11.镇痛药结构特点总结

时间:2024.5.2

镇痛药结构特点总结

在20xx年考试题中占1分(单选1分,配伍0分,多选0分) 分子中有氨基酮类结构的,用于吗啡。海洛因等成瘾性造成的戒断症状的治疗是

A:美沙酮

B:吗啡

C:芬太尼

D:哌替啶

E:纳洛酮

答案选A

20xx年考试题占2分(单选0分,配伍2分,多选

A: 吗啡

B: 哌替啶

C:曲马多

D: 美沙酮

E:布托啡诺

具有激动/拮抗双重作用的是 E

4-苯基哌啶类是 B

结构中含有2个手性C 的是 C

氨基酮类药物是 D

0分)

一、吗啡

结构:5个环稠和

5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R)

左旋有活性

性质:1.弱两性,3位OH,17位N-甲基叔胺

2,光照被空气氧化

3.酸性,分子内脱水重排

4.特有显色反应

甲醛硫酸反应----紫色

钼硫酸反应----紫色---蓝绿色

构效关系:

1、酚羟基为活性必需,醚化,酰化使活性与成瘾性都下降;

2、N是镇痛活性的关键,可被不同取代基取代,从激动转为拮抗; 3、7.8位双键打开,活性与成瘾性都增加;

4、6位羟基的任何变化,活性与成瘾性都增加。

? 半合成镇痛药

吗啡结构改造部位(3、6、7、17N)

? 盐酸羟考酮:3-CH3,6=O,7位双键氢化

? 纯激动剂(17N-CH3)

? 盐酸纳洛酮:17N-烯丙基 纯拮抗剂

? 合成镇痛

? 天然产物简化

? 1.去氧桥 吗啡喃类 布托啡诺

? 2.去C环 苯吗喃类

? 3.去B环 哌啶类 哌替啶 XX太尼

? 4.去D环 氨基酮类 美沙酮

阿片受体构象

1)一个碱性中心,在生理pH条件下,电离成阳离子,

与受体阴离子 结合

2)具有苯环,与受体平坦区 结合

3)烃基部分 ( 吗啡 C15-C16 )凸出于平面,

正好与受体凹槽 相适应

预计20xx出题点可能为单项选择题1分,主要出题点可能为全合成类药物的分类

盐酸哌替啶

吗啡结构中仅保留A和D环

结构:哌啶甲酸乙酯

性质:酯键所处位置空间位阻大。

代谢:N-脱甲基,(无活性)

美沙酮

① 化学性质:水溶性,不稳定,光照变质

② 6位手性碳,左旋活性>右旋,用消旋体

③ 代谢与作用特点:

1 )代谢产物N-氧化、N-去甲基、苯环羟基化、

羰基还原,都有镇痛活性,作用时间长

2)成瘾小,可替代疗法戒毒


第二篇:世界10大物流企业特点总结


1.美国物流企业占据主导地位。世界前10大物流企业中美国占有5家,其中包括两家最大的公司UPS和FedEX,同时这5家的收益之和占前10大企业收益的2/3,可见美国物流企业在世界上的地位举足轻重。在某种意义上来说,物流市场发达程度与经济发达程度成正比。

2.10大成功物流企业中,以空运、快递、陆运等业务为主要背景的公司居多。如UPS的陆运和空运业务分别占54%和19%,FedEX的空运和公路运输业务分别占83%和11%,日本通运的汽运和空运业务分别占44%和16%,TNT的邮递和速递业务分别占42%和41%,Panalpina的空运和海运业务分别占45%和31%。

3.业务的地区性集中化程度高(即本土化程度高)。如UPS的美国国内业务占其整个业务的89%,FedEX的美国国内业务占76%,DPWN的欧洲业务占其总业务的70%以上,TNT在欧洲的业务占它总业务的85%,日本通运本土化达到93%。

4.10大物流企业中绝大部门是资产密集型企业,大多拥有物流设施和网络。 因此从业务结构来看,在进军现代物流行业的诸路大军中,具备快递、空运等快运业务背景的综合企业将拥有巨大潜力。 运作模式 目前世界大型物流公司大多采取总公司与分公司体制,采取总部集权式物流运作,实行业务垂直管理,实际上就是一体化经营管理模式(只有一个指挥中心,其他都是操作点)。

从实践上讲,现代物流需要一个统一的指挥中心、多个操作中心的运作模式。因为有效控制是现代物流的保证。从物流业务的内容来看,每项内容并不复杂,但协调整个过程的服务必须建立一个高效而有权威的组织系统,能控制物流实施状态和未来运作情况,并能及时有效地处理衔接中出现的各种疑难问题和突发事件也就是说需要有一个能力很强、指挥很灵的调控中心来对整个物流业务进行控制和协调。各种界面和各种决策必须联系在一起,才能创建一个作业系统。如果各部门都强调自己是利润中心,考虑问题总是将成本与最大利润联系起来,这样对外报价肯定无竞争性。所以从事物流业务、承担全程服务时,只能有一个利润中心,其他各个机构、各个部门都应该是成本中心,一切听从利润中心的指挥,一切为利润中心服务,一切以利润中心的最大利益为自己的利益。

