<<药理学>>重点大题总结

肾上腺素（adrenalilne AD）临床应用：1.心脏停搏：因溺水，中枢抑制药中毒，麻醉和手术意外，急性传染病和心传导高度阻滞引起的心脏停搏可做AD心室内注射具有起搏作用。2过敏性休克：输液或青霉素等过敏引起的过敏性休克，AD能明显收缩小动脉和毛西血管前括约肌，使毛细血管通透性降低，改善心脏功能和接触支气管平滑肌痉挛，从而迅速缓解症状，挽救病人生命。3支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应：AD可解除哮喘时支气管平滑肌痉挛，还可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质，以及减轻呼吸道水肿和渗出，从而使支气管哮喘急性发作得到迅速控制。4局部应用：AD加入普鲁卡因或利多卡因可延缓局麻药吸收增强局麻效应延长局麻时间，减少局嘛吸收中毒发生。

青霉素不良反应：1过敏反应：最常见，1%-10%，以皮肤过敏（寻麻疹药疹）和血清病样反应多见，但多不严重，停药后可消失。最严重过敏性休克，临表为循环，呼吸衰竭，中枢抑制。2赫氏反应：青霉素治疗梅毒，钩端螺旋体时可发生寒战，发热，咽痛，肌痛，心跳加快，可能时大量病原体被杀释放毒物引起。3其他：肌注可引起局部疼痛红肿或硬结，剂量过大或静脉给药过快可对大脑皮层直接刺激，鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状，大量注射还可引起水电紊乱，高血钠，钾甚至心脏抑制。

氨基糖苷类不良反应：1耳毒性：A前庭毒性，眩晕主要，头昏，视力减退眼球震颤，恶心呕吐共济失调，卡那霉素，巴龙霉素，阿米卡星，新霉素。B耳毒性：耳鸣，听力减退，永久性耳聋，链霉素庆大霉素，奈替米星。2肾毒性：易引起药源性肾衰，小球滤过但并非小管排出，药物积聚，溶酶体破裂，表现为蛋白尿，管型尿，血尿甚至氮质血症肾功损伤，链霉素最低，新霉素最强。3神经肌肉麻痹：心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭。4变态反应：皮疹发热，血管神经性水肿，接触性皮炎。

毛果云香碱（pilocarpine）机制：直接作用于副交感神经节后纤维支配效应器官的M胆碱受体，尤其对眼，腺体作用明显。A眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛。临床治疗开角/闭角青光眼，虹膜炎，口腔干燥。B腺体：明显增加汗腺，唾液腺分泌，其他腺体分泌也增加。C平滑肌：兴奋瞳孔括约肌，捷状肌。D心血管：心率短暂减慢，升压反应。

有机磷酸酯中毒机制：可与ACHE牢固结合，而抑制了该酶的活性，其结合点与易逆性ACHE药相似，也在ACHE的酶解部位丝氨酸的羟基。ACHE失去水解ACH能力，ACH积聚。

有机磷酸酯中毒治疗：1阿托品：特异性高效能解毒药，能迅速对抗体内ACH的毒蕈碱样作用，松弛多种平滑肌，抑制多种腺体分泌，加快心率和扩瞳，从而有效减轻中毒引起的恶心，呕吐腹痛，支气管分泌多，缩瞳，心率减慢，血压下降等症状。阿托品对中枢烟碱受体无明显作用，所以对惊厥，躁动不安等中枢症状作用差，应早期给药直到症状消失或阿托品化。2ACHE复活药（碘，氯解磷定，双复磷）：能使ACHE恢复活性，可以解救单独用阿托品不能控制的严重病，缩短中毒病程。

阿司匹林不良反应：1胃肠道反应：最常见，它抑制COX1干扰PGS合成，刺激胃黏膜引起上腹不适，胃灼痛，诱发或加重溃疡和出血，抗风湿剂量阿司匹林可引起恶心呕吐，损伤胃黏膜呈无痛性出血。2过敏反应：荨麻疹和血管神经性水肿多，罕见阿司匹林哮喘。3凝血障碍：一般剂量长期使用抑制血小板功能，出血时间延长。4水杨酸反应：用药过量出现的中毒反应，头痛头晕，耳鸣视力障碍，出汗，恶心呕吐，甚至惊厥昏迷。5对肝，肾功能影响：转氨酶活性高，肝大恶心黄疸，Rey综合征，表现为肝损害和脑病。

强心苷不良反应：1胃肠道反应：最常见早期症状，厌食恶心呕吐，腹泻。2中枢神经系统反应：眩晕，头痛，失眠，疲倦谵妄，黄绿色盲，视觉障碍是停药指征。3心脏反映：不同程度心率失常，最严重，A快速心率失常，室性早搏二联率，使停药指征。B房室传导阻滞C窦性心动过缓，降到60以下，也是停药指正。

ACEI——CHF机制：1抑制ACE的活性：可抑制体循环及局部组织中ANG1向ANG2转化，

使ANG2含量减低，减弱ANG2的收缩血管和抗平滑肌增生，抗细胞有丝分裂作用，还可抑制缓解激肽降解，使血激肽增加发挥扩血管降负荷作用。2抑制心肌及血管重构：ANG2是心肌增生主要因素，可收缩血管，增加心后负荷，刺激心肌肥大血管胶原增加，血管壁细胞增生，从而心肌血管重构，改善心功能。3对血流动力学影响：ACEI降低全身血管阻力，使心输出增加，心率略减，增加肾血流，改善心舒张功能。优点为久用仍有效。4抑制交感神经活性作用：ANG2可促进交感神经节传递功能，加重心肌损伤，所以ACEI可以通过抗交感作用抑制中枢RAS，降低交感活性，进一步改善心功能。

ACEI-----高血压：通过抑制ACE，减少ANG2的生成，降低循环与循环组织RAS活性。1，3，4同上，5减弱ANG2抗利尿作用以及减少醛固酮分泌，促进水钠代谢，减轻潴留。

