药化
一、抗生素
青霉素：6-APA,右旋，开环→青霉二酸；2位羧基+双环+3手性（2S,5R,6R）必须；6a侧链：耐酸-位吸电子基，耐酶-大基团甲氧基或甲酰胺基，广谱-极性亲水；氨苄+酚羟基→阿莫西林（R右旋）。
头孢霉素：7-ACA,2手性（6R,7R），7位酰胺基：决定抗菌谱，7a：增加稳定性,S:抗菌活性,3位取代:活性和动力学。3位：头孢氨苄（甲基）、克洛（氯）、曲松（三嗪二酮）；呋辛（7-甲氧肟基），克肟（双键,双羧基），哌酮（S-四氮唑），匹罗（+季铵）。
氧青酶烷：克拉维酸（氢化异噁唑）；青酶烷枫（-SO2）：舒巴坦、他唑巴坦（三氮唑）。
亚胺培南（二氢吡咯）、美罗培南（吡咯烷），氨曲南（磺酸基）。
大环内酯类：碱性苷,水解；罗红（9-肟）,克拉（9-甲氧）,阿奇（重排,15环），螺旋,米卡,罗他（16环）。 氨基糖苷类:多羟基，苷水解，链霉素。四环素类：两性,3个pKa,菲烷结构,差向异构,金霉素。
氯霉素：1R,2R-D(-),水解。
喹诺酮类：分代：1萘啶酸,2吡哌酸,3诺氟沙星,4莫西-克林-吉米。构效：3羟,4羰（螯合）;1乙基-5氨-6F-7哌嗪-8环氧活性强，8F光毒。
抗结核药 利福平：大环内酰胺，红色；异烟肼：肝毒,铜（红螯）；乙胺丁醇（2手性,3异构体,右旋），铜-蓝，Mg2+→二醛；比嗪酰胺→羧酸。
抗真菌药 分类：咪唑类（酮-前列腺癌、益、咪、噻、克），三氮唑类（氟、伊曲、伏立、特），丙烯胺（特比萘芬），氟胞嘧啶。
抗病毒 分类：核苷：非开环（利巴韦林），开环（洛韦类）；非核苷（金刚烷胺）。抗HIV:逆转录：齐多夫定（核苷）、奈韦拉平（非核），蛋白质抑制（沙奎那韦）。构效：利巴韦林（三氮唑）、齐多夫定（叠氮-N3）、拉米夫定（S）、洛韦类（鸟嘌呤）。
小檗碱 季铵碱式（醇、醛），（二氧戊环、甲氧基、异喹啉），a-阻断，心率失常。
抗寄生虫药 驱肠虫药：哌嗪类、咪唑类（ 左旋咪唑、阿苯、甲苯、氟苯咪唑）、嘧啶类（奥克太尔）、苯咪类（阿咪太尔、三苯双咪）、三萜类和酚类（川谏素、鹤草酚）。抗血吸虫药：吡喹酮、硝硫氰、锑剂。抗疟药：喹啉醇（奎宁）、氨基喹啉（氯喹、伯氨喹-防复发传播）、2,4-二氨基嘧啶、青蒿素类。
抗肿瘤药 分类：1.烷化剂（氮芥类：环磷酰胺、氮甲→美法仑；乙撑亚胺：塞替哌-膀胱；亚硝基脲：卡莫司丁-脑；甲磺酸脂及多醇：白消安；金属：奥沙利铂）；2.抗代谢药物（脲嘧啶（卡莫氟）、胞嘧啶（阿糖胞苷、吉西他滨），嘌呤类（巯嘌呤、氟达拉滨），叶酸类（甲氨蝶呤、雷替曲塞））；3.天然：抗生素：博来霉素-宫颈脑，醌类：多柔、柔红、米托蒽醌），植物（喜树碱：伊立西康，鬼臼碱：依托泊苷，长春碱：长春瑞滨，紫杉烷：多西他赛）。
苯二氮卓 地西泮（-CH3，-CO），奥沙（-OH，-CO），劳拉（-OH，-CO，双cl），氯氮卓（-NH-，N→O）； 三氮唑：艾司（- cl）→阿普（-cl，-CH3）→三唑仑（双cl）→咪达（F）。
佐匹克隆（吡咯酮，多-CO-），扎来普隆（吡唑并嘧啶、-CN），唑吡坦（咪唑并吡啶）
