常用中药注射剂与其它药物的配伍变化
【关键词】 中成药
摘 要 综述了双黄连注射液、复方丹参注射液、清开灵注射液、刺五加注射液、茵栀黄注射液、穿琥宁注射液、盐酸川芎嗪注射液、葛根注射液等常用中药注射液与常用输液[注]及其它药物的配伍变化情况,希望为临床合理用药提供参考。
关键词 中成药;注射剂;配伍变化
近年来随着国内中药新剂型类新药的不断问世,中药注射剂与其它药物配伍联合用药越来越多的出现在临床常用的治疗方案中,在对配伍后药物稳定性等问题的研究中发现,有不少药物混合后理化性质发生变化,不宜配伍使用,笔者收集了近年来发表的相关文献资料并加以整理,综述如下。
1 双黄连注射液
双黄连注射液是由金银花、黄芩、连翘等制成的一种中药制剂,具有抗菌、抗病毒作用,为国家中医药管理局推荐的急症必备药物之一,常用于治疗肺炎、上呼吸道感染等多种疾病,并常将其与其他药物配伍使用。
1.1 不宜配伍的药物 有些药物与双黄连注射液配
伍会产生沉淀、颜色变深、紫外吸收值降低、有效成分含量下降等现象,故不宜配伍应用。
1.1.1 产生沉淀 硫酸庆大霉素注射液、硫酸阿米卡星注射液分别加到含双黄连注射液的葡萄糖注射液或氯化钠注射液中即出现棕黑色沉淀[1];双黄连与诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星配伍后也有沉淀生成[2];双黄连注射液在输液中与卡那霉素、链霉素按常规剂量配伍立即出现沉淀;和乳糖酸红霉素配伍与浓度有关,浓度低于0.6g/500 mL(5%葡萄糖)时不产生沉淀,如按临床常用日剂量1.2g时配伍即产生沉淀,使用时应注意[3]。
1.1.2 颜色发生变化[1] 注射用氨苄青霉素钠加到含双黄连注射液的葡萄糖注射液或氯化钠注射液中,混合液颜色变深(为紫红色),可能是因为氨苄青霉素钠碱性较强所致,两者不宜配伍用。
1.1.3 有效成分含量下降 维生素C、氢化可的松与双黄连配伍后,紫外吸收值大幅度降低,提示发生化学变化,不宜配伍[2];双黄连粉剂与复方葡萄糖注射液(成分为葡萄糖、氯化钠、氯化钾)配伍后,黄芩苷、连翘苷含量明显降低[5]。
1.2 可以配伍的药物
1.2.1 常用输液 双黄连粉针与常用输液[注]A、B、
C、D配伍,含量、外观、pH值无明显变化,可以配伍[5]。
1.2.2 头孢菌素类 将双黄连注射液加到5%葡萄糖注射液中,再分别与先锋美他醇、先锋必素、先锋霉素Ⅵ、头孢唑啉钠配伍,后四种抗生素的效价无显著变化,配伍后的pH值除先锋必素偏酸外,其它均无显著变化[6]。
1.2.3 常用急救西药 注射用双黄连粉针在大输液中与尼可刹米、山梗菜碱、阿拉明、速尿、多巴胺、西地兰及毒毛K等按常规剂量配伍后,在0~5 h内无理化配伍禁忌现象,其药液是稳定的,可以配伍应用[7]。
1.2.4 其它 盐酸林可霉素、三氮唑核苷、青霉素G钠等加到含60 mL双黄连注射液的葡萄糖注射液或氯化钠注射液中,在3 h内外观性状、pH值未见明显改变[1]。苯唑青霉素、辅酶A、维生素B6与双黄连注射液配伍后,药液澄明,276、318 nm处吸收变化不显著,提示至少在4 h内可以配伍;双黄连与ATP、甲硝唑配伍后药液澄明,但276、318 nm处紫外吸收值增加幅度较大,可能与ATP、甲硝唑两者本身也有紫外吸收有关,故可判断为能够配伍[2]。双黄连粉针在10%GS中与VitC配伍稳定[8]。与地塞米松配伍后,在8h内无理化配伍禁忌现象,药液稳定[3]。