优点：1降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响，2可预防逆转心肌与血管构型重建3增加肾血流量，保护肾脏4能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂代谢改变。 心绞痛药--1硝酸甘油：作为NO供体，在平滑肌细胞内经谷光甘肽转移酶的催化释放出NO，NO的受体是可溶性鸟甘酸环化酶活性中心的Fe2+，二者结合激活鸟甘酸环化酶，增加CGMP含量，减少细胞内Ca2+释放和外Ca2+内流，Ca2+减少而松弛血管平滑肌。硝酸甘油通过NO的相同的作用机制松弛平滑肌而又不依赖与血管内皮细胞，因此在内皮有病变的血管仍可发挥作用。此过程还有PGI2和细胞膜超极化的机制参与，还可促进降钙素基因相关肽释放产生强烈扩血管效应。此外通过产生NO抑制血小板聚集也有利于冠心病治疗。2。?-拮抗剂：A降低心耗氧量：通过拮抗?受体使心肌收缩力减弱，心肌纤维缩短速度减慢，心率减血压降，明显减少心肌耗氧。B改善心肌缺血区供血：能降低心肌耗氧量，扩张冠状血管，而增加缺血区血流，还有利于血液从心外膜流向易缺血的心内膜区。C可抑制脂肪分解酶活性，减少心肌游离脂肪酸含量，改善糖代谢减少耗氧。3合用：选用作用时间相近药物，普奈洛尔+硝酸异山梨醇酯。能协同减低耗氧， ?受体拮抗药能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩增强，硝酸酯类可缩小?抗药所致的心室容积增大和心室射血时间延长，取长补短，合用时用量减少，副作用减少。但由于都可降压，如血压下降过多，对心绞痛不利。一般口服给药，从小量开始逐渐增量。心功能不全，支哮，心动过缓不宜应用，血脂异常者禁用。

糖皮质激素：作用机制：1抗炎：在炎症初期能能增高血管紧张性，减轻充血，降低毛细血管通透性，同时抑制白细胞浸润及吞噬反应，减少各种炎症离子释放从而减轻渗出，红肿胀痛症状。炎症后期通过抑制毛细血管和成纤维细胞增生，抑制胶原蛋白，粘多糖合成及肉芽组织增生，减轻后遗症。2抗休克：A抑制某些炎性因子产生，减轻全身炎症反应综合征及组织损伤，恢复血液动力学改善休克状态。B稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子形成C扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏，加强心脏收缩力D提高机体对细菌内毒素耐受力。3对代谢影响：糖代谢增，蛋白代谢抑制，核酸代谢，保钠排钾，利尿。4允许作用：对有些组织细胞虽无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件。5免疫抑制和抗过敏，退热。

临床应用：1严重急性感染（中毒性感染或同时伴休克，多种结核病急性期如结核性脑膜炎，胸膜炎，心包炎腹膜炎），抗炎治疗及防止某些炎症后遗症。2自身免疫性疾病（风心病，风湿关节炎，SLE）过敏性疾病（荨麻疹，支哮，过敏性休克）器官移植排斥反应。3抗休克治疗：感染中毒性休克早，短时间突击使用大量糖皮脂激素。过敏性休克结合肾上腺素合用。低血容量性休克。4血液病（AA，儿童急淋，粒细胞减少症）5局部应用（湿疹，肛门瘙痒，接触性皮炎，肌肉关节劳损）6替代疗法（急慢性肾上腺功能不全，肾上腺次全切后）

不良反应：1长期大量应用：A消化系统并发症（诱发或加剧溃疡甚至出血，穿孔）B诱发或加重感染C医源性肾上腺皮质亢进（满月脸水牛背，多毛浮肿，高血压低钾）D心血管系统并发症E骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合延迟。2停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全（恶心呕吐，乏力低血压休克）和反跳现象（激素依赖或未控制，停药病情恶化）。

第二篇：药理学考试重点大题总结

药理学科考试重点大题总结

一．肾上腺素和阿托品

肾上腺素:

【作用机制】：非选择性的?，?受体激动剂

【药理作用】：

（1）心脏：作用于窦房结、传导系统和心肌的β1受体，从而加速心率，加快传导，加强心缩力，心输出量增加（正性缩率作用）。

（2）血管：激动?1受体，皮肤、粘膜、内脏血管收缩，激动?2受体，骨胳肌、冠脉血管、肾脏血管扩张。

（3）血压：小剂量----?受体激动作用占优势，心缩力增强，心率加快，心输出量增加，收缩压升高，舒张压不变或下降。较大剂量----激动?受体作用显著，收缩压、舒张压均升高。?受体阻断药可使肾上腺素升压作用翻转。

（4）支气管：激动?2受体，松弛支气管平滑肌，抑制肥大细胞释放过敏介质；激动?受体，使支气管粘膜血管收缩，降低其通透性，有利于消除粘膜水肿。

（5）代谢：组织耗氧增加，血糖、血中游离脂肪酸升高。激素中胰岛素的分泌受到抑制。

【血流动力学特征】：收缩压↑、舒张压↓，脉压↑ ，心率↑ ，外周阻力↓

【体内过程】：口服吸收差，皮下注射导致血管收缩而吸收差，选择肌肉注射。

【临床应用】：

（1）心脏骤停

（2）过敏性疾病，如过敏性休克、支气管哮喘等

（3）与局麻药配伍及局部止血。

（4）治疗青光眼

【不良反应与禁忌】：

心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失常。高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢患者禁用。

