药物化学知识点总结（不含结构式，师兄只能帮你们到这里了，需要的自己粘贴！） 来源： 田牧的日志

前言：这是本人总结的药物化学知识点，请仔细核对一下是否正确，这是我当时总结的，希望能帮到各位学弟学妹！

异戊巴比妥：镇静安眠药。。作用于网状神经兴奋系统的突触传递过程。阻断脑干的网状结构上行激活系统，是大脑皮质细胞的兴奋性下降产生镇静安眠作用

地西泮：又名安定~苯二氮卓类催眠镇静药，主要经过肝脏代谢。其中，七元亚胺内酰胺环为活性必备~临床用于治疗神经官能症。

酒石酸唑吡坦：咪唑并吡啶的结构选择性的与苯二氮卓ω1受体亚型结合，镇静安眠作用很强！极少产生耐受性和成瘾性。口服吸收快，肝脏进行首过代谢。临床用于镇静、催眠。

苯妥英钠：抗癫痫药物，具有环状酰脲结构，可互变异构成亚胺醇式，因而显酸性。本品是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快，血药浓度降低，能增加大脑中抑制5-HT和GABA的作用。

卡马西平：抗癫痫药物，干燥时稳定，潮湿环境药效降低。光照后形成二聚体，应避光保存。水溶性差，口服吸收较慢。临床用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。

卤加比：又名普罗加比。易水解，是γ-氨基丁酰胺的前药。也是GABA受体激动剂。对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果

盐酸氯丙嗪：传统抗精神病药，可与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体的结合，是典型的多巴胺（DA）受体拮抗剂，属于吩噻嗪类药物。临床用于治疗精神分裂症和狂躁症，大剂量可镇吐、强化麻醉和人工冬眠。

氟哌啶醇：类吩噻嗪类抗精神病药物。但对外周植物神经系统无显著作用，无抗组胺作用，抗肾上腺素作用也弱。临床用于治疗精神分裂症和狂躁症。

氯氮平：非经典的抗精神病药物的代表~抗多巴胺受体作用较弱，但具有拮抗肾上腺素受体等的作用，作用机制可能是产生多巴胺和5-HT受体的双相调节作用。

盐酸丙咪嗪：抗抑郁药，适用于内源性抑郁症、反应性抑郁症和更年期抑郁症。作用机制是抑制内源性生物胺的重吸收。

盐酸氟西汀：又名百忧解。。。。。本品为选择性的5-羟基色胺（5-HT）重拾取抑制剂（SSRI），可提高5-HT在突触间隙中的浓度，从而改善患者情绪。

盐酸吗啡：麻醉性镇痛药~可导致呼吸抑制并具有成瘾性，严格控制。。阿片受体μ、κ、δ激动剂，临床用于抑制强烈疼痛。

盐酸哌替啶：又名：杜冷丁。。。。。典型的阿片μ受体激动剂，活性较差，但成瘾性亦弱。起效快，作用时间短，常用于分娩时镇痛。

盐酸美沙酮：阿片受体μ激动剂。镇痛效果超强！但是毒性超大。。。。临床用于海洛因成瘾性的戒除治疗。

喷他佐辛：阿片受体部分激动剂，作用于κ受体。临床用于镇痛，有点事副作用小，成瘾性小。

咖啡因：中枢兴奋药物。主要抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解，提高细胞内cAMP的含量，加强大脑皮层的兴奋过程，用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。

氯贝胆碱：M胆碱受体激动剂。对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，对心血管系统几乎无影响，不易被胆碱酯酶水解，临床用于治疗术后腹胀气、尿潴留等。

毛果芸香碱：M胆碱受体激动剂。对汗腺、唾液腺的作用强大，造成瞳孔缩小，眼内压降低。用于治疗原发性青光眼。

溴新斯的明：可逆性胆碱酯酶抑制剂！用于治疗重症肌无力，术后腹胀气及尿潴留。大剂量时引起恶心，呕吐，腹泻等，可与阿托品对抗。

硫酸阿托品：M胆碱受体拮抗剂。但缺乏对M1和M2受体的选择性。能解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌和抗心律失常，抗休克。临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药，多种感染中毒性休克。毒性较大。

