史上最强药理笔记
一:毛果芸香碱(匹罗卡品-----拟胆碱药)
药理作用:1:对眼睛(缩瞳;降低眼内压;调解痉挛)
2:促进腺体分泌(汗腺;唾液腺最为明显)
临床应用:1:青光眼
2:虹膜炎(与扩瞳药交替使用)
3:M胆碱阻断药中毒(如阿托品)
不良反应:流口水;多汗;腹痛;腹泻;支气管痉挛。
二:新斯的明(胆碱酯酶抑制药)
药理作用:对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌作用较强;对骨骼肌作用最强 临床应用:1:重症肌无力
2:腹气胀和尿潴留
3阵发性室上性心动过速
4:肌松药中毒解救(对非除极化型效果明显;对除极化型无效)
不良发生:恶心,呕吐,腹痛腹泻,心动过缓,呼吸困难,肌肉震颤。对胃肠梗阻,排尿困难,哮喘患者禁用
三:阿托品(M受体阻断药)
用药理作:1:松弛内脏平滑肌
2:减少腺体分泌
3:兴奋中枢
4:对眼的作用(升高眼内压;扩瞳孔;调解麻痹)
5:对心血管的作用(心率加快;传导加快;血管扩张)
临床应用:1:内脏绞痛(对胃肠绞痛及膀胱刺激症效果较好;对肾绞痛和胆绞痛应与哌替啶合用)
2:减少腺体分泌(用于麻醉前给药)
3:眼科应用(虹膜睫状体炎;眼光配镜)
4治疗缓慢性心律失常
5:抗休克(用于抢救爆发型流行性脑脊髓膜炎,中毒性痢疾等引起的休克。对半有高热,心率加快者禁用)
6:解救有机磷酯类中毒
不良反应:口干,畏光,视近物模糊,及排尿困难体温升高等症状 四;山莨菪碱(654—2)
药理作用;1:对胃肠平滑肌和血管平滑肌的解痉作用与阿托品相同
2:对眼和腺体的作用比阿托品弱
3中枢作用不明显
五:肾上腺素(AD—A,B受体激动药)药理作用:
1:兴奋心脏
2:对血管的作用(A受体激动-----皮肤,黏膜和内脏血管收缩。B受体激动---- 骨骼肌血管和冠状动脉舒张)
3:对血压的影响(治疗量-----收升舒不变。大剂量----收舒都升) 4:扩张支气管
5:影响代谢(代谢加快,分解加速,耗氧增加)
临床应用:1:心脏骤停(用药方法:AD+阿托品+利多卡因)
2过敏性休克(1:首选药 2:一般皮下注射或肌内注射,必要时也可生理盐水稀释十倍缓慢静脉注射)
3:支气管哮喘
4:与局麻药配伍(延长局麻时间,减少麻药中毒)
5:局部止血(当鼻出血时可用棉球吸取0.01的AD堵塞出血处)
六:多巴胺(DA----AB受体激动药)
药理作用:口服无效
1:兴奋心脏
2:对血管的作用(治疗量----肾和肠黏膜血管舒张,皮肤黏膜血管收缩。大剂量---皮肤,黏膜,肾及肠系膜血管均收缩)
3:对血压的影响(治疗量—收升舒不变,大剂量---收舒均升)
4:改善肾功能(治疗量----排钠利尿。大剂量----血管收缩,血量减少)
临床应用:1:休克(用于各种休克------前提是补足血容量纠正酸中毒)
2急性肾衰竭(与利尿药合用增强疗效)
不良反应:恶心,呕吐。大剂量可导致心动过速,血压升高,心律失常,肾小管收缩 ,头痛等。室性心律失常 闭塞性血管病 动脉硬化 高血压 慎用
七:麻黄碱(A,B受体激动药)
药理作用:1兴奋心脏;收缩血管;升高血压;舒张支气管温和而持久
2:兴奋中枢—易致睡眠
3:反复用药产生耐药性
临床应用1:防治低血压(用于硬膜外;蛛网膜下隙麻醉引起的低血压)
2:鼻粘膜充血所致鼻塞
3:支气管哮喘(预防;治轻症)
不良反应:兴奋中枢;禁忌与AD合用
八:去甲肾上腺素(NA----A受体激动药)
药理作用:1:对血管作用(小A小V收缩;冠脉舒张)
2:兴奋心脏
3;升高血压
临床应用:1;休克和低血压
2:上消化道出血
不良反应:局部组织缺血坏死; 急性肾衰竭 ;高血压,动脉硬化,心脏病和少尿患者禁用 九:间羟胺(阿拉明---A受体激动药)
药理作用:1:收缩血管;升高血压的作用温和而持久
2:不引起肾衰竭
3:不易致心律失常
4;比NA用药方便(可肌内注射,可静脉注射)
常作为NA的代用品
十:异丙肾上腺素(喘息定----B受体激动药)
药理作用:1:兴奋心脏
2:舒张血管
3;收升舒降
4:扩张支气管
5:促进分解代谢
临床应用1:支气管哮喘
2:房室传导阻滞
3:心脏骤停
4:休克(适用于中心静脉压高心排出量低的休克)
不良反应:头痛头晕,
十一:酚妥拉明(A1A2受体阻断药-----立其丁)
药理作用:1:舒血管降血压
2:兴奋心脏
临床应用:1;外周血管痉挛性疾病(指端静脉痉挛性疾病;血管闭塞型脉管炎) 2:NA点滴外漏(舒血管防坏死)
3:嗜铬细胞瘤(诊断和术前诊断)
4:休克(用于感染性休克;心源性休克;神经源性休克-----前提血量足) 5:顽固性充血性心力衰竭
不良反应:1:血压降低,血管舒心绞痛---冠心病患者慎用
2:腹痛,腹泻,恶心呕吐,甚至导致溃疡
·十二:B受体阻断药
药名:普奈洛尔(心得安) 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔
药理作用:1:对心脏是副作用效果;血管收缩;血压下降
2:收缩支气管平滑肌
3:普奈洛尔可掩盖低血糖症状
4:(普)抑制肾素释放降低血压
临床应用:1:三抗(心律失常 心绞痛:和心肌梗死 高血压 )
2:充血性心力衰竭(对扩张性心肌病的心力衰竭作用明显)
3:辅助治疗甲状腺功能亢进症(减慢心率 降低代谢 )
4:其他(嗜铬细胞瘤 肥厚性心肌病 普:适用于偏头痛;肌震颤;上消化道出血) 不良反应:诱发心衰 加重哮喘 停药反跳 血管收缩,四肢冰冷,苍白发绀 十三:AB受体阻断药(代表药:拉贝洛尔)
药理作用:阻断B1 B2 A1受体 对A2受体无作用
临床应用:高血压和心绞痛
十四:普鲁卡因(奴佛卡因----局麻药)
药理应用:1黏膜穿透力弱用于浸麻不用于局麻 :
2:毒性小
3:有过敏反应(皮试)
4:忌与磺胺;强心苷;胆碱酯酶抑制药合用
不良反应:1:毒性反应 (中枢先兴奋后抑制;惊厥时用地西泮解救 ) 2:低血压
3:过敏反应
十四:丁卡因(地卡因)
特点:1;黏膜穿透力强;作用快;时间长;
2:毒性大;用于表麻
十五:利多卡因(赛罗卡因)
特点:1:全能药(表麻 传导 腰麻 浸润)
2:药效大于普鲁卡因
3:毒性小;对组织无刺激剂无血管扩张
4:抗心律失常
注意事项:肝功能不全 严重房室传导阻滞 癫痫大发作病者禁用 镇静催眠药和抗惊厥
十五:苯二氮类(BZ )
药物分类:1:长效类:地西泮(安定);氟西泮(氟安定) 2:中效类:硝西泮(硝基安定);
