中国医科大学网络教育学院
《药剂学》复习题
第一章 绪 论
1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？
为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型
根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。
药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术学科。其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。由于方剂调配和制剂制备的原理和技术操作大致相同，将两部分合在一起论述的学科，称药剂学。
2. 什么是处方药与非处方药(OTC)
处方药，简称RX药，是为了保证用药安全，由国家卫生行政部门规定或审定的，需凭医师或其它有处方权的医疗专业人员开写处方出售，并在医师、药师或其它医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品。
非处方药是指为方便公众用药，在保证用药安全的前提下，经国家卫生行政部门规定或审定后，不需要医师或其它医疗专业人员开写处方即可购买的药品，一般公众凭自我判断，按照药品标签及使用说明就可自行使用
3. 什么是GMP 、GLP与GCP?
“GMP”是英文Good Manufacturing Practice 的缩写，中文的意思是“良好作业规范”，或是“优良制造标准”，是一种特别注重在生产过程中实施对产品质量与卫生安全的自主性管理制度。它是一套适用于制药、食品等行业的强制性标准，要求企业从原料、人员、设施设备、生产过程、包装运输、质量控制等方面按国家有关法规达到卫生质量要求，形成一套可操作的作业规范帮助企业改善企业卫生环境，及时发现生产过程中存在的问题，加以改善。简要的说，GMP要求食品生产企业应具备良好的生产设备，合理的生产过程，完善的质量管理和严格的检测系统，确保最终产品的质量（包括食品安全卫生）符合法规要求。
GLP是英文Good Laboratory Practice 的缩写，中文直译为优良实验室规范。GLP是就实验室实验研究从计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件，涉及到实验室工作的所有方面。它主要是针对医药、农药、食品添加剂、化妆品、兽药等进行的安全性评价实验而制定的规范。
英文名称“Good Clinical Practice”的缩写。中文名称为“药品临床试验管理规范”， 是规范药品临床试验全过程的标准规定，其目的在于保证临床试验过程的规范，结果科学可靠，保护受试者的权益并保障其安全
第二章 液体制剂
1.液体制剂的按分散系统如何分类？
1). 均相液体制剂
2). 非均相液体制剂
2.液体制剂的定义和特点是什么？
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
优点
① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散
度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。
② 给药途径多，可以外用。
③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿
和老年患者。
④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂
浓度而减少刺激性。
⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高
药物的生物利用度。
缺点
① 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起
药物的化学降解，使药效降低甚至失效。
② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不
方便。
③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。
④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散
粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的
物理稳定性问题。
3.液体制剂的质量要求有哪些？
¡ 均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制
剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确；
¡ 口服液体制剂外观良好，口感适宜；
¡ 外用的液体制剂应无刺激性
¡ 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不宜发生霉变。
¡ 包装容器应方便患者用药。
4.液体制剂常用附加剂有哪些？何为潜溶剂？
（一）增溶剂
（二）助溶剂
（三）潜溶剂
（四）防腐剂
（五）矫味剂
（六）着色剂
（七）其它
为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂
5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？
使水中悬浮微粒集聚变大，或形成絮团，从而加快粒子的聚沉，达到固-液分离的目的，这一现象或操作称作絮凝。
¡ 为了得到稳定的混悬剂，一般应控制ζ-电势在20~25mV范围内，使其恰好能产生絮凝作用。
6.乳剂和混悬剂的特点是什么？
乳剂的特点
¡乳剂临床应用广泛，可以口服、外用、肌肉、静脉注射，其作用特点为：
① 乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提高生物利用度；
② 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油；
③ 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂；
④ 外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性；
⑤ 静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。
¡分散相的微粒大小一般在0.5~10μm之
间，小者可为0.1μm，有的可达50μm
或更大。分散介质多为水，也可用植物
油等。混悬剂属于热力学不稳定的粗分
散系。
7.用Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？
¡ 按Stoke’s定律使用要求，混悬剂中的微
粒浓度应在2g/100ml以下，实际上大多
数混悬剂含药物微粒浓度都在2g/100ml
以上，加之微粒荷电，在沉降过程中微
粒间产生相互作用，阻碍了微粒的沉降，
因此，使用Stoke’律计算的沉降速度，
要比实际沉降速度大的多。
在增加介质粘度的同时，
也减小了微粒与分散介质间的密度差，
同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水
性。
¡ 理论上降低(ρ1—ρ2)近于零，可获
得V值最小的混悬剂，但实际上很难
做到。
8.乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂？
¡ 乳剂临床应用广泛，可以口服、外用、肌肉、静脉注射，其作用特点为：
① 乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提高生物利用度；
② 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油；
③ 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂；
④ 外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性；
⑤ 静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。
¡ 适宜的乳化剂是制备稳定乳剂的关键。
¡ 乳化剂的选择应根据乳剂的使用目的、药物的性质、处方的组成、欲制备乳剂的类型、乳化方法等综合考虑，适当选择。
9.乳剂的稳定性及其影响因素?