溴丙胺太林：有较强的外周抗M胆碱作用，及弱的神经节阻断作用，特点是对胃肠道平滑肌有选择性。

肾上腺素：又名副肾碱。有较强的肾上腺素α、β受体兴奋作用。临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，也可制止鼻粘膜和牙龈出血。

沙丁胺醇：选择性肾上腺素β2受体激动剂，扩张支气管作用明显，用于治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。

马来酸氯苯那敏：又名：扑尔敏。组胺H1受体拮抗剂！临床用于过敏性鼻炎、皮肤粘膜的过敏、荨麻疹，血管舒张性鼻炎等的治疗，副作用是嗜睡，口渴，多尿。

氯雷他定：开瑞坦的主要成分。强效组胺H1受体拮抗剂！用于减轻过敏性鼻炎的症状，治疗荨麻疹和过敏性关节炎。

盐酸西替利嗪：选择性组胺H1受体拮抗剂，作用强而持久。。。对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。用作抗过敏药。由于易离子化，不易透过血脑屏障，镇静作用弱，成为第二代组胺要的代表之一！

咪唑斯汀：第二代组胺H1受体拮抗剂！对H1受体具有高度特异性和选择性，起效快，强效和长效。同时抑制其他炎性介质的释放。用于治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

盐酸普鲁卡因：局部麻醉药，易水解失效。用于局部麻醉，毒性低，无成瘾性。

盐酸利多卡因：用于局部麻醉，麻醉作用较普鲁卡因强2-9倍，作用快，通透性强，毒性也较大。也是治疗室性心律失常、强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。

盐酸普萘洛尔：肾上腺素β受体阻滞剂，药用品为外消旋体。用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速。支气管哮喘者忌用。

硝苯地平：钙离子通道阻滞剂。二氢吡啶类降压药。特异性高，有很强的扩血管作用。用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗塞的治疗。

硫酸奎尼丁：钠离子Ia类阻滞剂。抑制钠离子内流。用于治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动。

盐酸美西律：钠离子Ib类阻滞剂，抑制钠离子内流作用较弱，作用较温和~用于治疗各种室性心律失常。

盐酸胺碘酮：钾离子通道阻滞剂，光不稳定。临床用于治疗心绞痛，严重心律失常。

卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂！超强的降压药~~~

氯沙坦：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂直接阻断AngⅡ分子与相应受体的结合达到抗高血压的作用。常用的降压药。

硝酸甘油：NO供体药物。具体机理太复杂。。。。可有效扩张血管降低血压~~~起效超快！！！2min.....

洛伐他汀：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂！能降低血液中的总胆固醇含量，也能降低LDL、VLDL水平。用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗。

吉非贝齐：PPAR-α（过氧化酶体增值因子激活受体α）受体激动剂！！调血脂和治疗冠心病。。。现在很少用了。可引起胆结石。。。。

氯吡格雷：抗血栓药！体外无活性，用于预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病等。其效果强于阿司匹林。。。。

西咪替丁：组胺H2受体拮抗剂，治疗胃溃疡，十二指肠溃疡等。停药后复发率高，需维持治疗。PS：本品与雌激素受体有亲和作用，长期应用可产生男子乳腺发育和ED。。。。。停药后消失。

盐酸雷尼替丁：组胺H2受体拮抗剂。无抗雄激素的作用！！！用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎等。可安心服用哈~~

奥美拉唑：质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）。体外无活性，进入胃壁细胞后转化。强效抑制胃酸分泌！但长期服用可导致高胃泌素血症。

盐酸氮芥：抗肿瘤药，生物烷化剂。。。传说中一战时的芥子气。。。毒性太大。。。不过抗淋巴癌还是有作用滴~

环磷酰胺：由盐酸氮芥改造而来，毒性较小，由体内磷酰胺酶（癌细胞中超多）作用，胞内产生氮芥，杀死癌细胞。临床用于恶性肿瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌等。

顺铂：作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止，组癌细胞的分裂。用于治疗膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌等，并作为睾丸癌和卵巢癌的一线治疗药物。副作用较大。

