C)酮洛芬 (D)非诺洛芬钙 (E)芬布芬二、配比选择题(1) (A) (B) (C)(D) (E) 1、阿司匹林 (A) 2、吡罗昔康 (D) 3、甲芬那酸 (E) 4、对乙酰氨基酚 (B) 5、羟布宗 (C)(2)(A)4-Butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione (B)2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino]benzoicacid (C)1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-aceticacid (D)4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxide (E)4-[5-(4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide 1、甲芬那酸的化学名 (B) 2、羟布宗的化学名 (A) 3、吡罗昔康的化学名 (D) 4、吲哚美辛的化学名 (C) 5、塞利西布的化学名 (E)(3) (A) (B) (C) (D) (E) 1、Ibuprofen E 2、Naproxen B 3、DiclofenacSodium C 3、Piroxicam D 5、Celebrex A(4) (A)吡唑烷二酮类 (B)邻氨基苯甲酸类 (C)吲哚乙酸类 (D)芳基乙酸类 (E)芳基丙酸类 1、甲灭酸 B 2、布洛芬 E 3、二氯芬酸钠 C 4、吲哚美辛 D 5、保泰松 A(5) (A)阿司匹林 (B)美沙酮 (C)尼可刹米 (D)山莨菪碱 (E)兰索拉唑 1、作用于M-胆碱受体 D 2、作用于前列腺素合成酶 A 3、作用于阿片受体 B 4、作用于质子泵 E 5、作用于延髓 C三、比较选择题(1) (A)Celebrex (B)Aspirin (C)两者均是 (D)两者均不是 1、非甾体抗炎作用 2、COX酶抑制剂 3、COX-2酶选择性抑制剂 4、电解质代谢作用 5、可增加胃酸的分泌(2) (A)Ibuprofen (B)Naproxen (C)两者均是 (D)两者均不是 1、COX酶抑制剂 2、COX-2酶选择性抑制剂
3、具有手性碳原 4、两种异构体的抗炎作用相同 5、临床用外消旋体(3) (A)对乙酰氨基酚 (B)布洛芬 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、解热药 2、非甾类抗炎药 3、易水解 4、常用异羟肟酸铁盐反应鉴别 5、适用于风湿性关节炎(4) (A)阿斯匹林 (B)对乙酰氨基酚 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、解热镇痛药 2、可抗血栓形成 3、规定检查碳酸钠不溶物 4、水解产物可进行重氮化,偶合反应 5、可制成前药贝诺酯四、多项选择题(1) 下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有 (A) (B) (C) (D) (E)(2) 在下列水杨酸衍生物中哪些是水溶性的？ (A) (B) (C) (D)(E)(3) 属于乙酰水杨酸的前药有 (A)阿斯匹林 (B)赖氨匹林 (C)贝诺酯(扑炎痛) (D)对乙酰氨基酚 (E)二氯芬酸钠(4) 阿司匹林的性质有 (A)加碱起中和反应 (B)能发生水解反应 (C)在酸性条件下易解离 (D)能形成分子内氢键 (E)遇三氯化铁显色(5) 药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查 (A)游离水杨酸 (B)苯酚 (C)水杨酸苯酯 (D)乙酰苯酯 (E)乙酰水杨酸苯酯(6) 下列哪些性质与布洛芬的性质相符合 (A)在有机溶剂中易溶 (B)在酸性水溶液易溶 (C)有异羟肟酸铁盐反应 (D)用外消旋体 (E)适用于风湿性关节炎(7) 按结构分类，非甾类抗炎药有 (A)3,5-吡唑烷二酮类 (B)邻氨基苯甲酸类 (C)吲哚乙酸类 (D)芳基烷酸类 (E)乙酰胺类(8) 可用中和法测定含量的药物有 (A)阿司匹林 (B)对乙酰氨基酚 (C)双水杨酯 (D)布洛芬 (E)萘普生五、问答题 (1)根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？ (2)为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？ (3)为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？ (4)从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？ (5)从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？ (6)从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？ (7)乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么? (8)根据乙酰水杨酸和安乃近的结构特点,说明是用什么方法进行含量测定?在测定乙酰水杨酸的含量时应注意哪些问题? (9)乙酰水杨酸、安乃近应如何贮存?为什么? (10)根据药物的结构特点,用化学方法区别扑热息痛与乙酰水杨酸 (11)根据药物的结构特点、用化
学方法区别扑热息痛和非那西汀 (12)以对硝基苯酚为主要原料合成扑热息痛。 (13)以水杨酸为主要原料合成乙酰水杨酸 (14)以对甲氧基苯胺为主要原料合成吲哚美辛六、名词解释 (1)解热镇痛药 (2)发热 (3)抗炎药 (4)炎症第七章 抗肿瘤药一、单项选择题(1) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括( E ) (A)氮芥类 (B)乙撑亚胺类 (C)亚硝基脲类 (D)磺酸酯类 (E)硝基咪唑类(2) 环磷酰胺的毒性较小的原因是( D ) (A)在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物 (B)烷化作用强，使用剂量小 (C)在体内的代谢速度很快 (D)在肿瘤组织中的代谢速度快 (E)抗瘤谱广(3) 阿霉素的主要临床用途为( B ) (A)抗菌 (B)抗肿瘤 (C)抗真菌 (D)抗病毒 (E)抗结核(4) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于( A ) (A)亚硝基脲类烷化剂 (B)氮芥类烷化剂 (C)嘧啶类抗代谢物 (D)嘌呤类抗代谢物 (E)叶酸类抗代谢物(5) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是( E ) (A)4-羟基环磷酰胺 (B)4-酮基环磷酰胺 (C)羧基磷酰胺 (D)醛基磷酰胺 (E)磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥(6)阿糖胞苷的化学结构为( C ) (A) (B) (C) (D) (E)(7) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物( C ) (A)紫杉特尔 (B)伊立替康 (C)多柔比星 (D)长春瑞滨 (E)米托蒽醌(8) 化学结构如下的药物的名称为( C ) (A)喜树碱 (B)甲氨喋呤 (C)米托蒽醌 (D)长春瑞滨 (E)阿糖胞苷(9) 下列哪个药物不是抗代谢药物( D ) (A)盐酸阿糖胞苷 (B)甲氨喋呤 (C)氟尿嘧啶 (D)卡莫司汀 (E)巯嘌呤(10)下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的( B ) (A)盐酸多柔比星 (B)紫杉醇 (C)伊立替康 (D)鬼臼毒素 (E)长春瑞滨(11)环磷酰胺主要用于( C ) (A)解热镇痛 (B)心绞痛的缓解和预防 (C)淋巴肉瘤，何杰金氏病 (D)治疗胃溃疡 (E)抗寄生虫(12)环磷酰胺的商品名为( B ) (A)乐疾宁 (B)癌得星 (C)氮甲 (D)白血宁 (E)争光霉素(13)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为( C ) (A)1-2 (B)3-4 (C)4-6 (D)10-12 (E)12-14(14)下列哪一个药物是烷化剂( D ) (A)氟尿嘧啶 (B)巯嘌呤 (C)甲氨蝶呤 (D)噻替哌 (E)喜树碱(15)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是( E ) (A)N,N-(β-氯乙基) (B)氧氮磷六环 (C)胺 (D)环上的磷
氧代 (E)N,N-(β-氯乙基)胺(16)白消安属哪一类抗癌药( B ) (A)抗生素 (B)烷化剂 (C)生物碱 (D)抗代谢类 (E)金属络合物(17)环磷酰胺做成一水合物的原因是( C ) (A)易于溶解 (B)不易分解 (C)可成白色结晶 (D)成油状物 (E)提高生物利用度(18)烷化剂的临床作用是( D ) (A)解热镇痛 (B)抗癫痫 (C)降血脂 (D)抗肿瘤 (E)抗病毒(19)氟尿嘧啶的特征定性反应是( B ) (A)异羟肟酸铁盐反应 (B)使溴褪色 (C)紫脲酸胺反应 (D)成苦味酸盐 (E)硝酸银反应(20)氟尿嘧啶是( D ) (A)喹啉衍生物 (B)吲哚衍生物 (C)烟酸衍生物 (D)嘧啶衍生物 (E)吡啶衍生物(21)抗肿瘤药氟尿嘧啶属于( C ) (A)氮芥类抗肿瘤药物 (B)烷化剂 (C)抗代谢抗肿瘤药物 (D)抗生素类抗肿瘤药物 (E)金属络合类抗肿瘤药物(22)属于抗代谢类药物的是( B ) (A)盐酸氧化氮芥 (B)呋氟尿嘧啶 (C)表阿霉素 (D)顺铂 (E)长春新碱(23)属于抗代谢药物的是( A ) (A)巯嘌呤 (B)喜树碱 (C)奎宁 (D)盐酸可乐定 (E)米托蒽醌(24)氟尿嘧啶是( B ) (A)甲基肼衍生物 (B)嘧啶衍生物 (C)烟酸衍生物 (D)吲哚衍生物 (E)吡嗪衍生物(25)阿霉素的化学结构特征为( C ) (A)含氮芥 (B)含有机金属络合物 (C)蒽醌 (D)多肽 (E)羟基脲二、配比选择题(1) (A)伊立替康 (B)卡莫司汀 (C)环磷酰胺 (D)塞替哌 (E)鬼臼噻吩苷 1、为乙撑亚胺类烷化剂 D 2、为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A 3、为亚硝基脲类烷化剂 B 4、为氮芥类烷化剂 C 5、为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E(2) (A) (B) (C) (D) (E) 1、含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A 2、是治疗膀胱癌的首选药物 D 3、有严重的肾毒性 E 4、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B 5、是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C(3) (A)结构中含有1,4-苯二酚 (B)结构中含有吲哚环 (C)结构中含有亚硝基 (D)结构中含有喋啶环 (E)结构中含有磺酸酯基 1、甲氨喋呤 2、硫酸长春碱 3、米托蒽醌 4、卡莫司汀 5、白消安 C(4) (A)环磷酰胺 (B)维生素K3 (C)氟尿嘧啶 (D)巯嘌呤 (E)顺铂 1、 1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐 B 2、 顺式二氯二氨合铂 E 3、 N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物 A 4、 5-氟尿嘧啶 C 5、 6-嘌呤硫醇一水合