¡ 乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系，乳剂的稳定性包括化学稳定性和物理稳定性。
¡ 乳剂的稳定性，主要指其物理稳定性。
（一）分层
（二）絮凝
（三）转相
（四）合并与破裂
（五）酸败
10.简述增加药物溶解度的方法有哪些？
一、制成盐类
二、更换溶剂或选用混合溶剂
三、加入助溶剂
四、使用增溶剂
五、分子结构修饰
11.简述助溶和增溶的区别？
¡ 增溶(solubilization)是指某些难溶性药物
在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶
解度并形成澄清溶液的过程。
助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中溶解度的过程。
12.什么是胶束？形成胶束有何意义？
当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时，其疏水部分相互吸引，缔合在一起，亲水部分向着水，几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子，称为胶束
第三章 灭菌制剂与无菌制剂
1.影响湿热灭菌的因素有哪些？
微生物的种类和数量
蒸气性质
药物性质和灭菌时间
其他
2.常用的除菌过滤器有哪些？
板式过滤器、契式过滤器、袋式过滤器、 折叠式过滤器。
3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围？
? 在一定灭菌温度（T）、Z值为10℃所产生的灭菌效果与121 ℃、 Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。
? F0值仅限于热压灭菌，生物F0值相当于121℃热压灭菌时，杀灭容器中全部微生物所需要的时间。
? F0值体现了灭菌温度与时间对灭菌效果的统一，数值更为精确、实用。
? 为了确保灭菌效果，应适当增加安全系数，一般增加理论值 的50%。
4.洁净室的净化标准怎样？
5.注射剂的定义和特点是什么？
注射剂(Injection) 俗称针剂，系指药物制成的供注入机体内的一种制剂。包括灭菌或 无菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。
1) 药效迅速，作用可靠
q 药剂直接注入人体组织或血管，所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，不需经过吸收阶段，适用于抢救危重病人之用。注射剂由于不经过胃肠道，故不受消化液及食物的影响，作用可靠，易于控制。
(2) 适用于不能口服给药的患者
如不能吞咽或昏迷的患者，可以注射给药。
(3) 适用于不宜口服的药物
某些药物由于本身的性质不易被胃肠道吸收，或具有刺激性，或易被消化酶破坏等，可制成注射剂应用。如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，链霉素口服不易吸收。所以这些药物只能作成注射剂，才能发挥它应有的疗效。9
(4) 发挥局部定位作用
局部麻醉药可以产生局部定位作用，如牙科和麻醉科用的局麻药等。
(5) 注射给药不方便且注射时疼痛
(6) 制造过程复杂，生产费用较大，价格 较高。
6.注射剂的质量要求有哪些？
(1) 无菌
注射剂成品中不应含有任何活的微生物和芽孢。不管用什么方法制备，都必须达到药典无菌检查的要求。
(2) 无热原
无热原是注射剂的重要质量指标，特别是用大量的，供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂，均需进行热原检查，合格后方能使用。
(3) 澄明度
注射溶液要在规定条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物。鉴于微粒引入人体所造成的危害，目前对澄明度的要求更严。
(4) 安全性
注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验，确保使用安全。
(5) 渗透压
注射剂要有一定的渗透压，其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还应具有等张性。
(6) pH
注射剂的pH要求与血液相等或接近，血液pH7.4，注射剂一般控制在4～9的范围内。
7) 稳定性
注射剂多系水溶液，而且从制造到使用需要经过一段时间，所以稳定性问题比其它剂型突出，故要求注射剂具有必要的物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。
(8) 降压物质
有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，以保证用药安全。
7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？
纯化水用原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的制得的供药用的水，可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。
注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，作为配制注射剂用的溶剂。
灭菌注射用水为灭菌后的注射用水，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
8.热原的定义及组成是什么？
q 热原(Pyrogens)是微生的代谢产物。大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌甚至病毒也能产生热原。
q 热原是微生物的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。
q 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖(lipopolysaccharide)是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性，因而大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。
q 脂多糖的化学组成因菌种不同而异，从大肠杆菌分出来的脂多糖中有68%～69%的糖(葡萄糖、半乳糖、庚糖、氨基葡萄糖、鼠李糖等)，12～13%的类脂化合物，7%的有机磷和其它一些成分。
q 热原的分子量一般为10´105左右。
9.热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定方法是什么？
热原的性质
q(1) 耐热性 一般说来，热原在60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，在180℃3～4小时，250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。
q虽然已经发现某些热原具有热不稳定性，但在通常注射剂灭菌的条件下，往往不足以使热原破坏，这点必须引起注意；
q(2) 滤过性 热原体积小，约在1～5nm之间，故一般滤器均可通过。即使微孔滤膜，也不能截留。
q但活性炭可以吸附热原；
q(3) 水溶性 热原能溶于水；
q(4) 不挥发性 热原本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水，故应设法防止；
q(5) 其它 热原能被强酸、强碱破坏，也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声波也能破坏热原。
10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。
q (1) 从溶剂中带入 这是注射剂出现热原的主要原因。蒸馏器结构不合理，操作不当，注射用水贮藏时间过长都会污染热原。故应使用新鲜注射用水，最好随蒸随用；
q (2) 从原料中带入 容易滋长微生物的药物，如葡萄糖因贮存年久包装损坏常致污染热原。用生物方法制造的药品如右旋糖酐、水解蛋白或抗生素等常因致热物质未除尽而引起发热反应；
q (3) 从容器、用具、管道和装置等带入 因此在生产中对这些容器用具等物要认真处理，合格后方能使用；
q (4) 制备过程中的污染 制备过程中，由于室内卫生条件差，操作时间长，装置不密闭，均增加污染细菌的机会，而可能产生热原；