3:短效类:三唑仑(海乐神)
药理应用:1:抗焦虑
2:镇静催眠
3:抗惊厥;抗癫痫
4:中枢肌肉松弛(地西泮)
不良反应:1:后遗反应(头晕乏力,表情淡漠,共济失调) 2:耐受性和依耐性
3:呼吸及循环抑制
4:容易通过胎盘(哺乳期妇女慎用)
十五2:地西泮(安定)
特点:1:口服大于肌内注射
2:代谢产物具有活性(去甲地西泮)
3:肝功肾功不全者半衰期延长1~3倍
4:已通过胎盘
5:首选药
第二篇:药理学总结
药理学
第一单元 药物作用的基本原理
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
第二单元 拟胆碱药
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药) 作用:直接作用于受体。
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
用途:治疗青光眼。
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药) 作用:影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;
减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
第四单元 抗胆碱药 一、阿托品
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
2、解除平滑肌痉挛 3、抑制腺体分泌
4、解除迷走神对心脏的抑制。 5、扩张血管,改善微循环 6、提起抗诉乙酰胆碱 7、兴奋中枢神经系统
用途:1、虹膜捷状体炎
2、内脏绞痛
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠
溃疡
4、缓慢型心律失常 5、感染性休克
6、有机磷酸酯类中毒
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。 二、山莨菪碱
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
第五单元 拟肾上腺素药 一、a和b受体激动药 (一)肾上腺素 用途:心跳骤停;
抗休克;
支气管哮喘及其他速发型变态反应
性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应:心律失常,室颤 (二)麻黄碱
用于腰麻术中所致的血压下降 二、a受体激动药 (一)去甲肾上腺素
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
上消化道出血 [键入文字]
延长局麻药的局麻作用。
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明) 急性肾衰。 (二)间羟胺 三、b受体激动药 (一)异丙肾上腺素
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
II、III房室传导阻滞 支气管哮喘 休克
(二)多巴酚丁胺
用途:心源性休克;充血性心衰 四、a、b、DA受体激动药 多巴胺
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰:用强心甙、利尿药无
效的难治性心衰
急性肾衰 常合用利尿药。
第六单元 抗肾上腺素药
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉) 用途:外周血管痉挛性疾病
静滴去甲肾上腺素发生外漏 休克(感染性、出血性) 充血性心衰和急性心梗 防治手术时发生高血压危象
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔) 用途:心律失常、心绞痛、高血压
急性心梗早期 甲亢(辅助用药)
青光眼(原发性开角型) 偏头痛 禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
第七单元 镇静催眠药
一、安定(地西泮)――苯二氮?类 用途:抗焦虑首选药
镇静催眠首选药
治疗癫痫持续状态的首选药 中枢性肌肉松弛。
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
用途:主要是抑制中枢神经系统
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
麻醉:硫喷妥钠
第八单元 抗癫痫药 一、苯妥英钠
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药 不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药 三、乙琥胺――防治小发作的首选药 四、氯硝基安定――失神小发作 五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用 六、卡巴西平――精神运动性发作
第九单元 抗精神失常药
一、氯丙嗪(冬眠灵) 作用:
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
3、植物神经系统:降血压
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症 三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。 用途:各种抑郁症
小儿遗尿症
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
第十单元 抗帕金森病药
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。 显效慢。
还可用于肝性脑病。
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
二、苯海索(中枢性抗胆碱药) 作用用途:早期轻症患者
不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