物 D(5) (A)顺铂 (B)环磷酰胺 (C)已烯雌酚 (D)磺胺甲基异噁唑 (E)氯霉素 1、具芳伯氨结构 2、β-氯乙基取代 B 3、具苯酚结构 4、金属络合物 A 5、化学命名时，母体是丙二醇三、比较选择题(1) (A)盐酸阿糖胞苷 (B)甲氨喋呤 (C)两者均是 (A)两者均不是 1、通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用(A) 2、为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 (B) 3、主要用于治疗急性白血病 (C) 4、抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 (D) 5、体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 (A)(2) (A)喜树碱 (B)长春碱 (C)两者均是 (D)两者均不是 1、能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 D 2、能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B 3、为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A 4、为天然的抗肿瘤生物碱 C 5、结构中含有吲哚环 B(3) (A)氟尿嘧啶 (B)顺铂 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、抗代谢药物 A 2、其作用类似烷化剂 B 3、可作抗菌药使用 D 4、有酸性、易溶于碱 D 5、有光学异构体 D(4) (A)环磷酰胺 (B)氟尿嘧啶 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、烷化剂 A 2、抗代谢药 B 3、抗病毒药 C 4、体内转化成乙烯亚铵离子 5、熔融后显氟化物反应 B(5) (A)环磷酰胺 (B)氟尿嘧啶 (C)两者皆是 (D)两者皆不是 1、抗肿瘤药 C 2、烷化剂 A 3、抗菌药 D 4、抗代谢药物 B 5、抗寄生虫药物 D四、多项选择题(1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符 (A)结构中含有双β-氯乙基氨基 (B)可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 (C)水溶液不稳定，遇热更易水解 (D)体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 (E)易通过血脑屏障进入脑脊液中(2) 以下哪些性质与顺铂相符 (A)化学名为(Z)-二氨二氯铂 (B)室温条件下对光和空气稳定 (C)为白色结晶性粉末 (D)水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 (E)临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大(3) 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 (A)环磷酰胺 (B)卡铂 (C)卡莫司汀
(D)盐酸阿糖胞苷 (E)氟尿嘧啶(4) 下列药物中，哪些药物为前体药物： (A)紫杉醇 (B)卡莫氟 (C)环磷酰胺 (D)异环磷酰胺 (E)甲氨喋呤(5) 化学结构如下的药物具有哪些性质 (A)为橙黄色结晶性粉末 (B)为二氢叶酸还原酶抑制剂 (C)大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救 (D)为烷化剂类抗肿瘤药物 (E)体外没有活性，进入体内后经代谢而活化(6) 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有 (A)4-羟基环磷酰胺 (B)丙烯醛 (C)去甲氮芥 (D)醛基磷酰胺 (E)磷酰氮芥(7) 巯嘌呤具有以下哪些性质 (A)为二氢叶酸还原酶抑制剂 (B)临床可用于治疗急性白血病 (C)为前体药物 (D)为抗代谢抗肿瘤药 (E)为烷化剂抗肿瘤药(8) 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 (A)拓扑替康 (B)紫杉特尔 (C)长春瑞滨 (D)多柔比星 (E)米托蒽醌(9) 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有 (A) (B) (C) (D) (E)(10)下列哪些说法是正确的 (A)抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 (B)芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 (C)氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 (D)顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 (E)喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物(11)烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一 (A)双β-氯乙胺 (B)乙烯亚胺 (C)磺酸酯 (D)亚硝基脲 (E)多肽(12)按作用机理分类的抗肿瘤药物有 (A)烷化剂 (B)抗代谢物 (C)抗肿瘤抗生素 (D)生物碱抗肿瘤药 (E)金属络合物(13)属于烷化剂的抗肿瘤药物有 (A)环磷酰胺 (B)噻替派 (C)巯嘌呤 (D)甲氨蝶呤 (E)三尖杉酯碱(14)关于氟尿嘧啶的下列叙述,哪些是正确的 (A)遇溴试液,溴的红色消失 (B)可被硝酸氧化成亚磺酸 (C)易水解脱氟 (D)遇强氧化剂重铬酸溶液微热后生成氢氟酸 (E)水解后显α-氨基酸的反应(15)常用的抗肿瘤抗生素有 (A)多肽抗生素 (B)醌类抗生素 (C)青霉素类抗生素 (D)氯霉素类抗生素 (E)氨基糖苷类抗生素五、问答题 (1)为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ (2)抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。 (3)为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？ (4)试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。 (5)氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分
组成的？并简述各部分的主要作用。 (6)不同的氮芥类药物的异同何在? (7)欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径? (8)研究氮芥类药物作用机理时,发现产生其抗癌作用的机理是什么?该机理的研究对抗癌药物的研究产生了什么作用? (9)氮芥类药物和迭氮化合物的构效关系是否相同? (10)各类抗癌药物的作用机理是什么? (11)为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好? (12)硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否相同？六、名词解释 (1)烷化剂 (2)氮芥类 (3)脂肪氮芥 (4)氨基酸氮芥 (5)芳香氮芥 (6)杂环氮芥 (7)甾体氮芥 (8)乙烯亚胺类抗肿瘤药物 (9)磺酸酯类抗肿瘤药物 (10)卤代多元醇类抗癌药物 (11)亚硝基脲类抗肿瘤药物 (12)生物碱 (13)抗代谢物 (14)抗肿瘤药第八章 抗生素一、单项选择题(1)下面哪一个叙述是不正确的 (A)抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。 (B)抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。 (C)早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。 (D)磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。 (E)结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。(2) 化学结构如下的药物是 （A） (A)头孢氨苄 (B)头孢克洛 (C)头孢哌酮 (D)头孢噻肟 (E)头孢噻吩(3)青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 （D） (A)分解为青霉醛和青霉胺 (B)6-氨基上的酰基侧链发生水解 (C)β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 (D)发生分子内重排生成青霉二酸 (E)发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸(4) 半合成青霉素的重要原料是 （B） (A)5-ASA (B)6-APA (C)7-ADA (D)二氯亚砜 (E)氯代环氧乙烷(5) 各种青霉素在化学上的区别在于 （B） (A)形成不同的盐 (B)不同的酰基侧链 (C)分子的光学活性不一样 (D)分子内环的大小不同 (E)聚合的程度不一样(6) 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 （C） (A)一个 (B)两个 (C)三个 (D)四个 (E)五个(7) 青霉素结构中易被破坏的部位是 （C） (A)酰胺基 (B)羧基 (C)β-内酰胺环 (D)苯环 (E)噻唑环(8) 头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为 （B） (A)一个 (B)两个 (C)三个 (D)四个 (E)五个(9) β-内酰胺类抗生素的作用机制是 （C） (A)干
