【考纲要求】

1.不良反应：(1)副反应;(2)毒性反应;(3)后遗效应;(4)停药反应;(5)变态反应;(6)特异质反应。

2.药物剂量与效应关系：(1)半数有效量;(2)治疗指数。

3.药物与受体：(1)激动药;(2)拮抗药。

【考点纵览】

1.副作用与毒性反应的区别?

2.何谓后遗效应、停药反应?

3.治疗指数的概念与意义?

4.何谓受体完全激动药、部分激动药、拮抗药?

【历年考题点津】

1.药物的副反应是

A.难以避免的

B.较严重的药物不良反应

C.剂量过大时产生的不良反应

D.药物作用选择性高所致

E.与药物治疗目的有关的效应

答案：A

2.有关药物的副作用，不正确的是

A.为治疗剂量时所产生的药物反应

B.为与治疗目的有关的药物反应

C.为不太严重的药物反应气

D.为药物作用选择性低时所产生的反应

E.为一种难以避免的药物反应

答案：B 1 2 下页

第二篇：执业药师药理学复习第二讲

第五章 传出神经系统药理概论

一、传出神经分类(熟悉)

1.胆碱能神经：末梢释放Ach，包括： ⑴交感和副交感神经的节前纤维

⑵副交感神经节后纤维

⑶极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺的神经和某些骨骼肌的血管舒张神经

⑷运动神经

2.去甲肾上腺素（NA）能神经：未释放NA，绝大多数交感神经节后纤维

二、传出神经系统受体的分类与效应(掌握)

1.M受体：副交感神经节后纤维

2.N受体：神经节细胞N1受体；骨骼肌细胞N2受体

3.肾上腺素受体：α受体；β受体 *植物性神经对内脏功能调节口诀： 交感兴奋心跳快，血压升高汗淋漓。 瞳孔扩大尿滞留，胃肠蠕动受抑制。 1

副交兴奋心跳慢，支气管窄腺分泌。 瞳孔缩小胃肠动，还可松驰括约肌。

三、传出神经药物的作用方式

1.直接作用于受体：激动或阻断受体

2.影响递质：

影响递质的分解转化：抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性

影响递质的转运和贮存：麻黄碱促进NA能神经释放NA；利血平抑制NA能神经末梢的囊泡对NA对摄取，表现出抗NA能神经作用。

四、药物分类及代表药物(掌握)

2

3

第六章 胆碱受体激动剂 4

毛果芸香碱(匹鲁卡品) (熟悉)

【作用】 激动M心血管无明显作用

1.眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛，视远物模糊,视近物清楚

2.促进汗腺、唾液腺分泌

【应用】 青光眼；虹膜炎(与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连)

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活剂

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂

新斯的明(熟悉)

【作用】 抑制AchE活性，使Ach增多而表现拟胆碱作用。能直接激动运动终板N2受体，对骨骼肌作用最强；胃肠、膀胱作用较强；对其它器官作用较弱。

【应用】 重症肌无力；手术后腹气胀和尿潴留；阵发性室上性心动过速；解救箭毒和阿托品中 5

毒

毒扁豆碱(熟悉)

【作用】通过血脑屏障，毒性大，对眼作用较毛果芸香碱强而持久。

【应用】局部应用治疗青光眼

二、难逆性胆碱酯酶抑制剂

有机磷酸酯类 (掌握)

【中毒机制】 与胆碱酯酶酯解部位结合形成不易解离的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去活性，导致乙酰胆碱在体内大量堆积引起中毒。

【中毒症状】 轻度中毒以M样症状为主，中度中毒同时有M样和 N样症状；重度中毒除M、N样症状外有中枢症状。

M样症状：瞳孔缩小，腺体分泌增加，恶心，呕吐，血压降低和心动过缓等

N样症状：肌震颤，肌无力甚至麻痹，心动过速和血压升高等。

中枢神经症状：先兴奋后转入抑制，谵妄，昏 6

迷，呼吸和循环衰竭。

【中毒解救】 定。

阿托品竞争拮抗乙酰胆碱的作用，迅速解除M样中毒症状。 碘解磷定、氯磷定能恢复胆碱酯酶活性，又称胆碱酯酶复活剂：

1.对骨骼肌最为明显，能迅速制止肌束颤动。

2.不能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用，应与阿托品合用

3.原则：合用早用，反复足量

第八章 胆碱受体阻滞药

一、M胆碱受体阻断药

阿托品(掌握)

【作用】 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用，选择性低。

1.解除平滑肌痉挛：对过度活动或痉挛的平滑 7

肌松驰作用较显著。作用部位比较：胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。

2.抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺>呼吸道腺体>胃腺。

3.眼：散瞳；眼内压升高；调节麻痹，视近物模糊，视远物清楚。

4.心血管系统：

(1) 心脏：阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制。迷走神经张力高的青壮年，心率加快作用显著。