q (5) 从输液器带入 有时输液本身不含热原，但仍发现热原反应。这往往是由于输液器具(如输液吊瓶、胶皮管等)污染所致。
4. 热原的除去方法
q(1) 高温法 对于注射用的针筒或其他玻璃器皿，在洗涤干燥后，于250℃加热30分钟以上，可以破坏热原；
q(2) 酸碱法 玻璃容器、用具还可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏；
q(3) 吸附法 常用的吸附剂有活性炭，活性炭对热原有较强的吸附作用，同时有助滤脱色作用，所以在注射剂中使用较广。常用量为0.1%～0.5%。
q此外还可用活性炭与白陶土合用除去热原；
q(4) 离子交换法 国内有用#301弱碱性阴离子交换树脂10%与#122弱酸性阳离子交换树脂8%成功地除去丙种胎盘球蛋白注射液中的热原；
q(5) 凝胶滤过去 国内有用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶(分子筛)制备无热原去离子水；
q(6) 用反渗透法通过三醋酸纤维膜除去热原 这是近几年发展起来有实用价值的新方法。此外，超滤法也能除去热原。
11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。
? 冰点降低数据法
氯化钠等渗当量法
12.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？
q 目前制造安瓿根据它们的组成可分：中性玻璃、含钡玻璃与含锆玻璃三种。
q 中性是低硼硅酸盐玻璃，化学稳定性较好，作为pH接近中性或弱酸性注射剂的容器，如各种输液、葡萄糖注射液、注射用水等可以中性玻璃安瓿。
q 含钡玻璃的耐碱性能好，可作碱性较强注射剂的容器，如磺胺嘧啶钠注射液(pH10～10.5)。
q 含锆玻璃系含少量氧化锆的中性玻璃，具有更高的化学稳定性，耐酸、耐碱性均好，不易受药液侵蚀，此种玻璃安瓿可用于盛装如乳酸钠、碘化钠、磺胺嘧啶钠、酒石酸锑钾等注射液。除玻璃组成外，安瓿的制法、贮藏、退火等技术条件，也在一定程度上影响安瓿的质量。
13.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？
14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。
? 微粒产生的原因是多方面的。
? (1)工艺操作中的问题 。
? 解决办法除了加强工艺过程管理外，近年来采用层流净化空气，微孔薄膜滤过和联动化等措施，使输液澄明度有很大提高。
? (2)橡胶塞与输液容器质量不好，
? (3)原辅料质量对澄明度有显著影响 ，国内已制订了输液用的原辅料质量标准
第四~五章 固体制剂
1. 散剂的概念、制备方法与质量要求。
散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。
物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存
1）均匀度 取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀色泽，无花纹、色斑。
2）水分 取供试品照水分测定法测定，除另有规定外，不得超过9.0％。
3）装量差异 单剂量、一日剂量包装的散剂，装量差异限度应符合规定。
此外，还应按《中国药典》附录中的“微生物限度检查法”作卫生学检查，并应符合有关规定。
4）吸湿性 散剂的比表面积较大，有较大的吸湿性和风化性，严重影响散剂的质量以及用药的安全性。因此，散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质量的重要内容。
2. 用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？
药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：
dC/dt=KS (CS-C) K=D/Vδ
（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解）（2）增大溶解速度常数（加强搅拌）
（3）提高药物的溶解度（提高温度，改变
晶型，制成固体分散物等）
3. 什么是功指数？
功能比（ work index)：是将无穷大（ D1=¥ ）的粒子粉碎成D2=100μm时所需的能量。功能数小的物料可碎性或可磨性较好，它是衡量粉碎操作效率的最有效方法之一。
4. 影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？
物料粉体性质的影响（粒径、粒子形态、密度）
设备类型的影响（混合机的形状及尺寸，内部插入物，材质及表面情况等。）
操作条件的影响（物料的填充量、装料方式、混合比、混合机的转动速度及混合时间等。
①组分的比例：组分比例相差过大时，应采用等量递加混合法（又称配研法）混合，即量小药物研细后，加入等体积其它药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。
②组分的密度： 若密度及粒度差异较大时，应将密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择适宜的混合时间。
③组分的粘附性与带电性
一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附者后加入。因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。
④含液体或易吸湿性的组分
如处方中有液体组分时，可用处方中其它组分吸收该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。若有易吸湿性组分，则应针对吸湿原因加以解决。
⑤形成低共熔混合物的组分
将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。此时尽量避免形成低共熔物的混合比。
5. 片剂的概念和特点是什么？
6. 片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一，其外观既有圆形的，也有异形的（如椭圆型、三角形、菱形等）。
片剂的优点
l剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；
l化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护；
l携带、运输、服用均较方便；
l生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低；
l可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。
片剂的缺点
l幼儿及昏迷病人不易吞服；
l压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；
l如含有挥发成分，久贮含量有所下降。
6.片剂的可分哪几类？各自的特点？
l．口服用片剂
(1)普遍压制片（Compressed tablets）
l普遍压制片是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。
(2) 包衣片(coated tablets)
w包衣片指压制片(常称片心)外面包有衣膜的片剂。
按照包衣物料或作用的不同，可分为：
糖衣片(sugar coated tablets) ；
薄膜衣片(film coated tablets) ；
肠溶衣片(enteric coated tablets)等。
w如牛黄解毒片、 银黄片、 盐酸黄连素片、呋喃妥因片等。
(3) 泡腾片（Effervescent tablets）
l泡腾片是含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。应用时将片剂放入水杯中迅速崩解后饮用。
l非常适用于儿童、老人及吞服药片有困难的病人。
(4) 咀嚼片（Chewable tablets）
l是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适用于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。
w系遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃ 下水中3min即可崩解分散，并通过180μm孔径的筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。