扰核酸的复制和转录 (B)影响细胞膜的渗透性 (C)抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 (D)为二氢叶酸还原酶抑制剂 (E)干扰细菌蛋白质的合成(10)氯霉素的化学结构为 （B） (A) (B) (C) (D) (E)(11)克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 （A） (A)大环内酯类 (B)氨基糖苷类 (C)β-内酰胺类 (D)四环素类 (E)氯霉素类(12)下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 （D） (A)氨苄西林 (B)氨曲南 (C)克拉维酸钾 (D)阿齐霉素 (E)阿莫西林(13)对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是 （C） (A)大环内酯类抗生素 (B)四环素类抗生素 (C)氨基糖苷类抗生素 (D)β-内酰胺类抗生素 (E)氯霉素类抗生素(14)阿莫西林的化学结构式为 （C） (A) (B) (C) (D) (E)(15)能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 （B） (A)氨苄西林 (B)氯霉素 (C)泰利霉素 (D)阿齐霉素 (E)阿米卡星(16)下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 （B） (A)舒巴坦 (B)氨曲南 (C)克拉维酸 (D)甲砜霉素 (E)亚胺培南(17)盐酸四环素最易溶于哪种试剂 （A） (A)水 (B)酒精 (C)氯仿 (D)乙醚 (E)丙酮(18)下列哪一项叙述与氯霉素不符 （E） (A)药用左旋体 (B)配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂 (C)本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效 (D)分子中硝基可还原成羟胺衍生物 (E)可直接用重氮化,偶合反应鉴别二、配比选择题(1) (A) (B) (C) (D) (E) 1、头孢氨苄的化学结构为 B 2、氨苄西林的化学结构为 C 3、阿莫西林的化学结构为 A 4、头孢克洛的化学结构为 D 5、头孢拉定的化学结构为 E(2) (A)泰利霉素 (B)氨曲南 (C)甲砜霉素 (D)阿米卡星 (E)土霉素 1、为氨基糖苷类抗生素 D 2、为四环素类抗生素 E 3、为γ-内酰胺抗生素 B 4、为大环内酯类抗生素 A 5、为氯霉素类抗生素 C(3)(A)氯霉素 (B)头孢噻肟钠(C)阿莫西林 (D)四环素 (E)克拉维酸 1、可发生聚合反应 C 2、在pH2～6条件下易发生差向异构化 D 3、在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 B 4、以1R，2R(-)体供药用 A 5、为第一个用于临床的β-内酰
胺酶抑制剂 E(4)根据药物的INN名称,指出其药效类别 (A)吡洛芬(B)美多洛尔 (C)甲哌卡因(D)氯硝安定 (E)舒它西林 1、镇静药 D 2、青霉素类抗生素 E 3、解热镇痛药 A 4、抗心律失常药 B 5、局部麻醉药 C(5) 下列药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是 (A)双烯 (B)L-山梨糖 (C)氯乙酸乙酯 (D)6-APA (E)醋酸去氢表雄酮 1、氨苄青霉素 D 2、氟尿嘧啶 C 3、甲基睾丸素 E 4、黄体酮 A 5、维生素C B(6) (A)磺胺的发展 (B)顺铂的临床 (C)西咪替丁的发明 (D)6-APA的合成 (E)克拉维酸的问世 1、促进了半合成青霉素的发展 D 2、是抗胃溃疡药物的新突破 C 3、是第一个β-内酰胺酶抑制剂 E 4、开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径 A 5、引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究 B三、比较选择题(1) (A)阿莫西林 (B)头孢噻肟钠 (C)两者均是 (D)两者均不是 1、易溶于水 B 2、结构中含有氨基 C 3、水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物 A 4、对革兰氏阴性菌的作用很强 B 5、顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍 B(2) (A)罗红霉素 (B)柔红霉素 (C)两者均是 (D)两者均不是 1、为蒽醌类抗生素 B 2、为大环内酯类抗生素 A 3、为半合成四环素类抗生素 4、分子中含有糖的结构 5、具有心脏毒性 B(3) (A)青霉素 (B)氯霉素 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、抗生素类药物 2、生产中采用全合成 3、分子中有三个手性碳原子 4、广谱抗生素 5、可用于真菌感染(4) (A)青霉素钠 (B)氨苄西林钠 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、β-内酰胺类药物 2、β-内酰胺酶抑制剂 3、半合成抗生素 4、与茚三酮试液作用 5、应用时应先作过敏试验(5) (A)头孢噻吩钠 (B)氨苄西林钠 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、β-内酰胺类药物 2、β一内酰胺酶抑制剂 3、主要原料6APA 4、与茚三酮试液作用 5、应用时应先作过敏试验(6) (A)氨苄青毒素 (B)头孢噻吩 (C)两者都是
(D)两者都不是 1、四环素类药物 2、经典的β-内酰胺类药物 3、β-内酰胺酶抑制剂 4、广谱抗生素 5、主要对革兰氏阳性菌起作用四、多选题(1)下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物 (A)阿齐霉素 (B)克拉霉素 (C)甲砜霉素 (D)泰利霉素 (E)柔红霉素(2)下列药物中，哪些可以口服给药 (A)琥乙红霉素 (B)阿米卡星 (C)阿莫西林 (D)头孢噻肟 (E)头孢克洛(3)氯霉素具有下列哪些性质 (A)化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体 (B)对热稳定，在强酸强碱条件下可发生水解 (C)结构中含有甲磺酰基 (D)主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等 (E)长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血(4)下列哪些说法不正确 (A)哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同 (B)四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定 (C)氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应 (D)克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性 (E)阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差(5)属于半合成抗生素的有 (A)青霉素钠 (B)氨苄西林钠 (C)头孢噻吩钠 (D)氯霉素 (E)土霉素(6)下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有 (A)青霉素类 (B)氯霉素类 (C)氨基糖甙类 (D)头孢菌素类 (E)四环素类(7)关于氨苄西林的叙述哪些是正确的 (A)氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定 (B)本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定 (C)氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质 (D)本品不发生双缩脲反应 (E)本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等(8)青霉素结构改造的目的是希望得到 (A)耐酶青霉素 (B)广谱青霉素 (C)价廉的青霉素 (D)无交叉过敏的青霉素 (E)口服青霉素(9)红霉素符合下列哪些性质 (A)为大环内酯类抗生素 (B)为两性化合物 (C)结构中有五个羟基 (D)在水中的溶解度较大 (E)对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效(10)下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的 (A)青霉素钠 (B)氯霉素 (C)头孢羟氨苄 (D)泰利霉素 (E)氨曲南(11)头孢噻肟钠的结构特点包括： (A)其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成 (B)含有氧哌嗪的结构 (C)含有四氮唑的结构 (D)含有2-氨基噻唑的结构 (E)含有噻吩结构(12)青霉素钠具有下列哪些性质 (A)遇碱β-内酰胺环破裂 (B)有严重