2 复方丹参注射液
由丹参与降香制得。主要成分有酚酸类化合物、原儿茶醛、原儿茶酚及降香挥发油。临床上主要用于心脑血管疾病的治疗。钱毓洲等[9]认为复方丹参注射液中含丹参素等酚酸类化合物,在酸性介质中易生成沉淀,应避免与pH值较低的注射液混合使用。实验表明,当它分别与心得安注射液、胃复安注射液、维生素B1注射液、维生素B6注射液、硫酸卡那霉素注射液、硫酸小诺梅素注射液、硫酸庆大霉素注射液混合时均产生混浊,不宜配伍。张平[10]发现复方丹参注射液在5%葡萄糖中与环丙沙星接续静脉输入时,输液管内出现棕色絮状沉淀,临床上如需要联合用药,可在两种输液之间加一组其他液体。
3 清开灵注射液
主要由黄芩和金银花等制成,主要成分为黄芩苷和氯原酸,是临床上应用较多的解热、抗炎中药制剂。一般情况下与常用输液A、B、C、D、E配伍是稳定的,无明显的配伍禁忌[11]。由于清开灵注射液中含胆酸和黄酮类化合物,在酸性环境中易产生沉淀。解静萍等[12]将清开灵注射液分别与硫酸卡那霉素、维生素B6注射液混合后即出现混浊;与青霉素、盐酸林可霉素、维生素C 注射液混合后放置8 h,pH有逐渐下降的趋势,276 nm处的吸收度在配伍后2 h, 即有程度不等的下降,提示有效成分含量有所下降,不宜配伍。牛亲桃[13]发现清开灵注射液分别
与诺氟沙星、葡萄糖酸钙注射液混合时出现浑浊,不宜配伍。
4 刺五加注射液[14]
由刺五加制成的灭菌水溶液,主要成分为总黄酮,临床用于治疗缺血性心脑血管病。将刺五加注射液与常用输液A、C、H、I分别混合稀释后,再按临床剂量分别加入腹蛇抗栓酶、辅酶A、α蛋白酶、细胞色素C、三磷酸腺苷、胞二磷胆碱钠、复方丹参注射液、潘生丁注射液、维脑路通注射液、异博定注射液、维生素C注射液、氯化钾注射液、地塞米松磷酸钠、维生素B6等14种药物,结果发现除本品与潘生丁注射液和异博定注射液的混合液中出现混浊、沉淀外,其余配伍则无明显变化。
5 茵栀黄注射液[15]
是由茵陈、栀子提取物与黄芩苷组成的中药注射液,临床主要用于急慢性、迁移性肝炎。本品分别与0.9%氯化钠注射液、10%葡萄糖氯化钠注射液配伍,结果黄芩苷含量下降、溶液pH降低、颜色逐步加深,不宜配伍应用。 6 穿琥宁注射液
是从穿心莲叶中提取的穿心莲内酯经化学半合成的广谱抗病毒药物,化学成分为脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐。穿琥宁注射液可与6种常用输液A、B、C、D、F、
