陈老师出的题
G……P（p16）
增溶：表面活性剂增大难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶，用于增溶的表面活性剂叫做增溶剂。P102
潜溶：使用两种和多种混合溶剂，可以提高某些难溶药物的溶解度。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称潜溶剂。P110
助溶:难溶性药物加入的第三种物质,增加药物在水中的溶解度,而不降低活性的现象。称为助溶。第三种物质是低分子化合物时称为助溶剂。P110
F值与F0值P72
1．F值
F值为在一定温度（T）下，给定Z值所产生的灭菌效果与在参比温度（T0）下给定Z值所产生的灭菌效果相同时，所相当的灭菌时间，以min为单位。F值常用于干热灭菌。
F值的数学表达式如下：
式中，Δt为测量被灭菌物温度的时间间隔，一般为0.5～1min，T为每个时间间隔Δt所测得被灭菌物温度，T0为参比温度。
2．F0值
一定灭菌温度（T）下，Z为10℃时所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间（min）。[也就是说，不管温度如何变化，t分钟内的灭菌效果相当于在121℃下灭菌F0 分钟的效果。]
显然，即把各温度下灭菌效果都转化成121℃下灭菌的等效值。因此称F0为标准灭菌时间（min）。F0目前仅应用于热压灭菌。
灭菌方法：P74
热源P139
热原（pyrogen）系指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌的产物，其次是革兰阳性杆菌类，革兰阳性球菌则较弱，霉菌、酵母菌、甚至病毒也能产生热原。是由磷脂、蛋白质、脂多糖组成的高分子复合物，即细菌的一种内毒素，其中脂多糖是内毒素的主要成分，可以认为热源=内毒素=脂多糖。
热原性质：耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性、被吸附性、被化学试剂破坏。
热源污染途径：经溶剂带入，经原料带入，经使用的容器，用具，管道及装置带入，经制备过程带入，经灭菌后带入。
除去热源的方法：容器上热源的去除—高温法、酸碱法。水中热源的去除—离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法。溶液中热源的去除—吸附法、超滤法。
粉体学休止角P193
指粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大角。休止角越小，说明摩擦力越小，流动性越好，一般认为θ≤30度时流动性好，θ≤40度时可以满足生产过程中的流动性需求。粉体的流动性对颗粒剂、胶囊剂、片剂等制剂的重量差异及正常操作影响较大
临界相对湿度P194
水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度（Critical Relative Humidity ，CRH），CRH是水溶性药物固定的特征参数。
水不溶性药物：其吸湿性具有加和性：RH(M)=N(A)RH(A)+N(B)RH(B).N为成分在混合物中的百分比。
水溶性药物：混合物的CRH值大约等于各物质CRH值的乘积，而与各组分的比例无关，即CRHAB =CRHA·CRHB。
片重差异P267
平均片重/g 质量差异限度/%
<0.30 +7.5
>=0.30 +5
栓剂质量差异P365
平均重量/g 质量差异限度/%
<=1.0 +10
1.0-3.0 +7.5
>3.0 +5
简答：药剂总剂型分类P6
（一） 按形态分类
1.液体剂型。2.固体剂型。3.半固体剂。4.气态剂型。
（二） 按分散系统分类
1.溶液型。2.胶体溶液型。3.乳状液型。4.混悬液型。5.气体分散型。6.固体分散型。7.微粒型。
（三） 按给药途径分类
1.胃肠道给药剂型。2.注射给药剂型。3.呼吸道给药。4.皮肤给药。5.粘膜给药。
表面活性剂P94-105
表面活性剂（surfactant）被誉为“工业味精”，是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。（肥皂、洗涤剂、SDS、聚山梨酯类、司盘（亲油性强，HLB值低1.8-8.6，油包水型辅助乳化剂）、吐温（亲水性强，HLB值高9.6-16.7，水包油型乳化剂 或增溶剂）。）
作用：在药学中常用这种性质来降低两相的表面张力，以达到铺展、润湿、乳化、增溶、去污、起泡消泡目的。
分类：离子型：阴离子型、阳离子型、两性离子型；非离子型。
阴离子型：硬脂酸钾、硬脂酸三乙醇胺、十二烷基硫酸钠。
阳离子型：季铵化合物
两性离子型：磷脂酰胆碱