的过敏反应 (C)在酸性介质中稳定 (D)6位上具有α-氨基苄基侧链 (E)对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效(13)下述性质中哪些符合阿莫西林 (A)为广谱的半合成抗生素 (B)口服吸收良好 (C)对β-内酰胺酶稳定 (D)易溶于水，临床用其注射剂 (E)水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应(14)克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用： (A)阿莫西林 (B)头孢羟氨苄 (C)克拉霉素 (D)阿米卡星 (E)土霉素(15)下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂 (A)氨苄西林 (B)克拉维酸 (C)噻替哌 (D)舒巴坦 (E)阿卡米星(16)关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的 (A)通常用化学方法制备 (B)通常用发酵方法制备 (C)分子中含有两个手性碳原子 (D)分子中含有三个手性碳原子 (E)对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用(17)属于半合成抗生素的药物有 (A)氨苄青霉素 (B)氯霉素 (C)土霉素 (D)盐酸米诺环素 (E)阿卡米星(18)在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是 (A)5-APA (B)6-APA (C)7-ACA (D)7-ADCA (E)7-ABA(19)下列哪些药物属于四环素类抗生素 (A)土霉素 (B)氯霉素 (C)克拉维酸 (D)盐酸米诺环素 (E)阿米卡星五、问答题(1)天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。 (2)以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。 (3)奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 (4)为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ (5)氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？ (6)试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。 (7)为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？ (8)链霉素和其它氨基糖甙类抗生素有耳毒性吗? (9)四环素类的基本结构为氢化并四苯的衍生物,根据四环素类的基本结构可以推测四环素应该是酸性、碱性还是两性的? (10)根据四环素类药物的结构特点，鉴别它们可用什么方法? (11)四环素类抗生素在酸性、中性及碱性溶液中均不稳定，其原因是什么? (12)为什么氨基糖甙类抗生素的水溶液和茚三酮的水饱和正丁醇溶液和少许吡啶,加热后显兰紫色? (13)为什么大环内酯类抗生素在低温和pH7时最稳定，在酸或碱中水解而失效? (14)氯霉素在中性、弱酸性溶液中较稳定；但在强碱性(pH9以上)或强酸性(pH2以下)溶液中,都可引起水解,
试写出水解反应的产物。 (15)氯霉素在强酸性条件下的水解产物，即对硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇若与过碘酸作用，将得到什么产物? (16)为什么耐酸青霉素对酸稳定? (17)耐酶青霉素为什么能耐酶?六、名词解释 (1)抗生素第九章 化学治疗药一、单项选择题：(1) 环丙沙星的化学结构为 (A) (B) (C) (D) (E)(2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 (D) (A)巴罗沙星 (B)妥美沙星 (C)斯帕沙星 (D)培氟沙星 (E)左氟沙星(3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是 (B) (A)N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 (B)2位上引入取代基后活性增加 (C)3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 (D)在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 (E)在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。(4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 ( D ) (A)5位 (B)6位 (C)7位 (D)8位 (E)2位(5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 ( ) (A)5位 (B)6位 (C)7位 (D)8位 (E)2位(6) 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 ( ) (A)白色 (B)黄色 (C)绿色 (D)蓝色 (E)红棕色(7) 下列有关利福霉素构效关系的描述不正确的是 ( B ) (A)在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基 (B)利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 (C)在大环上的双键被还原后，其活性降低 (D)将大环打开也将失去其抗菌活性 (E)在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加(8) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 ( C ) (A)随机筛选 (B)组合化学 (C)药物合成中间体 (D)对天然产物的结构改造 (E)基于生物化学过程(9) 在异烟肼分子内含有一个 ( A ) (A)吡啶环 (B)吡喃环 (C)呋喃环 (D)噻吩环 (E)嘧啶环(10)利福平的结构特点为 ( C ) (A)氨基糖苷 (B)异喹啉 (C)大环内酰胺 (D)硝基呋喃 (E)咪唑(11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 ( C ) (A)磺胺嘧啶 (B)磺胺甲基异噁唑 (C)甲氧苄氨嘧啶 (D)双氢氯噻嗪 (E)百浪多息(12)治疗和预防流脑的首选药物是 ( A ) (A)磺胺嘧啶 (B)磺胺甲恶唑 (C)甲氧苄啶 (D)异烟肼 (E)诺氟沙星(13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别 ( B ) (A)经小火
加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶 (B)与茚三酮反应呈兰色 (C)与硝酸银反应生成沉淀 (D)与硫酸铜反应呈青绿色铜盐 (E)重氮化偶合反应呈黑色(14) 磺胺药物的特征定性反应是 ( E ) (A)异羟肟酸铁盐反应 (B)使KMnO4褪色 (C)紫脲酸胺反应 (D)成苦味酸盐 (E)重氮化偶合反应(15) 磺胺类药物的代谢产物大部分是 ( B ) (A)4-氨基的乙酰化物 (B)1-氨基的乙酰化物 (C)苯环上羟基氧化物 (D)杂环上的代谢物 (E)无代谢反应发生(16) 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( E )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长. (A)苯甲酸 (B)苯甲醛 (C)邻苯基苯甲酸 (D)对硝基苯甲酸 (E)对氨基苯甲酸(17)在甲氧苄啶分子内含有一个 ( E ) (A)吡啶环 (B)吡喃环 (C)呋喃环 (D)噻吩环 (E)嘧啶环(18)甲氧苄啶的作用机理是 ( A ) (A)可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 (B)可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 (C)抑制微生物的蛋白质合成 (D)抑制微生物细胞壁的合成 (E)抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶(19)最早发现的磺胺类抗菌药为 ( A ) (A)百浪多息 (B)可溶性百浪多息 (C)对乙酰氨基苯磺酰胺 (D)对氨基苯磺酰胺 (E)苯磺酰胺(20)能进入脑脊液的磺胺类药物是 ( B ) (A)磺胺醋酰 (B)磺胺嘧啶 (D)磺胺甲噁唑 (D)磺胺噻唑嘧啶 (E)对氨基苯磺酰胺(21)甲氧苄氨嘧啶的化学名为 ( C ) (A)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamine (B)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamine (C)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine (D)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamine (E)5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine(22)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 ( C ) (A)氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 (B)苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。 (C)以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 (D)磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,N1-双取代物基本丧失活性。 (E)N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。(23)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 ( A ) (A