抗癫痫药 苯巴比妥类：丙二酰脲、嘧啶三酮，酸，硫酸铜紫色；苯-长效、异戊-中效、司可-短效、硫喷-超短；乙酰脲：苯妥英钠，碱；二苯并氮卓：卡马西平；丁二酰亚胺：乙琥胺。
抗精神病药 吩噻嗪（氯丙嗪、奋乃静、拉莫三嗪），硫杂蒽（氯普塞吨），丁酰苯（氟哌啶醇），苯酰胺（舒必利），苯并氧氮卓（氯氮平、喹硫平、利培酮）
改善脑功能 1.酰胺类（吡拉西坦）2.乙酰胆碱酯酶抑制剂（多奈哌齐、新斯的明、石衫碱甲）3.N- D-谷氨酸受体拮抗（金刚烷胺）4.神经营养（长春西汀、倍他司汀）。构效：加兰他敏-氮卓环，石衫碱甲-吡啶环，茴拉西坦-吡咯环，多奈哌齐-吡啶环。
镇痛药 吗啡 结构：5个稠合环,N碱性中心、苯环、哌啶环；5手性，左旋，两性。
胆碱能药 拟胆碱药：激动（氯贝胆碱、毛果芸香），酶抑制剂（新斯的明、加兰他敏），酶复活（典解磷定）。M拮抗：阿托品（左旋、用外消旋，酯，碱中水解）、东莨菪碱、山莨菪碱（2个OH）、丁溴东莨菪（季铵）、异丙托溴铵。N拮抗：去极化-琥珀胆碱，非去极化-泮库溴铵）。
肾上腺素能 儿茶酚类：肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺（S左旋激动α1，R右拮抗α1）；非儿类：间羟胺、克伦特罗、麻黄碱。麻黄碱-苯异丙胺（1R,2S，左旋）赤鲜糖型；伪麻黄碱（1S,2S，右旋）苏阿糖。
抗心率失常药 Ⅰ.钠阻（Ⅰa 内流：奎尼丁、普鲁卡因,Ⅰb轻度提阈值:利多卡因、美西律,Ⅰc延传导:普罗帕酮）;Ⅱ.β-受体;Ⅲ.钾阻-外流,延电位:胺碘酮、多菲利特;Ⅳ.钙-抑内流：维拉帕米、地尔硫卓。
抗心力衰竭药 强心苷（ATP酶抑制）-地高辛、毒K；磷酸二酯酶抑-氨力农、米力农（氰基）。
降压药（8类） 分类：1.中枢:可乐定-a2激、甲基多巴 2.神经末梢:利血平 3.神经节:美加明 4.血管扩张:井屈
嗪、地巴唑、硝普钠、米诺地尔等。 钙离子拮抗-二氢吡啶：氨氯地平，芳烷基胺-维拉帕米，苯噻氮卓-地尔硫卓（+2S,3S），三苯哌嗪-氟桂利嗪。 卡托普利：巯基，酸，S左旋；依那普利：3手性，S型，两羧基；福辛普利-磷酰基。沙坦类（四氮唑）厄贝沙坦-环戊基，替米、坎地沙坦-苯并咪唑。
调血脂药 HMG-CoA抑制剂：他汀类-降胆固醇，副-横纹肌溶解，活性物-羟基酸；苯氧乙酸：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐；烟酸类：阿昔莫司；考来烯胺。
抗心绞痛药 NO供体-硝酸脂，扩张冠脉-双嘧达莫，Ca拮抗，β-受体。
抗血小板和抗凝药 1.环氧合酶抑制剂：阿司匹林 2.血栓素：奥扎格雷（咪唑环） 3.磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（喹啉类，四氮唑） 4.血小板ADP受体拮抗：氯吡格雷、噻氯匹定 5.血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗：替罗非班（磺酰氨基）。