氟尿嘧啶：抗代谢类抗肿瘤药物，胸腺嘧啶合成酶抑制剂。毒性大，是治疗实体肿瘤的首选药物。

巯嘌呤：结构与黄嘌呤相似。体内转化为有活性药物。抑制腺酰琥珀酸合成酶、肌苷酸脱氢酶的活性，从而抑制DNA、RNA的合成。抗代谢类抗肿瘤药。

甲氨蝶呤：抗代谢类抗肿瘤药。叶酸拮抗剂。可不可逆的与二氢叶酸还原酶结合，还对胸腺嘧啶合成酶有抑制作用。用于抗贫血。

盐酸多柔比星：抗肿瘤抗生素类。通过作用于DNA，达到抗肿瘤的目的。通过与DNA的嵌合，使DNA裂解。临床用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤。

青霉素钠：β-内酰胺类抗生素。不能口服。酸碱都不稳定。作用于粘肽转肽酶（不可逆结合），使其催化的转肽反应不能进行。从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。易产生抗药性。用于G+细菌引起的感染。

阿莫西林：抗生素。。。对于G+细菌作用减弱，但对G-细菌也有作用较强。临床用于治疗泌尿系统、呼吸系统、胆道的感染。

头孢噻肟钠：头孢菌素类抗生素。对G-细菌作用强，稳定性高，用于治疗敏感细菌引起的败血症、呼吸道、泌尿道、胆道、生殖器等部位的感染。

克拉维酸钾：β-内酰胺酶抑制剂。由于细菌产生β-内酰胺酶，可水解抗生素，进而产生抗药性，本品可与抗生素联用。

诺氟沙星：喹诺酮类抗菌药。对于支原体、衣原体等也有杀灭作用。作用机制是抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶4，使细菌DNA处于超螺旋状态，防止细菌复制。临床用于敏感菌引起的尿道和肠道等的感染。

异烟肼：抗结核药物。对结核杆菌有选择性的抑制作用。作用机制说法很多。。。。

磺胺嘧啶：磺胺类抗菌药物。作用机制是能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，干扰细菌的酶系统对PABA的利用。主要作用于二氢叶酸合成酶。

甲氧苄啶：抗菌增效剂，作用机制是可逆性抑制二氢叶酸还原酶，影响DNA、RNA和蛋白质的合成。常与磺胺嘧啶等联用。

盐酸金刚烷胺：抗病毒药物。廉价实惠。可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞。可有效预防和治疗所有A型流感毒株。PS：老师说这个药不是很贵，效果还不错~~

利巴韦林：本品对疱疹病毒，流感病毒等多种RNA和DNA病毒有明显抑制作用，是一种效果良好的广谱抗病毒药物。本品进入被病毒感染的细胞后被磷酸化，产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，使病毒复制与传播受抑制。

齐多夫定：有抗鼠转录酶的活性。第一个抗艾滋病毒的药物。

阿昔洛韦：开环的核苷类抗病毒药。作用机制：被被感染细胞的病毒胸苷激酶转化为活性物质-----完全抑制病毒的DNA聚合酶-----病毒无法复制。

甲苯磺丁脲：磺酰胺类口服降糖药。药量服用较大。降糖作用较弱，主要用于老年唐糖尿病人。重点药啊~~就是书上没写什么。。。。

格列本脲：第二代磺酰胺类口服降糖药。代谢较慢，所以剂量较小就可产生较强作用，这也是与一代药的主要区别。

盐酸二甲双胍：双胍类口服降糖药。肾功能损害者禁用，老年人慎用。

呋塞米：高效利尿药！磺酰胺类利尿药。抑制肾脏碳酸酐酶的活性，减少H离子的生成，进而减少Na离子在血浆中的浓度。

氢氯噻嗪：磺酰胺类中效利尿药。对碳酸酐酶抑制作用很弱，主要通过抑制髓袢支升粗段皮质部和远曲小管前段对Na离子等的重吸收而发挥作用。临床用于原发性高血压病、尿崩症等的治疗。

乙酰唑胺：强效碳酸酐酶抑制剂。抑制碳酸酐酶，使Na离子浓度增加，为维持渗透压平衡，也增加了排尿。主要用于青光眼、脑水肿等的治疗。可口服。

螺内酯：盐皮质激素的完全拮抗剂。抑制排钾和重吸收钠的作用，从而具有利尿作用。主要作用部位是远曲小管和集尿管。副作用是高血钾症。PS：本药有抗雄激素作用，男士慎用。。。容易ED。。。。