)伊曲康唑 (B)布康唑 (C)益康唑 (D)硫康唑 (E)噻康唑(24)多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 ( B ) (A)干扰细菌细胞壁合成 (B)损伤细菌细胞膜 (C)抑制细菌蛋白质合成 (D)抑制细菌核酸合成 (E)增强吞噬细胞的功能(25)下列药物中,用于抗病毒治疗的是 ( E ) (A)诺氟沙星 (B)对氨基水杨酸钠 (C)乙胺丁醇 (D)克霉唑 (E)三氮唑核苷(26)在下列开环的核苷类抗病毒药物中，哪个为前体药物( D ) (A) (B) (C) (D) (E)(27)属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 ( A ) (A)乙胺嘧啶 (B)氯喹 (C)伯氨喹 (D)奎宁 (E)甲氟喹(28)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治 ( ) (A)伯氨喹 (B)氯喹 (C)乙胺嘧啶 (D)奎尼丁 (E)盐酸奎宁(29)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是 ( B ) (A)高锰酸钾氧化 (B)灼烧后使醋酸铅试液显色 (C)与苦味酸成盐 (D)与雷氏盐反应 (E)在盐酸中与亚硝酸钠反应(30)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有 ( A ) (A)胍的结构 (B)硫原子 (C)酰胺结构 (D)噻唑环 (E)叔胺基(31)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确 ( C ) (A)分子中含有手性碳原子 (B)分子中含有三个羧基 (C)本品只用于驱蛔虫和蛲虫 (D)分子中含有一个哌嗪环 (E)合成的起始原料是环氧乙烷(32)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中 ( E ) (A)含杂环 (B)含甲酯 (C)有丙基 (D)含苯环 (E)含丙巯基二、配比选择题(1) (A) (B) (C) (D) (E) 1、Sparfloxacin E 2、Ciprofloxacin C 3、Levofloxacin D 4、Norfloxacin B 5、PipemidicAcid A(2) (A)抑制二氢叶酸还原酶 (B)抑制二氢叶酸合成酶 (C)抑制DNA回旋酶 (D)抑制蛋白质合成 (E)抑制依赖DNA的RNA聚合酶 1、磺胺甲噁唑 B 2、甲氧苄啶 A 3、利福平 E 4、链霉素 D 5、环丙沙星 C(3) (A)Chloroquine (B)Ciprofloxacin (C)Rifampin (D)Zidovudine (E)Econazolenitrate 1、抗病毒药物 D 2、抗菌药物 B 3、抗真菌药物 E 4、抗疟药物 A 5、抗结核药物 C(4) (A)诺氟沙星 (B)磺胺甲噁唑 (C)甲氧苄啶 (D)环磷酰胺 (E)氯霉素 1、 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺
酰胺 2、 1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基-1,3-丙二醇 3、 5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺 4、 1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸 5、 N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物(5) (A)干扰细菌细胞壁的合成 (B)影响细菌蛋白质的合成 (C)抑制细菌核酸的合成 (D)损伤细胞膜 (E)抑制叶酸的合成 1、头孢菌素的作用机理 A 2、多肽抗生素的作用机理 D 3、磺胺类药物的作用机理 E 4、利福平的作用机理 C 5、四环素的作用机理 B三、比较选择题(1) (A)磺胺嘧啶 (B)甲氧苄啶 (C)两者均是 (D)两者均不是 1、抗菌药物 2、抗病毒药物 D 3、抑制二氢叶酸还原酶 4、抑制二氢叶酸合成酶 5、能进入血脑屏障(2) (A)利福平 (B)罗红霉素 (C)两者均是 (D)两者均不是 1、半合成抗生素 2、天然抗生素 3、抗结核作用 4、被称为大环内酯类抗生素 5、被称为大环内酰胺类抗生素(3) (A)环丙沙星 (B)左氟沙星 (C)两者均是 (D)两者均不是 1、喹诺酮类抗菌药 2、具有旋光性 3、不具有旋光性 4、作用于DNA回旋酶 5、作用于RNA聚合酶(4) (A)枸橼酸哌嗪 (B)二盐酸奎宁 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、天然药物 2、合成药物 3、加入稀硫酸液显蓝色荧光 4、用于驱蛔虫 5、用于抗寄生虫(5) (A)磺胺嘧啶 (B)甲氧苄啶 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、不单独使用 2、治疗和预防流脑的首选药物 3、简称TMP 4、与硫酸铜反应呈深红色 5、钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳(6) (A)磺胺甲基异恶性 (B)甲氧苄氨嘧啶 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、不能单独使用 2、是复方新诺明的主要成份 3、具磺胺结构 4、杂环上含氧 5、可用于抗真菌(7) (A)异烟肼 (B)诺氟沙星 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、抗菌药 2、含六元杂环 3、含五元杂环 4、抗结核病药 5、降血脂药(8) (A)诺氟沙星 (B)阿苯哒唑 (C)两者皆是 (D)两者皆不是 1、抗菌药 2、驱肠虫药 3、抗肿瘤药 4、抗真菌药 5、化学治疗药(9) (A)呋喃丙胺 (B)诺氟沙星 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、
寄生虫病防治药 2、结构中含有六元杂环 3、破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色 4、在碱液中煮沸,有胺臭 5、属化学治疗药物四、多项选择题(1) 从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为 (A)萘啶酸类 (B)噌啉羧酸类 (C)吡啶并嘧啶羧酸 (D)喹啉羧酸类 (E)苯并咪唑类(2) 喹诺酮抗菌药物的作用机理为抑制细菌DNA的 (A)旋转酶 (B)拓扑异构酶IV (C)P-450 (D)二氢叶酸合成酶 (E)二氢叶酸还原酶(3) 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是 (A)N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 (B)N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物 (C)8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基 (D)在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强 (E)3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代(4) 喹诺酮类药物通常的毒性为 (A)与金属离子(Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+)络合 (B)光毒性 (C)药物相互反应(与P450) (D)有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性 (E)过敏反应(5) 通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 (A)在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基 (B)Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性 (C)在大环上的双键被还原后，其活性增强 (D)将大环打开也将失去其抗菌活性 (E)将大环打开保持抗菌活性(6) 下列抗疟药物中，哪些是天然产物 (A)Quinine (B)Artemisinin (C)Chloroquine (D)Arteether (E)Dihydroartemisinin(7) 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物 (A) (B) (C) (D) (E)(8) 磺胺类药物的优点有 (A)抗菌谱广 (B)疗效确切 (C)性状稳定 (D)可以口服 (E)价格低廉(9) 根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的 (A)镇痛药 (B)降糖药 (C)H2-受体拮抗剂 (D)利尿药 (E)抗肿瘤药(10)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系 (A)加热熔融 (B)酸性 (C)重氮化偶合反应 (D)与N、N-二甲胺苯甲醛缩合 (E)可乙酰化成结晶(11)常用作磺胺类药物鉴别的方法有 (A)灼烧 (B)重氮化偶合反
应 (C)生成铜盐 (D)观察乙酰化后的晶体 (E)Vitali反应(12)哪些描述与甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶)的性质不符 (A)为白色或类白色结晶性粉末 (B)易溶于无机酸及冰醋酸 (C)本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀 (D)与茚三酮试剂发生显色反应 (E)常单独用于抗感染五、问答题： (1)喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？ (2)怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？ (3)查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出哪些有意义思考？ (4)对氨基水杨酸水溶液较不稳定，露置日光中或遇热时,色渐变深。由于发生脱羧反应，变成了间氨基苯酚，再被氧化成棕色的联苯醌化合物。请用反应式表示上述转变。 (5)磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献 (6)以乙炔为起始原料,合成磺胺嘧啶 (7)以草酸二乙酯为起始原料,合成磺胺甲恶唑。 (8)以没食子酸为起始原料,合成甲氧苄啶。 (9)写出磺胺类药物的基本结构,并说明怎样分类? (10)磺胺类药物的化学命名原则是什么? (11)根据药物的结构,用化学方法区别药物：SA-Na和SD (12)根据药物的结构,用化学方法区分SD与SMZ。 (13)根据药物的结构,用化学方法区分SMZ和TMP(甲氧苄啶)。 (14)配制磺胺嘧啶钠注射液时,处方中常加入硫代硫酸钠或乙二胺四乙酸二钠,各有什么用途。 (15)配制磺胺嘧啶钠注射液时,注射用水为什么为预先煮沸放冷后再用? (16)试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法 (17)为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度 (18)从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？六、名词解释(1)磺胺类药物(2)抗菌增效剂(3)抗代谢作用(代谢拮抗)第十章 利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题(1) ?-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 （E） (A)增加胰岛素分泌 (B)减少胰岛素清除 (C)增加胰岛素敏感性 (D)抑制?-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 (E)抑制?-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度(2) 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 （C） (A)结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 (B)结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 (C)可抑制?-葡萄糖苷酶 (D)可刺激胰岛素分泌 (E)可减少肝脏对胰岛素的清除(3)下列口服降糖药中，属于新