非离子型：司盘/阿拉索（脱水山梨醇脂肪酸酯类），吐温（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类）。
临界胶团浓度：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度。
计算：亲水亲油平衡值HLBP99
根据经验，一般将表面活性剂的亲水亲油平衡值范围限定在0~40，其中非离子表面活性剂的亲水亲油平衡值范围为0~20。亲水型表面活性剂有较高的亲水亲油平衡值(>9)，亲油型表面活性剂的有较低的亲水亲油平衡值(<9)。
经验公式：HLB=7+11.7
，M(W)、M(O)分别为亲水基团和亲油基团的相对分子质量。
混合后的HLB值：HLBab=
， Wa、Wb分别为a、b的表面活性剂量（如质量、比例量等）。
补充：HLB在3-8的表面活性剂可以作为水/油型乳化剂。8-18则是油/水型乳化剂。
口服混悬剂P121
系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。混悬剂中药物微粒一般在0.5～10μm之间，混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系。
斯托克斯定律
帮助混悬剂稳定的几种稳定剂。P123
润湿剂：是一种能使固体物料更易被水浸湿的物质，主要由于降低表面张力或界面张力，使水能展开在固体物料表面上或透入其表面而将其润湿。多为HLB值在7-11的表面活性剂。 (聚山梨酯类、磷脂类、泊洛沙姆、甘油、糖浆等)
助悬剂: 助悬剂(suspending agents) 能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。一般为高分子化合物。(阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、海藻酸钠、淀粉浆、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、卡波姆)
絮凝剂，反絮凝剂：均为电解质，浓度小絮凝，大反絮凝，阴离子絮凝作用大于阳离子。絮凝：适当降低混悬微粒的§电位，使微粒发生絮凝，形成疏松的聚集体。反絮凝：适当升高混悬微粒的§电位，防止微粒发生絮凝。
枸橼酸（氢）盐，酒石酸（氢）盐，磷酸盐及氯化物。
糖浆剂P116
糖浆剂：指含有药物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。含蔗糖量应该在45%（g/ml）以上,防腐剂苯甲酸或苯甲酸钠用量不得超过0.3%，可分为含药糖浆和矫味糖浆。
制备方法：
热溶法：按处方称取符合药典的蔗糖，加入适量的沸纯化水中，继续加热至沸，使其全溶。再加药
物，溶解滤过，从滤器上加适量蒸馏水至规定容量即得。
此法的优点是溶解速率快，蔗糖原料中常含少量蛋白质，加热可使其凝固易于滤除，并可杀灭微生物，有利于保存，但应注意避兔加热时间过长，否则转化糖增加易致发酵和焦化，色泽加深。因此，最好掌握以沸腾后5min为限，并应趁热迅速滤过，本法适用于单糖浆或含不挥发性成分及受热较稳定的药物的糖浆剂。
冷溶法：按处方称取蔗糖，溶于冷纯化水或含药水溶液中制成糖浆剂。
本法的优点是成品色泽浅，含转化糖少。缺点是糖溶解需时较长，易被污染微生物。因此，制备要严格要求环境卫生和个人卫生，以防染菌。
本法也适用于单糖浆与不适于加热的糖浆剂如含挥发油及挥发药物的糖浆。
混合法：此法系药物或药物与单糖混合均匀而制成。
混合法的优点是简便、灵活，可以大量配制，也可小量配制。但所配制的含药糖浆剂含糖量比较低，要特别注意加入防腐剂。
例子：磷酸可待因糖浆
处方：磷酸可待因 5g
蔗糖 650g
防腐剂 适量
纯化水 加至 1000Ml
制法：取纯化水450ml，煮沸加蔗糖，搅拌使溶解，继续加热至约100℃，用脱脂棉滤过，自滤器上加适量纯化水，冷至室温。另取适量纯化水分别溶解磷酸可待因和防腐剂，加到上述糖浆剂中混合，加纯化水至1000ml即得。本品为镇痛镇咳药。
简答：药物降解P42-50
1.影响药物制剂稳定性的主要因素(1)处方因素：1）：PH的影响。2）：广义酸碱催化的影响。3）溶剂的影响。4）离子强度的影响。5）表面活性剂的影响。6）基质或赋形剂的影响。
（2）外界因素：1）温度的影响。2）光线的影响。3）空气的影响。4）金属离子的影响。5）湿度和水分的影响。6）包装材料的影响。
2.稳定性研究的主要方法与主要考察项目。A).影响因素试验a).高温试验。b).高湿度试验。C）强光照射试验。B）.加速试验。C）.长期试验。
处方分析题（成分、作用）
1．注射剂:P158-161;
2. 乳膏剂：P303，P292-297.