J配伍[16];与VitC、VitB6、ATP、辅酶A、胞二磷胆碱钠、氨茶碱、氢化考的松、地塞米松、三氮唑核苷、阿昔洛韦、双黄连、青霉素钠、氨苄西林钠、红霉素、头孢唑啉钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢呋辛钠、甲硝唑、替硝唑配伍后,外观颜色、澄明度、pH、251 nm处的吸收度等均无变化,说明配伍液是稳定的,临床配伍使用是可行的[17]。穿琥宁注射液与盐酸6542、酚磺乙胺、克林霉素磷酸酯、哌拉西林钠、头孢拉定、头孢噻肟钠配伍后基本无变化,临床可以配伍应用[18]。穿琥宁注射液与庆大霉素、丁氨卡那霉素、环丙沙星、氧氟沙星配伍产生沉淀,不宜配伍[17]。陈雅珠等[18]研究发现,穿琥宁注射液与硫酸阿米卡星、硫酸西索米星、硫酸妥布霉素这些酸性较强的氨基糖苷类抗生素配伍后有沉淀生成,不宜配伍,且不宜交叉使用同一针头,穿琥宁注射液与阿莫西林维酸钾配伍后4 h,吸收度降低9.1%,说明两药配伍不稳定,临床应减少配伍或在配伍后2 h内用完。
7 盐酸川芎嗪注射液
广东药学院学报(ACAD J GCP) 2001,17(1)第1期 孙宏慧等:常用中药注射剂与其它药物的配伍变化盐酸川芎嗪注射液在7种常用输液A、B、C、D、G、I、K 中24h内稳定[19]。与复方丹参注射液直接混合产生沉淀,将盐酸川芎嗪注射液加入0.9%NS中稀释,再加复方丹参注射
液,则无沉淀出现。临床上需联合用药时可将两种药分别加入两瓶液体中静滴[20]。
8 葛根素注射液
一种血管扩张药,对冠心病、心肌梗塞、心绞痛有很好疗效。葛根素注射液分别与5种常用输液A、B、C、D、E、10%氯化钾注射液[21]、胞二磷胆碱注射液+常用输液A或C[22]、头孢唑啉钠注射液+生理盐水[23]等配伍时稳定,与5%碳酸氢钠注射液配伍时颜色变深、葛根素注射液有效成分含量下降[21]。
9 其它
下列注射液配伍时理化性质均无显著变化,可以配伍:脉络宁+胞二磷胆碱+706代血浆[24];灯盏花素+血塞通+0.9%氯化钠注射液[25];灯盏花素与6种常用输液A、
B、C、D、F、L[26];华蟾素分别与7种常用输液A、B、
C、E、H、I、M[27];参附与5种常用输液A、B、C、D、M[28];血塞通+胞二磷胆碱+10%葡萄糖注射液[29];复方丹参+维脑路通+0.9%氯化钠注射液[30];复方丹参与能量合剂[31];莪术油葡萄糖注射液与氨苄西林钠(在2 h内用完)[32]。
小结:很多中药注射剂均非单一成分,成分复杂,与其它药物配伍时化学变化的多样性和复杂性也随之增加,
迄今为止有关的配伍研究多数仅局限于理化性质的改变,如颜色、pH值、沉淀、紫外吸收、不溶性微粒等,而对配伍后的药理、药效、毒理方面的变化则研究较少。因此,中药注射剂与其它药物配伍供静脉注射时均须持慎重态度,建议以分别使用较为恰当,以保证临床用药的安全性与有效性,也便于评价药物的疗效。
(注:常用输液,A 5%葡萄糖注射液;B 10%葡萄糖注射液;C 0.9%氯化钠注射液;D 葡萄糖氯化钠注射液;E 复方氯化钠注射液;F 乳酸钠林格注射液;G 低分子右旋糖酐;H 右旋糖酐40葡萄糖注射液;I 复方醋酸钠注射液(含无水醋酸钠、氯化钠、氯化钾、氯化钙);J 复方电解质葡萄糖MG3注射液;K 甘露醇;L 右旋糖酐20 葡萄糖注射液;M 碳酸氢钠注射液。)
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第二篇:常用中药注射剂与其他针剂的配伍
?,,$?
中国医院药学杂志,,,年第卷第期?综述?