(2)血管血压：治疗量无明显影响，大剂量解除小血管痉挛

5.中枢神经系统：较大剂量兴奋，中毒剂量由兴奋转入抑制

【应用】

1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛

2.抑制腺体分泌：全身麻醉给药；严重盗汗和流涎症；

8

3.眼科：虹膜睫状体炎；检查眼底；儿童验光配镜

4.缓慢型心律失常

5.感染中毒性休克

6.解救有机磷酸酯类中毒。

东莨菪碱 (熟悉)

【作用】 外周作用与阿托品相似，但中枢镇静及抑制腺体分泌作用较强，对心血管作用较弱。

【应用】 复合麻醉，晕动病，震颤麻痹。 山莨菪碱 (熟悉)

【作用】 明显的外周抗胆碱作用，泌、散瞳弱

【应用】 感染性休克首选药

中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 合成扩瞳药、解痉药 (了解)

【作用】 选择性高，副作用少，疗效强 9

【代表药物】

扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、尤卡托品(时间最短)

解痉药：丙胺太林、哌仑西平、～溴铵

二、N胆碱受体阻断药

骨骼肌松弛药 (了解)

去极化型：与N2受体结合，激动N2受体，使后膜维持去极化失去兴奋性。新斯的明有协同作用。如琥珀胆碱。

非去极化型：与ACh竞争结合N2受体，干扰ACh作用。阻断作用可被新斯的明所拮抗。如筒箭毒碱。

第九章 肾上腺素受体激动药

一、α受体激动药

去甲肾上腺素NA (掌握)

【作用】非选择性激动α1和α2受体，对心脏受体作用较弱，对β2受体无作用

10

1.心脏：激动β1受体，心缩力增加，传导加速。或下降。

2.血管和血压：激动α受体，血管收缩，收缩压和舒张压均升高。

【应用】

1.休克和低血压：仅限于休克早期的低血压。

2.上消化道出血(口服)

【不良反应】

1.局部组织缺血坏死：因静滴过久，药液浓度过高或外漏，用酚妥拉明对抗。

2.急性肾功能衰竭：因用药过大、过久使肾血管强烈收缩。

3.停药后血压下降

间羟铵 (熟悉)

【作用】 激动α受体，对β1受体作用弱。升压作用弱而持久。收缩肾血管较弱

【应用】常代替NA用于各型休克早期低血压 11

去氧肾上腺素 (熟悉)

【作用】 主要激动α1受体，对β受体无作用，升压作用持久。激动瞳孔扩大肌α1受体，作用比阿托品弱、时间短

【应用】 扩瞳检查眼底

二、α、β受体激动药

肾上腺素AD (掌握)

【作用】 对受体无选择性，作用复杂

1.心脏：兴奋心脏，显著增强心肌收缩力，心率增快，传导加速，心输出量增加。

2.血管：皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩(α受体占优势)。骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。

3.血压

(1)小剂量：收缩压升高，舒张压不变或略降低

(2)大剂量：收缩压和舒张压均升高(α受体对高浓度AD较敏感).

(3)先用α受体阻断药，AD的升压作用被 12

翻转为降压作用(α受体被阻断后，仅表现β2受体激动的作用)

4.支气管：激动支气管平滑肌上β2受体，支气管舒张。

5.代谢：促进脂肪及肝糖原分解；机体代谢增强，耗氧量增加。

【应用】

1.心跳骤停

2.抗休克：抢救过敏性休克首选药

3.支气管哮喘发作

4.与局麻药配伍和局部止血

【不良反应】 心悸、血压升高、心律失常等。禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化

多巴胺 (熟悉)

【作用】 激动α受体、β1受体，多巴胺受体

1. 激动心脏β1受体、兴奋心脏

2.血管和血压：

13

⑴小剂量激动DA受体，肾、肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张

⑵大剂量激动α受体，血管收缩

⑶收缩压升高，舒张压略升高或不变

3.肾：肾血管舒张，肾血流及肾滤过率增加；

＋抑制小管对Na重吸收，排钠利尿。

【应用】 抗休克，尤适于心输出量降低、肾功能不全、尿量少的休克

麻黄碱 (熟悉)

【作用】 直接激动α、β受体；促进神经末梢释NA。产生快速耐受性

1.对心血管和支气管的作用与AD相似，起效慢，作用弱而持久

2.可透过血脑屏障，对中枢神经系统的兴奋作用强

【应用】 哮喘；充血性鼻塞；变态反应疾病；低血压

三、β受体激动药

14

异丙肾上腺素 (掌握)

【作用】 激动β1和β2受体, 对α受体几无作用

1.心血管：兴奋心脏，心输出量显著加。舒张冠状血管、骨骼肌和腹腔內脏血管。收缩压升高，舒张压略下降

2.舒张支气管平滑肌

3.促进糖原、脂肪分解、增加组织耗氧量

【应用】

1.心跳骤停

2.度房室传导阻滞

3.支气管哮喘：舌下或气雾吸入能控制急性发作

4.休克：适用于血容量已补足而心输出较低、外周阻力较高的休克

【不良反应】 心悸、心动过速、室颤；反复应用易产生耐受性

15

多巴酚丁胺 (熟悉)

【作用】 选择性地激动β1受体，对心脏有强大的正性肌力作用

【应用】 心源性休克，充血性心力衰竭

第十章．肾上腺素受体阻断药

一、α受体阻断药

酚妥拉明 (熟悉)