可以说,没有一个坚强的指挥中心和内部有机连接的运行网络,是搞不出真正意义上的物流的。真正的现代物流必须是一个指挥中心、一个利润中心,企业的组织、框架、体制等形式都要与一个中心相符。一方面,要求分部坚决服从总部,总部对分部有高度的控制力,分部在作业上作到专业化、流程标准化。另一方面,总部必须具有强大的指挥、设计能力、对市场把握的高度准确性和控制风险的能力。要作到这一点,离不开对市场的迅速反应能力,必须以实现信息化、网络化做保证。在现代物流的管理与运作中,信息技术与信息网络扮演着一个十分重要的角色,甚至就是公司形象和核心竞争力的标志。因此,大型的专业物流企业通常都设有运作管理系统、质量保证系统、信息管理系统和客户管理系统。

赢利模式 通过分析世界物流前10强,我们发现非资产型物流公司的盈利能力显然强于资产型物流公司,而且具有竞争力的业务核心是物流管理,也称供应链管理。其中物流设计、控制、组织、协调能力是其竞争基础。具有代表性的竞争手段有:高度重视物流解决方案设计;在服务操作上

严格执行统一的服务标准;坚持严格的质量管理制度;以信息技术和信息网络贯穿物流整个服务过程。

其次,我们发现10大成功物流企业中,以空运、快递、陆运等业务为主要背景的公司居多,而且规模大、盈利能力强,表明时间敏感性强的运输服务在物流行业的成长空间大,有前途。再次,尽管非资产型物流公司盈利快,但在世界物流前10强中仍以资产型物流公司居多,特别是既拥有大量的物流设施、网络,又具有强大的全程物流设计能力的混合型公司发展空间最大。 近年来,各大型物流公司为了拓展业务,增加盈利,纷纷采取以下手段:

1.通过整合或并购,进军多种运输业务,提高利润 纵观世界物流10强企业,都是能提供运输方面的多项服务,并且在与物流相关的一些行业或者新领域里联合或者兼并,借以巩固或者占领新的市场,从而达到增加利润、赢得客户的目的。

UPS在保住现有重要客户的基础上,继续通过和客户的合作来扩大业务范围,同时重点开发具有巨大潜力的市场。如拓展零配件物流服务领域,涉及从电脑组装到汽车制造等全球经济中几乎所有的行业。该公司几年前就与丰田、本田、克莱斯勒等公司建立了联系,近日又与福特汽车公司组成策略同盟,提供供应链重新策划、运输网络管理、零件服务物流,并替汽车制造商及供应商提供技术解决方案等服务。近来,UPS分别收购了法国一家零配件物流服务供应商Finon Sofecom以及位于亚洲和拉丁美洲的两家物流公司,开展零配件物流服务,未来还要在世界范围内建立零配件物流服务网络的基础设施。年初该公司与美国一家半导体公司联合在新加坡增设一家环球配送中心。

目前该公司在美国境外拥有约140座仓库和仓储设施。仅此一项业务,在未来7年里,其收入将会超过10亿美元。 FedEX开拓中国市场,目前服务遍及中国190个城市,有航班服务于北京、上海及深圳机场,将在上海建设中国最大的快件处理中心。 德国邮政集团过去两年中以50亿美元收购了瑞士的货运代理公司丹莎以及北美的AEI货运代理公司,经过整合之后,营业额显著上升,达83亿欧元,比上年同期上升86%。该公司还将在敦豪国际快递公司中的股份由原来的25%提高到51%,并准备在未来两年中将这一份额再度提高至73%。 TNT与Smart Parcel公司达成协议,为德国客户提供全新的基于互联网的欧洲速递服务。 Exel与Amey铁路维修公司签署了一份价值20xx万英镑的合同,Amey公司将所有物流业务交给Exel来管理。Exel近日以3.31亿美元购买了美国的一家物流公司,该公司主要为汽车业提供物流和货代服务,此次收购将加强Exel在北美的业务。该公司去年在北美地区的营业额上升了53%,达15亿英镑,营业利润达5630万英镑,上升了43.3%。

2.重新整合业务流程,实现资源最优化配置 现代物流是一个更广泛的概念,它包括电子商务和一系列相关的服务项目,电话服务中心、网站、交易系统的建立,以及原料采购、定单履行、运输管理等操作。目前这10大公司都拥有“一流三网”,即定单信息流,全球供应链资源网络,全球用户资源网络,计算机信息网络。可以使仓储利用率提高2倍以上。

3.提供优质及个性化服务。 TNT与Smart Parcel公司协议的最大优势在于“量身定制”。客户可以利用计算机或具有WAP功能的手机来决定包裹何时送达目的地,而包裹送到后,信息将自动反馈到客户指定的计算机或手机上。

总之,世界物流前10强在业务结构、运作模式、赢利模式上具有诸多优势,值得我们去认真研究、分析,值得我们中国物流企业或正在向物流转型升级的企业借鉴。特别是这些著名物流企业

的成功之处,比如拥有较大的营运规模,建立有效的地区覆盖,具备指挥能力强、控制能力强的管理层,具备高水准的综合技术、财务资源和经营策略等等,非常值得我国大型物流企业(或向大型物流企业进军的企业)学习。

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