利尿药 分类：1.碳酸酐酶抑制-乙酰唑胺 2.Na-K-2Cl同向转运-呋塞米、布美他尼、依他尼酸 3.Na-Cl同向转运-氢氯噻嗪（2H酸性强）、吲达帕胺、氯噻酮 4.钠通道阻滞剂-氨苯蝶啶、阿米洛利 5.盐皮质激素受体拮抗剂-螺内酯。结构：磺酰胺基：乙酰唑胺、呋塞米、氯噻酮、氢氯噻嗪（2个）、布美他尼；吡嗪环-阿米洛利。 平喘药 分类：1.β2激动-沙丁胺醇、沙美、福莫、班布、丙卡特罗 2.M拮抗-异丙托溴铵 3.白三烯：孟鲁斯特（喹啉）、普鲁斯特（四氮唑）、齐留通（苯并噻吩）、色甘酸钠（苯并吡喃）4.激素（倍氯、氟替米松、布地奈德）
5.磷酸二酯酶抑制剂（茶碱类）。
镇咳中枢：可待因（3-甲醚吗啡）、右美沙芬（苯吗喃）；外周：喷托维林、苯丙哌林。
祛痰药 氨溴索（反式）、乙酰半胱氨酸（巯基）、羧甲司坦（-S-）
抗变态反应药 氨基醚-苯海拉明；乙二胺-曲吡那敏；哌嗪-西替利嗪；丙胺-氯苯那敏；三环-氯雷他定、赛庚啶、酮替芬；哌啶-特非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、非索非那定。
抗溃疡药 H2拮抗（硫醚，末端氰基胍）：咪唑类-西咪替丁，呋喃类-雷尼替丁，噻唑类-法莫替丁 尼扎替丁，哌啶甲苯类-罗沙替丁。 PPT（吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环）：兰索-CF3，泮托-CF2，奥美-2个甲氧基，雷贝-长链，埃索- S -（－）。
非甾体抗炎药 解热镇痛：水杨酸类（阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林）；乙酰苯胺类（对乙酰氨基酚）吡唑酮类（安乃近）。 抗炎：芳基乙酸类：吲哚、双氯芬、芬布芬、萘丁美酮（非酸性）；芳基丙酸类（布洛芬、萘普生、4-异丁基苯乙酸；1,2-苯并噻嗪类：美洛昔康（磺酰胺基）；选择性：赛来昔布。 抗痛风：控制炎症-秋水仙碱；排泄-丙磺舒、苯溴马隆；阻断生成：别嘌醇。
皮质激素 4环孕甾烷，糖-17a羧基，11位羧基、羰基；盐-17位无羧基。构效：1,2位双键-泼尼松、地米；6F氟轻松（盐↑,外用）；9a-F及16a-OH-曲安西龙；16甲基-地塞倍他米松；21位酯化-时间↑。
性激素和避孕药 雄：甲睾酮、苯丙酸诺龙；雌：雌二醇、乙烯雌酚（非甾）、炔雌醇（醚）；孕：黄体酮、甲羟孕酮、（左）炔诺酮。抗孕：米非司酮（丙炔基），抗雄：非那雄胺。
降血糖药 促分泌：磺酰脲（格列苯脲-Cl、齐特、美脲、吡嗪、喹酮-肾），非磺（瑞格列奈-老）；增敏剂：双胍类-增利用减吸收，噻唑烷二酮-罗格列酮；a-糖苷酶：阿卡波糖、米格列醇；醛糖酶。
维生素 脂：A、D、E、K； 水：B、C、叶酸。
维C：L（+）,右旋,酸性，烯醇式,多OH,3位最强，→聚糖醛变色。维A：多烯，全反式，烯丙醇遇酸脱水，夜盲症、干眼、皮肤干燥。维E：苯并二氢吡喃，3个R手性，→a生育酚（氧），不孕,抗衰老。维B1：含S-荧光，碱性，脚气、促消化。维B2：异咯嗪,两性,左旋，舌唇皮炎，→核黄素（磷酰）。维B6：吡啶二醇，有醇醛胺三种，碱性，妊娠呕吐、溢脂皮炎。
第二篇：执业药师考试药理学总结