抗肌肉震颤效果好,改善强直和
运动障碍的疗效差。
对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
第十一单元 镇痛药
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
拮抗药:纳洛酮
二、哌替啶(度冷丁)
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
三、美沙酮
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
第十二单元 解热镇痛药
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸) 作用:解热镇痛
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿
性关节炎的首选药
抑制血小板聚集
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。 二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作
用。
为小儿退热首选。
三、保泰松(布他酮)
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。 四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。 五、吲哚美辛(消炎痛)
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。) 六、布洛芬
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
第十三单元 抗组胺药 一、H1受体阻断药
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 作用:1、H1受体阻断作用
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无
中枢副作用)
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作
用和奎尼丁作用。
4、抗乙酰胆碱样作用。
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
防治I型变态反应性疾病 对过敏性
鼻炎、荨麻疹等首选
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、
异丙嗪)
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡 二、H2受体阻断药 西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
第十四单元 利尿药及脱水药 一、利尿药
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶 利尿剂与其他药物合用的相互作用:
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性 2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
(一)呋塞米(速尿)
作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
作用迅速、强大而短暂。
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早
期
3、心功能不全:左心衰 [键入文字]
4、加速毒物排泄
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。 2、耳毒性
3、胃肠反应
(二)氢氯噻嗪 作用:
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
2、降压作用
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
用途:各种原因引起的水肿。
对早、中度心性水肿可做首选。 对治疗慢性心功能不全是常规用药。
不良反应:1、低血钾 2、升高血糖
3、高尿酸血症。 (三)螺内酯
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
禁忌:肾功能不全、高血钾症。 (四)氨苯蝶啶
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换 禁忌:高血钾症、肾功能不全
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低 二、脱水药 甘露醇
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
3、青光眼
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
第十五单元 抗高血压药 一、肾上腺素受体阻断药
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
用途:单用治疗中度高血压。
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全 不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。 可诱发哮喘
血脂异常者不用。 二、钙拮抗药 (一)硝苯地平
作用特点:1、降压快而强,且较持久。 2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
用途:对轻、中、重度高均适用。
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
(二)尼群地平
作用:1、选择性扩张血管
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
(三)维拉帕米、地尔硫?