w如雷尼替丁分散片、阿司匹林分散片。
l能够延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。
(7) 多层片（Multilayer tablets）
l是指由两层或多层构成的片剂，一般由两次或多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料，这样可以避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果。
l如胃仙-U片
2. 口腔用片剂
l(1) 舌下片
l舌下片是指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。
l可避免肝脏对药物的首过作用。
l如硝酸甘油片
(2) 口含片
l口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥局部或全身治疗作用的片剂。常用于口腔及咽喉疾病的治疗。
l如复方草珊瑚含片
(3) 颊额片
l贴在口腔粘膜，药物直接有粘膜吸收，发挥全身作用的片剂。
l适用于肝脏首过作用较强的药物。
3. 皮下给药片剂
（1）植入片
l将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片剂。
l适用于需长期使用的药物。
l如避孕植入片
（2）皮下注射用片
l经无菌操作制作的片剂。用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌肉注射的无菌片剂，现已很少使用。
7.片剂常用的辅料有哪些？可用于粉末直接压片的辅料有哪些？
（一）稀释剂
l 稀释剂（Diluents） 的主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂（Fil1ers）。
l 常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；
（二）湿润剂(1)蒸馏水 (2)乙醇
粘合剂1 淀粉浆2. 纤维素衍生物（1）甲基纤维素（2）羟丙基纤维素
（3）羟丙甲纤维素（4）羧甲基纤维素钠（5）乙基纤维素
3.聚维酮4.明胶5. 聚乙二醇6. 其他粘合剂
（三）崩解剂
（四）润滑剂
8.湿法制粒的方法有哪些？各自的特点？
1.挤压制粒方法①颗粒的粒度由筛网的孔径大小调节，可制得粒径范围在0.3~30mm左右，粒子为圆柱状，粒度分布较窄；
②颗粒的松软程度可用不同粘合剂及其加入的量调节以适应压片的需要；
③制粒过程中经过混合、制软材等，程序多、劳动强度大，不适合大批量生产；
④制备小粒径颗粒时筛网的寿命短等。
2转动制粒方法粒度分布较宽，在使用中受到一定限制，多用于药丸的生产，可制备2~3mm以上大小的药丸。
3.高速搅拌制粒方法①颗粒的粒度由外部破坏力与颗粒内部团聚力所平均的结果决定；
②可制备致密、高强度的适于胶囊剂的颗粒，也可制松软的适合压片的颗粒；
③在一个容器中进行混合、捏合、制粒过程，工序少、操作简单、快速。
4.流化床制粒方法①在一个台设备内进行混合、制粒、干燥，甚至包衣等操作，简化工艺，节省时间、劳动强度低。
②制得的颗粒为多孔性柔软颗粒，密度小、强度小，且颗粒的粒度均匀、流动性、压缩成形性好。
5.复合型制粒方法搅拌转动流化制粒机综合了搅拌、转动、流化制粒的特征。
w 具有在制粒过程中不易出现结块、喷雾效率高、制粒速度快等优点。
w 可用于颗粒的制备、包衣、修饰，球形化颗粒的制备等。
w 搅拌转动流化制粒机具有四种不同功能：离心转动、悬浮运动、旋转运动、整粒作用。
6.喷雾制粒方法①由液体直接得到粉末关固体颗粒；
②热风温度高，但雾滴比表面积大，干燥速度非常快(数秒至数十秒)，物料的受热时间极短，干燥物料的温度相对低，适合于热敏性物料的处理；
③粒度范围约在30至数百微米，堆密度约在200~600kg/m3的中空球状粒子较多，具有良好的溶解性、分散性和流动性。
7.液相中晶析制粒法①在一个过程中同时进行结晶、聚结、球形化过程，结晶(第一粒子)与球形颗粒(第二粒子)的粉体性质可通过改变溶剂、搅拌速度及温度等条件来控制；
②制备的球形颗粒具有很好流动性，接近于自由流动的粉体的性质，充填充性和压缩成形性也好；
③利用药物与高分子的共沉淀法，可制备功能性球形颗粒，方便、重现性好。
9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。
1. 压缩成形性多数药物在受到外加压力时产生塑性变形和弹性变形，其塑性变形产生结合力，易于成形；其弹性变形不产生结合力，趋向于恢复原来的形状，从而减少或瓦解片剂的结合力，发生裂片和松片等现象。
2. 药物的熔点及结晶形态方晶对称性好，表面积大，易于成形；鳞片状或针状结晶容易形成层状排列，易产生裂片；树枝状结晶易发生变形而且相互嵌接，可压性较好，易于成形，但流动性极差。
3. 粘合剂和润滑剂粘合剂增加颗粒间结合力，易于成形，但过多易粘冲，使片剂的崩解、药物的溶出受影响常用的润滑剂为疏水性物质（如硬脂酸镁），可减弱颗粒间结合力。
4. 水分适量水分有利于颗粒在压缩时相互靠近，易于成形，但过多易粘冲含水分可使颗粒表面的可溶性成分溶解，当药片失水时发生重结晶而在相邻颗粒间架起“固体桥”，从而使片剂的硬度增大。
5. 压力当压力超过一定范围后，对片剂硬度的影响减小，甚至出现裂片。
10.片剂的包衣的目的何在？
① 避光、防潮，以提高药物的稳定性；
② 遮盖不良气味，增加患者的顺应性；
③ 隔离配伍禁忌成分；
④ 采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，提 高用药的安全性。
⑤ 包衣后表面光洁，提高流动性。
⑥ 提高美观度
⑦ 改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。
11.片剂的成形及其影响因素
1. 压缩成形性多数药物在受到外加压力时产生塑性变形和弹性变形，其塑性变形产生结合力，易于成形；其弹性变形不产生结合力，趋向于恢复原来的形状，从而减少或瓦解片剂的结合力，发生裂片和松片等现象。
2. 药物的熔点及结晶形态方晶对称性好，表面积大，易于成形；鳞片状或针状结晶容易形成层状排列，易产生裂片；树枝状结晶易发生变形而且相互嵌接，可压性较好，易于成形，但流动性极差。
3. 粘合剂和润滑剂粘合剂增加颗粒间结合力，易于成形，但过多易粘冲，使片剂的崩解、药物的溶出受影响常用的润滑剂为疏水性物质（如硬脂酸镁），可减弱颗粒间结合力。
4. 水分适量水分有利于颗粒在压缩时相互靠近，易于成形，但过多易粘冲含水分可使颗粒表面的可溶性成分溶解，当药片失水时发生重结晶而在相邻颗粒间架起“固体桥”，从而使片剂的硬度增大。
5. 压力当压力超过一定范围后，对片剂硬度的影响减小，甚至出现裂片。
。
12.简述片剂制备中可能发生的问题及原因。
裂片
松片
粘冲
片重差异超限
崩解迟缓
溶出超限
片剂中的药物含量不均匀
13.物料水分的性质。
14.片剂的质量要求有哪些？
15.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？
胶囊剂(capsules)系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
（1）能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性；
（2）药物在体内起效快；
（3）液体药物的固体剂型化；
（4）可延缓药物的释放和定位释药。
(1)硬胶囊剂
(2)软胶囊剂
16.空胶囊的组成与规格？
明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。由酸水解制得的明胶称为A型明胶， 等电点pH7~9；由碱水解制得的明胶称为B型明胶， 等电点pH4.7~5.2。
空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是0~5号。
17.滴丸剂的概念，它与软胶囊有何区别？
滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质)加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。
系将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当液体辅料中，然后封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。
第六章 半固体制剂、栓剂与膜剂
1. 软膏剂的常用基质有哪些？
2. 凝胶剂的种类和组成有哪些？.