3. 片剂：P273-278
计算题（要介绍字母的含义）
1. 栓剂置换价P362
用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积：药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价
DV=
DV为置换价，W为每个含药栓中平均药物含量，G为纯基质栓平均质量，M为含药栓的平均质量。
2. 注射液等渗溶液P164
1).冰点法a)W=
,w为配成等渗溶液所需要加入的药物含量（%，g/ml）;a为未经调整的药物的冰点降低度数，b为用以调整等渗的药物1%（g/ml）溶液的冰点降低度数。
2).等渗法：W=0.9-EX
W为配成等渗溶液需要所需要加入氯化钠的量（%，g/ml）,E为1g药物的氯化钠等渗当量；X为100ml溶液中的药物的质量（单位为g）.
3. HLB值的计算：（见第三页）
问答：片剂，注射剂的常用辅料P244
片剂： 1. 稀释剂（填充剂）：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、甘露醇。
2．润湿剂（粘合剂）：水、乙醇、淀粉浆、聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素（HPMC）、甲基纤维素（MC）、羟甲基纤维素钠（CMC-Na）。
3．崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠、泡腾崩解剂、表面活性剂、交联聚维酮。
4. 润滑剂：硬脂酸（钙、镁）、滑石粉、氢化植物油。
李老师给的重点
包合物P198
包合物：指药物分子被包嵌于另一种物质分子的空穴结构内形成的包合体，由主分子和客分子两部分组成。
特点：1.增加药物生物利用度
2.提高药物稳定性
3.调节释药速率
4.掩盖不良臭味，降低刺激性
5.液态药物粉末化
包合物形成影响因素
1. 主客分子大小
2. 客分子的极性
3. 包合条件
补充：包合材料有环糊精、淀粉、胆酸、纤维素、蛋白质、核酸。
固体分散剂P205
固体分散剂：指药物高度分撒于适宜的载体材料中的固态分散体系。
特点：1.高度分散性
2.调整药物的溶出特性
3.增加药物的化学稳定性
4.液体药物固体化
5.老化特性
乳、软膏剂：P290
简答：理想基质的特点
1. 无刺激性，过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理。
2. 性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化。
3. 稠度适宜，润滑，易于涂布，具有良好的释药功能。
4. 具有吸水性，能吸收伤口分泌物。
5. 易洗除，不污染衣服。
凝胶剂P305
基质：卡波姆（聚羧乙烯）、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
卡波姆基质凝胶剂P307
例子：奥硝唑凝胶
处方：奥硝唑 5g
95%乙醇 120g
三乙醇胺 9g
丙二醇 50g
卡波姆940 5g
纯化水 加至500g
制法：将卡波姆940加入纯化水，充分溶胀后配成4%的水溶液，加入丙二醇和适量的纯化水混合均匀，搅拌下加入三乙醇胺使成凝胶基质；将奥硝唑溶于95%的乙醇中，在不断搅拌下将其加入凝胶基质中，再加入剩余的纯化水至全量，搅匀即得奥硝唑凝胶。
简答：粘膜给药特点P319
1.通过粘膜给药即可以产生局部治疗作用，也可通过粘膜吸收进入体循环发挥全身治疗作用。
2.与口服给药相比，药物经粘膜吸收进入体循环，不经过肝，因此没有首关作用
3.可以避免口服给药因胃肠道PH、菌群及酶系统代谢分解而使生物利用度提高。
4.使用方便、简单、经济。
5.拓展了许多药物的给药途径。
6.脂溶性药物容易通过粘膜吸收。
7.具有一定的靶向作用和缓释作用。
8.因给药部位不同，粘膜上皮的厚度不同、角质化与非角质化程度不同及不同部位粘膜的生理环境、生化特点、微生物的作用等影响药物的吸收。
粘膜给药制剂包括了：1.眼粘膜给药：1）.滴眼剂。2）.眼膏剂。3）.眼用注射液。
2.口腔粘膜给药制剂：舌下片及口腔贴片，漱口剂。
3.鼻粘膜给药。
4.直肠粘膜给药：栓剂。
5.阴道及子宫粘膜给药：阴道栓剂、膜剂、泡腾片、凝胶剂。
眼粘膜给药P319
简答：特点
1. 使用方便、简单、经济。
2. 避免首关效应。
3. 眼部组织对于免疫反应不敏感。适用于蛋白质类、肽类。
问题
1. 眼部刺激问题。
2. 药物剂量损失。
