药物的基本作用可分为兴奋和抑制,前者是指使机体原有功能增强,后者是指机体原有功能减弱.

药物具有双重性,即能预防疾病也能引起疾病.

治疗作用有对因治疗和对症治疗.

不良反应(庆大霉素引起的神经性耳聋，肼屈嗪造成的红斑狼疮)包括: 副反应;毒性反应;停药反应； 变态反应;后遗效应; 继发反应;三致反应.特异质反应，

副反应：是指药物在治疗剂量是出现的与治疗目的无关的作用

毒性反应：指药物在用要药剂量过大，用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。

停药反应：长期应用某些药物，突然停药是原有的疾病没有的症状出现的现象 变态反应的特点是变态反应与药物固有的效应和剂量无关，一般不可预知。

耐受性：机体在连续多次用药后，对药物反应性降低，必须加大剂量到原有的疗效。 耐药性：指长期应用化学药物治疗后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低 治疗指数是半数致死量与半数有效量的比值（LD50/ED50）

受体的特点包括特异性,灵敏性,可逆性,饱和性和多样性

药物与受体结合的能力称为亲和力,内在活性是指药物与受体结合后,药物产生效应的能力。根据药物与受体结合产生的效应不同，将作用于受体的药物分为激动药，部分激动药和阻断药

药物体内过程包括吸收，分布，生物转化和排泄。

口服给药是最常用的给药途径。

首关消除：某些药物由口服药物由消化道给药，在胃肠道吸收后，首先经门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠黏膜及肝脏代谢灭活，使进入体循环的有效药量减少，药效降低的现象。

结核性药物的特点：可逆性，暂时性，不能透过血管壁，饱和性，置换性。

代谢药物的器官主要是肝脏。药物主要通过肾排泄。

药酶诱导剂：是指能使药酶活性增强者。凡能增强药酶活性或加速药酶合成的药物 药酶抑制剂：是指能使药酶活性降低者。凡能减弱药酶活性或减少药酶合成的药物 半衰期：资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

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药 理 学

药理学：研究药物和机体之间相互作用、作用规律及作用机理的科学。

新药研究过程：分为三步--临床前研究、临床研究和上市后药物监测。临床试验分为4期，1初步的临床药理学及人体安全性评价试验、2治疗作用初步评价阶段、3治疗作用确证阶段、4新药上市后的监测。

第二章 药效学

药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学。

药物的不良反应：

1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：

受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性

的配体称为拮抗药。

药物的效能和效价强度

（效能：指药物的最大效应，反应药物的内在活性。其意义为：表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会再增加；效能大的药物在效能小的药物无效时仍可起效。效价强度：指能引起等效反应的同类药物的相对浓度或剂量，反应药物与受体的亲和力大小，其值越小强度越大）

半数有效量：在量反应中指能引起50%最大反应强度的药物剂量;在质反应中指引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量。