3.栓剂的概念及特点？什么是置换价？如何计算？
第七章 气雾剂
1.气雾剂的特点、分类和组成如何？
气雾剂的主要优点：
(1)具有速效和定位作用；
(2)药物密闭于容器中，能保持药物清洁无菌状态，并能增加药物的稳定性；
(3)使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过效应；
(4)可以用定量阀门准确控制剂量。
气雾剂的缺点
（1）生产成本高；
（2）由于其有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；
（3）氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性，造成心律失常。
按分散系统分类分为：
溶液型、混悬型和乳剂型
l 按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为：
（1）两相气雾剂（气相和液相）；
（2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）
l 按医疗用途分类分为：
（1）呼吸道吸入用气雾剂；
（2）皮肤和粘膜用气雾剂；
（3）空间消毒用气雾剂
抛射剂、药物与附加剂 耐压容器 （玻璃或金属容器
阀门系统
3. 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的区别？
气雾剂(aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的制剂。使用时借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出，药物喷出多为雾状气胶剂，其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部和全身作用。
l 喷雾剂(nebula)系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。 由于喷雾剂的雾粒粒径较大，不适用于肺部吸入，多用于舌下、鼻腔粘膜给药。
l 吸入粉雾剂(aerosol of micropoeders for inspiration）系指微粉化药物或载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
第八章 浸出制剂
1.影响浸出制剂的因素？
浸出溶剂(水、乙醇)
药材的粉碎粒度
浸出温度
浓度梯度
浸出压力
药材与溶剂的相对运动速度
新技术的应用(超声波、流化浸出、电磁场浸出、电磁振动浸出、脉冲浸出等)
2.酊剂与流浸膏的区别。
l 酊剂(tincture)是指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清的液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，或用浸膏溶解制成，如复法土槿皮酊。
l 流浸膏剂(fluid extracts)系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂，如甘草流浸膏。
第九章 药物溶液形成的理论
1． 溶剂的极性大小用什么来衡量？
溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量
2． 特性溶解度在药剂学上有何意义？
药物的特性溶解度（intrinsic solubility）是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。
对新化合物而言更有意义。
3． 影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法？
药物溶解度与分子结构 相似相溶
l 氢键对药物的溶解度影响较大
药物分子与溶剂（极性）分子的氢键
l 有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。
l 难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。
溶剂化作用和水合作用
l 药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，一般单价阳离子结合4个水分子。
l 药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。
多晶型的影响
l 晶型不同，导致晶格能不同，药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同。
l 无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的大。
l 在多数情况下，溶解度和溶解速度按水合物<无水物<有机化物的顺序排列。
粒子大小的影响
l 对于可溶性药物， 粒子大小对溶解度影响不大，而对于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减少而增加。
l 用Ostwald-Freundlich 方程描述难溶性药物与粒子大小的定量关系。
温度的影响
l 温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热△Hs>0，还是放热△Hs<0。当△Hs>0时，溶解度随温度升高而升高；如果△Hs<0时，溶解度随温度升高而降低。
l 药物溶解过程中，溶解度与温度关系式为： lnS2/S1= △Hs/R(1/T1-1/T2)
式中： S1 、S2—分别在温度T1和T2下的溶解度； △Hs—溶解焓，J/mol；R—摩尔气体常数。
pH值与同离子效应
（1） pH值的影响 有机弱酸、弱碱及其盐类在水中的溶解度受pH值影响很大。
（2）同离子效应 若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。
l 一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低。
混合溶剂的影响
l 混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以成氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。
l 药物在混合溶剂中的溶解度，与混合溶剂的种类、混合溶剂中各溶剂的比例有关。
l 药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的相加平均值，但也高于相加平均值。
l 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。
l 潜溶剂提高药物溶解度的原因：
（1）两溶剂之间发生氢键缔合，有利于药
物溶解。
（2）潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数
添加物的影响