常用中药注射剂与其他针剂的配伍
赵永新,徐乃焕,吴碧桃
(怀化市第一人民医院,湖南怀化!)"#$$$
[摘要]目的:掌握常用中药注射剂与其他中、西药针剂的配伍情况,指导临床合理用药。方法:查阅近年来有关中药注射剂配伍方面的文献资料,并进行整理、分析和综述。结果:总结出了常用中药注射剂在与其他针剂配伍时的变化情况,有些注射剂之间存在配伍禁忌。结论:中药注射剂配伍时变化复杂,临床应用时应注意避免配伍禁忌。[关键词]中药注射剂;中西药针剂;配伍变化
[中图分类号]%&’&()
[文献标识码]*
[文章编号]()"$$"+,-")-$$"$&+$,,$+$-
本文主要就常用中药注射液与其它针剂配伍后产生的变化作一综述,以供临床用药时参考。
中药注射液配伍后常见的问题
(!微粒的变化经实验研究["]
,对"$余种中药注射液加入到常用输液中后的检查表明,不溶性微粒显著增加,超过药典规定的限度。原因可能与./变化的影响,溶媒改变使有效成分或杂质析出有关等。
("热原反应的增加当中药针剂与大输液配伍后,
热原的量可能累加到一定程度或配伍中污染均导致热原反应增
加[-]。
(#发生配伍禁忌中药注射液与输液或其他中、
西药注射液混合后发生配伍禁忌常呈现浑浊、沉淀、变色、或产生气泡等现象,主要原因为混合后./值发生改变;
由于过度稀释影响助溶剂或稳定剂而改变药物的溶解度导致分解或沉淀;阳离子活性药物与阴离子活性药物配伍;药物有效成分被氧化或还原;药物的溶解状态或溶胶状态被破坏;等等。为避免发生意外,应该注意在没有弄清是否会产生配伍禁忌时尽量分别注射;应考虑到混合的药物品种越多,配伍禁忌发生的机率越高;即使不产生配伍禁忌,药物配伍后也应尽量在短时间内用完。
常见中药注射液与其他药物配伍后的变化(!穿琥宁注射液加入"$0葡萄糖注射液、,0葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、$(&0氯化钠注射液、乳酸林格液、复方电解质葡萄糖12)注射液中-!3内,外观、./值无明显变化,微粒符合规定,含量、紫外吸收光谱无变化。与庆大霉素、阿米卡星、环丙沙星、氧氟沙星配伍产生沉淀,不宜配伍。与维生素4、维生素5’、*67、辅酶*、胞二磷胆碱、氨茶碱、氢化可的松、地塞米松、利巴韦林、阿昔洛韦、双黄连、青霉素钠、氨苄西林、红霉素、头孢唑啉钠、头孢哌酮钠、
头孢曲松钠、头孢呋辛钠、甲硝唑、替硝唑可配伍[)]。
("双黄连注射剂(粉针剂)与"$0葡萄糖注射液、,0葡
萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、$(&0氯化钠注射液配伍无变化,不宜与含钾的复方葡萄糖输液配伍。与诺氟沙星、环丙沙星、维生素4、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、链霉素、红霉素、白霉素、氢化可的松不宜配伍。与青霉素、苯唑西林、氨苄西林、头孢唑啉、头孢哌酮、维生素5’、
*67、利巴韦林、辅酶*、甲硝唑配伍无变化,可配伍[!!8]。
(#清开灵注射液与"$0葡萄糖注射液、,0葡萄糖注射
液、葡萄糖氯化钠注射液、$(&0氯化钠注射液、
复方氯化钠注射液无配伍禁忌。与维生素5[’不宜配伍
#]。"($茵栀黄注射液与葡萄糖氯化钠注射液、$(&0氯化钠
注射液配伍时,黄芩苷含量下降,微粒增加,故不宜配伍[&]。与四环素、回苏灵混合立即产生浑浊,与红霉素混合-3产
生浑浊["$]。与钙剂配伍产生沉淀。
"(%复方大青叶注射液与维生素4
、盐酸利多卡因注射液配伍溶液澄明,无配伍变化。"(&灯盏花素注射液在"$0葡萄糖注射液、,0葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、$(&0氯化钠注射液、乳酸林格液、复方电解质葡萄糖12)注射液、
脉通等输液中,外观、.