半数致死量：指能引起50%实验动物死亡的药物剂量。

治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值，其值越大越安全。

安全范围：ED95和LD5之间的距离，其值越大越安全。

受体的特点：6灵敏性、特异性、饱和性、多样性、可逆性、可调节性。

激动药：既有受体亲和力又有内在活性的药物。完全激动药有较强的亲和力和内在活性；部分激动药有较强的亲和力和较弱的内在活性。

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胆碱受体激动药

一、M样作用：心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、扩约肌舒张、缩瞳、腺体分泌增加。

1、心血管系统：心脏抑制：心率下降、传导性降低、心肌收缩力下降。血管舒张：血管平

滑肌松弛。

2、呼吸道：支气管平滑肌收缩，腺体分泌增强。

3、胃肠道：胃肠平滑肌收缩，引起腹痛，呕吐，排便增强，恶心等

4、泌尿道：膀胱括约肌舒张、膀胱逼尿肌收缩，排尿增强。

5、眼：瞳孔缩小，调节痉挛。

二、毛果芸香碱减的药理作用、临床用途、不良反应。

药理作用：能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其

对眼和腺体作用明显。

1、眼 1）、缩瞳：瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。

2）、降低眼内压：缩瞳，虹膜向中间拉动，虹膜变薄，前房角间隙扩大，房水易

进入虹膜静脉窦，眼内压降低。

3）、调节痉挛：环状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度

增强，视近物清楚，视远物模糊。

2、腺体：汗腺和唾液腺分泌增强等。

临床用途：治疗青光眼（充血性）、虹膜炎（与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状

体粘连；阿托品中毒的解救。

不良反应：过量则会出现M胆碱过度兴奋，可用阿托品处理。

拟胆碱酯酶药和胆碱酯酶药复活药

一、新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应

药理作用：兴奋骨骼肌强大 > 兴奋胃肠、膀胱平滑肌较强 > 对心血管、眼、腺体弱。

口服吸收差，皮下的1/10，不易通过血脑屏障。

临床应用：1）、重症肌无力；术后腹气胀、尿潴留；阵发性室上性心动过速；解救肌

松药中毒：适于非去极化型，如箭毒碱。

不良反应]： 过量：胆碱能危象；禁用于机械性肠梗阻和尿路阻塞、哮喘禁用。

二、有机磷中毒如何解救？

1. 终止接触

洗胃（2%碳酸氢钠、1%盐水)、硫酸镁导泻等

敌百虫不能用碱性溶液洗胃

2．特异性抢救药：阿托品 + 胆碱酯酶复活药（氯解磷定）

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阿托品：【药理作用】1、抑制腺体分泌，2、松弛内脏平滑肌：胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管>子宫，3、眼：扩大瞳孔、升高眼内压、调节麻痹，4、心血管系统：较大剂量引起心率加快，大剂量扩张皮肤血管和解除小血管痉挛，5、中枢神经系统：较大剂量可兴奋延髓呼吸中枢，更大剂量兴奋大脑；【临床应用】1、内脏绞痛：对胃肠绞痛较好，对胆绞痛及肾绞痛较差，常需与阿片类镇痛药如哌替啶合用，2、腺体分泌过多：防止分泌物阻塞呼吸道和吸入性肺炎，厂用于全身麻醉前给药，可用于严重盗汗流涎症，3、眼科：虹膜睫状体炎、验光配镜和检查眼底，4、休克：用于感染、中毒性休克，对休克伴有心动过速或高热者不宜使用，5、缓慢性心律失常，6、有机磷酸酯类中毒；【不良反应】口干、皮肤干燥、视力模糊、扩瞳、心悸、高热、眩晕、排尿困难、便秘；【中毒解救】1、清除毒物：洗胃导泻，2、药物：拟胆碱药缓慢注射、地西泮，3、对症处理：人工呼吸、吸氧、物理降温等；

【禁忌症】青光眼、前列腺肥大者（加重排尿困难）、高盐及心率加快 多巴胺：突出优点：对于伴有心收缩性减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者疗效较好 地西泮：【药理作用】1、抗焦虑，2、镇静催眠，3、抗惊厥和抗癫痫，4、中枢性肌肉松弛；