（1）加入助溶剂：助溶（hydrotropy) 系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
l 助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂），可与药物形成络合物。
l 助溶剂常分为两大类：
ⅰ 某些有机酸及其钠盐 如苯甲酸钠、水杨酸钠、
对氨基苯甲酸钠等。
ⅱ 酰胺类化合物 如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙
酰胺等。
2）加入增溶剂：增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
l 对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。
l 常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类。
l 每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
l 增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性：
①可防止药物被氧化，药物由于嵌入到
胶束中与空气隔绝而受到了保护；
②防止药物的水解，可能是因为胶束上
的电荷排斥或胶束阻碍了催化水解的
H+或OH-接近药物的缘故。
4． 药物渗透压的意义及其单位？
渗透压对注射液、滴眼液、输液等剂型具有重要的意义。
渗透压的单位以渗量Osm表示，即渗透摩尔浓度。 1Osm是6.022×1023个粒子在1L水中存在的浓度。通常用毫渗摩尔为单位。
5． 晶型和粒径如何影响药物的溶解度？影响药物溶出度的药物因素有哪些？
晶型不同，导致晶格能不同，药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同。
无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的大。
在多数情况下，溶解度和溶解速度按水合物<无水物<有机化物的顺序排列
l 对于可溶性药物， 粒子大小对溶解度影响不大，而对于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减少而增加。
l 用Ostwald-Freundlich 方程描述难溶性药物与粒子大小的定量关系。
片剂、胶囊剂等剂型的溶出，还受处方中加入的辅料以及溶出速度的测定方法有关
第十章 表面活性剂
1． 表面活性剂有哪几类？各在剂型制备中有哪些用途？
根据分子组成特点和极性基团的解离性质：
◇离子表面活性剂:阳离子表面活性剂. 阴离子表面活性剂. 两性离子表面活性剂
◇非离子表面活性剂
高分子表面活性剂和低分子表面活性剂
起表面活性作用的部分是阴离子
起作用的是阳离子，亦称阳性皂杀菌；防腐；皮肤、粘膜手术器械的消毒
两性离子表面活性剂分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。
2． 临界胶束浓度（CMC）的概念
临界胶束浓度（ critical micell concentration, CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
3． 亲水亲油平衡值（HLB）的概念及不同HLB值表面活性剂的适用范围。
亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance，HLB)系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。
数值范围：HLB 0~40，其中非离子表面活性剂HLB 0~20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。
® 亲油性表面活性剂的HLB低，亲水性表面活性剂的HLB高；
® 亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水；
® HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/O型乳化剂；
® HLB值在8~18的表面活性剂适合作O/W型乳化剂；
® HLB值在13~18的表面活性剂适合作增溶剂；
® HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂。
4． 表面活性剂的毒性大小如何？
1）. 表面活性剂毒性大小：
一般是阳离子型>阴离子型>非离子型
2. ）口服给药呈慢性毒性：大小顺序也是阳>阴>非，非离子型表面活性剂口服相对没有毒性。
3）. 静脉给药与口服比较具有较大的毒性。
4）. 阴、阳离子表面活性剂不仅毒性较大，而且有溶血作用。非离子型表面活性剂也有溶血作用，但一般较小。
5． 什么是Krafft点？如何理解起昙和昙点？
当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高， 该温度称为krafft点
对聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活剂溶解度急剧下降和析出，溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点(或浊点）
6． 如何理解表面活性剂的复配？常见的复配形式有哪些？
表面活性剂相互间或与其他化合物的配合使用称为复配。
（一）与中性无机盐的配伍
（二）有机添加剂
（三）水溶性高分子
（四）表面活性剂混合体系
7． 表面活性剂的增溶作用体现在哪几方面？
增溶相图 .解离性药物的增溶.多组分增溶质的增溶抑菌剂的增溶
表面活性剂溶液的化学稳定性
第十一章 药物微粒分散系的基础理论
1． 药物微粒分散系主要性质和特点。
①微粒分散体系首先是多相体系，分散相与分散介质之间存在着相界面，因而会出现大量的表面现象；
②随分散相微粒直径的减少，微粒比表面积显著增大，使微粒具有相对较高的表面自由能，所以它是热力学不稳定体系，因此，微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降的趋势，
③粒径更小的分散体系（胶体分散体系）还具有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳等性质。
2． 微粒分散体系的物理稳定性体现在哪些方面？
微粒分散体系的物理稳定性直接关系到微粒给药系统的应用。在宏观上，微粒分散体系的物理稳定性可表现为微粒粒径的变化，微粒的絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等等。
3． DLVO理论、HVO理论和空缺稳定理论各在什么条件下解释什么现象？
DLVO理论是关于微粒稳定性的理论
（一）微粒间的Vander Waals吸引能（ΦA）
（二）双电层的排斥作用能（ ΦR）
（三）微粒间总相互作用能（ ΦT）
（四）临界聚沉浓度
¨ 微粒表面上吸附的大分子从空间阻碍了微粒相互接近，进而阻碍了它们的聚结，这类稳定作用为空间稳定作用。
