药剂学重点
1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。
2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。
3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。
GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。
GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。
4.表面活性剂
a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。
b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物 阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵 两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型 ②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯 多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯 聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆 ③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂
5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度
6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。
HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题}
7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高 生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。 {问答题}
8最常用的溶剂：水
9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。
10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类
助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾 咖啡因—苯甲酸钠。 潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。
11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml
12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)
13.酊剂：是指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，可供内服和外用。
14.混悬粒子的沉降速度：V= 2r^2（ρ1-ρ2）g/9η
式中V：沉降速度；γ：微粒半径；ρ1 ρ2 ：微粒与介质密度；η：介质粘度；g ：重力加速度。
15.混悬剂的附加剂（稳定剂）：助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂。
16.水飞法：可使药物粉碎到极细的程度。
17.沉降容积比：指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。F=V/Vo=H/Ho
Ho为沉降前混悬液的高度，H为沉降后沉降面的高度。F值愈大混悬剂愈稳定。
18.乳剂的概念：指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。分为水包油型（O/W）和油包水型（W/O）。
19.乳剂的稳定性：乳剂属热力学不稳定的非均匀相分散体系，常发生下列变化：①分层 ②絮凝 ③转相 ④合并与破裂 ⑤酸败
20.灭菌制剂：采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。灭菌制剂和无菌制剂的质量要求中：①渗透压：渗透压应与血浆渗透压相等或接近②PH：应和血液或组织具有相同或相近的PH，一般注射剂要求PH4-9，眼用制剂要求PH5-9，脊椎腔注射剂要求PH5-8③稳定性：具有一定的物理、化学稳定性和生物稳定性。以确定产品在储存期内安全有效。
21.热原的概念：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞壁和固体膜之间。
热原的特点：耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性、其他等
22.等张溶液：指与红细胞膜张力相等的溶液。
等渗溶液：指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。0.9%的氯化钠溶液和5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，称等渗溶液。
23.注射剂的给药途径：皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射、动脉内注射、其他（包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射及穴位注射等）。
24.注射剂的特点：①药效迅速、作用可靠；②适用于不宜口服的药物；③适合于不能口服的病人；④准确局部定位给药；⑤可产生长效作用；⑥较其他液体制剂耐储存；⑦依从性较差；⑧价格昂贵；⑨质量要求高。
25.维生素C处方：维生素C 104g 依地酸二钠 0.05g 碳酸氢钠 49g
注射用水加至1000ml 亚硫酸氢钠 2g 下划线的为处方中的抗氧剂
26.输液：指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，一次给药在100ml以上。
27.口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂。
28.干燥方法：按操作方式分为间歇式、连续式；按操作压力分为常压式、真空式；按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热干燥等。
干燥设备：厢式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器、红外干燥器、微波干燥器。
29.颗粒剂：指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥粒状制剂。
30.颗粒剂的制备：①制软材②制粒③干燥④整粒与分级⑤质量检查与分剂量
31.片剂：指药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂。
32.片剂的常用辅料：①稀释剂—淀粉、糊精、蔗糖等；②润湿剂—蒸馏水、乙醇等；③黏合剂—CMC-Na（羧甲基纤维素钠）、聚乙二醇等；④崩解剂⑤润滑剂—硬脂酸镁、滑石粉等；⑥着色剂⑦矫味剂