新三联：肾上腺素，阿托品，利多卡因

阿托品

【作用原理】：竞争性拮抗Ach或其它M受体激动剂对M受体的激动作用。

【药理作用】：

（1）松弛内脏平滑肌

（2）眼：散瞳，升高眼压，调节麻痹（与毛果芸香碱的调节痉挛作用相对）

（3）抑制腺体分泌

（4）心血管系统：小剂量，阻断副交感神经节后纤维上的M1胆碱受体，从而减少突触中Ach对递质释放的抑制作用，表现为减慢心率的作用。大剂量时，阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，因而心率加速，促进房室传导。扩张血管，改善微循环。

（5）中枢神经系统：主要表现为中枢兴奋现象。中毒剂量时，产生幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥。严重时由兴奋转为抑制。（附：产生的作用类似于激动交感神经后产生的作用）

【临床应用】：

（1）解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛。（肾绞痛和胆绞痛疗效差，结合阿片类镇痛剂）

（2）抑制腺体分泌：用于全麻前给药，减少呼吸道腺体分泌。

（3）眼科应用：虹膜睫状体炎，验光配镜散瞳。

（4）缓慢型心律失常：治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、房室传导阻；窦房结功能低下所致的室性异位节律。

（5）抗休克（感染性）：解除微血管痉挛，改善心、脑、肝、肾等重要脏器的缺血状态，有助于

休克好转。伴有高热或心率过快者，不用。

（6）解除有机磷酸酯类中毒。（口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大，皮肤潮红，中毒反应（毒扁豆碱，禁用吩噻嗪类）

【不良反应】：口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大，皮肤潮红

【禁 忌 症】：青光眼，前列腺肥大，幽门梗阻

二．吗啡；阿司匹林

吗啡

【药理作用】

1中枢神经系统： 三镇缩瞳抑呼吸

(1)镇痛作用:对绝大数的急性痛和慢性痛的镇痛效果比较明显,但对神经疼痛效果不好.作用机理主要与其激动地中枢神经系统的特定部位的阿片受体有关

(2)镇静,致欣快作用:改善疼痛所致的焦虑,紧张等

(3)镇咳:直接抑制咳嗽中枢

(4)抑制呼吸:降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性，抑制脑桥呼吸中枢，是吗啡急性中毒致死的主要原因

(5)其他:兴奋支配瞳孔的副交感神经，引起缩瞳的效应；引起呕吐和恶心；体温，小剂量体温降低，大剂量相反；内分泌，促性腺激素释放激素↓ 促肾上腺皮质激素释放激素↓

2外周作用

(1)平滑肌：便秘潴尿缩气管 延长产程胆绞痛

提高胃肠道平滑肌和胆道，膀胱括约肌的张力，降低子宫张力，可延长产妇分娩时程，大剂量收缩支气管－诱发加重哮喘

(2) 心血管系统：一降二升抑免疫

使外周血管扩张，血压下降，降低阻力，引起直立性低血压

呼吸抑制，PCO2升高，脑血管扩张，颅内压增高

(3)免疫系统：

抑制细胞免疫和体液免疫

长期药物滥用者免疫功能低下

【临床应用】

1镇痛：创伤、烧伤；心梗（血压无降低者）；胆绞痛和肾绞痛；晚期癌症患者

2心源性哮喘及肺水肿：使外周血管扩张，血压下降，降低阻力，呼吸抑制，PCO2升高 3止泻，急慢性消耗性腹泻；使推进性胃肠蠕动减慢

4复合麻醉

【不良反应】

①治疗量：恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫抑制等。呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。

②连续多次给药机体易产生耐受性和依赖性。

③急性中毒：表现为昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、休克。

抢救方式有人工呼吸、给氧、纳洛酮治疗

阿司匹林

【药理作用】

1.解热作用：（抑制中枢下丘脑COX）:阻碍致热源产生和释放PG。

2.镇痛作用： 抑制COX→PG合成↓

3.抗炎作用： 抑制炎症部位COX，减少PG的产生；抑制其他炎性介质（组织胺缓激肽）的释放；稳定溶酶体膜

4.影响血小板功能：抑制血小板COX，减少血小板血栓素A2，抑制血小板聚集

【临床应用】

1.解热镇痛

2.抗炎抗风湿 退热、止痛、消炎、消肿

3.抗血栓形成 阿司匹林对血小板COX的抑制作用比血管内皮细胞更敏感，阿司匹林对血小板抑制作用较持久（不可逆）

【体内过程】

口服；血浆蛋白结合率80％～90％；肝脏代谢；肾脏排泄（碱化尿液促进排出）

【不良反应】

1 胃肠道反应

直接刺激胃粘膜 抑制COX-1 抑制PGE2 胃粘膜的保护抑制

餐后服用 肠溶片 抗酸药、米索前列醇

2 加重出血倾向

出血时间延长 凝血时间延长 抑制COX-1 TXA2↓抑制血小板聚集

维生素K可预防

肝功不全 出血倾 向术前 慎用

3 对肾脏的影响

镇痛剂肾病 间质性肾炎

抑制前列腺素（PGI2）合成，影响其对肾脏有效血流量的调节（取消了其PGs的代偿机制） 4 过敏反应

荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性休克

抑制COX 促进5-脂氧酶 LTs 增多 （花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多 支气管收缩物质增多）

用抗组胺要和抑制甾体的药（糖皮质激素）

5 瑞夷综合征 (Reye’s syndrome)

用于儿童病毒感染引起肝衰+脑病 小于12岁的儿童禁止服用阿司匹林

可用对乙酰氨基酚替代

6 水杨酸反应（剂量过大时）

表现：头痛、眩晕、恶心、呕吐、视力、听力减退、过度呼吸、酸碱紊乱、高热、精神错乱、惊厥、昏迷

处理：立即停药 碳酸氢钠碱化尿液加速药物排泄

三．抗高血压药

抗高血压药物的分类 一、利尿药：氢氯噻嗪等（一线药）

二、RAS抑制药:1血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利等

2血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦等 三、钙拮抗药：硝苯地平等

四、肾上腺素R阻断药： 1.α1受体阻断药：哌唑嗪

2.β受体阻断药，普萘洛尔

3.α和β受体阻断药：拉贝洛尔。

五、交感神经抑制药:1.中枢性抗高血压药：可乐定等

2.神经节阻断药：美加明

3.抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平、胍乙啶

六、扩血管药:1.直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠

2.钾通道开放药：吡那地尔等

3.其他：酮色林。

抗高血压药物的应用原则

1.根据高血压程度选用药物：主要选用利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、ACEI、α1受体阻断药、ATI受体阻断药六大类2.增减替换药物应逐步进行3.根据病情（合并症）特点选药 4.联合用药 5.个体化治疗：治疗个体化、剂量个体化