【临床应用】1、焦虑症，2、失眠症，3、麻醉前给药，4、惊厥和癫痫，5、缓解肌紧张 氯丙嗪：【药理作用】1、中枢神经系统：抗精神病作用、镇吐、影响体温调节、加强中枢抑制药的作用，2、自主神经系统：阻断a受体，翻转肾上腺素的升压作用，阻断M受体，呈现阿托品样作用，口干，视物模糊，尿潴留及便秘，3、内分泌系统：阻断结节-漏斗DA通路的D2样受体，是催乳素释放增加，引起乳房肿大及泌乳，抑制ACTH分泌，使卵泡刺激素和黄体生成素释放减少，抑制促皮质激素和生长激素的分泌；【临床应用】1、精神分裂症：主要用于一型，急性好，慢性较差，对二型无效甚至加重，2、呕吐：晕动性呕吐无效，顽固性呃逆也有明显疗效，3、低温麻醉及人工冬眠：配合物理降温措施，氯丙嗪与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法，使患者体温代谢及组织耗氧量均降低，主要用于严重创伤感染、高热惊厥、甲状腺危象、妊娠中毒；【不良反应】锥体外系反应：是长期大量应用时出现的最常见的副作用。1、帕金森综合症（最常见、老年）：表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等，2、静坐不能（中青年）：坐立不安、反复徘徊，3、急性肌张力障碍（青少年）：一般出现与用药后1-5d，表现为强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难，4、迟发型运动障碍 吗啡：【药理作用】镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸、其他（缩瞳可缩小至针尖样、引起恶心呕吐）；【作用机制】吗啡等外源性阿片类镇痛药通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体，模拟内阿片样肽而起到镇痛作用。含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内；【临床应用】1、疼痛（临床一般用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如骨折、严重创伤、烧伤等）2、心源性哮喘（原因：a吗啡具有镇静作用，可迅速缓解紧张恐惧，b引致呼吸中枢对co2的敏感性，使呼吸由浅快变深慢，有利于肺换气，良反应】急性中毒（解救：呼吸麻痹是致死的主要原因，需采用人工呼吸、适量吸氧和阿片受体阻断药纳洛酮抢救）；【禁忌症】支气管哮喘、肺心病、分娩止痛、哺乳妇女止痛、颅脑损伤致颅内压增高、肝功能严重降退 阿司匹林：【药理作用】1、解热镇痛，2、抗炎抗风湿（临床治疗风湿性、类风湿关节炎的首选药），3、抗血栓形成；【临床应用】1、感冒发热，2、慢性钝痛、头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛、轻度癌症疼痛，3、风湿性或类风湿关节炎，4、急性心肌梗死的治疗和冠心病及脑动脉粥样硬化整的二级预防，5、皮肤粘膜淋巴结综合征的治疗；【不良反应】过敏反应：“阿司匹林哮喘”可试用糖皮质激素和抗组胺药物治疗，过敏体质患者应慎用

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麻黄

1、发汗: 水煎液、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等

2、平喘：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油、2，3，5，6-四甲基吡嗪、萜品烯醇 3、利尿：D-伪麻黄碱

4、解热、抗炎：挥发油（解热），伪麻黄碱（抗炎） 5、抗病原微生物：挥发油

6、镇咳、祛痰：麻黄碱、萜品烯醇（镇咳）、挥发油（祛痰） 其他药理作用

（l）兴奋中枢神经系统 ：麻黄碱 （2）强心、升高血压 ：麻黄碱 桂 枝

1、发汗：桂皮油 2、解热、镇痛 3、抗炎、抗过敏 4、抗病原微生物

5、对心血管系统作用

其他药理作用：镇静、抗惊厥、利尿 柴 胡

1、解热：柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油（丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮） 2、抗病原微生物：

3、抗炎：粗皂苷、皂苷、挥发油 4、促进免疫功能：柴胡多糖、皂苷 5、镇静、镇痛、镇咳：总皂苷、皂苷元

6、保肝、利胆、降血脂：柴胡皂苷、柴胡醇、 α-菠菜甾醇（保肝）、利胆（黄酮类物质）、皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、 α-菠菜甾醇（降血脂） 7、兴奋内脏平滑肌 其他药理作用

（1）影响物质代谢 ：柴胡皂苷 （2）抗辐射 ： 柴胡多糖 （3）影响肾脏 葛 根

（1）解热 ：黄酮类

(2)降血糖、降血脂：葛根素 (3）对平滑肌作用 其他药理作用

（1）抗心肌缺血：葛根总黄酮、葛根素 (2)抗心律失常 ：黄豆苷元 、葛根素

（3）扩血管、降血压 ：葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元 （4）改善血液流变性抗血栓 （5）促进记忆 黄 芩