33.片剂发生问题及原因：①裂片，原因：压力分布的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同，是造成裂片的主要原因。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片；②松片，主要原因是黏性力差，压缩压力不足等；③粘冲，主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等；④片重差异超限，原因有：a.颗粒流动性不好；b.物料中细粉太多或粒度大小相差悬殊；c.粒斗内的物料时多时少；d.刮粉器与模孔吻合性差；⑤崩解迟缓，主要原因：a.压缩力过大，片剂内部空隙小，影响水分的渗入；b.可溶性成分溶解，土著毛细孔，影响水分的渗入；c.强塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；d.崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力瓦解的能力差；⑥溶出超限，主要原因：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等；⑦含量不均匀,原因：片重差异超限，皆可造成药物含量的不均匀。另外，药物的混合度差或可溶性成分在干燥表面时迁移等也会造成含量不均匀。
34.片剂包衣的目的：（1）增加药物的稳定性。 （2）掩盖药物的不良气味。
（3）控制药物释放的部位。 （4）控制药物的释放速度。 （5）改善片剂的外观。
35.糖包衣的顺序：片芯—包隔离层—包粉衣层—包糖衣层—包有色糖衣层—打光
36.舌下片剂可避免首过效应
37.软胶囊壁的组成：明胶、增塑剂、水三者组成。
38.软胶囊的制备方法：（1）.滴制法：由具双层滴头的滴丸机制成。（2）压制法：将明胶、甘油与水等混合溶解后制成薄厚均匀的胶带，再讲将药液置于两层胶带之间，用钢板模或旋转模压制成软胶囊的一种方法。
39.膜剂的概念：指药物溶解度或均匀分散于膜材料中加工成的薄膜制剂。
40.膜剂的材料：（1）天然的高分子化合；（2）聚乙烯醇（PVA)；（3）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）
41.软膏剂：指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
42.软膏剂基质及其分类：（一）油脂性基质：1.烃类—凡士林、石蜡 2.类脂类—羊毛脂、蜂蜡 3.油脂类 4.二甲硅油 （二）水溶性基质：聚乙二醇（PEG）类高分子化合物 （三）乳膏基质：W/O型乳膏基质与冷霜类护肤品相似，O/W型乳膏基质与雪花膏类护肤品类似
43.栓剂：指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。
44.栓剂基质：（一）油脂性基质：1.可可豆脂 2.半合成或全合成脂肪酸酯 （二）水溶性基质：1.甘油明胶 2.聚乙二醇 3.聚山梨酯61
45.置换价(DV)：指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。
DV=W/{G-(M-W)} G为纯基质栓的平均重量，含药栓的平均栓重为M，含药栓每个栓的平均含药量为W 药栓基质重量B=(G-Y/DV)·n
46.栓剂的质量评价项目：①融变时限②重量差异③溶出度实验
47.气雾剂：指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
48.气雾剂的组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、和阀门系统
49.抛射剂：是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。抛射剂多为液化气体。
50.中药的有效成分：指起治疗作用的化学成分，一般指单一化合物，能用分子式和结构式表示，并具有一定的理化性质，如生物碱（长春新碱）、苷（黄苓苷）、有机酸（阿魏酸）等。
51.中药的提取方法：（1）煎煮法 （2）浸渍法 （3）渗漉法 （4）水蒸气蒸馏法 （5）超临界流体提取法 （6）超声波提取法 （7）微波提取法 （8）仿生提取法
52.浸出过程：指溶剂进入药材细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。分为下列阶段：①浸润与渗透阶段；②解吸与溶解阶段；③扩散阶段
53.表面活性剂毒性：一般而言，阳离子表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂毒性最小。
第二篇：药剂学复习重点总结
第一章 第三节 药物剂型与DDS
一、药物剂型的重要性
适宜的药物剂型可以发挥除良好的药效，剂型的重要性如下：
①不同剂型改变药物的作用性质；②不同剂型改变药物的作用速度；③不同剂型改变药物的毒副作用；④有些剂型可产生靶向作用；⑤有些剂型影响疗效
二、药物剂型的分类
（一）按给药途径分类
1、经胃肠道给药剂型：药物制剂经口服后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型。
2、非经胃肠道给药剂型：除口服给药途径以外的所有其他剂型。
（1）注射剂给药剂型：如注射剂
（2）呼吸道给药机型：如喷雾剂、气雾剂、份粉雾剂等
（3）皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂
（4）黏膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂等
（5）肠道给药剂型：如栓剂
（二）按分散系统分类
1、溶液型：也称为低分子溶液，如醑剂、注射剂等
2、胶体溶液型：也称高分子溶液，如胶浆剂
3、乳剂型：如口服乳剂、静脉注射乳剂等
4、混悬型：如合剂、洗剂、混悬剂等
5、气体分散型：如气雾剂
6、微粒分散型：如微球制剂、微囊制剂、纳米制剂等
7、固体分散型：如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等
（三）按制法分类
1、浸出制剂：如流浸膏剂、酊剂等
2、无菌制剂：注射剂等
（四）按形态分类
1、液体剂型：如溶液剂、注射剂、合剂、洗剂等
2、气体剂型：如气雾剂、喷雾剂等
3、固体剂型：如散剂、丸剂、片剂、膜剂等
4、半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂等
三、药物的传递系统DDS
测定药物在体内的（崩解、溶出、）吸收、分布、代谢和排泄的定量关系，以及药物的生物利用度。DDS的研究目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。
第一章 第五节 药典与药品标准简介
一、药典
（一）药典概述：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会编撰，并有政府颁布、执行，具有法律约束力。
（二）《中华人民共和国药典》
简称《中国药典》，1953、1963、1977、1985、1990、1995、20##、20##年版共8个版次。由凡例、正文、附录三部分组成。20##年版其中，第一部收载中药材和中药成方药；第二部收载化学药品；第三部收载抗生素、生化药品、生物制品等。
二、处方药与非处方药
（一）处方药（prescription drug）：必须凭职业医师或职业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
（二）非处方药(nonprescription drug)：不需凭职业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。非处方药简称OTC。
第二章 液体制剂
液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类：分散相——固、液、气；分散介质——液体（水、乙醇、酒精等）