ACE抑制药（卡托普利）

【药理作用】1阻止ANGII的生成及其作用2保存缓激肽（NO PGI2）的活性3保护血管内皮细胞和抗动脉粥样硬化作用4抗心肌缺血与心肌保护作用5增加糖尿病患者与高血压患者对胰岛素的敏感性6阻止心血管病理性重构

【临床应用】高血压2CHF与心肌梗死3糖尿病性肾病的其他肾病

【不良反应】1首剂低血压2咳嗽3高血钾4低血糖5肾功能损伤6妊娠与哺乳7血管神经性水肿8含-SH的ACE抑制药的不良反应。

利尿药

（一） 高效利尿药：呋塞米；依他尼酸；布美他尼。

【作用机制】

作用于髓袢升支粗段，能特异性地与Cl－竞争 Na+ －K+－2Cl－共同转运系统的Cl－结合部位，抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用。

【利尿作用特点】迅速、强大、短暂、个体差异

【临床应用】各种严重水肿；急性肺水肿；脑水肿；防治急性肾功能衰竭（早期少尿）；促进毒物排泄

（二） 中效利尿药：噻嗪类利尿药；

【药理作用及机制】1．利尿作用：特点：温和、持久作用部位：髓袢升支粗段皮质部（远曲小管开始部位）作用方式：抑制K + － Na+ －2Cl -共同转运系统；促进 Na+ － K + 交换；抑制碳酸酐酶的作用2．降压作用：早期通过利尿，血容量减少降压，长期通过扩张外周血管而产生降压作用。3．抗尿崩症作用（抗利尿作用）

【临床应用】a.各种水肿：1.心性水肿首选药2.肾性水肿，肾功明显障碍者禁用或慎用3.肝硬化腹水：宜与安体舒通合用 b.高血压 c.尿崩症

【不良反应】1电解质紊乱2尿酸潴留3代谢变化：高血糖，高脂血症。4过敏反应

（三） 低效利尿药：螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利

【利尿作用及机制】特点：起效慢，作用弱，持久，不失钾部位：远曲小管和集合管细胞内醛固酮受体。方式：与醛固酮竞争醛固酮受体结果：抑制Na+ －K+交换→排Na+留K+

【临床应用】醛固酮增多的顽固性水肿。常与强效及中效利尿药合用，增强利尿效果并能补K+

【不良反应】1久用引起高血钾：肾功能不良者禁用。2性激素样反应：男子乳房女性化、性功能障碍、妇女多毛症等。

四．糖皮质激素

【特点】：糖皮质激素具有强大的抗炎作用，能抑制多种原因造成的炎症反应。在炎症初期，能

增高血管的紧张性、减轻充血、降低毛血管的通透性，同时抑制白细胞浸润及吞噬反应，减少炎症因子释放。从而缓解红肿热痛等症状。在炎症后期，糖皮质激素通过抑制毛细血管和成纤维细胞的增生，抑制胶原蛋白、粘多糖的合成及肉芽组织增生，防治粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。

【临床意义】：（1）严重急性感染：在应用有效抗菌药物治疗感染的同时，可用糖皮质激素作辅助治疗。因其能增加机体有害刺激的耐受性，减轻中毒反应，有利于争取时间，进行抢救。（2）抗炎治疗及防治某些炎症的后遗症：如果炎症发生在人体重要器官产生粘连和疤痕，将引起严重功能障碍。故早期应用糖皮质激素可减少炎性渗出，减轻愈合过程中纤维阻滞过度增生及粘连，防止后遗症发生。

【药理作用】：A、抗炎作用 B、抗免疫作用，特别是对细胞免疫 C、抗休克作用 D、允许作用，间接促进其他激素对细胞的作用 E、对血液以及造血系统的促进作用 F、中枢神经兴奋作用 G、可诱发胃酸和胃蛋白酶分泌增多

【临床用途】：A、替代治疗 B、严重感染时用作辅助治疗 C、抗休克 D、自身免疫疾病和过敏性疾病 E、血液病以及肿瘤治疗 F、抗局部炎症

【不良反应】： 1、肾上腺皮质功能亢进综合症 2、诱发和加重感染 3、消化系统并发症 4、运动系统并发症 5、其他可致精神失常 6、停药反应： (1)、药源性皮质功能不全 (2)、反跳现象

五． 化学治疗药物

抗菌作用机制：

(1) 抑制细菌细胞壁合成

细胞壁的作用是保持细菌正常的形态及渗透压，维持细菌的正常功能。抗菌药物可以造成细菌细胞壁缺损，水分由外界渗入，细胞膨胀变形，导致细胞破裂溶解死亡。

作用于胞浆内：环丝氨酸，磷霉素

作用于胞浆膜：万古霉素，杆菌肽

作用于胞浆外：青霉素，头孢菌素

(2) 影响胞浆膜的通透性：

胞浆膜通透性增加，蛋白质、核苷酸、糖、盐外漏，细菌死亡

(3) 抑制细菌蛋白质的合成

与30s亚基结合：四环素、氨基糖苷类抗生素

与50s亚基结合：红霉素、氯霉素、林可霉素

影响蛋白质合成全过程：氨基糖苷类抗生素

(4) 影响叶酸和核酸代谢

?