/值无明显变化,微粒符合规定,含量、紫外吸收光谱无变化。与甘露醇混合后,!!’3有少量悬浮白色沉淀析出,
振摇后能溶解[""],可配伍。与普鲁卡因混合立即产生白色悬浮颗粒并逐渐析出棕色沉淀,与硫酸镁混合出现混浊,!3后有浅色絮状沉淀析出。与头孢拉啶、氨苄西林、呋噻米、氨茶碱配伍’3内产生颜色变化,与庆大霉素配伍立即产生浑浊,与其他药物如异丙肾、阿拉明、尼可刹米、西地兰、酚妥拉明、利多卡因、氯化钾、硫酸镁、甲硝唑、95"-、
地塞米松配伍无变化[""]。与黄芪注射液配伍后,!3内未见外观和./明显变化["-];与血塞通注射液在氯化钠注射液中的配伍)3内两药无明显物理及化学变化,配伍较稳定[")]。
"(’黄芪注射液与葡萄糖氯化钠注射液、$(&0氯化钠注
射液配伍较稳定,如加入"$0葡萄糖注射液、,0葡萄糖注射液中宜在-3内滴完。与灯盏花素注射液配伍后,!3内
未见外观和./明显变化["
-]。"((丹参注射液(及复方丹参注射液)与维生素5’、普萘洛尔、甲氧氯普胺、维生素5"、卡那霉素、小诺米星、庆大霉素、乳酸环丙沙星、培氟沙星、甲氧胺、回苏灵、阿拉明配伍后产生沉淀。如需合用应延长给药间隔或采取不同的给药途
径["!(",]。与细胞色素4配伍颜色加深,甚至产生混浊,故不
宜配伍。与维脑路通在$(&0氯化钠注射液中混合后’3内
无变化。与盐酸川芎嗪注射直接配伍产生黄棕色絮状沉淀,
但用,0葡萄糖注射液稀释后加以混合则稳定["
’]。"()盐酸川芎嗪注射液在"$0葡萄糖注射液、,0葡萄糖
注射液、葡萄糖氯化钠注射液、$(&0氯化钠注射液、低分子右旋糖酐、甘露醇、复方醋酸钠注射液中-!3内稳定。与复方丹参直接配伍产生黄棕色絮状沉淀,但用,0葡萄糖注射
液稀释后再混合则稳定["’]。
"(!*刺五加注射液在葡萄糖注射液、
氯化钠注射液、醋酸钠注射液、右旋糖酐!种输液中与蝮蛇抗栓酶、辅酶*、细胞色素4、三磷酸腺苷、胞二磷胆碱、复方丹参、维脑路通、维
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中国医院药学杂志,,,年第卷第期?))$?
生素!、氯化钾、地塞米松磷酸钠、维生素"#配伍时未见任
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[],():4&中国医院药学杂志,$**+$+)1$)&[]罗秋品,王田桂,董卫华,等&华蟾素注射液与$1$1种药物在输
液中的配伍实验[],():4&西北药学杂志,$**#$$#1##&
[收稿日期]1’’’6’)6’*
普乐林)注射液可与$!&""葛根素(’(葡萄糖注射液、
葡萄糖氯化钠注射液、)(葡萄糖注射液、’&*(氯化钠注射液、林格液、但不宜与碳酸氢钠注射$’(氯化钾注射液配伍,
]$+液配伍[。与头孢唑啉钠注射液在生理盐水中配伍无任何
变化。
!&"!血塞通注射液与胞二磷胆碱在$’(葡萄糖注射液]$*中可配伍使用[。与灯盏花注射液在氯化钠注射液中的配
]$,伍,-内两药无明显物理及化学变化[。
!&"#脉栓通注射液
!&"$华蟾素注射液
与胞二磷胆碱配伍后无变化。
与$’(葡萄糖注射液、)(葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、复方氯化’&*(氯化钠注射液、
钠注射液、低分子右旋糖酐配伍#-内.(碳酸氢钠注射液、
]1’颜色、吸收光谱、含量无变化[。与卡那霉素、阿米0值、/卡星、庆大霉素、头孢唑啉、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)、清开灵、强力宁、酚磺乙胺、氨甲苯酸、维生素2维生素!、$、
]1$地塞米松配伍无变化[。
!&"%香菇多糖注射液
用。参考文献:
本品应避免与维生素3制剂混
[]吴民,朱春梅,宋乙平&中药注射液对输液微粒的影响[]中国$4&
,():医院药学杂志,$***$*)1%%&[]杨文昌,李素民,樊德厚,等&注射药物配伍实验方法研究概况1
]中国医院药学杂志,,():[4&$**+$+)11)&[]殷立新,刘秀菊,胡永海,等&穿琥宁注射液与1,.种药物配伍的稳定性考察[]中国现代应用药学,,():4&$***$#$))&[]林彬,李仲昆,黄惠珍,等&双黄连粉针与.种抗生素的伍用和.