1、均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄清溶液。
（1）低分子溶液剂：也称溶液剂
（2）高分子溶液剂：亦称亲水胶体溶液
2、非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系
（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液
（2）乳剂：由不溶性液体药物以乳滴状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
（3）混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
（二）按给药途径分类
1、内服液体制剂：如合剂、糖浆剂等
2、外用液体制剂：
（1）皮肤用液体制剂:如洗剂
（2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂
（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂
二、液体制剂的常用溶剂
（一）极性溶剂
1、水：最常用的溶剂。
2、甘油：①含甘油30%以上有防腐作用；②无水甘油对皮肤和粘膜有刺激性。
3、二甲基亚砜：①DMSO；②有万能溶剂之称；③促渗作用。
（二）半极性溶剂
1、乙醇：①没有特殊说明是，乙醇指95%（v/v）乙醇；②20%以上的乙醇即有防腐作用；③70%-75%医用酒精消毒
2、丙二醇：①可作为内服及肌内注射液溶解；②丙二醇和水的混合溶剂→潜溶剂；③丙二醇对药物在皮肤和粘膜的吸收有一定的促进作用（促渗剂）。
3、聚乙二醇：①PEG；②能与水、乙醇、丙二醇、甘油等溶剂任意混合，聚乙二醇与水→潜溶剂。
（三）非极性溶剂
1、脂肪油；2、液体石蜡；3、乙酸乙酯。
三、液体制剂常用附加剂
（一）增溶剂：系指具有增溶能力的表面活性剂，被增容的物质称为增溶质。增溶：在表面活性剂的作用下增加药物的溶解度。
（二）助溶剂：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
（三）潜溶剂：系指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
（四）防腐剂：系指防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂。
1、对羟基苯甲酸酯类：
①对羟基苯甲酸酯、乙酯、丙酯、丁酯，商品名为尼泊金；
②丁酯抗菌力最强，溶解度最小；
③乙酯和丙酯（1:1）或乙酯和丁酯类（4：1）合用，浓度均为0.01%-0.25%；
④这类防腐剂在酸性溶液中作用较强。
2、苯甲酸及其盐：
①用量一般为0.03%-0.1%，在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH是4；
②苯甲酸防霉作用较对羟基苯甲酸酯类弱，而防发酵能力较对羟基苯甲酸酯类强。苯甲酸0.25%和对羟基苯甲酸酯0.05%-0.1%联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂。
3、山梨酸及其盐：①需在酸性溶液中使用；②防霉、防发酵。
4、苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。
5、醋酸氯己定
6、其他防腐剂
（五）矫味剂
1、甜味剂：包括天然的和合成的两大类。天然的甜味剂蔗糖和单糖浆应用最广泛，如橙皮糖浆和桂皮糖浆等不但能矫味，也能矫臭。
2、芳香剂：在制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味和相位，这些香料与香精称为芳香剂。香料分天然香料和人造香料两类。
3、胶浆剂：胶浆剂具有粘稠缓和的性质，可以干扰味蕾的味觉而能矫味，如阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素等的胶浆。
4、泡腾剂：将有机酸与碳酸氢钠（即有机碱）混合后，遇水产生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用，对盐类的苦味、涩味、咸味有所改善。
（六）着色剂
1、天然色素；2、合成色素。
（七）其他附加剂
第二章 第三节 低分子溶剂
低分子溶剂：小分子药物以分子/离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂。
一、溶液剂：系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。
二、芳香水剂：系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。
三、糖浆剂：指含药物或芳香物质的浓蔗水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆，浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）。
Ø 糖浆剂易被真菌、酵母菌和其他微生物污染，是糖浆剂浑浊或变质。糖浆剂中蔗糖浓度高时，渗透压大，微生物的生长繁殖收到抑制。低浓度的糖浆剂应添加防腐剂。
Ø 糖浆剂的质量要求：①糖浆剂含糖量应不低于65%（g/ml），转化糖浓度≤0.3%；②糖浆剂应澄清，在储存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象；③含药材提取物的糖浆剂，允许含少量轻摇即散的沉淀；④糖浆剂中必要时可添加防腐剂。
Ø 糖浆剂可分为：①单糖浆；②矫味糖浆；③药物糖浆。
（一）糖浆剂的制备方法
1、溶解法
（1）热溶法：将糖浆溶于沸纯化水中，继续加热使其全溶，降温后加入其他药物，搅拌溶解，过滤，再通过滤器加纯化水至全量，分装即得。热溶法适合于对热稳定的药物和有色糖浆的制备。
（2）冷溶法：将糖浆溶于冷纯化水或含药的溶液中制备糖浆的方法。冷溶法适用于对热不稳定或挥发性药物。
2、混合法：系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。
四、酊剂：系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。（酒剂：蒸馏酒制成）
Ø 酊剂的浓度除另有规定外，含有剧毒药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g；其他酊剂每100ml相当于原药物20g。
五、甘油剂：系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
六、涂剂：含药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临床用前用纱布或棉花蘸取并涂于皮肤。
第二章 第四节 高分子溶液剂
高分子溶液剂：系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。
Ø 高分子溶液剂以水为溶剂的，称为亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂。以非水溶剂制备的高分子溶液剂，称为非水性高分子溶液剂。
一、高分子溶液剂的制备：有限溶胀→无限溶胀。
Ø 制备高分子溶液时首先要经过溶胀过程。溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子中的亲水集团发生水化作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满了水分子，这一过程称有限溶胀。由于高分子空隙间存在水分子降低了高分子间的作用力，溶胀过程继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，这一过程称无限溶胀。无限溶胀常需搅拌或加热等过程才能完成，形成高分子溶液的这一过程称为溶胶。
