软膏剂的制备

唐明星 蔡姣

（西南大学药学院 重庆 北碚 400716）

【摘要】 实验目的：掌握不同类型软膏基质的制备方法，根据药物和基质的性质，了解药物的加入方法。方法：采用研和法和熔和法制备油脂性基质、水溶性基质以及油包水型和水包油型两种类型的乳膏基质。结果：制备出四种基质的水杨酸软膏。水溶性基质的水杨酸软膏为略带粉红色透明膏状物质，涂于皮肤上光滑无油腻感；油脂性基质的水杨酸软膏为淡黄色膏状物质，涂于皮肤上光滑但油腻感很强；O/W乳剂型基质的水杨酸软膏为白色膏状半固体物质，涂于皮肤上光滑油腻感小，易涂布均匀；W/O乳剂型基质的水杨酸软膏为白色均匀细腻的膏状物质，涂于皮肤上光滑，油腻性较小，但比O/W乳剂型基质的水杨酸软膏油腻性大。

【关键词】 基质 制备 水杨酸软膏

软膏剂系指药材提取物、药材细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。在软膏剂中，基质占软膏的绝大部分。基质不仅是软膏的赋形剂，同时也是药物载体，对软膏剂的质量、药物的释放以及药物的吸收都有重要影响。常用的基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂型基质制成的软膏又成为乳膏剂，按基质的不同可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。

水溶性基质：是由天然或合成的水溶性高分子材料溶解于水中而制成的半固体软膏基质。易溶于水，无油腻性，能与水性物质或渗出液混合，易洗除，药物释放较快。可用于湿润的或糜烂的创面，也可用于腔道黏膜或防油保护性软膏。 油脂性基质：包括动植物油脂、烃类、类脂及硅酮类等疏水物质。润滑，无刺激性；涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用；能与较多药物配伍，不易长菌。缺点是油腻性大，不易洗除；吸收性差，与分泌物不易混合，不适用于有多量渗出液的皮损；药物释放性能差；往往影响皮肤的正常生理。主要用于对水不稳定药物的基质，加入表面活性剂可增加吸水性，常用作乳膏基质中的油相。

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广东工业大学

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实验题目    醋酸乙烯酯乳液聚合-白乳胶的制备    

一、实验目的

学习聚醋酸乙烯酯白乳胶的合成原理和方法，加深对乳液聚合的理解。

二、实验原理

乳液聚合是聚合反应方法之一，它是借助乳化剂（本实验OP-10）的作用和机械搅拌将单体（醋酸乙烯酯）分散在介质（聚乙烯醇水溶液）中形成乳状液。并在引发剂（过硫酸铵）作用下进行的聚合反应。本实验的反应产物即为聚醋酸乙烯酯，不必分离即可用作粘合剂。

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栓剂的制备

一、实验目的要求

1、学习栓剂的制备方法。

2、了解阿司匹林栓起作用的原理。

二、实验仪器与设备

1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒

2、设备：冰箱、栓模

三、实验原理

1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。

（3）乳剂型基质：硬脂酸钠

3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。目前栓剂的制备主要以热熔法为主

工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装

附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。

四、实验内容

1、处方分析

（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g

乙酰水杨酸3g

制成肛门栓5枚

(2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓

(3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者

(4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好

2、制法：

（1）将乙酰水杨酸粉末研细

（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得

（3）称重

五、实验结果

1、得到六枚栓剂

2、栓剂重量

六、实验讨论

1、药物称量准确

2、把握好水浴锅的温度

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化工专业实验报告

“聚醋酸乙烯酯乳液的合成和乳胶漆

的制备”实验报告

                   

学生姓名：                              

班   级：                               

学   号：                               

同组姓名：                              

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实验3 软膏剂的制备

实验目的：掌握不同类型基质软膏的制备方法；熟悉专业文献资料的查阅，练习综述文章的写作；根据药物和基质的性质，了解药物加入基质中的方法；了解软膏剂的质量评定方法；了解用琼脂扩散法测定不同类型软膏基质对药物释放的影响。

设计提示：软膏剂是指原料药、药材和药材提取物（主药）与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的膏状外用半固体制剂。基质占软膏的绝大部分，它除起赋性剂的作用外，还对软膏剂的质量起重要作用。

常用的软膏基质可分为三类：

（1） 油脂性基质

此类基质包括烃类、类脂及动植物油脂。除凡士林等个别品种可单独作软膏基质外，大多数是混合应用，以得到适宜的软膏基质。

（2） 乳剂型基质

此类基质由半固体或固体油溶性成分、水（水溶性成分）和乳化剂制备而成。

（3） 水溶液及亲水性基质

此类基质是由天然或合成的高分子水溶性物质所组成。常用的有甘油明胶、淀粉甘、纤维素衍生物及聚乙二醇等。

软膏剂的制备方法有：研和法、融和法和乳化法。中药膏剂配制法，可根据药物及基质的性质选用。

建议实验采用水杨酸为药物，制成不同类型的软膏。

设计要求：（1）通过查阅相关文献资料，了解软膏剂的现状及发展前景，掌握在实验室条件下如何制取不同基质的软膏，比较各种方法的特点；（2）查阅相关资料，设计两种不同基质的软膏制备方法；（3）对设计制作的软膏剂进行体外释药试验；（4）设计实验撰写的内容包括：目的要求、实验原理、实验用品、操作步骤、数据处理和注意事项等；（5）设计并写出规范的实验报告。

设计好的方案经老师审阅批准后可进行实验。

参考文献：陈虹，颜洁.化工专业实验[M]. 重庆大学出版社,2007.