]中国药房,,():临床观察[4&$**+*.$%$&[]周燕文,张鼎奎,凌建国,等&注射用双黄连与$),种常用药物
配伍稳定性研究[]西北药学杂志,,():4&$**%$1#1)%&
克拉霉素的药理特性及应用
朱静,徐彦贵,高仲阳
(天津市第一中心医院,天津,)’’$*1
[摘要]目的:对克拉霉素的药理特性及临床应用进行分析。方法:参阅近年来国内外文献,并进行整理、综述。结果:克拉霉素对大多数革兰阳性菌的抗菌活性与红霉素相似,对一些革兰阴性菌和厌氧菌亦有良好的抗菌活性,可用于治疗呼吸道及皮肤组织感染、泌尿道感染、口腔间隙感染、幽门螺杆菌的感染。结论:克拉霉素是目前临床上治疗感染的理想药物之一。[关键词]克拉霉素;药理作用;临床应用
[中图分类号]7*%+&$
[文献标识码]3
[文章编号]()$’’$6)1$,1’’$’*6’))$6’,
B$;菌的抗菌作用优于红霉素,?对部5E!’&’#1!1?GF*’为
分红霉素耐药的表葡球菌、化脓链球菌和粪链球菌也有一定
克拉霉素(),又名甲氧基红霉素,其化学89:;<=-;>?8<A@
结构为红霉素3是新一代大环0改为BC!0#位上的BC,,
内酯类抗生素。本文对其药理特性及临床应用做一简要评价。
[!]
"抗菌特性"&
克拉霉素的抗菌机理是可逆地与核糖体的)’D亚单位结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖体的移位过程,阻止肽链延长,从而抑制细菌蛋白质的合成。其抗菌作用随/0值的
的抗菌作用;对嗜血流感杆菌和对红霉素敏感的粪链球菌的
B$。对弯曲杆抗菌作用同于红霉素,?5E!’&)!1?GF*’为
菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌的5,E!’&1)和’&1)*’分别为$B$;?对类杆菌、棒状杆菌和梭状芽胞杆菌的活性比红霉?9F"
素强1倍;对肺炎支原体、沙眼衣原体和溶脲支原体有很强B$,作用。克拉霉素对幽门螺杆菌的5?较E!为’&’’+"?9FB$显示更强的活性。其体内主要代之红霉素的?’&’#"?9F谢物$羟克拉霉素亦具抗菌活性,且与母体药呈现相加或.6
协同的抗菌活性。克拉霉素对金葡球菌、化脓链球菌和肺炎
升高而增强,时最强,活性较/0值为+!+&)0值为)时强/
+!,1倍。本品对大多数革兰阳性菌的抗菌活性与红霉素相似,对一些革兰阴性菌和厌氧菌亦有良好的抗菌作用。对红霉素敏感的金葡球菌、表葡球菌、肺炎链球菌和化脓链球