第二章 第五节 溶胶剂
溶胶剂：系指固体药物的微细粒子分散在水中形成的分均相分散体系。
第二章 第六节 混悬剂
混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。
Ø 为了使药物产生缓释作用，都可以考虑制成混悬剂，剧毒或剂量小的药物不应制成混悬剂。
一、混悬剂的稳定剂
（一）助悬剂：系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。
1、低分子助悬剂：甘油、糖浆等
2、高分子助悬剂：
（1）天然的高分子助悬剂：阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶等。还有植物多糖类，如海藻酸钠
（2）合成或半合成高分子助悬剂：纤维素类，如甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素。其他如卡波普、聚维酮、葡聚糖等。
（二）润湿剂：最常用的润湿剂是HLB值在7-9之间的表面活性剂，如聚山梨酯类
（三）絮凝剂与反絮凝剂
第二章 第七节 乳剂
一、乳剂：系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。
Ø 形成液滴的液体称为分散相、内相或非连续相，另一液体则称为分散介质、外相或连续相。
Ø 乳剂的基本组成：乳剂有水相（W）、油相（O）和乳化剂组成。根据乳化剂的种类、性质及相体积比形成水包油（O/W）或油包水（W/O）型。
Ø 乳剂的特点：1、生物利用度高；2、靶向作用。
二、乳化剂：是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性以及药效发挥等方面起重要作用。
Ø 乳化剂的作用：有利于形成和扩大新的界面。
（一）乳化剂的种类
1、表面活性剂类乳化剂
（1）阴离子型乳化剂：硬脂酸钠；（2）阳离子型乳化剂；（3）非离子型乳化剂。
2、天然乳化剂：天然乳化剂亲水性较强，可制成水包油型乳剂。
（1）阿拉伯胶；（2）西黄蓍胶；（3）明胶；（4）杏树胶；（5）卵黄。
3、固体微粒乳化剂
4、辅助乳化剂：指与乳化剂合并使用能增加乳化剂稳定性的乳化剂。
（二）乳化剂的选择
1、据乳剂的类型选择；2、乳剂的给药途径选择；3、据乳化剂性能选择；4、混合乳化剂的选择。
三、乳剂的稳定性：可逆、易引起絮凝和破坏；
1、分层：①分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的；②减小分散相和分散介质之间的密度差，增加分散介质的黏度都可以减小乳剂分层的速度；③分压。
2、絮凝：如几种分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。但由于乳滴荷电以及乳化膜的存在，阻止了絮凝时乳滴的合并。
3、转相：由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。由O/W型转变为W/O或由W/O型转变为O/W型。转相主要是由乳化剂的性质改变而引起的。向乳剂中加入相反类型的乳化剂也可使乳剂转相，转相时两种乳化剂的量比称为转相临界点。
4、合并与破裂：乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在，但乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。
5、酸败：乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂发生变化而引起变质的现象称为酸败。
四、乳剂的制备
（一）乳剂的制备方法——油中乳化剂法：又称干胶法。本法的特点是先将乳化剂分散于油相中研匀后加水相制备成初乳，然后稀释至全量。在初乳中油、水、胶的比例是：若油相为植物油时4:2：1，挥发油时2:2:1，液体石蜡时3:2:1。本法适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄 胶的混合胶。
（二）乳剂的制备设备：搅拌乳化装置、乳匀机、胶体磨、超声波乳化器。
第二章 第八节 不同给药途径的液体制剂
搽剂、涂膜剂、洗剂、滴鼻剂、滴耳剂、含漱剂、滴牙剂、灌肠剂、合剂：系指以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂。（单剂量的合剂为口服液，合剂即为口服液的合成。）
第三章 第一节
Ø 灭菌：系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。
Ø 无菌：系指在任一制定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。
Ø 防腐：系指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段，亦称抑菌。对微生物的生长与繁殖具有抑制作用的物质称抑菌剂或防腐剂。
Ø 消毒：系指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段（并不一定能杀死含芽孢的细菌或非病原微生物）。对病原微生物具有杀灭或除去作用的物质称为消毒。
一、灭菌与灭菌技术
Ø 药剂学中灭菌法：物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法。详细分类如下：
（一）物理灭菌法
1、热灭菌法：利用热能将微生物进行杀灭的灭菌技术。
（1）干热灭菌法：系指在干燥环境中加热灭菌的技术。
1）火焰灭菌法：系指用火焰直接灼烧微生物而达到灭菌的方法。
2）干热空气灭菌法：系指用高温干热空气灭菌的方法。
（2）湿热灭菌法：系指用饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法。
1）热压灭菌法：在注射剂的生产中最为广泛应用
2）流通蒸汽灭菌法：加抑菌剂
3）煮沸灭菌法:
4）低温间歇灭菌法：生物制剂
2、射线灭菌法
（1）辐射灭菌法：最常用的为放射性同位素（60Co和137Cs）放射的γ射线，可杀灭微生物和芽孢。该方法适用于热敏物料和制剂的灭菌，特点是不升高产品温度，穿透力强，灭菌效率高。
（2）微波灭菌法
（3）紫外线灭菌法：灭菌力最强的波长为254nm，至少30min。该法属于表面灭菌。
3、过滤除菌法
（二）化学灭菌法
1、气体灭菌法；2、化学药剂灭菌法。
（三）无菌操作法
1、无菌操作室的灭菌：常采用紫外线、液体和气体灭菌法；2、无菌操作。
（四）灭菌参数和灭菌验证
1、灭菌参数（F值和F0值）：F值和F0值可作为验证灭菌可靠性的参数；2、灭菌验证。
第三章 第二节 注射剂
一、注射剂：俗称针剂，系指专供注入机体内的一种制剂。
Ø 注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器所组成，注射给药是一种不可替代的临床给药途径，是临床应用中最广泛的剂型之一，对急救用药尤为重要。
（一）注射剂的分类和给药途径
1、注射剂的分类
（1）溶液型：
（2）混悬性：如鱼精蛋白胰岛素注射液
（3）乳剂型：
（4）注射用无菌粉末：如青霉素、阿奇霉素、蛋白酶类粉针剂等。
2、给药途径
（1）皮内注射；（2）皮下注射；（3）肌内注射；（4）静脉注射；（5）脊椎腔注射：不加抑菌剂；（6）动脉注射；（7）其他：包括心内注射、关节内注射等。
（二）注射剂的特点和一般质量要求
1、注射剂的特点：
（1）药效迅速、作用可靠（某些注射剂有延长药效的作用）；
（2）可用于不宜口服给药的患者（安全性低于口服）；
（3）可用于不宜口服的药物；
（4）发挥局部定位作用；