一代磺酰脲类(又称为第三代)的是 （B） (A)Tolbutamide (B)Glimepiride (C)Glibenclamide (D)Glipizide (E)Chlorpropamide(4)下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是 （D） (A)可水解生成磺酰胺类 (B)结构中的磺酰脲具有酸性 (C)第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 (D)第一代与第二代的体内代谢方式相同 (E)第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链(5)下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是 （C） (A)具有高于一般脂肪胺的强碱性 (B)水溶液显氯化物的鉴别反应 (C)可促进胰岛素分泌 (D)增加葡萄糖的无氧酵解和利用 (E)肝脏代谢少，主要以原形由尿排出(6) 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? （B） (A)氨苯蝶啶 (B)螺内酯 (C)速尿 (D)氢氯噻嗪 (E)乙酰唑胺(7)N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名： （A） (A)Acetazolamide (B)Spironolactone (C)Tolbutamide (D)Glibenclamide (E)MetforminHydrochloride(8)分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是 （E） (A)氨苯蝶啶 (B)洛伐他汀 (C)吉非罗齐 (D)氢氯噻嗪 (E)依他尼酸(9)下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 （C） (A)高血压 (B)青光眼 (C)尿路感染 (D)脑水肿 (E)心力衰竭性水肿(10)螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构 （B） (A)10位甲基 (B)3位氧代 (C)7位乙酰巯基 (D)17位螺原子 (E)21羧酸(11)氨苯喋啶属于哪一类利尿药 （D） (A)磺酰胺类 (B)多羟基类 (C)有机汞类 (D)含氮杂环类 (E)抗激素类(12)合成双氢氯噻嗪的起始原料是 （C） (A)苯酚 (B)苯胺 (C)间氯苯胺 (D)邻氯苯胺 (E)对氯苯胺二、配比选择题(1) (A)N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 (B)4-氯-N-[(丙氨基)羰基]苯磺酰胺 (C)4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 (D)N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺 (E)1,1-二甲基双胍盐酸盐 1、Tolbutamide 2、Glibenclamide 3、Metformin Hydrochloride 4、Chlorpropamide 5、Glipizide(2) (A)水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色(B)在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
(C)钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色(D)水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物(E)加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生 1、Tolbutamide 2、Furosemide 3、Spironolactone 4、Hydrochlorothiazide 5、Metformin Hydrochloride三、比较选择题：(1) (A)呋塞米 (B)依他尼酸 (C)氢氯噻嗪 (D)螺内酯 (E)乙酰唑胺 1、其化学结构如下图的是 2、为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水3、在甲酸中，和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物4、结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合5、合成的原料是2,4-二氯苯甲酸(2) (A)Tolbutamide (B)Glibenclamide (C)两者均是 (D)两者均不是1、?-葡萄糖苷酶抑制剂2、第一代磺酰脲类口服降糖药3、第二代磺酰脲类口服降糖药4、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化5、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化(3) (A)Glipizide (B)Miglitol (C)两者均是 (D)两者均不是 1、?-葡萄糖苷酶抑制剂 2、第一代磺酰脲类口服降糖药 3、第二代磺酰脲类口服降糖药 4、化学结构为糖衍生物 5、双胍类口服降糖药(4) (A)氢氯噻嗪 (B)螺内酯 (C)两者均是 (D)两者均不是1、为口服利尿药2、结构为下图的是3、分子中有硫酯结构4、具有排钾的副作用,久用应补充KCl5、醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管四、多项选择题(1) 符合Tolbutamide的描述是(A)含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定(B)是临床上使用的第一个口服降糖药(C)结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于Tolbutamide的鉴定(D)分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药(E)属第一代磺酰脲类口服降糖药(2) 符合Glibenclamide的描述是(A)含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液(B)结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解(C)属第二代磺酰脲类口服降糖药(D)为长效磺酰脲类口服降糖药(E)在体内不经代谢，以原形排泄(3) 符合Metformin Hydrochloride的描述是(A)其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性(B)水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色(C)是肥胖伴胰岛素抵抗的Ⅱ型糖尿病人的首选药(D)很少在肝脏代谢，几乎全以原形由尿排出(E)易发生乳酸的酸
中毒(4) 在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有： (A)Hydrochlorothiazide (B)Acetazolamide (C)Spironolatone (D)Furosemide (E)Azosemide(5) 属于高效利尿药的药物有： (A)依他尼酸 (B)乙酰唑胺 (C)布美他尼 (D)呋塞米 (E)甲苯磺丁脲(6) 久用后需补充KCl的利尿药是： (A)氨苯蝶啶 (B)氢氯噻嗪 (C)依他尼酸 (D)格列本脲 (E)螺内酯(7) 从间氯苯胺到双氢氯噻嗪的合成路线中,采用了哪些反应 (A)氧化 (B)重氮化 (C)氯磺化 (D)氨解 (E)缩合五、问答题(1) 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程(2) 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对Tolbutamide(mp.126～130℃)和Chlorpropamide(mp.126～129℃)进行鉴别(3) 从Spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用(4) 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线(5) 简述苯骈噻嗪磺酰胺类化合物的构效关系。(6) 简述速尿的制备过程。(7) 多羟基化合物中的甘露醇和山梨醇，哪一个利尿作用较强?为什么?第十一章 激素一、单项选择题(1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 (A)雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 (B)雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 (C)雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 (D)雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 (E)雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具(2) 甾体的基本骨架 (A)环已烷并菲 (B)环戊烷并菲 (C)环戊烷并多氢菲 (D)环已烷并多氢菲 (E)苯并蒽(3) 可以口服的雌激素类药物是 (A)雌三醇 (B)炔雌醇 (C)雌酚酮 (D)雌二醇 (E)炔诺酮(4) 未经结构改造直接药用的甾类药物是 (A)黄体酮 (B)甲基睾丸素 (C)炔诺酮 (D)炔雌醇 (E)氢化泼尼松(5) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的 (A)化学名为6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮 (B)本品在乙醇中微溶，水中不溶(C)失活途径主要是通过7位羟化 (D)与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物 (E)本品用于口服避孕药(6) 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是 (A)甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降 (B)雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加 (C)雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素 (D)同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 (E)同化激素的副作用小(7) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的 (A)顺式几何异构体活性大 (B)反式几何异构体活性大 (C)对