高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI) (一)卡托普利
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
2、减少缓激肽水解,舒张血管 3、PGE2和PGI2的形成增加。 特点:1、降压作用强,起效快
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
5、久用不易引起脂质代谢障碍。 用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
不良反应:引起刺激性干咳。
致高血钾、血管神经性水肿。 (二)依那普利――降压作用较强、持久。 四、利尿降压 氢氯噻嗪
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。 用途:治疗轻度高血压可首选
中、重度与其它药合用。 禁忌:血脂异常者不用。 五、中枢性交感神抑制药 可乐定
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。 不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。 久用可致水钠潴留。 六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
降压作用缓慢、温和而持久。
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。 禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。 七、直接扩血管药 一、肼屈嗪
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管
扩张。
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
不良反应:诱发心绞痛。
长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。 禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。 (二)硝普钠
作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。 不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
第十六单元 抗心律失常药 一、钠通道阻滞药
(一)Ia类药物――奎尼丁
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁
使心室率加快作用)
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。 (二)Ib类药物――利多卡因
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。 用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
对急性心梗并发的室性心律失常为
首选药。
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平) 用途:防治室性和室上性心律失常。 二、b受体阻断药――普萘洛尔 作用:主要部位在窦房结和房室结
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
变异型心绞痛不用。
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。 用途:多种室上性和室性心律失常。
广谱抗心律失常药。
四、钙拮抗药――维拉帕米 作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
第十七单元 抗慢性心功能不全药
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙) 作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
2、减慢心率(负性频率作用)。 3、减慢传导(负性传导作用)。 [键入文字]
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速
型室上性心律失常。
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
过速型心律失常――静滴钾盐 室性早搏、心动过速-苯妥英钠 室性心动过速――利心卡因 注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
2、合用强心甙期间禁用钙剂。 3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。 二、减轻心脏负荷药 (一)扩血管药
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平 主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪 (二)利尿剂
第十八单元 抗心绞痛药 一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯) 药理学基础:降低心肌耗氧量
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
2、急性心梗
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
2、颅内血管扩张→颅内压升高 3、大剂量→体位性低血压
4、长期用药突然停药→心绞痛 5、连续用药可出现耐受性
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
2、改善心肌代谢
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。 注意事项:
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫?)