（5）注射给药不方便且注射时疼痛；
（6）制造过程复杂，产生费用较大，价格较高。
2、一般质量要求：
（1）无菌；（2）无热原：热原检查体内试验家兔法，体外鲎试验法；（3）澄明度；（4）安全性；（5）渗透压；（6）pH：一般控制在4-9的范围内；（7）稳定性；（8）降压物质；（9）不溶性微粒。
二、注射剂处方组分
（一）注射用溶剂
1、注射用水：
2、注射用油——植物油：《中国药典》规定注射用大豆油的质量要求为：无臭或几乎无臭，淡黄或澄明液体。碘值、皂化值、酸值是评价注射用油质量的重要指标。
（二）注射剂主要附加剂
1、附加剂的种类：pH和等渗调节剂、增溶剂、麻醉剂、抑菌剂、抗氧剂等。
2、常用的附加剂：
（1）缓冲剂：磷酸氢二钠、磷酸二氢钠；碳酸氢钠、碳酸钠。
（2）抑菌剂：苯甲醇（静脉注射或脊椎腔注射+一次性剂量超过5ml不允许加入抑菌剂）。
（3）麻醉剂：利多卡因、盐酸普鲁卡因、苯甲醇。
（4）等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油。
（5）抗氧剂：通入惰性气体，如N2
（6）螯合剂：EDTA·2Na
（7）增溶剂、润湿剂、乳化剂：聚山梨酯-80、聚维酮、卵磷脂。
（8）助悬剂：明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、果胶。
（三）注射剂的等渗与等张调节
1、等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。（0.9%的氯化钠溶液、5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，为等渗溶液。）
2、等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。
3、渗透压的测定与调节：在低渗溶液中，水分子穿过细胞膜进入红细胞，使得红细胞破裂，造成溶血现象（渗透压低于0.45%氯化钠溶液时，将有溶血现象产生）。注入高渗溶液时，红细胞内水分渗出而发生细胞萎缩。对脊髓腔内注射，由于渗透压的影响较大，必须调节至等渗。常用渗透压调节的方法有：冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。
（1）冰点降低数据法：一般情况下，血浆冰点值为-0.52℃。根据物理化学原理，任何溶液其冰点降低到-0.52℃，即与血浆等渗。等渗调节剂的用量可用公式W=(0.52-a)/b计算。式中W——配制等渗溶液需加入等渗调节剂的百分含量；a——药物溶液的冰点下降度数；b——用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数。
（2）氯化钠等渗当量法：氯化钠等渗当量系指与1g药物呈等渗的氯化钠质量。
（3）等张调节
第三章 第三节 注射剂的制备
一、注射剂一般生产过程：原辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装等步骤。
二、注射用水的质量要求及其制备
（一）注射用水的制备
1、原水处理——离子交换法
2、蒸馏法：本法是制备注射用水最经典的方法。主要有塔式（少量）和亭式蒸馏水器、多效蒸馏水器（大量）和气压式蒸馏水器。
三、热原
1、热原：衡量即能引起恒温动物体温异常升高的物质称为热原。
Ø 革兰氏阴性杆菌和霉菌能产生热原。热原是微生物的一种内毒素，是磷脂、脂多糖和蛋白质的复合物，可认为热原=内毒素=脂多糖。
2、热原的性质
（1）耐热性：在250℃、30-45min；650℃、1min或180℃、3-4h可是热原彻底破坏。
（2）过滤性：热原分子量约为10*105
（3）水溶性
（4）不挥发性
（5）其他：热原能被化学试剂破坏，如高锰酸钾或过氧化氢、浓硫酸-重铬酸钾溶液、过氧化氢等。
3、热原的去除方法
（1）高温法；（2）酸碱法；（3）吸附法；（4）离子交换法；（5）凝胶过滤法；（6）反渗透法；（7）超滤法；（8）其他方法。
四、注射剂的制备
（一）原辅料的准备：必须符合《中国药典》20##年版所规定的各项杂质检查与含量限度。
（二）注射容器的处理
1、安瓿的种类和式样：注射剂容器一般是指由硬质中性玻璃制成的安瓿或容器（如青霉素西林瓶等），亦有塑料容器。粉末安瓿系供分装注射用无菌药物粉末之用（西林瓶）。
2、安瓿的洗涤：（1）水洗涤法（5ml以下），加水甩干三次；（2）加压喷射气水洗；（3）超声波。
（三）注射液的配制与过滤
1、注射液的方法：分为浓配法和稀配法两种。
（1）浓配法：将全部药物加入于部分处方量溶剂中配成浓溶液，加热或冷藏后过滤，然后稀释至所需浓度，此谓浓配法（常用），此法可滤除溶解度小的杂质。
（2）稀配法：将全部药物加入于全部处方量溶剂中，一次配成所需浓度，再行过滤，此谓稀配法。
2、注射液的过滤装置：
（1）垂熔玻璃滤器（多用于注射剂的预滤）；（2）砂滤棒；（3）微孔滤膜过滤器。
（四）注射液的灭菌：
1、对热不稳定产品：1-5ml安瓿多采用流通蒸汽100℃、30-40min；10-20ml安瓿常用100℃、45min灭菌；2、对热稳定产品，直接采用热压灭菌，115℃、30min。
五、典型注射剂处方与制备工艺分析P85
第三章 第四节 输液
一、输液：是由静脉滴注输入体内的大剂量（一次给药在100ml以上）注射液。
二、输液的分类：（1）电解质输液；（2）营养输液；（3）胶体输液；（4）含药输液。
第三章 第五节 注射用无菌粉末
注射用无菌粉末又称粉针
Ø 注射用无菌粉末的质量要求：除应符合《中国药典》对注射用原料药物的各项规定外，还应符合：（1）粉末中物异物，配成溶液或混悬液后澄明度检查合格；（2）粉末细度或结晶度适宜，便于分装；（3）无菌、无热原。
一、注射用冻干制品
（一）冻干无菌粉末的制备工艺
1、流程图：制备冻干无菌粉末前药液的配制基本与水性注射剂相同：分装好药液的安瓿或西林瓶→预冻→升华干燥→再干燥。
2、制备工艺：预冻、减压、升华、干燥等几个过程。此外药液在冻干前需经过过滤、灌装。
第三章 第六节 滴眼剂
Ø 滴眼剂对pH值有一定要求，正常眼可耐受的pH范围5.0-9.0。
固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）
Ø 普通固体剂型的共同特点：①与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便；②制备过程的前处理经历相同的操作单元，以保证药物与辅料的混合均匀以及药物剂量的准确性，而且固体剂型之间有着密切的联系；③药物在体内首先溶解后才能透过生物膜、被吸收进入血液循环中。
Ø 固体剂型的制备工艺：药物→粉碎→过筛→混合→造粒→压片
↓ ↓ ↓
散剂 颗粒剂 片剂
∟→胶囊剂
Ø 固体剂型的体内吸收路径：口服→崩解→溶解→（经胃肠道上皮细胞膜）吸收→血流循环
Ø 口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂
散剂：系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分口服散剂和局部用散剂。
Ø 散剂具有以下特点：①散剂的粒径小，比表面积大、容易分散、起效快；②外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛作用等；③贮存、运输、携带比较方便；④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。
一、散剂的制备
（一）散剂的制备工艺：物料→粉碎→过筛→混合（加辅料）→分剂量→质量检查→包装→散剂
（二）粉碎：固体药物的粉碎是将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。