¨ 一般用高分子作为稳定剂。
¨ 聚合物没有吸附于微粒表面时，粒子表面上聚合物的浓度低于体相溶液的浓度，形成负吸附，使粒子表面上形成一种空缺表面层。在这种体系中，自由聚合物的浓度不同，大小不同可能使胶体聚沉，也可能使胶体稳定。使胶体分散体系稳定的理论称为空缺稳定理论(the theory of depletion stabilization)，亦称自由聚合物稳定理论。
第十二章 药物制剂稳定性
1． 哪些处方因素对药物稳定性有影响？
制备任何一种制剂，由于处方的组成对制剂稳定性影响很大，因此，首先要进行处方设计。
pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、某些辅料等因素，均可影响易于水解药物的稳定性。
2． 外界因素对药物稳定性有何影响？
（一）温度的影响
® 一般来说，温度升高，反应速度加快。根据Van’t Hoff规则，温度每升高10°C，反应速度约增加2~4倍。
（二）光线的影响
® 光能激发氧化反应，加速药物的分解。光子的能量与波长成反比，因此，紫外线更易激发化学反应，加速药物的分解。
（三）空气（氧）的影响
大气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素
（四）金属离子的影响
微量金属离子（如铜、铁、钴、镍、锌、铅等）对自动氧化反应有显著的催化作用，如0.0002mol/L的铜能使维生素C氧化速度增大10 000倍。机理主要是缩短氧化作用的诱导期，增加游离基生成的速度
（五）湿度和水分的影响水是化学反应的媒介，固体药物吸附了水分以后，在表面形成一层液膜，分解反应就在膜中进行。药物是否容易吸湿，取决其临界相对湿度（CRH%）的大小
（六）包装材料的影响
® 排除药物在贮藏（室温）环境中由热、光、水汽及空气（氧）等因素的干扰；
® 同时防止包装材料与药物制剂的相互作用。
® 包装容器材料通常使用的有玻璃、塑料、橡胶及一些金属。
3． 固体制剂的稳定性有何特点？
① 固体药物一般分解较慢，需要较长时间和精确的分析方法；
② 固体状态的药物分子相对固定，不像溶液那样可以自由移动和完全混合，因此具有系统的不均匀性，含量等分析结果很难重现；
③ 一些易氧化的药物，氧化作用往往限于固体表面，而将内部分子保护起来，以致表里变化不一。
® 固体剂型又是多相系统，常包括气相（空气和水气）、液相（吸附的水分）和固相，当进行实验时，这些相的组成和状态能够发生变化。
4． 药物稳定性试验方法有哪些？各自的适用范围？
影响因素试验（强化试验stress testing）是在比加速试验更激烈的条件下进行。原料药要求进行此项试验，其目的是探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂生产工艺、包装、贮存条件与建立有关物质分析方法提供科学依据。
® 加速试验(Accelerated testing)是在超常的条件下进行。其目的是通过加速药物的化学或物理变化，为药品审评、包装、运输及贮存提供必要的资料。原料药物与药物制剂均需进行此项试验，
® 长期试验(Long-term testing)是在接近药品的实际贮存条件25℃±2℃下进行，其目的是为制订药物的有效期提供依据。
原料药与药物制剂均需进行长期试验，
第十三章 粉体学基础
1． 粒子径的表示方法有哪些？
几何学粒子径
筛分径
有效径
表面积等价径
2． 用于表示粉体的密度有几种，各种密度间有何关系？
粉体的密度根据所指的体积不同分为：真密度pt、颗粒密度pg、松密度pb三种。填充粉体时，经一定规律振动或轻敲后测得的密度称振实密度（tap density） ρbt
若颗粒致密，无细孔和空洞，则ρt = ρg
一般： ρt ≥ ρg ＞ ρbt≥ ρb
3． 水溶性药物吸湿有何特点？
水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿性急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度
4． 粉体的性质体现在哪几方面？
压缩性(compressibility)表示粉体在压力下体积减少的能力。 成形性(compactibility)表示物料紧密结合成一定形状的能力。
5． 筛号“目”是怎样确定的？
表示筛子的筛孔大小的一种编号,筛网上每英寸直线长度中平行金属丝的数目(筛孔数)即为筛号。
筛号 筛孔内经（平均值） 号目
一号筛 2000微米+-70微米 10目
二号筛 850微米+-29微米 24目
三号筛 355微米+-13微米 50目
四号筛 250微米+-9.9微米 65目
五号筛 180微米+-7.6微米 80目
六号筛 150微米+-6.6微米 100目
七号筛 125微米+-508微米 120目
八号筛 90微米+-4.6微米 150目
九号筛 75微米+-4.1微米 200目
第十四章 流变学基础
1． 什么是牛顿流体？
理想的液体服从牛顿粘度法则(1687年，牛顿定律，Newtonian equation)， 即剪切应力S与剪切速度D成正比： S=F/A=hD
D为剪切速度，S为剪切应力，F为A面积上施加的力， h为粘度或粘度系数[单位Pa·s，1Pa·s=10P(泊)]，流度(fluidity)：j=1/h,即粘度的倒数。 运动粘度：粘度h与同温度的密度r之比值(h/r),再乘以106，单位mm/s。
2． 非牛顿流体有哪几类？如何用于剂型的评价？
按非牛顿液体流动曲线为类型可将非牛顿液分为塑性流动、假塑性流动、胀性流动、触变流动。
第十五章 药物制剂的设计
1． 药物制剂设计时需要考虑的问题？
良好的制剂设计应提高或不影响药物的药理活性，减少药物的刺激性、毒副作用或其他不良反应，兼备质量可靠、使用方便、成本低廉等优势。
药物制剂设计的基本原则主要包括以下四个方面：1.安全性
2.有效性
3.可控性
4.稳定性
5.顺应性
2． 处方前工作有哪些内容？
一个药物从合成到最后上市，大致经历：①药理活性的筛选；②初步药理学及分析方法研究；③处方前工作；④处方与制备工艺研究；⑤临床研究；⑥申报工作
第十六章 制备新技术
1． 固体分散体有什么特点？如何选择载体材料？
固体分散体能够将药物高度分散，形成分子、胶体、微晶或无定形状态，若载体材料为水溶性的 ，可大大改善药物的 溶出与吸收，从而提高其生物利用度，成为一种制备高效、速效制剂的新技术。
将药物采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散剂，可使药物具有缓释或肠溶特性，可降低药物的毒副作用。
® 载体材料应具备的条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化，不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。
2． 包合物有哪些类型？包合物制备中如何选用包合条件
包合物根据主分子的构成可分为多分子包合物、单分子包合物和大分子包合物；根据主分子形成空穴的几何形状又 分为管形包合物、笼形包合物和层性包合物。
3． 如何鉴别包合物？
药物与CYD是否形成包合物，可根据包合物的性质和结构状态，采用下述方法进行验证，必要时可同时用几种方法。