3. 药物在眼部的停留时间问题。
名解/选填:P326-327
最适PH
1.眼用注射剂：7.0~7.4。
2.滴眼剂：6~8。
3.人眼耐受范围：5~9。
4注射剂：4~9
经角膜渗透：角膜吸收是眼局部用药的有效吸收途径,药物渗入角膜，进入房水到达虹膜和睫状肌，药物主要被局部血管网摄取。
不经角膜渗透：药物经结膜吸收，被巩膜转运至眼球后部，经结膜血管网进入体循环。
脂溶性药物一般经角膜渗透吸收，水溶性药物及蛋白质多肽类药物不易通过角膜而通过结膜和巩膜吸收。
用制剂应该灭菌或无菌操作，且不能添加抑菌剂或抗氧剂。P335
舌下粘膜给药P345：由于粘膜通透性好可迅速吸收，避过首关效应，吸收药物速度最快。
鼻粘膜给药P351:
许多药物及其附加剂对鼻腔纤毛运动有不良影响，引起鼻腔刺激，长期使用，出现鼻粘膜损伤、鼻塞过敏等不良反应。
鼻用制剂使用目前存在的两大问题：1.有些大分子物质的穿透性差，生物利用度低，吸收不规则；2.局部刺激性及对纤毛运动的影响和长期用药所引起的毒性。
栓剂P355
定义：药物与适宜的基质制成具有一定形状供腔道给要的固体制剂。
栓剂入直肠深度越小（具肛门2cm处），栓剂中药物在吸收时不经过肝的量越多。
选填：融变时限：P365
取栓剂3粒，在室温放置一个小时之后，脂肪性基质的栓剂应该在30min内全部融化或软化变形，水溶性基质应该在60min中内全部溶解。
分析题：阴道泡腾片P369（分析每种成分的作用，制备方法）
例子：复方甲硝唑阴道泡腾片
处方：甲硝唑 200g
乙烯雌酚 0.2g
硼酸 60g
淀粉 80g
碳酸氢钠 50g
微晶纤维素 150g
滑石粉 30g
十二烷基硫酸钠 1.5g
制成1000片
制法：取淀粉、微晶纤维素分别于80℃干燥10h,淀粉过7号塞，微晶纤维素、硼酸、碳酸氢钠分别过5号筛；用半量甲硝唑、淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠与硼酸60g、乙烯雌酚0.2g制粒，烘干；用半量甲硝唑、淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠与碳酸氢钠50g制粒，烘干；将两次制得颗粒混匀，测得含量计算片重，直接压片。（分别制粒，不会产生气泡）
抛射剂：P373
1.裝于密闭耐压的容器里。2.抛射剂带F
P385页的带F114，和F12的两个处方要看看用途方面。
问答：改善生物技术药物生物药剂学性质的方法P396
1. 将蛋白质、多肽类药物包封进入不溶性骨架、脂质体、微球、微囊中
2. 蛋白质类药物修饰PEG。
3. 核酸类药物反义寡核苷酸的修饰
提高生物利用度的方法P398
1. 使用吸收促进剂
2. 蛋白子、多肽类药物与其代谢酶的抑制剂一起使用
3. 使用肠溶胶囊
4. 使用纳米微粒
5. 使用粘膜黏附剂
6. 应用病毒做载体
大题：促进药物经皮吸收的方法P444
1. 药剂学方法：渗透促进剂——二甲亚砜（DMSO）、乙醇、氯仿。新制剂等。
2. 化学方法：药物结构改造(前药)
3. 物理方法：前体药物、离子导入、电致孔、微针整列贴片。
缓释、控释剂的概念及特点P462
缓释剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，给药频率较普通制剂有所减少，能显著增加患者的依从性的制剂。
控释剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速地、接近恒速地释放药物，给药频率较普通制剂有所减少，血药浓度比缓释剂更加平稳，能显著增加患者的依从性的制剂。
特点：
1.对半衰期短得药物，可以减少服药次数，提高患者的依从性，使用方便
2.使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于减少药物的不良反应。
3.可以减少用药的总量，因此可用最小剂量达到最大疗效。
渗透泵型片剂P471
基本构造：释药孔、半透膜、渗透活性物质与药物
优点：释药行为不受介质环境PH、胃肠道蠕动和食物等因素的影响及体内外释药相关性好等特点。
原理：以渗透压作为释药动力，以零级释放动力为特征的一种释药系统。
靶向给药系统P506
靶向给药系统:也称靶向制剂，一般是指经某种途径给药后，药物通过特殊载体的作用特异性地浓集于靶部位的给药系统。
EPR效应P522
EPR效应：即通透性增强与滞留效应，肿瘤部位的通透性大，有损坏的淋巴管和较多新生血管，因而NP等载体系统从循环中进入肿瘤部位增加，而药物的消除减慢的现象。