Ø 粉碎的意义：①增加表面积，有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度；②减小粒度，有利于各成分的混合均匀；③大量增加粒子数目，有利于提高固体在液体、半固体、气体中的分散度；④有助于从天然药物中提取有效成分等。
（三）筛分
1、筛分的目的：为了获得较均匀的粒子群。
2、筛分设备：筛分用的药筛分为两种：（1）冲眼筛；（2）编织筛。
Ø 药筛的孔径大小用筛号表示。我国有《中国药典》标准和工业标准：1、 《中国药典》标准筛规格：一号筛（孔径max）~九号筛（孔径min）；2、我国工业标准筛常用“目”数来表示筛孔大小，目数越大，筛孔越小。
（四）混合:把两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合。
Ø 混合方式与设备：实验室常用的混合方法有搅拌混合、研磨混合、过筛混合。
（五）质量检查
Ø 临界相对湿度（CRH）：是水溶性药物的吸湿特征参数，空气的相对湿度高于物料的临界相对湿度时极易吸潮。物料的CRH越小则越易吸湿；反之则不易吸湿。 CRHAB=CRHA*CRHB
颗粒剂：是将药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
Ø 颗粒剂的分类：（1）可溶性颗粒剂；（2）混悬性颗粒剂；（3）泡腾性颗粒剂。
Ø 颗粒剂具有以下特点：①飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；②服用方便；③对颗粒剂进行包衣，使其具有防潮性、缓释性或肠溶性等；④注意多种成分颗粒的混合物。
一、颗粒剂的制备：物料→粉碎→过筛→混合（加辅料）→制软材→制粒→干燥→整理→质量检查→分剂量→颗粒剂
1、制软材：将药物与适当的稀释剂（如淀粉、蔗糖或乳糖等）、崩解剂（如淀粉、纤维素衍生物等）充分混匀，加入适当的水或其他黏合剂制软材。制软材是湿法制粒的关键技术，“手握成团，轻压即散”为原则。由于淀粉和纤维素衍生物兼具粘合和崩解两种作用，所以是制备颗粒剂的常用辅料。
2、制备湿颗粒：颗粒的制备常用挤出制粒法。将软材用机械挤压通过筛网，即可制得湿颗粒。流化制粒可在一台机器内完成混合、制粒、干燥，因此称之为“一步制粒”。
3、颗粒的干燥：箱式干燥法、流化床干燥法。
4、整粒与分级：一般采用过筛的办法进行整粒和分级。整粒的目的是使干燥过程中结块、黏连的颗粒分散开来，以得到大小均匀的颗粒。
5、质量检查与分剂量：颗粒剂的质量检查，除主要含量、外观外，还规定了粒度、干燥失重（减失重量：1、化学药<2%；2、中药<5%）、水分（中药颗粒）、溶化性以及重量差异等检查项目。
片剂：是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。形状有圆片状、也有异形片状。
（一）片剂的特点
1、片剂的优点：①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；②化学稳定性好；③携带、运输、服用均较方便；④生产的机械化、自动化程度高，产量大、成本及售价较低；⑤可以制成不同类型的各种片剂，如分散片、控释片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等。
2、片剂的不足：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；③如含有挥发性成分，久贮含量有所下降。
（二）片剂的分类
1、口服用片剂：
（1）片剂
（2）包衣片：1）糖衣片；2）薄膜衣片；3）肠溶衣片。
（3）泡腾片：含有泡腾崩解剂（碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物）的片剂。
（4）咀嚼片：在口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服的片剂。
（5）分散片：在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。
（6）缓释片：服药次数少、治疗作用时间长等优点。
（7）控释片：具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。
（8）多层片：由两层或多层构成的片剂。
（9）口腔速崩片
2、口腔用片剂：
（1）舌下片：可避免肝脏对药物的首过作用，适用于急症的治疗。
（2）含片：常用于口腔及咽喉疾病的治疗，如复方草珊瑚含片。
（3）口腔贴片
3、外用片剂：
（1）可溶片：一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等。
（2）阴道片与阴道泡腾片
二、片剂的常用辅料
Ø 片剂由药物和辅料组成。不同辅料可提供不同功能，即稀释作用、粘合作用、吸附作用、崩解作用和润滑作用等。
（一）稀释剂：主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂。
1、淀粉；2、蔗糖；3、糊精；
4、乳糖：常用的乳糖是，无吸湿性，可压性较好，压成的药片光洁美观，性质稳定，可与大多数药物配伍，可供粉末直接压片；
5、预胶化淀粉（可压性淀粉），常用于粉末直接压片；
6、微晶纤维素（MCC），有“干黏合剂”之称，可用作粉末直接压片，片剂中含20%以上微晶纤维素时崩解较好；
7、无机盐类：应注意硫酸钙对某些主要的含量测定有干扰，中药有缓解作用；
8、糖醇类。
（二）润湿剂与粘合剂
润湿剂：系指药物本身没有粘性，但能诱发待制粒物料的粘性，以利于制粒的液体。
黏合剂：系指对无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料。
Ø 在制粒过程中常用的润湿剂是蒸馏水和乙醇。
1、蒸馏水
2、乙醇：可用于遇水易分解的药物或遇水粘性太大的药物。
3、淀粉浆：
（1）8%-15%马铃薯淀粉的糊化温度是72℃；
（2）淀粉浆的制法主要有煮浆法和冲浆法。
4、纤维素衍生物：
（1）甲基纤维素（MC）：水溶；
（2）羟丙基纤维素（HPC）：水溶；
（3）羟丙甲纤维素（HPMC）：水溶；
（4）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：水溶；
（5）乙基纤维素（EC）：水不溶，目前常用做缓、控释制剂的包衣材料；
（6）聚维酮（PVP）：最常用的型号是K50（分子量5万），可用作直接压片的干黏合剂，常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中，最大缺点是吸湿性强；
（7）聚乙二醇（PEG）：常用于黏合剂的型号为PEG4000（分子量）、PEG6000；
（8）其他黏合剂：50%-70%的蔗糖溶液；海藻酸钠溶液等。
（三）崩解剂：是促使片剂在胃肠液中迅速碎裂称细小颗粒的辅料。
Ø 除缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解剂。特别是难溶性药物的溶出便成为药物在体内吸收的限速阶段，其片剂的快速崩解更有实际意义。
1、片剂的崩解经历湿润、虹吸、破碎。
2、常用崩解剂：（1）干淀粉；（2）羧甲淀粉钠（CMS-Na）；（3）低取代羟丙基纤维素（L-HPC）；（4）交联羧甲纤维素钠（CCNa）；（5）交联聚维酮（PVPP）；（6）泡腾崩解剂
Ø 崩解剂的加入方法：外加法、内加法和内外加法。溶出速度：内外加法>内加法>外加法；崩解速度：外加法>内外加法>内加法
（四）润滑剂（广义）：即助流剂、抗粘剂和润滑剂（狭义）。
1、作用：（1）改善粒子表面的静电分布；（2）改善粒子表面的粗糙度；（3）气体的选择性吸附；（4）减弱粒子间的范德华力；（5）附着于粒子表面减少摩擦力等。
2、常用的润滑剂：（1）硬脂酸镁：润滑剂；（2）微粉硅胶：助流剂；（3）滑石粉：助流剂；（4）氢化植物油：润滑剂；（5）聚乙二醇类；（6）月桂醇硫酸钠。