? 叶酸是合成核酸的前体物质 磺胺与甲氧苄啶（TMP）可分别抑制二氢蝶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，

从而抑制细菌的生长和繁殖。

细菌耐药机制

（1）产生灭活酶,使抗菌药物失活

这些灭活酶可由质粒和染色体基因表达

a) 水解酶——针对β-内酰胺类抗生素

b) 钝化酶——针对氨基糖苷类抗生素

c) Others

（2）抗菌药物作用靶位改变

a) 改变靶蛋白结构，降低与抗生素亲和力

eg RFP耐药菌改变RNA多聚酶的?-亚基结构

b) 增加靶蛋白数量，使药物存在时仍能维持正常形态和功能

eg肠球菌对β-内酰胺类抗生素

c) 新合成功能正常与抗生素亲和力低的靶蛋白(原来没有的)

eg金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2a，与甲氧西林亲和力极低

（3）降低细菌外膜通透性

细菌接触抗生素后,通过改变通道蛋白的性质和数量来降低细菌的膜通透性阻止抗菌药进入菌体内而产生获得性耐药性.

（4） 增强主动外排系统活性 (细菌将药物泵出去!!)

（5）细菌改变自身代谢途径

eg 金葡菌对磺胺类耐药的原因：

对氨基苯甲酸生成增多

耐药菌株直接利用外源性叶酸

By 摸金校尉

第三篇：中药药理学(重点总结)

1．请用现代医学语言说明四气的的基本作用（并举例说明）问答题

中药四气（四性）是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，根据药性，中药分为寒凉药和温热药两大类。四气对机体的影响具体如下

A．对中枢神经系统的影响；

部分寒凉药抑制中枢神经系统功能；例天麻有镇静作用；地龙有镇静抗惊厥作用；

部分温热药能提高中枢神经系统功能，例麻黄兴奋中枢；人参增加中枢兴奋性递质去甲肾上腺素、多巴胺等；

B．对植物神经系统的影响；

部分寒凉药提高副交感神经的功能；例知母，增加M受体合成；

降低交感神经的功能：使尿中儿茶酚胺排出量减少；

使机体多巴胺β-羟化酶活性降低。

部分温热药提高交感神经的功能；提高细胞内cAMP含量，例麻黄兴奋α受体，升高血压；黄芪增加β受体等。

C．对内分泌系统的影响；

部分温热药提高内分泌系统的功能，①增强肾上腺皮质的功能（例人参.等）

②增强甲状腺功能.（例附子等）；

③增强性腺功能，（例冬虫夏草、淫羊藿等）。

部分寒凉药抑制内分泌功能。例：龟板等。

D．对基础代谢的影响

部分寒凉药降低机体的代谢, 使产热、耗氧量等↓ 例知母抑制机体代谢,使机

体产热减少,解除低热

部分温热药提高机体的代谢, 使产热↑，耗氧量等↑；例附子提高机体的代

谢,使机体产热增加,解决怕冷

E．部分寒凉药的抗感染、抗肿瘤作用

金银花、黄芩、黄连、柴胡等均有较好的抗感染作用。

白花蛇舌草、冬凌草等有一定的抗肿瘤作用。

2.人参 问答题

对中枢神经系统的作用

①增强学习记忆功能：主要成分为人参皂苷Rb1和Rg1.

作用机制是：A.保护神经细胞，抑制神经细胞的凋亡和坏死。B.扩张脑血管，改善脑缺血缺氧状态。C.促进脑内RNA和蛋白质合成D.促进脑内神经递质Ach的合成和释放，增加脑内M受体数目，提高脑内DA和NA的含量。E.促进脑神经细胞发育，增加脑重量及大脑皮层厚度，增加海马CA3区锥体细胞上层的突触数目，提高突触效能和结构的可塑性。

②中枢神经功能双向调节：人参对中枢神经系统功能既有兴奋作用又有抑制作用，通过调节，使兴奋与抑制过程得到平衡。

③抗脑缺血缺氧损伤：其作用机制是：A.抑制缺氧时脑组织r-氨基丁酸的耗竭，抗谷氨酸兴奋性毒性作用。B.提高神经细胞抗氧化能力，减少自由基的生成，降低诱导型一氧化氮合酶活性，增加结构型NOS的活性。C.抑制白细胞浸润和粘附分子表达。

增强机体免疫功能：人参皂苷和人参多糖是人参提高免疫功能的有效成分，可使环磷酰胺致免疫功能抑制小数巨噬细胞及体液免疫和细胞免疫功能恢复正常。人参皂苷可增强多种动物单核吞噬细胞系统的吞噬廓清能力，促进小鼠脾脏自然杀伤细胞活性。人参多糖增强免疫作用，增强单核吞噬细胞系的功能，显著增加动物胸腺和脾脏的重量，促进抗体，补体的形成。

增强造血功能：人参对骨髓造血功能具有刺激作用，能错觉骨髓细胞的DNA,RNA及蛋白质合成，可使正常动物或贫血动物的红细胞数，白细胞数和血红蛋白含量增加。

增强内分泌功能：①增强肾上腺皮质功能②增强性腺功能

改善物质代谢：①促进核酸和蛋白质合成②降血脂和抗动脉粥样硬化③降血糖

对心血管系统作用：①强心：增加心肌收缩，增加心排血量。②抗心肌缺血③抗心律失常④扩张血管，调节血压⑤抗休克

抗肿瘤

其他作用：保肝，抗溃疡和抗炎⑥⑦⑧⑨⑩

人 参

【药理作用】1对中枢神经系统的作用：调节兴奋与抑制作用；改善学习记忆；对脑内物质代谢的影响；增加脑学流量、改善脑能量代谢2改善机体免疫功能；提高单核吞噬细胞系统吞噬功能促进抗体形成；促进淋巴细胞转化；对荷瘤动物免疫功能的影响3对心血管系统的作用：增强心肌收缩力；改善心肌缺血；对血管及血压的影响；抗休克作用4对造血和血液系统的影响5对内分泌系统影响6对物质代谢的影响：调节血糖；降血脂；促进蛋白质合成7抗肿瘤作用8延缓衰老的作用9增强应激能力