X射线衍色法.圆二色谱法 .红外光谱法.热分析法.薄层色谱法.荧光光度法
紫外分光光度法.溶出速率法.核磁共振法
4． 纳米乳、亚纳米乳及普通乳剂的区别与联系？
亚纳米乳粒较纳米乳大，但较普通乳剂的粒径（1~100nm）小，故亚纳米乳的稳定性也介于纳米乳与普通乳之间。纳米乳可自动形成，或轻度振荡即可形成；亚纳米乳的制备须提供较强的机械分散力。纳米乳和亚纳米乳都可以作为药物的载体，
5． 微囊制备方法有哪些？其中单、复凝聚法的特点如何
微囊的制备方法可归纳为物理化学法、物理机械法和化学法。根据药物、囊材的性质和微囊的粒径、释放要求以及靶向性要求，选择不同的要求。
® 是相分离法中较常用的一种，它是在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂，以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法。
® 系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。 复凝聚法是经典的微囊化方法，它操作简便，容易掌握，适合于难溶性药物的微囊化。
6． 常用的微球制剂载体有哪些？
7． 影响微囊与微球中药物释放速率的因素有哪些？
8． 常用的脂质体制备方法有哪些？常用哪些材料进行修饰？
第十七章 缓释、控释制剂
1． 什么是缓释/控释制剂？有何特点？
缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
其中药物释放主要是一级速度过程，对于注射型制剂，药物的释放可持续数天至数月；口服剂型的持续时间根据其在消化道的滞留时间，一般以小时计。
® 控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
® 广义的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
® 狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内已零级或接近零级速度释放药物的制剂。
①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便。
②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。
③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。
2． 哪些问题设计口服缓控释制剂时需要考虑的问题？
1.理化因素
（1）剂量大小
一般0.5~1.0g单剂量是常规制剂和缓释制剂的最大剂量。
（2）pKa、解离度和水溶性
（3）分配系数
（4）稳定性
2. 生物因素
（1）生物半衰期
半衰期＜1h 或 半衰期＞24h 的药物不适宜制成缓释制剂。
（2）吸收
缓释制剂的释药速度必须比吸收速度慢，否则，药物还没有释放完，制剂已离开吸收部位。本身吸收常数地的药物，不太适宜制成缓释制剂。
（3）代谢
在吸收前有代谢作用的药物制成缓释剂型，生物利用度都会降低。
3． 口服定时/定位释药系统意义和种类。
口服定时释药系统或称择时释药系统（oral chronopharmacologic drug delivery system)就是根据人体的生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统。（一）渗透泵定时释药系统
（二）包衣脉冲系统
（三）柱塞型定时释药胶囊
® 口服定位释药系统(oral site-specific drug delivery system)是指口服后能将药物选择性地输送到胃肠道的某一部位，以速释或缓释、控释释放药物的剂型。
® 根据药物在胃肠道的释药部位不同可分为胃定位释药系统，小肠定位释药系统和结肠定位释药系统。
4． 靶向制剂的概念和分类。
靶向制剂又称靶向给药系统(targeting drug system, TDS)，是指载体将药物通过局部给药或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
® 按分布水平可分为三级。一级指到达靶组织或靶器官，二级指到达细胞，三级指到达细胞内的特定部位。
® 按靶向性原动力可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂等。
5． 被动靶向和主动靶向的区别？
系利用药物载体，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向德制剂。
狭义而言，被动靶向制剂是指载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的Kupffer细胞)摄取，通过正常生理过程运至肝、脾等器官的制剂。
® 是用特殊和周密的生物识别设计，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。包括修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类。
第十八章 经皮吸收制剂
1.经皮吸收制剂的分类
(一)膜控释型
(二)粘胶分散型
(三)骨架扩散型
(四)微贮库型
2.影响经皮吸收的因素
(一)生理因素
1、皮肤的水合作用；
2、角质层的厚度；
3、皮肤的条件；
4、皮肤的结合作用与代谢作用。
(二)剂型因素与药物性质
1、药物剂量和药物浓度
2、分子大小及脂溶性
3、pH和pKa
4、TDDS中药物浓度
5、熔点与热力活度。
4. TDDS中常用的经皮吸收促进剂
常用的经皮吸收促进剂： ①表面活性剂(阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂)；②有机溶剂类(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺)； ③月桂氮 艹 卓酮 (laurocapam，azone)及同系物；④有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸、月桂醇)；⑤角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸、吡咯酮类)；⑥萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯等)。
第十九章 生物技术药物制剂
1.生物技术药物制剂的特点
® 生物技术产品多为多肽和蛋白质类，性质很不稳定，极易变质；这类药物对酶敏感又不易穿透胃肠粘膜，故只能注射给药，使用很不方便。
® 运用制剂手段将这类药物制成口服制剂或通过其他途径给药，以提高药物的稳定性和患者使用的顺应性。
2.蛋白类药物制剂的稳定化方法
® 在液体剂型中蛋白质药物的稳定化方法分为两类：①改造其结构；②加入适宜辅料。
® 在一些蛋白质药物不能采用溶液型制剂时，往往用冷冻干燥与喷雾干燥的工艺解决这类制剂的稳定性问题，这两种工艺均可用于热敏感药物的脱水以延缓溶液中常见的分解作用。