（五）色香味及其调节：片剂中加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观。
三、片剂的制备方法与分类
1、片剂过程的三大要素：流动性、压缩成型性和润滑性
2、制备方法分为两大类或四小类：
（1）制粒压片法：1）湿法制粒压片法；2）干法制粒压片法
（2）直接压片法：1）粉末直接压片法；2）半干式颗粒压片法
3、湿法制粒：是将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体黏合剂制备颗粒的方法。
Ø 湿法制粒压片法工艺流程：
主药→粉碎→过筛
→混合→（加黏合剂）→造粒→干燥→整粒→（加润滑剂）→混合→压片
辅料→粉碎→过筛
Ø 湿法制粒的设备：（1）挤压式制粒机：常用摇摆式挤压制粒机；（2）转动制粒机；（3）高速搅拌制粒机；（4）流化床制粒机：“一步制粒”之称
4、干法制粒：药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。
Ø 干法制粒压片法工艺流程：
主药→粉碎→过筛
→混合→压块→粉碎→整粒→（加润滑剂）→混合→压片
辅料→粉碎→过筛
5、粉末直接压片法：是不经过制粒过程直接把药物和辅料混合进行压片的方法。
Ø 粉末直接压片法工艺流程：
主药→粉碎→过筛
→混合→（加润滑剂）→混合→压片
辅料→粉碎→过筛
Ø 优良辅料：微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物等。
6、半干式颗粒压片法工艺流程：
主药→粉碎→过筛→（加辅料颗粒）→混合→（加润滑剂）→混合→压片
四、固体的干燥
干燥：是利用热能将湿物料中的湿分气化，并利用气流或真空带走气化了的湿分，从而获得干燥固体产品的操作。物料中的湿分多数为水，带走湿分的气流一般为空气。
Ø 干燥的温度应根据药物的性质而定，一般为40-60℃，个别对热稳定的药物可适当放宽到70-80℃，甚至可以提高到80-100℃。
Ø 水分含量的测定方法：把物料干燥后测定水分含量时常用干燥失重测定法。
Ø 干燥方法的种类常见烘箱/烘房
五、片剂的质量检查
1、外观形状；2、片重差异；3、硬度和脆碎度；4、崩解度；5、溶出度（溶出速度或程度）：凡检查溶出度的片剂，不再检查崩解度；6、含量均匀度：凡检查含量均匀度的片剂，不再检查重量差异；7、无水分要求
六、片剂举例P156
片剂的包衣
Ø 包衣的目的：①避光、防潮、以提高药物的稳定性；②遮盖药物的不良气味，增加患者的顺应性；③隔离配伍禁忌成分；④增加药物的识别能力，增加用药的安全性；⑤包衣后表面光洁，提高流动性；⑥提高美观度；⑦改变药物释放的位置及速度（可控性）。
一、糖包衣工艺与材料
Ø 糖包衣的生产工艺：片芯→包隔离层→包粉衣层→包糖衣层→包有色糖衣层→打光
1、隔离层：防止在后面的糖包衣过程中水分浸入片芯。可用隔离层的材料有15%-20%虫胶乙醇溶液、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及10%-15%明胶浆。
2、粉衣层：为消除片剂的棱角，主要材料是糖浆和滑石粉。
3、糖衣层：使粉衣层表面光滑平整、细腻坚实。
4、有色糖衣层：为了便于识别与美观，一般需包8-15层。
5、打光：为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。
（一）薄膜包衣工艺与材料
Ø 薄膜包衣材料由高分子材料、增塑剂、速度调节剂、增光剂、固体物料、色料和溶剂等组成。
1、高分子包衣材料：按衣层的作用分为普通型、缓释型和肠溶型
（1）普通型薄膜包衣材料：改善吸潮及防止分成污染，如羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素等。
（2）缓释型包衣材料（水不容性）：常用乙基纤维素
（3）肠溶包衣材料：酯类、树脂。
2、增塑剂：改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更具柔顺性。
3、释放速度调节剂：又称致孔剂，加蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG等水溶性物质。吐温、HPMC、PEG作为乙基纤维素薄膜衣的致孔剂；黄原胶作为甲基丙烯酸酯薄膜衣的致孔剂。
4、固体物料及色料：适当加入固体粉末以防止颗粒或片剂黏连。色料的加入为了便于鉴别、防止仿冒，并满足产品美观的要求，也有遮光作用。
（二）包衣的方法与设备：包衣方法有滚转包衣法、流化包衣法、压制包衣法。
胶囊剂：系指药物（或药物与辅料的混合物（粉末、颗粒、微丸））充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。
（一）胶囊剂的特点
1、能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性；
2、药物在体内吸收好，生物利用度高；
3、液态药物固体剂型化，服用方便；
4、可延缓药物的释放和定位释药。
（二）胶囊剂的分类：硬胶囊（胶囊）、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
一、胶囊剂的制备
（一）硬胶囊的制备
1、空胶囊的制备
（1）空胶囊的组成：明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的（由酸水解值得的明胶称为A型明胶，等电点pH7-9；由碱水制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.7-5.2）。
（2）空胶囊制备工艺——栓膜法：溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理
（3）空胶囊的规格与质量：空胶囊共有8种规格（000、00、0-5），常用为0-5号，随着号数由小变大，容积由大变小。选择方法：堆密度 ρ=m/(v1+v2+v3)
2、填充物料的制备、填充与封口
（1）物料的填充：加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素等改善物料的流动性或避免分层（休止角θ<40°）
（2）填充方法：1）手工填充；2）机械填充：自动胶囊填充机。
（3）胶囊的套合、封口：目前多使用锁口式胶囊，密闭性良好，不必封口。
（二）软胶囊剂的制备
1、囊壁组成：明胶：增塑剂：水=1：（0.4-0.6）：1三者组成。
2、软胶囊的制备方法：常用滴制法和压制法制备软胶囊。
二、胶囊剂的质量检查与包装贮存
（一）质量检查
1、外观：胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，并应无异臭。
2、装量差异：凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，可不进行装量差异的检查。
3、崩解时限：凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，可不进行崩解时限的检查。
4、水分要求：干燥失重不超过9%。
（二）包装与储存：铝塑包装
滴丸剂和膜剂
一、滴丸剂：系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混合均匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。
（一）滴丸剂的特点
1、设备简单，操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产效率高；
2、工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于级之后，可增加其稳定性；