最后，忠告各位学弟学妹，总结的可能不全和有误，希望各位能够好好学习药物化学~~

第二篇：药物化学复习重点

药物化学复习资料

一 、选择题。

1、下列不属于内源性小分子的是（ ）

A、葡萄糖醛酸 B、氨基酸 C、谷胱甘肽 D、RNA

2、具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（ ）。

A、乙酰化反应 B、氨基酸结合

C、葡萄糖醛酸结合 D、谷胱甘肽结合

3、属于全身静脉麻醉药的是（ ）。

A、恩氟醚 B、麻醉乙醚 C、氯胺酮 D、利多卡因

4、具有酰胺结构的麻醉药是（ ）。

A、可卡因 B、普鲁卡因 C、达克罗宁 D、利多卡因

5、麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（ ）。

A、乙酸 B、乙醛 C、过氧化物 D、甲醇

6、巴比妥类药物有水解性，是因为具有（ ）。

A、酯结构 B、酰胺结构 C、醚结构 D、氨基甲酸酯结构

7、临床上应用的第一个抗生素是（ ）。

A、氯霉素 B、克拉维酸 C、青霉素G D、阿莫西林

8、第一个可口服的咪唑类抗真菌药物（ ）

A、克霉唑 B、酮康唑 C、氟康唑 D、咪康唑

9、临床上应用的第一个β－内酰胺酶抑制剂是（ ）。

A、头孢克洛 B、多西环素 C、酮康唑 D、克拉维酸

10、青霉素类母核结构是（ ）

A、6-APA B、7-ACA C、7-ADCA D、碱性苷

11、β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制（ ）。

A、粘肽转肽酶 B、β－内酰胺酶

C、mRNA与核糖体的结合 D、二氢叶酸还原酶 12、人体维生素D的来源有（ ）

A、肝脏 B、蔬菜 C、水 D、谷类

13、维生素A的主要生理功能为（ ）

A、促进钙的吸收 B、调节血压

C、调节血脂 D、维持正常视觉

14、长期过量摄入脂溶性维生素时（ ）。 A、以原形从尿中排出 B、经代谢分解后全部排出体外 C、在体内贮存备用 D、导致体内贮存过多引起中毒

15、青藏高原筑路工人，长期食用罐头食品，出现下肢皮下出血、瘀斑，齿龈肿胀出血，最可能缺乏的维生素是（ ）

A、维生素C B、叶酸 C、尼克酸 D、硫胺素

16、世界上第一次用人工方法合成有生命活力的蛋白质的国家是（ ）

A、日本 B、中国 C、英国 D、美国

17、下列叙述中哪条是不正确的（ ）。

A.脂溶性越大的药物，生物活性越大

B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收

C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低

D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象

18、可使药物的亲水性增加的基团是（ ）。

A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环

二 、填空题。

1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出 沉淀，加热后产生 和 ，加盐酸酸化析出 白色沉淀。 2、抗生素杀菌作用机制有 、 、 、 。

3、Ⅰ相代谢包括 、 和 ， 是 的反应。

4、根据给药途径不同将全身麻醉药分为 和 。

5、根据化学结构，抗结核药可分为 和 两类。

6、局部麻醉药可将结构分为 、 和 三部分。

7、巴比妥类药物具有 结构，因而具有水解性。

8、第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素是 。

9、大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即 ，所以半合成青霉素的合成就是以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有3种： 、 、 。

10、巴比妥酸无催眠作用，当 碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

11、抗HIV是艾滋病治疗的关键，治疗艾滋病感染可采用 ，通过三种或三种以上的抗病毒药物联合使用来治疗艾滋病。

12、．利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于 。

三 、简答题。

1、如何区分苯妥英钠与巴比妥类药物，写出两种方法。

2、简述抗生素按化学结构分类，每类各列举一个药物。

3、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？

4、写出维生素C的结构，并分析其变色的主要原因，如何防止其变色？

5、 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

6、理想的全身麻醉药应具备哪些条件？

四 、名词解释。

1、首过效应

2、抗生素

3、维生素

合成题。

1、写出以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因的合成路线。

2、写出苯巴比妥的合成方法。

2、写出诺氟沙星的合成方法。