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。 3、保护缺血心肌。
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
2、劳力型心绞痛――地尔硫?、维拉帕米
3、急性心梗
第十九单元 血液系统 一、抗凝血药 (一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
作用:在体内外均有抗凝作用
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。 用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。 不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
(二)华法林(苄丙酮香豆素) 作用:口服,体外无效。
与VitK产生竞争性对抗作用 用途:防治血栓栓塞性疾病。
不良反应:过量引起出血→VitK对抗
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。 (三)枸橼酸钠
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
(四)链激酶(溶栓酶)
――外源性纤溶酶原间接激活剂。
对已形成的血栓无溶解作用 (五)乙酰水杨酸
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低 (六)潘生丁
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化 (七)尿激酶
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸 二、止血药 (一)VitK
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶 用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
(二)酚磺乙胺(止血敏) ――增加血小板生成 (三)垂体后叶素
――用于肺及消化道出血。 (四)氨甲苯酸
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。 三、抗贫血药
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
第二十单元 消化系统药
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少 二、抗酸药
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
第二十一单元 呼吸系统药 一、抗喘药
(一)茶碱类 氨茶碱
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩
力;拮抗腺苷的作用
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细
胞内cAMP含量
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
禁忌:急性心梗、低血压、休克
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP 用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠 作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。 用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
第二十二单元 糖皮质激素类药 短效:氢化可的松、可的松
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松 长效:地塞米松、倍他米松
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
一般剂量长期疗法→
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减
退
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈
性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。 用途:不可用于鹅口疮
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠
潴留
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴
钠潴水作用强。
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
第二十三单元 抗甲状腺药
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类) 作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。 作用机制:
1、抑制过氧化酶 [键入文字]
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。 用途:甲亢治疗。
不良反应:粒细胞减少(最重) 二、碘及碘化物 三、放射性碘
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
第二十四单元 降血糖药 一、胰岛素
作用:1、降低血糖;
2、促进脂肪合成和抑制其分解; 3、促蛋白质合成,抑制其分解; 4、降低血钾 用途:1、糖尿病
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症 3、重病恢复期增加食欲 4、治疗精神分裂症
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
二、口服降血糖药 (一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
格列本脲――有利尿作用。 用途:1、糖尿病
2、尿崩症――氯磺丙脲
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍) 作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。 用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。 不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
第二十五单元 合成抗菌药 一、氟喹诺酮类
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
(一)诺氟沙星(氟哌酸)
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病 禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌 (三)氧氟沙星 ――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
(四)环丙沙星
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效 二、磺胺类
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶 作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
对病毒和立克次体无效。
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫) 三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑ 复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
五、硝基呋喃类
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
第二十六单元 抗生素 一、青霉素类
(一)苄青霉素(青霉素G)
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
治疗敏感菌感染的首选药。
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
(二)半合成青霉素
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林) 特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
耐酸
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
2、广谱青霉素 (1)氨苄青霉素
作用:对G-菌杆菌作用较强。
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。 (2)羟氨苄青霉素
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
(3)羧苄青霉素(羧苄西林) 作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药 用途:用于全身性绿脓杆菌感染 二、头孢菌素类
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
第二代:头孢孟多,头孢呋新
第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定 作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代
>二代>一代
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和
绿脓杆菌均有强效。
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲
哚阳性变形杆菌
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和
肠杆菌,脑膜炎
不良反应:第一代大剂量→肾毒性
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素) 作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
静止期抑菌剂。 1、红霉素――军团菌病首选
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。 2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。 四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。 不良反应:
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大 (3)过敏反应
(4)阻断N肌肉接头
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
为鼠疫首选药。
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合
链霉素首选。
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
为败血症、骨髓炎首选。
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
六、四环素类(土霉素,四环素)
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S
亚基结合→抑制蛋白质合成。 作用:
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。 [键入文字]
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
不良反应:1、局部刺激症状
2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
3、对肾、牙生长的影响 4、大剂量长期服→肝损害 七、氯霉素
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
对G-菌作用强
对G+球菌作用<青霉素和四环素 对立克次体和沙眼衣原体有效。 对真菌、原虫无效。
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎 不良反应:
1、抑制骨髓造血功能→再障贫 2、灰婴综合征
3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药 一、抗真菌药
(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
用于皮肤真菌病(体癣,手足
癣,耳道/阴道真菌)
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
对体癣,股癣,甲癣有效。 二、抗病毒药
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选 2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
第二十八单元 抗菌药物的联合应用 1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重 2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠 3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素 5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
第二十九单元 抗结核病药
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选 机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
二、利福平――一线抗结核病药
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
还用于治疗麻风病 三、链霉素――一线药 四、乙胺丁醇
不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。 首选抗生素
化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
大叶性肺炎 青霉素 气性坏疽 青霉素 炭疽 青霉素 梅毒 青霉素 钩端螺旋体病 青霉素 肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素 肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性) 变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素 布氏杆菌 四环素+链霉素 细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素 鼠疫 链霉素 伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
立克次体感染 四环素 军团菌 红霉素(作用于50S) 金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S) 烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成) 流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶 结核菌 异烟肼( 周围神经炎) 阿米巴肝脓肿 甲硝唑