【作用】 短效竞争性α受体阻断药

1.血管和血压：阻断α受体和直接舒张血管，小动脉和小静脉扩张，血压下降

2.兴奋心脏：血压下降,反射性兴奋心脏；阻断神经末梢突触前膜α2受体，促进NA释放

3.酚妥拉明和妥拉唑啉有拟胆碱和组胺样作用

【应用】 外周血管痉挛性疾病；静滴NA外漏；抗休克；充血性心力衰竭

酚苄明 (了解)

【作用】 长效非竞争性α受体阻断药，有抗 16

组胺作用

二、β受体阻断药

1.β受体阻断作用

(1) 心血管系统：阻断心脏β1受体，使心率减慢，收缩力减弱，心输出量降低

阻断血管β2受体作用引起血管收缩，使肝、肾等器官和冠脉血流量减少。

(2) 支气管：阻断支气管平滑肌β2受体，使平滑肌收缩，诱发或加剧哮喘发作.

(3) 代谢：抑制糖原和脂肪分解

2.内在拟交感活性：有些β受体阻断药具有微弱的β受体激动作用.

3.膜稳定作用：降低细胞膜对离子的通透性

普萘洛尔 (掌握)

【药动学】 口服易吸收，有首过效应，易透过血脑屏障，个体差异大

【作用】 阻断作用强，无选择性，无内在拟交 17

感活性

【应用】 心绞痛、心律失常、高血压、甲亢

【不良反应】 诱发支气管痉挛、心动过缓，停药反应

β受体阻断药作用的比较

18

第十一章 局部麻醉药 (了解)

局部麻醉药是一类在用药局部可逆性地阻断神经冲动的产生和传导的药物，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。

普鲁卡因：最常用，亲脂性低，不易穿透粘膜，只作注射用药。一般不用于表面麻醉。

利多卡因：作用比普鲁卡因快、强而持久，安全范围较大，能穿透粘膜，可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。还可用于抗心律失常。

[在线作业]

【A型题】

1胆碱能神经不包括

19

A运动神经

B全部副交感神经节前纤维

C全部交感神经结后纤维

D绝大部分交感神经结后纤维

E少部分支配汗腺的交感神经结后纤维 参考答案 D

2 β2受体主要分布于

A瞳孔的括约肌上

B骨骼肌的运动终板上

C支气管和血管平滑肌上

D瞳孔的开大肌上

E心肌细胞上

参考答案 C

3 乙酰胆碱作用的主要消除方式是 A被单胺氧化酶所破坏

B被磷酸二酯酶破坏

C被胆碱酯酶破坏

D被氧位甲基转酶破坏

20

E被神经末梢再摄取

参考答案 C

4 山莨菪碱抗感染性休克，主要是因为它能

A扩张小动脉，改善微循环 B解除支气管平滑肌痉挛

C解除胃肠平滑肌痉挛

D兴奋中枢

E降低迷走神经张力，使心跳加速 参考答案 A

5 禁止用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是

A肾上腺素

B间羟胺

C去甲肾上腺素

D麻黄素

E去氧肾上腺素

参考答案 C

21

6 抢救心跳骤停的主要药物是 A麻黄碱

B肾上腺素

C多巴胺

D间羟胺

E苯茚胺

参考答案 B

7 普萘洛尔没有下面哪一个作用 A抑制心脏

B减慢心率

C减少心肌耗氧量

D收缩血管

E直接扩张血管产生降压作用 参考答案 E

8 碘解磷定治疗有机磷酸中毒的主要机制是

A与结合在胆碱酯酶上的磷酸结合成复合物后脱掉

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B与胆碱酯酶结合，保护其不与有机磷酸酯结合

C与胆碱能受体结合，使其不受磷酸酯类抑制

D与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用 E与游离的有机磷酸酯类结合，促进其排泄

参考答案 A

9选择性的作用于β1受体的药物是 A多巴胺

B多巴酚丁胺

C叔丁喘宁

D氨茶碱

E麻黄碱

参考答案 B

19 麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是

A升压作用弱、持久，易引起耐受性 23

B作用较强、不持久，能兴奋中枢 C作用弱、持久时间短，有舒张平滑肌作用

D可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用

E无血管扩张作用，维持时间长，无耐受性

参考答案 A

【B型题】

A酚妥拉明 B酚苄明

C阿替洛尔 D普萘洛尔

1对α1受体和α2受体都能阻断且作用持久

2对α1受体和α2受体都能阻断但作用短暂

3 对β1和β2受体都能明显阻断

4能选择性的阻断β1受体，对β2受体作用较弱

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参考答案 1B 2A 3D 4C

【X型题】

1抗肾上腺素的药物有 A酚妥拉明

B去甲肾上腺素

C麻黄碱

D沙丁胺醇

E利血平

参考答案 AE

2可用于治疗支气管哮喘的药物A肾上腺素

B去甲肾上腺素

C麻黄碱

D异丙肾上腺素

E沙丁胺醇

参考答案 ACDE

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