【现代应用】休克、冠心病、心律失常、慢性阻塞性肺病、高脂血症、贫血、白细胞减少症、糖尿病、肿瘤

不良反应：中枢兴奋、类似皮质类固醇中毒症状、性早熟、出血 出血是人参急性中毒的特征

3.补虚药 问答题

凡能补充人体气血阴阳不足，改善脏腑功能，提高机体抗病能力，消除虚弱证候的药物

（1）对机体免疫功能的影响

①增加免疫器官的重量：（胸腺、脾脏）对抗免疫抑制剂引起的免疫器官萎缩

②升高外周白细胞、增强巨噬细胞的吞噬功能

③增强淋巴细胞功能：增加外周血T淋巴细胞数，提高E花环形成率和T淋巴细胞酯酶染色阳性率，促进T淋巴细胞转化增殖；能增强T细胞功能。

④促进抗体生成

⑤抑制免疫功能的作用

(2)对内分泌系统的影响

①增强下丘脑-垂体-性腺轴功能

②增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能

③调节下丘脑-垂体-甲状腺轴功能

(3)对中枢神经系统功能的影响：调节大脑皮质的兴奋与抑制过程；改善神经递质传递功能；提高脑组织抗氧化酶活性；抗氧自由基损伤；改善大脑的血氧和能量供应；增加脑内蛋白质合成；促进大脑发育，改善学习记忆功能。

(4)对物质代谢的影响：A.崔健蛋白质和核酸合成B.对糖代谢的调节C.对脂代谢的影响

(5)增强某些器官和系统的功能：A.对心血管系统的影响B.对造血功能的影响C.对消化系统的影响(6)抗自由基损伤(7)抗肿瘤

4.黄连

【药理作用】1、抗病原体2、抗细菌毒素3、抗炎4、增强免疫5、解热6、对心血管影响：抗心律失常；对心肌收缩力影响；降低血压7、抑制血小板凝集8降血糖9对消化系统影响：利胆；促进消化、抗胃溃疡10、其他作用：抗肿瘤、调节血脂、对组织代谢的影响、中枢抑制、镇静作用。

【现代应用】：消化道感染、呼吸系统感染、糖尿病、心律失常、高血压

【不良反应】过敏。小檗碱注射：休克、血管扩张、血压下降、心脏抑制

5清热药

清热药具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效，

分类：清热泻火药，清热燥湿药，清热凉血药，清热解毒药和清虚热药五类

清热药的主要药理作用1.抗病原体：抗菌和抗病毒2.抗细菌毒素、降低细菌的毒力A.中和、降解内毒素B.拮抗外毒素C.降低细菌的毒力 3.抗炎：机制：A.兴奋垂体-肾上腺皮质系统，抑制炎症反应。B.抑制各种炎症介质的合成与释放 4.解热 5.对免疫功能的影响 6.抗肿瘤

6.麻黄平喘机理：

①直接兴奋支气管平滑肌β受体。

②兴奋粘膜血管α受体，减少水肿。

③间接发挥拟肾上腺素作用（促进肾上腺素能神经和髓质嗜铬细胞释放递质（NA）。）

④阻止过敏介质释放：5－HT,组胺，白三烯

⑤抑制抗体产生。[伪麻黄碱、挥发油、麻黄碱]

7.温里药对心血管系统的作用有哪些？

（1）对心血管系统的作用①改善心功能、抗心律失常、抗心肌缺血：温里药对心脏的作用主要表现为正性肌力、正性频率和正性传导作用②扩张血管，改善微循环③抗休克

8.常用止血药是通过哪些环节产生止血作用的？

（1）作用于局部血管：收缩局部小血管，降低毛细血管通透性，增强毛细血管对损伤的抵抗性。如三

七、小蓟收缩局部小血管。

（2）促进凝血因子生成：促进凝血酶原激活物生成（大蓟），促进凝血酶原生成（白茅根），增加凝血酶含量（三七）。

（3）提高血小板活性：增加血小板数（三七、小蓟、蒲黄），提高血小板粘附性，促进血小板释放、聚集，如三七、地榆。

（4）抗纤维蛋白溶解：白芨、紫珠、小蓟、艾叶等抗纤维蛋白溶解而止血。

9.活血化瘀药对血液流变学及血流动力学的影响。

（1）血液流变性：抑制血小板功能、增强纤溶系统功能、调节血液粘稠度、抗凝血

（2）改善血流动力学：改善心脏功能、增强心排出量 ；扩张血管，降低外周阻力；影响 心血管的内分泌调节功能

10.延胡索乙素镇痛作用特点和应用如何？

（1）延胡索镇痛作用的发挥主要依赖于生物碱，总碱的镇痛效价是吗啡的40%。总碱中甲素、乙素、丑素均有镇痛作用，其中以延胡索乙素作用最强。其作用特点是①对钝痛效果优于锐痛②副作用少而安全，无依赖性③无明显的呼吸抑制

（2）应用:①各种疼痛②失眠③胃溃疡④冠心病

11.钩藤降压特点、原理和有效成分是什么？

（1）降压特点：先降压，继之快速增压，然后持续下降

（2）有效成分：钩藤碱、异钩藤碱。

（3）原理：①抑制血管运动中枢并阻滞交感神经和神经节，从而使外周血管扩张，阻力降低②抑制心功能，减少心排血量，从而降低血压③拮抗钙离子，扩张血管，降低外周阻力

12酸枣仁

【药理作用】1镇静催眠：特点：炒酸枣仁煎剂灌胃，可使大鼠每日慢波睡眠深睡阶段的平均时间延长，深睡的发作频率增加，对慢波睡眠中的浅眠阶段和快波阶段无影响。酸枣仁注射液腹腔注射后，能缩短猫睡眠过程中的觉醒相，延长慢波睡眠相，对异相睡眠无影响。机制：降低小鼠脑组织中多巴胺和高香草酸的含量。影响中枢神经系统的单胺类递质含量可能是其镇静作用的机制之一。