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实验八   环己烯的制备

一、实验目的：

1、学习、掌握由环己醇制备环己烯的原理及方法。

2、了解分馏的原理及实验操作。

3、练习并掌握蒸馏、分液、干燥等实验操作方法。学习洗涤、干燥等操作。

二、实验原理：

烯烃是重要的有机化工原料。工业上主要通过石油裂解的方法制备烯烃，有时也利用醇在氧化铝等催化剂存在下，进行高温催化脱水来制取，实验室里则主要用浓硫酸，浓磷酸做催化剂使醇脱水或卤代烃在醇钠作用下脱卤化氢来制备烯烃。

本实验采用浓磷酸做催化剂使环已醇脱水制备环已烯（有毒性）。

主反应式：

     

一般认为，该反应历程为E₁历程，整个反应是可逆的：酸使醇羟基质子化，使其易于离去而生成正碳离子，后者失去一个质子，就生成烯烃。。

本实验采用的措施是：边反应边蒸出反应生成的环己烯和水形成的二元共沸物（沸点70.8℃，含水10%）但是原料环己醇也能和水形成二元共沸物（沸点97.8℃，含水80%）。为了使产物以共沸物的形式蒸出反应体系，而又不夹带原料环己醇，本实验采用分馏装置，并控制柱顶温度不超过73℃。

反应采用85%的磷酸为催化剂，而不用浓硫酸作催化剂，是因为磷酸氧化能力较硫酸弱得多，减少了氧化副反应。

可能的副反应：（难）      

      

三、主要仪器和试剂

仪器：50mL圆底烧瓶、分馏柱、直型冷凝管，100mL分液漏斗、100mL锥形瓶、蒸馏头，接液管。

试剂：10.0g（10.4mL，0.1mol）环已醇，4mL浓磷酸，氯化钠、无水氯化钙、5%碳酸钠水溶液。

四、试剂物理常数

        共沸物数据：

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实验2  聚醋酸乙烯酯乳胶的合成和乳胶漆的制备

   乳胶漆是一种用途广泛的新型涂料，具有价格低廉、使用简便、耐水性好、绿色环保、安全无毒等优点。其中内墙涂料以价廉物美的醋酸乙烯酯共聚类乳胶漆应用最多。丙烯酸酯共聚类乳胶漆与其它乳胶漆品种相比，有较好的耐候性、耐水性、抗磨损性和保色性，应用面也较广。近年来也开始在金属物表面上防腐上得到应用。本实验合成了聚醋酸乙烯酯乳胶，制备了乳胶漆并测定了其性能。

    树脂以微细粒子团(粒径0.1—2.0μm)的形式分散在水中形成的乳液称为乳胶。乳胶可分为分散乳胶和聚合乳胶两种。在乳化剂存在下靠机械的强力搅拌使树脂分散在水中而制成的乳液称为分散乳胶。由乙烯基类单体按乳液聚合工艺制得的乳胶称为聚合乳胶。用于制取水性涂料的聚合乳胶主要有聚醋酸乙烯乳胶、聚丙烯酸酯乳胶、丁苯乳胶以及醋酸乙烯与其它单体共聚的乳胶。

    乳液聚合是在搅拌下、利用乳化剂使单体在水中分散成乳液而进行的聚合反应。乳化剂可用阴离子型或非离子型表面活性剂，如十二烷基硫酸钠、烷基苯磺酸钠，乳化剂OP-10、聚乙烯醇等。聚乙烯醇是醋酸乙烯酯聚合常用的乳化剂，它兼起着增稠和稳定胶体的作用。

    乳液聚合所用的引发剂是水溶性的，如过硫酸盐。当溶液的PH值太低时，过硫酸盐引发的聚合速度太慢。因此乳液聚合要控制好PH值，使反应平稳，同时达到稳定乳胶液分散状态的目的。

    要把乳胶进一步加工成涂料，必须使用颜料和助剂。基本的助剂有分散剂、增稠剂、防霉剂、增塑剂、消泡剂、防锈剂等，有时还按涂料的具体用途加入其它助剂。常用助剂如下所示：

    (1)分散剂（相润湿剂）：这类助剂能吸附在颜料粒子的表面，使水能充分润湿颜料并向其内部孔隙渗透，从而使颜料能研磨分散于水相乳胶中，分散态的颜料微粒不会聚集和絮凝。用无机颜料时，常用六偏磷酸钠或多聚磷酸盐等作分散剂，它们能使颜料在水中分散良好。有机颜料多用表面活性剂作为分散剂。

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