第一章 绪论
1.药物的概念:
药物,无论是天然药物(植物药、抗生素、生化药物)、合成药物和基因工程药物,就其化学本质而言都是一些如C、H、O、N、S等化学元素组成的化学品。然而药物不仅仅是一般的化学品,它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病,或者为了调节人体功能、提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2.药物的命名
1)通用名:又称国际非专利名(INN),在世界范围内使用不受任何限制,不能取得专利和行政保护。
2)化学名:以药物的化学结构命名,一个化学物质只有一个化学名,在新药报批和药品说明中都要用到化学名,化学名复杂难记,与药理作用毫无联系,医生跟药师一般不易掌握和记忆。
3)商品名:一般针对药物的上市产品而言,通常是由药品的制造企业所选定的名称,并在国家商标或专利局注册,受行政和法律的保护。商品名多于通用名。
PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时,三种名称都需要提供。通用名和化学名主要针对原料药,也是上市药品主要成分的名称;商品名是指批准上市后的药品名称,常用于医生的处方中,临床医生和药师都很熟悉。
第二章 中枢神经系统药物
1.镇静催眠药-巴比妥类
1)巴比妥类药物的理化性质
●巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰亚胺之间的平衡
●酸性:互变异构烯醇式呈现弱酸性,可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。
●水解性:酰脲结构,其钠盐水溶液放置易水解
2) 巴比妥类药物的构效关系
PS.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的,一般采用先引入体积大的基团,再引入体积较小的基团的合成方法,以控制生成的中间体的质量。
2.抗癫痫药-GABA衍生物
普洛加胺(progabibe)结构特点=活性部分+载体部分。
载体联结前药:一个活性药物(原药)和一个可被酶除去的载体部分联结的前药,通常在体内经酶水解释放出原药。
…… …… 余下全文