2抗惊厥镇痛3对心血管系统影响：降压，抗心律失常，抗心肌缺血

【现代应用】：神经衰弱失眠，早搏

综上所述，与酸枣仁的补肝、宁心功效及主治心悸失眠、惊悸多梦、体虚诸症相关的药理作用是镇静催眠、抗惊厥、抗心律失常、抗心肌缺血作用。其主要有效成分为酸枣仁黄酮、酸枣仁皂苷、酸枣仁油。

13.附子回阳救逆的药理学基础

改善心功能：增强心肌收缩力，加快心率，增加心排血量。

抗心律失常：

抗心肌缺血：扩张冠状动脉，减少冠状动脉阻力和总外周阻力，明显增加冠状动脉血流量，心排血量。 抗休克

14.芒硝泻下机理

芒硝主要成分为硫酸钠，口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。同时硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用。

15.论述中药药理作用的特点？简答题

答：① 作用的多效性：与中药的多种成分有关，成分不同，作用不同

②. 量效关系的相对不规则性：

中药成分的复杂性是其量效关系相对不规则的重要原因。

③ 某些中药作用的双向调节性：

双向调节性是指同一中药，既可抑制机体机能，又可兴奋机体功能。

产生的原因：a 药物作用的发挥与机体的机能状态有关。

b 与用药的剂量有关。某些药在不同剂量时，会有两种相反的作用

c 同一中药内存在作用相反的两种成分。 如人参皂苷Rb类有中枢镇静作用，

Rg类有中枢兴奋作用。口服小剂量人参兴奋中枢，大剂量人参抑制中枢

④作用相对缓慢、温和， 大多数中药起效较慢，

15.论述炮制对中药药理作用的影响 简答题

（1）、消除或降低药物的毒副作用：

乌头碱，对心脏有毒性，乌头、附子经炮制（破坏乌头碱）降低附子对心脏的毒性；

生半夏对胃黏膜有刺激性， 姜制半夏却有镇吐作用，无刺激性。

（2）增强药效：

醋炒延胡索；使延胡索水煎液中总生物碱溶出率增加，镇痛作用增强。

（3）加强或突出药物某一方面的作用：

生大黄（结合型蒽苷含量高）泻下作用明显，

制大黄（经炮制，游离型蒽苷含量增高，结合型蒽苷含量下降）抗菌作用增强。

其他：

1.中药七情中，何者是“协同”？何者属“拮抗”？何者“减毒”？

答：协同：相须、相使 拮抗：相恶、相反 减毒：相畏、相杀

2.川芎治疗冠心病的主要药理学基础

可迅速透过血脑屏障，扩张脑血管，改善微循环，能提高缺血脑线粒体膜的流动性，降低细胞内Ca2+的超载，保护脑细胞膜Mg2+-ATP酶活性。

3.论述秦艽的主要作用与应用

药理作用：（1）抗炎： 成分：秦艽碱甲

机理：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质，促进糖皮质激素的合成与释放。

（2）解热、镇痛；

（3）利尿：促进尿酸的排泄；

（4）升高血糖：

应用：1、风湿与类风湿性关节炎 2、肩关节周围炎

4．论述雷公藤的主要不良反应 简答题

本品毒性教大。对机体多系统产生毒副作用。

（1）.消化系统反应 恶心、呕吐、胃部不适、食管下部烧灼感等。部分患者出现

肝损害：转氨酶升高，黄疸、肝肿大、出血、肝坏死。

（2）皮肤黏膜反应 色素沉着、黄褐斑、口腔及唇糜烂等。

（3）血液系统反应：抑制骨髓，白细胞或血小板减少，甚至再生障碍性贫血等

（4）生殖系统反应 男性出现少精、无精或精子畸形；女性出现月经紊乱，不孕。

（5）心血管系统反应；心慌、胸闷、心律失常及心电图改变。

甚至出现心源性休克，心力衰竭等。

（6）泌尿系统不反应；肾损害，肾萎缩，少尿、浮肿、血尿、蛋白尿、严重可致肾功能衰竭。

（7）神经系统反应：头晕、嗜睡；四肢麻木、听力减退等。

雷公藤对神经细胞有一定毒性，可引起神经系统损害，

（8）免疫抑制 治疗量抑制免疫。 超量中毒引起淋巴器官萎缩、淋巴细胞调亡、

免疫功能降低

5．半夏具有镇吐作用，其是否可用于治疗妊娠呕吐，为什么？

答：半夏具有镇吐作用，但其治疗妊娠呕吐需要谨慎，因为半夏具有抗生育和抗早孕作用，并对妊娠雌性动物和胚胎均有非常显著的毒性。

6．远志具有祛痰作用，其作用机制是什么？可采用哪个动物实验来验证？

答：远志祛痰的作用机制与其所含皂苷对胃黏膜的刺激，反射性促进支气管分泌液增加有关。动物实验可采用小鼠气管酚红排泌实验来验证。

7．酸枣仁可用于治疗失眠，其相关的药理作用可作用机制是什么？

答：酸枣仁具有镇静催眠作用，故可治疗失眠。其镇静催眠作用的机制之一可能是影响中枢神经系统的单胺类递质含量，如多巴胺。

8．简述山楂的主要药理作用？

答案：（1）助消化；（2）降血脂、抗动脉粥样硬化；（3）对心血管系统作用：①抗心肌缺血，②扩张血管、降低血压，③抗心律失常。

9．简述活血化瘀药的主要药理作用？

答案：（1）改善血液流变性；（2）抗血栓形成；（3）改善血流动力学；（4）改善微循环。

10．简述丹参的主要药理作用？

答案：（1）改善血液流变学；（2）抗血栓形成；（3）改善微循环；（4）改善血流动力学（5）抗心肌缺血、防治心肌肥厚（6）抗脑缺血损伤；（7）促进组织的修复与再生。