（1）抗病原体：黄芩素、 （2）抗炎： 黄芩素、总黄酮 （3）抗过敏：黄芩苷、黄芩素

（5）保肝、利胆：黄芩素、总黄酮 （6）镇静作用 （7）对血液系统 其他药理作用

（1）降血脂、抗动脉粥样硬化 （2）抗氧自由基损伤

（3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常 黄 连

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绪论

药物：是指可以改变或查明机体的生理学功能及病理状态，可用以预防或诊断和治疗疾病的物质，可分为天然药物、合成药物、基因工程药物。

药物与毒物区别：无严格区别，小剂量的毒物就会对机体产生毒性作用，但任何药物剂量过大都可产生毒性作用。 药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，包括药物效应动力学与药物代谢动力学。

药物代谢动力学

1、

2、 概念:是研究机体对药物处置过程的科学，是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程和药物代谢动力过程。 药物跨膜转运的方式：

①被动转运：也称下山转运，即从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程

特点：无需载体、不耗能、无饱和现象、不存在竞争抑制现象

形式：1）简单扩散

影响因素：脂溶性大小、极性大小、膜两侧浓度差

离子障：分子状态药物疏水而亲脂，易通过细胞膜，离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质

层，这种现象称为离子障

★药物非解离型脂溶性大，极性弱，易通过，弱酸性药物在PH值较低的环境中，解离少；非解离

型多，脂溶性高，易透过细胞膜碱性则相反。

2）滤过：药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧称为滤过

3）易化扩散：需载体，不需能量

②主动转运：也称上山转运，是一种逆浓度差转运的过程

特点：需载体，需能量，有饱和现象，存在竞争抑制现象。

3、

4、 影响药物通透细胞膜的因素：血流量的改变、体液的PH、药物解离度、可利用的膜面积、细胞膜厚度 吸收：概念：药物自用药部位进入血液循环的过程

剂量；（３）吸收环境；（４）给药途径

给药途径：①口服：首过效应：药物经胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活，使进入体循环的药量减少 ②吸入：应用：气体或挥发性药物，用于治疗支喘、全麻

局限性与注意点：剂量不易控制，可能产生全身性不良反应

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《药理学》 姓名：王猛

一、名词解释：

1.药物作用的两重性：药物作用的效果既有符合用药目的对机体有利的防治作用，又有对机体不利的不良反应，这个特点称为药物作用的两重性。

2.副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用。

3.后遗作用:停药以后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

4.受体激动药：又称受体兴奋药，指药物对受体既有较高的亲和力，又具有较强的内在活性，能兴奋受体产生效应。

5.受体拮抗药：又称受体阻断药，指药物对受体有较高的亲和力，却没有内在活性，故不能产生效应，但其与受体结合后可阻断受体激动药与受体结合，对激动药有对抗作用。

6.首关消除：是指由胃肠道吸收的药物，经门静脉通过肝脏时被酶代谢灭活，使进入血循环的有效药量减少.药效降低的现象，又称第一关卡效应。

7.药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性的药物称药酶诱导剂。

8.药酶抑制剂：凡能降低肝药酶活性的药物称药酶抑制剂。

9.肝肠循环：有些药物或代谢产物则自胆汁排入十二指肠，在肠腔被水解后又经肠壁再吸收，形成肝肠循环。

10.半衰期：通常是指血浆半衰期，即血浆中药物浓度下降一半所需的时间。

11.抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围。

12.抑菌药和杀菌药：仅抑制病原菌生长繁殖而无杀灭细菌病原菌作用的药物称为抑菌药；不仅抑制病原菌的生长繁殖，而且具有杀灭病原菌作用的药物称为杀菌药。

13.全效量法：是传统的用药方法，在应用强心苷时首先在短期内给予足以控制症状而不中毒的最大耐受剂量，使之达‘‘洋地黄化’’，即全效量（又称洋地黄化量）。

二．填空题：

1、一线抗结核药包括（异烟肼）（利福平）（链霉素）（乙胺丁醇）和（比嗪酰胺）；二线抗结核药包括（氨基水杨酸）（丙硫抑烟胺）和（氢氟沙星）。 2、假膜性肠炎可用（万古霉素）和（甲硝锉）治疗【口服给药】。 3、变异型心绞痛用（硝苯地平）最有效。抗心绞痛用（硝苯地平）（维拉帕米）（地尔硫卓）（谱尼拉明）。

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