3、基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化；
4、吸收迅速、生物利用度高、延长药效。
（二）常用基质
1、水溶性基质：PEG、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶等。
2、脂溶性基质：硬脂酸等
（三）制备方法
1、工艺流程：药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装
2、制备要点：滴丸剂规定了重量差异与溶散时限检查
二、膜剂：系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
（一）成膜材料
Ø 条件：（1）生理惰性、无毒、无刺激；（2）性能稳定，不降低主要药效，不干扰含量测定，无不适嗅味；（3）成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性；（4）良好的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；（5）外用膜剂应能迅速、完全释放药物；（6）来源丰富，价格便宜。
1、常用成膜材料
（1）天然的高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精等。
（2）聚乙烯醇（PVA）
（3）乙烯醋酸乙烯共聚物（EVA）
软膏剂：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
一、分类
Ø 广义上的软膏剂指具有一定稠度的半固体制剂，按分散系统分为：溶液型、混悬性、乳剂型
1、溶液型软膏剂：系指药物溶解于基质或基质组分中共制成的软膏剂
2、混悬性软膏剂：系指药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂
3、乳膏剂：系指药物溶解或分散于乳状液基质中形成的半固体外用制剂。乳膏剂根据基质不同分为O/W型乳膏剂和W/O型乳膏剂
二、软膏剂的基质：油脂性基质、乳剂型基质、亲水或水溶性基质
（一）油脂性基质
1、烃类：（1）凡士林（软石蜡）；（2）石蜡。
2、类脂类：（1）羊毛脂（与凡士林合用）；（2）蜂蜡；（3）二甲硅油（硅油或硅酮）。
（二）乳剂型基质：水相、油相、乳化剂
1、水相：蒸馏水或含药水溶液。
2、油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇等。
3、乳化剂：（1）皂类：氢氧化物、三乙醇胺；（2）脂肪醇硫酸（酯）钠类：十二烷基硫酸钠；（3）高级脂肪酸及多元醇酯类：硬脂酸甘油酯、司盘、吐温。
三、处方P180-183
四、软膏剂的附加剂：抗氧剂、防腐剂
五、乳膏剂的制备及举例P185
（一）制备方法及设备：油脂性基质的软膏剂主要采用研磨法和熔融法
1、研磨法：基质为油脂性的半固体时，此法适用于小量制备，且药物不溶于基质者
2、熔融法：大量制备油脂性基质时，特别适用于含固体成分的基质
3、乳化法：处方中的油脂性和油溶性组分一起加热至80℃左右成油溶液（油相），另将水溶性组分溶于水后一起加热至80℃成水溶液（水相），然后将水相逐渐加入油相中，边加边搅拌至冷凝。
（二）药物加入的一般方法
1、药物不溶于基质或基质的任何组分中时，必须将药物粉碎至细粉；
2、药物可溶于基质某组分中，一般油溶性药物溶于油相或少量有机溶剂，水溶性药物溶于水或水相，再吸收混合或乳化混合；
3、具有特殊性质的药物，可直接与基质混合，若药物有共熔性组分，可先共熔再与基质混合
眼膏剂：眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的制剂。
1、眼膏剂<75nm净化度高
2、眼膏剂常用的基质：凡士林8份、液状石蜡1份、羊毛脂1份混合组成。
凝胶剂：系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。P190
栓剂：系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。
一、分类：栓剂因施用腔道的不同分为直肠栓（鱼雷形）、阴道栓（鸭嘴形）和尿道栓（棒状）
Ø 栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
二、栓剂的基质
1、油脂性基质（多用于肛门栓）：熔点37℃以下
（1）可可豆脂：β型最稳定，熔点为34℃
（2）半合成山苍子油酯：38型（熔点37-79℃）最常用
（3）硬脂酸丙二醇酯：全合成
2、水溶性基质（多用于阴道栓）
（1）甘油明胶：本品多用于做阴道栓剂基质，明胶是胶原的水解产物。
（2）聚乙二醇（PEG）：
1）本品吸湿性强，对粘膜有一定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性。
2）分子量200、400、600无色透明液体；1000蜡状（38-40℃）；>4000固体；4000与6000混合物；
3）PEG基质不宜与水杨酸类配伍。
（3）泊洛沙姆：1）商品名普郎尼克F68；2）表面活性剂，易溶于水，能与许多药物形成空隙固溶体；3）本品能促进药物的吸收并起到缓释与延效的作用。
（三）添加剂
1、硬化剂；2、增稠剂；3、乳化剂；4、吸收促进剂；5、着色剂；6、抗氧剂；7、防腐剂。
三、栓剂的制备方法
1、冷压法：不溶于基质，受热易破坏；脂肪性基质的栓剂多用冷压法。
2、热熔法:应用广泛；水溶性或亲水性基质的栓剂多用热溶法。
四、栓剂的治疗作用
（一）全身作用的栓剂
1、肛门栓发挥全身作用，多用油脂性基质；
2、较快释放药物；
3、栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜。
（二）局部作用的栓剂
1、阴道栓；
2、pH约4.5；
3、应尽量减少吸收，选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。
五、栓剂的质量评价
1、重量差异；2、融变时限检查法；3、药物溶出速度和吸收实验；4、稳定性和刺激性实验（对粘膜刺激性检查）；5、微生物限度。
质量评价：
崩解度：片剂、胶囊
融变时限：栓剂
溶散度：丸剂
刺激性试验：皮肤、粘膜
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂（全身或局部治疗药）
一、气雾剂
1、气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统所组成。气雾剂是借助抛射剂产生的压力将药物从耐压容器中喷出。
2、优点：（1）气雾剂主要通过肺部吸收起全身治疗作用，吸收速度快，通常吸入的微粒大小在0.5-5nm范围内最适宜；（2）迅速吸收显效、稳定、方便；（3）定量给药。
3、缺点：（1）生产成本高；（2）挥发性强、用于受伤皮肤引起刺激；（3）对心脏不好；（4）易爆；（5）外渗致药物失效。
二、分类
1、按分散系统分类：（1）溶液型；（2）混悬型；（3）乳剂型。
2、按气雾剂组成分类：在容器中存在的相数可分为两类
（1）二相气雾剂：一般指溶液型气雾剂，气液两相组成。
（2）三相气雾剂：一般指混悬型气雾剂与乳剂型气雾剂，由气-液-固，气-液-液三相组成。
三、气雾剂的组成
（一）抛射剂：是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。
1、抛射剂一般可分为氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体三类。
抛射剂的填充有压灌法和冷灌法两种。
（二）药物与附加剂
（三）耐压容器：1、玻璃容器；2、金属容器。
四、气雾剂的制备
Ø 气雾剂的制备工艺：容器阀门系统的处理与分装，药物的配制、分装和填充抛射剂三部分，最后经质量检查合格后为气雾剂成品。