丹参对心血管和血液系统有何影响？

（1）改善血液流变性：①抑制血小板聚集②抗凝血、激活纤容系统③降血脂、抗动脉粥样硬化

（2）抗血栓形成

（3）改善微循环

（4）改变血流动力学

（5）抗心肌缺血、防治心肌肥厚：

1）抗心肌缺血：①扩张冠脉②调节心肌细胞能量代谢③降低脂质过氧化反应④减慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量

2）逆转心肌肥厚

（6）抗脑缺血

11．简述延胡索的现代应用？

答案：（1）疼痛；（2）失眠；（3）冠心病；（4）胃溃疡。

12．简述石菖蒲对中枢神经的作用？

答案：（1）镇静；（2）抗惊厥；（3）抗癫痫。

13．简述五味子对中枢神经系统的作用？

答案：（1）镇静；（2）催眠；（3）保护脑神经细胞；（4）促进脑内蛋白质的合成；（5）改善智力。

14.青皮、枳实等理气药对胃肠平滑肌有哪些作用？

（1）双向作用：对在体胃肠平滑肌主要呈兴奋作用。枳实、枳壳对小鼠、豚鼠和家兔离体肠平滑肌皆呈抑制效应，能对抗乙酰胆碱、氯化钡、磷酸组胺的兴奋肠平滑肌作用。

（2）原因:与胃肠所处的环境有关,离体器官不受神经与内分泌的影响

4桔梗对呼吸系统的作用和有效成分是什么？

（1）祛痰、镇咳作用：使呼吸道分泌液增多，效果与氯化铵相同。使呼吸道分泌液逐渐增多，可维持7小时以上；有效成分为桔梗皂苷。

（2）机理：桔梗皂苷刺激胃粘膜，反射性的引起轻度恶心，增加呼吸道粘膜腺体的分泌，稀释痰液。

15.山楂降血脂作用表现在哪些方面？

降血脂、抗动脉粥样硬化：山楂降血脂作用通过抑制肝脏胆固醇的合成，促进肝脏对血浆胆固醇的摄入而发挥降血脂作用

16.山楂对心血管系统的作用

(1)抗心肌缺血：缩小梗死范围、减轻ST段改变。机理：增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量，提高氧利用率——抗心绞痛(2)抗心律失常：山楂黄酮能对抗乌头碱引起的家兔心律失常。特点：类似Ⅲ型

抗心律失常药物，即能延长动作电位时程和有效不应期。(3)扩张血管、降低血压：表现：山楂黄酮、三萜酸静脉、腹腔及十二指肠给药，均显示有一定的降压作用。机理：与其扩张外周血管作用有关。降压强度：三萜酸﹥水解物﹥黄酮。

17.麻黄

【药理作用】1、发汗： 2、平喘：平喘有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油。3、利尿： D－伪麻黄碱作用显著4、解热5、抗病原体6、镇咳，祛痰 萜品烯醇是镇咳有效成分之一7、兴奋中枢神经系统8、升高血压9抗炎、抗过敏

【现代应用】1感冒2哮喘性支气管炎，支气管哮喘3低血压状态4鼻塞5肾炎，水肿。

18.柴胡

【药理作用】1.解热2、抗病原微生物3、抗炎4、调节免疫功能5、镇静、抗惊厥、镇痛、镇咳6、保肝利胆7、降血脂8、抗肿瘤

19.葛根

【药理作用】1、解热 葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分。2、对心血管系统的影响：增加冠脉流量，抗心肌缺血；抗心律失常；降血压；改善脑循环3、提高学习记忆4其他药理作用 降血糖、降血脂；抑制血小板聚集；抑制过敏性介质释放

【现代应用】：感冒、发热、头痛、项背强痛。高血压病、冠心痛，心绞痛、偏头痛。

20.厚朴

【药理作用】1调整胃肠运动功能2促进消化液分泌3抗溃疡4保肝 5抗菌抗病毒6.其他药理作用：中枢性肌松作用、抗焦虑、抗抑郁作用、抗脑缺血作用

【现代应用】细菌性痢疾、肌强直

21.甘 草

【药理作用】1对消化系统作用：抗溃疡、解除胃肠平滑肌痉挛、保肝2镇咳祛痰3肾上腺皮质激素样作用4抗心律失常5解毒作用6调节免疫系统功能7抗炎作用8抗病毒作用

【现代应用】细化性溃疡；肝炎；咳嗽痰多；心律失常；食物中毒；肾上腺皮质功能低下症

22.祛风湿药

凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物，称为祛风湿药

分类：祛风湿散寒药，祛风湿清热药，祛风湿强筋骨药

祛风湿药具有以下主要药理作用。

1抗炎: 2镇痛3对免疫系统的影响

23.开窍药

几以苏醒神志为主要功效的药物，称为开窍药

对中枢神经系统的影响：抗脑缺血和缺血再灌注损伤；改善学习记忆；对中枢兴奋和抑制的影响2抗心肌缺血3抗炎

24.干姜

对消化系统作用：对胃肠道平滑肌的作用；助消化；抗溃疡；利胆保肝

对心血管系统作用：加强心肌收缩力；扩张血管，降低血压；抗缺氧

镇痛

抗炎、抗过敏

25.鱼腥草：抗菌；抗病毒；抗炎；利尿；促进免疫功能；平喘止咳

26.安神药：镇静催眠；抗惊厥；抗心律失常