光稳定 (D)对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌 (E)常用做口服避孕药的成分(8) 下列化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物： (A)雷洛昔芬 (B)氯米芬 (C)米非司酮 (D)他莫昔芬 (E)4-羟基他莫昔芬(9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个 A．米索前列醇 B．卡前列素 C．前列环素 D．前列地尔 E．地诺前列醇(10) 胰岛素主要用于治疗 (A)高血钙症 (B)骨质疏松症 (C)糖尿病 (D)高血压 (E)不孕症二、配比选择题(1) (A)17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮 (B)11β,17α,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 (C)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇 (D)17α-羟基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯 (E)孕甾-4-烯-3,20-二酮 1、雌二醇化学名 2、甲睾酮的化学名 3、黄体酮的化学名 4、醋酸泼尼松龙的化学名 5、醋酸甲地孕酮的化学名(2) (A)泼尼松 (B)炔雌醇 (C)苯丙酸诺龙 (D)甲羟孕酮 (E)甲睾酮 1、雄激素类药物 2、同化激素 3、雌激素类药物 4、孕激素类药物 5、皮质激素类药物(3) (A)甲睾酮 (B)苯丙酸诺龙 (C)甲地孕酮 (D)雌二醇 (E)黄体酮 1、3-位有羟基的甾体激素 2、临床上注射用的孕激素 3、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素 4、用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合 5、与雌激素配伍用作避孕药的孕激素三、比较选择题(1) (A)雌二醇 (B)炔雌醇 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、天然存在 2、可以口服 3、应检查其杂质α体 4、具孕激素作用 5、硫酸中显荧光(2) (A)炔雌醇 (B)炔诺酮 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、具孕激素作用 2、具雄激素结构 3、A环为芳环 4、遇硝酸银成白色沉淀 5、与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟(3) (A)炔雌醇 (B)已烯雌酚 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、具有甾体结构 2、与孕激素类药物配伍可作避孕药 3、遇硝酸银产生白色沉淀 4、是天然存在的激素 5、在硫酸中呈红色四、多项选择题(1) 在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有 (A)雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢 (B)炔诺酮合成中的炔基化 (C)甲基睾丸素合成时17位上甲基 (D)黄体酮合成中D环的氢化 (E)醋酸泼尼松龙合成中11位氧化(2) 可在硫酸中显荧光的药物有 (A)醋酸泼尼松龙 (B)黄体酮 (C)甲睾酮
(D)炔雌醇 (E)雌二醇(3) 从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应 (A)氧化 (B)还原 (C)酰化 (D)水解 (E)成盐(4) 属于肾上腺皮质激素的药物有 (A)醋酸甲地孕酮 (B)醋酸可的松 (C)醋酸地塞米松 (D)已烯雌酚 (E)醋酸泼尼松龙(5) 雌甾烷的化学结构特征是 (A)10位角甲基 (B)13位角甲基 (C)A环芳构化 (D)17α-OH(6) 雌激素拮抗剂有 (A)阻抗型雌激素 (B)非甾体雌激素 (C)三苯乙烯抗雌激素 (D)芳构酶抑制剂 (E)缓释雌激素(7) 下面哪些药物属于孕甾烷类 (A)甲睾酮 (B)可的松 (C)睾酮 (D)雌二醇 (E)黄体酮(8) 甾体药物按其结构特点可分为哪几类 (A)肾上腺皮质激素类 (B)孕甾烷类 (C)雌甾烷类 (D)雄甾烷类 (E)性激素类(9) 现有PGs类药物具有以下药理作用 (A)抗血小板凝集 (B)作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈 (C)抑制胃酸分泌 (D)治疗高血钙症及骨质疏松症 (E)作用于神经系统五、问答题(1) 可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何?(2) 从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？(3) 科学工作者如何发现强力口服孕激素?(4) 雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?(5) 在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性，请举例说明结构对性质的影响？(6) 利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？(7) 雌激素活性结构要求什么基团?(8) 甾类药物如何命名？第十二章 维生素一、单项选择题(1) 下面哪一项叙述与维生素A不符(A)维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高(B)维生素A对紫外线不稳定(C)维生素A在视网膜转变为视黄醛(D)维生素A对酸不稳定(E)维生素A的生物效价用国际单位(IU)表示(2) 目前发现的维生素A的几何异构体有 (A)2个 (B)4个 (C)6个 (D)8个 (E)10个(3) 维生素B12可用于 (A)脚气病 (B)夜盲 (C)坏血病 (D)恶性贫血 (E)佝偻病(4) 说维生素D是甾醇衍生物的原因是 (A)具有环戊烷氢化菲的结构 (B)光照后可转化为甾醇 (C)由甾醇B环开环衍生而得 (D)具有甾醇的基本性质 (E)其体内代谢物是甾醇(5) 维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符(A)是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质(B)只能从食物中摄取，不能在体内合成(C)不是细胞的一个组成部分(D)不能供给体内能量(E)体内需保持一定水平(6) 维生素D3的活性代谢物为 (A)维生素D2 (B)1,25-二羟基D2
(C)25-(OH)D3 (D)1,25-(OH)2 D3 (E)24,25-(OH)2 D3(7) 不符合维生素H的叙述是 (A)含噻吩并咪唑环 (B)属水溶性维生素 (C)是多个酶的辅基 (D)水溶液呈中性 (E)可能有8个立体异构体(8) 下面关于核黄素的叙述哪项是错误的(A)化学名为7,8-二甲基-10-(D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基)异咯嗪。(B)本品干燥时性质稳定,耐热性好,对大多数氧化剂稳定,但可被铬酸和高锰酸钾氧化。(C)本品是碱性化合物,溶于酸不溶于碱。(D)本品母核中N1和N5间有共轭双键,连二亚硫酸钠等强还原剂可生成不具荧光的二氢核黄素。(E)本品用于治疗维生素B2缺乏造成的唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等。(9) 维生素C的异构体有 (A)2个 (B)3个 (C)4个 (D)5个 (E)6个(10)下列哪一项是VitB1的适应症 (A)硫胺缺乏症 (B)妊娠呕吐 (C)放射病呕吐 (D)异烟肼中毒 (E)糙皮病(11)维生素H的用途主要是 (A)防止坏血病 (B)婴儿皮脂溢性皮炎 (C)治疗妊娠呕吐 (D)生物素缺乏症 (E)脚气病(12)盐酸吡多辛又名 (A)维生素A (B)维生素B1 (C)维生素B2 (D)维生素B6 (E)维生素B12(13)维生素C有酸性，是因为其化学结构上有： (A)羰基 (B)无机酸根 (C)酸羟基 (D)共轭系统 (E)连二烯醇(14)下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合 (A)是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 (B)只能从食物中摄取 (C)是细胞的一个组成部分 (D)不能供给体内能量 (E)体内需保持一定水平二、配比选择题(1) (A)维生素A醋酸酯 (B)维生素B (C)维生素K3 (D)维生素B2 (E)维生素B61、用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等2、用于治疗新生儿出血症3、用于治疗脚气病、复发性神经炎等4、用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮症等5、用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等(2) (A) (B) (C) (D)(E)1、维生素A1的化学结构是2、维生素E的化学结构是3、维生素C的化学结构是4、维生素H的化学结构是5、维生素D3的化学结构是(3) (A)VitB6 (B)VitD2 (C)VitE(D)VitB2 (E)VitC 1、又名：生育酚 (C)VitE 2、又名：抗坏血酸 (E)VitC 3、又名：核黄素 (D)VitB2 4、又名：骨化醇 (B)VitD2 5、又名：吡多辛 (A)VitB6(4) (A)开环胆甾 (B)苯并二氢吡喃 (C)噻吩并咪唑啉 (D)壬四烯 (E)连二烯醇 1、VitE的重要结构部分 2、VitD2的重要结构部分 3、VitC的重要结构部分 4、VitA的重要结构部分 5、Vit
H的重要结构部分三、比较选择题(1) (A)维生素A (B)维生素C (C)两者都是 (D)两者都不是 1、水果中含量丰富 (B) 2、脂溶性维生素 (A) 3、存在几何异构体 (A) 4、有较强的酸性 (B) 5、人体不能自身合成 (C) (2) (A)抗坏血酸 (B)生物素 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、属水溶性维生素 (D) 2、属脂溶性维生素 (C) 3、主要以原形从尿排泄 4、用光学活性体 5、用于防止坏血病 (A) (3) (A)核黄素 (B)维生素K (C)两者都是 (D)两者都不是 1、水溶性维生素 (A) 2、脂溶性维生素 (B) 3、可治疗唇炎、舌炎 (A) 4、可治疗妊娠呕吐 (D) 5、可防治新生儿出血症 (B)四、多项选择题(1) 属于水溶性维生素的有 （B,E） (A)维生素A (B)维生素C (C)维生素K1 (D)氨苄西林 (E)核黄素(2) 下列药物的立体异构体作用强度不同 （A,B） (A)葡萄糖 (B)维生素C (C)维生素A (D)维生素H (E)萘普生(3) 下面关于维生素C的叙述，正确的是（A,B,E）(A)维生素C又名抗坏血酸(B)本品可发生酮式-烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在(C)抗坏血酸分子中有两个手性碳原子，故有4个光学异构体(D)本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸，氧化速度由pH和氧的浓度决定，且受金属离子催化(E)维生素C在各种维生素中用量最大。除药用外，利用其还原能力，对食品有保鲜作用(4) 可用作抗氧剂使用的维生素有 （D,E） (A)VitA (B)VitB2 (C)VitD (D)VitE (E)VitC(5) 属于脂溶性维生素的有 （A,C） (A)维生素A (B)维生素C (C)维生素K (D)氨苄西林 (E)核黄素(6) 下列哪些叙述与维生素D类相符 （A,B,D） (A)都是甾醇衍生物 (B)其主要成员是D2、D3 (C)是水溶性维生素 (D)临床主要用于抗佝偻病 (E)不能口服(7) 下列哪些特点与生物素相符 (A)固体对空气和温度都稳定 (B)水溶液呈酸性，易于霉菌生长 (C)在酸性或碱性溶液中都稳定 (D)可用溴水进行鉴别 (E)化学合成是以富马酸为起始原料五、问答题(1) 为使维生素A不被破坏可以采取什么方法(至少举出三种)？(2) 维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？(3) 核黄素与活性核黄素有何不同?(4) 维生素C在贮存中变色的主要原因是什么?(5) 盐酸硫胺的合成路线是什么?(6) 维生素K的构效关系如何?(7) 为什么不能过量服用维生素?(8) 维生素A的构效关
系如何?(9) 维生素B12分子结构有什么特征?(10)人和动物所需要的维生素来源是什么?(11)维生素E的构效关系如何?第十三章 新药设计与开发一、单项选择题(1) 下列哪个说法不正确(A)具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同(B)最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性(C)适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高(D)药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一(E)镇静催眠药的lgP值越大，活性越强(2) 药物的解离度与生物活性有什么样的关系 (A)增加解离度，离子浓度上升，活性增强 (B)增加解离度，离子浓度下降，活性增强 (C)增加解离度，不利吸收，活性下降 (D)增加解离度，有利吸收，活性增强 (E)合适的解离度，有最大活性(3) lgP用来表示哪一个结构参数 (A)化合物的疏水参数 (B)取代基的电性参数 (C)取代基的立体参数 (D)指示变量 (E)取代基的疏水参数(4) 下列不正确的说法是 (A)新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程 (B)前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 (C)软药是易于被代谢和排泄的药物 (D)生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性 (E)先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体(5) 氟尿嘧啶通过细胞膜,常以( )方式进行 (A)简单扩散 (B)加速扩散 (C)主动转运 (D)吞饮过程 (E)易化扩散(6) 下面叙述中不正确的是 (A)理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。 (B)特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。 (C)分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。 (D)作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。 (E)具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。(7) 下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决 (A)提高药物的选择性 (B)提高药物的稳定性 (C)改善药物的吸收 (D)改变药物的作用类型 (E)延长药物的作用时间(8) 通常前药设计不用于 (A)增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 (B)将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 (C)消除不适宜的制剂性质 (D)改变药物的作用靶点 (E)在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、配比选择题(1) (A)Hansch分析 (B)Kier方法 (C)MolecularShapeAnalysis方法 (D)DistanceGeometry方法 (E)ComparativeMolecularFieldAnalysis方法 1、距离几何学方法 2、比较分子
力场分析 3、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数 4、分子形状分析法 5、线性自由能相关模型三、比较选择题(1) (A)Hansch分析 (B)CoMFA方法 (C)两者均是 (D)两者均不是 1、计算机辅助药物设计的方法 2、用于受体的结构已知时的药物研究方法 3、用于受体的结构未知时的药物研究方法 4、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系 5、从研究药物的优势构象的能量出发四、多项选择题(1) 以下哪些说法是正确的 (A)弱酸性药物在胃中容易被吸收 (B)弱碱性药物在肠道中容易被吸收 (C)离子状态的药物容易透过生物膜 (D)口服药物的吸收情况与解离度无关 (E)口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关(2) 在Hansch方程中，常用的参数有 (A)lgP (B)mp (C)pKa (D)MR (E)σ(3) 先导化合物可来源于 (A)借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 (B)组合化学与高通量筛选相互配合的研究 (C)天然生物活性物质的合成中间体 (D)具有多重作用的临床现有药物 (E)偶然事件(4) 前药的特征有 (A)原药与载体一般以共价键连接 (B)前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物 (C)前药应无活性或活性低于原药 (D)载体分子应无活性 (E)前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢(5) 表示药物在有机相中的溶解度，可用 (A)亲水性 (B)亲脂性 (C)疏水性 (D)疏脂性 (E)酸碱性(6) 决定药效的主要因素是 (A)能被吸收、代谢 (B)以一定的浓度到达作用部位 (C)药物和受体结合成复合体 (D)药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化 (E)不受其它药物干扰(7) 新药研究开发的重要性在于 (A)使无药可治的疾病变为有药可治 (B)使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物 (C)经济效益较高 (D)促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展 (E)对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用(8) 模型化合物的发掘方法有 (A)意外获得 (B)由天然产物中获得 (C)在生命基础过程研究中发现 (D)在药物代谢中发现 (E)由受体模式推测(9) 常用于结构修饰的方法有 (A)成盐 (B)成酰胺 (C)加氢 (D)氨甲基化 (E)成几何异构体(10)使用药物的化学结构修饰方法的目的是 (A)使药物在特定部位作用(B)提高药物的稳定性 (C)改善药物的溶解性 (D)降低药物的成本
(E)降低药物的毒副作用(11)下列叙述正确的是 (A)硬药指刚性分子，软药指柔性分子 (B)原药可用做先导化合物 (C)前药是药物合成前体 (D)孪药的分子中含有两个相同的结构 (E)前药的体外活性低于原药A、B、C、D、E、1、氟尿嘧啶的结构 ( E )2．吲哚美辛的结构 ( D )3、布洛芬的结构 ( A )4．利巴韦林的结构 ( C )5．硫酸阿托品的结构 ( B )A、B、C、D、E、1、青霉素钠的化学结构为 ( E )2．氨苄西林的化学结构为 ( A )3、头孢氨苄的化学结构为 ( B )4．阿莫西林的化学结构为 ( C )5．克拉维酸钾的化学结构为( D )页页盐城师范学院 《药物化学习题集》 第2 页 共38页- 37 -一一一间：2005-3-17 14时24分<PIXTEL_MMI_EBOOK_2005>1</PIXTEL_MMI_EBOOK_2005>